Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения кастрационно-устойчивого рака предстательной железы. Для этого одновременно с комбинацией препаратов доцетаксель 75 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 3 недели + абиратерон 1000 мг в сутки + преднизолон 10 мг в сутки ежедневно внутривенно капельно вводят раствор янтарной кислоты в виде метилглюкаминовых смесей из расчета 5-6 г янтарной кислоты на 1 литр инфузионной смеси. Длительность курса терапии 3 недели. Способ позволяет повысить эффективность и безопасность лечения за счет аддитивного эффекта комбинации.
Изобретение относится к хирургии, онкологии, урологии, фармакологии, к области лечения злокачественных заболеваний предстательной железы.
Рак простаты является тяжелым и распространенным заболеванием в старшей возрастной группе мужской субпопуляции. Кастрационно-устойчивый рак является результатом развития опухоли на фоне неэффективного лечения и требует дорогостоящих методик ведения больного. В последнее время на рынок выведены высокоэффективные препараты для терапии кастрационно-устойчивых форм этого заболевания. Одним из них является селективный ингибитор биосинтеза андрогенов абиратерона ацетат, появившийся на рынке лекарственных средств после 2012 года (библиографическая ссылка: Fizazi K, Scher Н, Molina A, Logothetis Ch et al. Abiraterone acetate for treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer: final overall survival analysis of the COU-AA-301 randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 study. Lancet Oncol 2012; 13: 983-92). В последние годы активно исследуются различные сочетания абиратерона ацетата с другими химиотерапевтическими препаратами: энзалутамид, доцетаксель и др. Однако схемы совместного применения таких препаратов в едином курсе химиотерапии пока не получают должного развития по причине резкого утяжеления нежелательных побочных эффектов, свойственных цитостатикам.
Препараты янтарной кислоты давно и широко используются в лечении обширного круга внутренних, кожных и системных заболеваний, являясь средством адьювантной терапии и существенно снижая стоимость лечения (библиографическая ссылка: Мазина Н. К, «Системный подход к обоснованию применения регуляторов энергетического метаболизма в схемах фармакотерапии и оздоровления». Автореферат дисс. на соискание уч. степени доктора медицинских наук Томск, 2007). Для парентерального применения препараты янтарной кислоты широко назначаются в виде метилглюкаминовых смесей. В онкологической практике метглюкаминовые смеси янтарной кислоты использовались для смягчения токсических эффектов химиотерапии опухолей (в частности, для профилактики токсических гепатитов на фоне назначений цитостатиков, библиографическая ссылка: Мазина Н.К., Мазин П.В. Метааналитический подход к оценке клинической эффективности инфузионного сукцинатсодержащего препарата ремаксола при патологии печени разного генеза. Антибиотики и химиотерапия, 2015, том 60, №11-12, с. 43-49). Однако свойства сочетанного применения препаратов янтарной кислоты в схемах с ингибиторами биосинтеза андрогенов нового поколения не изучались, научные сообщения такого рода отсутствуют.
Наиболее близким по технической сущности к предлагаемому является способ Тагавы-Посадаса, при котором абиратерон назначается с доцетакселем и преднизолоном из расчета дозировок доцетаксель 75 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 3 недели+абиратерон 1000 мг в сутки+преднизолон 10 мг в сутки (библиографическая ссылка: Tagawa ST, Posadas ЕМ et al. Phase lb Study of Abiraterone Acetate Plus Prednisone and Docetaxel in Patients with Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer. Eur Urol. 2016 Feb 3. pii: S0302-2838(16)00130-5). Данная схема лечения в настоящий момент исследуется в режиме 1-й фазы на предмет эффективности и безопасности у небольших выборок пациентов. Способы уменьшения возрастающей токсичности от совместного использования данной комбинации таксана и блокатора биосинтеза андрогенов при лечении рака простаты не разработаны, что и является самым крупным недостатком схемы Тагавы-Посадаса.
Техническим результатом предлагаемого изобретения является повышение эффективности и безопасности лечения тяжелых форм рака простаты, кастрационно-устойчивого рака простаты.
Поставленный технический результат достигается тем, что для лечения кастрационно-устойчивого рака простаты дополнительно к комбинации доцетаксель 75 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 3 недели+абиратерон 1000 мг в сутки+преднизолон 10 мг в сутки производят ежесуточное внутривенное капельное вливание лекарственного раствора янтарной кислоты в виде метилглюкаминовых смесей или соединений из расчета 5-6 г янтарной кислоты на 1 литр инфузионной смеси с длительностью курса данной терапии в течение 3-х недель.
Доцетаксель нарушает митоз раковых клеток, абиратерон за счет блокады биосинтеза андрогенов подавляет гормональную стимуляцию роста опухоли и способствует ее апоптозу. Данные два препарата, таким образом, усиливают действие друг друга, при этом негативно влияя на пищеварительный тракт, кроветворение и баланс микроэлементов. Усиление эффективности, таким образом, сопровождается и ростом токсичности, которая может приводить к угрожающим жизни осложнениям (диарея, нейтропения, поражения печени, тошнота и рвота, боли в скелете и мышцах, инфекционные осложнения и др). Янтарная кислота не только препятствует развитию токсических эффектов через устранение их гипоксической составляющей и купирование митохондриальных дисфункций, но и замедляет рост опухоли через усиление противоопухолевого звена Т-иммунитета.
Повышение эффективности лечения рака простаты, а так же уменьшение побочных токсических эффектов химиотерапии с увеличением качества жизни онкобольных является достоинством и преимуществом предлагаемого способа по сравнению с прототипом. При этом основные положительные эффекты абиратерона ацетата и доцетакселя усиливаются, а токсические эффекты уменьшаются за счет системно назначаемых препаратов янтарной кислоты, которые уменьшают гипоксию и через метаболическую митохондриальную поддержку способствуют усилению функции систем клеточного иммунитета.
Способ лечения кастрационно-устойчивого рака простаты, заключающийся в назначении комбинации препаратов доцетаксель 75 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 3 недели + абиратерон 1000 мг в сутки + преднизолон 10 мг в сутки, отличающийся тем, что одновременно с этой комбинацией производят ежесуточное внутривенное капельное вливание лекарственного раствора янтарной кислоты в виде метилглюкаминовых смесей из расчета 5-6 г янтарной кислоты на 1 литр инфузионной смеси с длительностью курса данной терапии в течение 3-х недель.
Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для оценки содержания пероксида водорода в опухолевых клетках. Для этого изучают воздействие на опухолевые клетки противоопухолевого препарата, в качестве которого используют генетически кодируемый белок HyPer.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной онкологии, фармакологии, и может быть использовано для прогнозирования риска развития рака печени в условиях экспериментального канцерогенеза печени.
Изобретение относится к химии и медицине, а именно к новым катионно-анионным комплексам палладия. Комплексы содержат протонированный катион и полиядерный анион палладия.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым пептидам, ингибирующим НАДФН-оксидазу 1 (Nox1), и может быть использовано в медицине для профилактики или лечения патологических состояний и заболеваний, связанных с повышенной продукцией Nox1 активных форм кислорода (ROS), в том числе рака, атеросклероза, ангиогенеза и преждевременного старения.
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая гуманизированное моноклональное антитело или его антиген-связывающий фрагмент, которое связывается со специфичностью с антигеном Томсена-Фриденрайха (TF-Ag), конъюгат, связывающийся с раковыми клетками, которые экспрессируют TF-Ag, способ профилактики или лечения рака у индивидуума, при этом рак содержит раковые клетки, экспрессирующие TF-Ag, фармацевтическая композиция для лечения TF+ видов рака, содержащая вышеуказанное антитело или его антиген-связывающий фрагмент в терапевтически эффективном количестве, клетку-хозяин млекопитающего, предназначенную для экспрессии вышеуказанного антитела или его антиген-связывающего фрагмента.
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ повышения частоты образования двунитевых разрывов ДНК в клетках человека при действии ионизирующих излучений в условиях влияния радиомодификаторов.
Изобретение относится к E-2-арил-2-трифторметил-1-нитроциклопропанам общей формулы I, где X=С, R=R1=Н; X=С, R=Cl, R1=Н; X=С, R=R1=Cl; X=С, R=Br, R1=Н; X=С, R=R1=Br; X=С, R=C1-С3-алкил, R1=Н; X=С, R=NO2, R1=Н; X=С, R=CO2Alk, R1=Н; X=С, R=CF3, R1=Н; X=С, R=ОМе, R1=Н; X=С, R=R1=ОМе; X=С, R=F, R1=Н; X=С, R-R1=-ОСН2O-; X=N, R=R1=Н.
Изобретение относится к дихлорацетату 1-изобутаноил-2-изопропилизотиомочевины (соединение Т1084) со структурной формулой:
в качестве средства таргетной терапии солидных злокачественных новообразований, оказывающего комплексное антинеобластное действие - NOS-ингибирующее антиангиогенное и PDK1-ингибирующее гипоксия-ориентированное цитотоксическое.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения рака поджелудочной железы у пациента. Для этого пациенту вводят (i) антитело, обладающее способностью к связыванию с CLDN18.2, и (ii) средство, стабилизирующее или усиливающее экспрессию CLDN18.2, где указанный рак характеризуется раковыми клетками, экспрессирующими CLDN18.2, и где (а) антитело связывается с CLDN18.2 и обеспечивает уничтожение клеток, экспрессирующих CLDN18.2, где антитело содержит тяжелую цепь антитела, содержащую аминокислотную последовательность, представленную SEQ ID NO: 32, и легкую цепь антитела, содержащую аминокислотную последовательность, представленную SEQ ID NO: 39, и (б) средство представляет собой нуклеозидный аналог, выбранный из группы, состоящей из гемцитабина и его эфира или соли.
Группа изобретений относится к лечению рака. Предложены: терапевтическая композиция для ингибирования метилтрансферазы гистона человека EZH2, содержащая N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(этил(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)амино)-4-метил-4’-(морфолинометил)-[1,1’-дифенил]-3-карбоксамид или его соль и один или более других терапевтических агентов, выбранных из противораковых агентов или глюкокортикоидов (предпочтительно дексаметазон или преднизон); способ лечения с её использованием; способ лечения рака; способ ингибирования пролиферации раковой клетки (варианты).
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой одинарную или двойную связь, как позволяет валентность; A имеет формулу (A-1) или формулу (A-2), где точка присоединения находится в G1 или G2 в формуле (A-1) и точка присоединения находится в G2 или G3 в формуле (A-2); G1 представляет собой N, NRN1 или C-RG1, как позволяет валентность; G2 представляет собой N или -C=N-, как позволяет валентность; G3 представляет собой N или C-RG3, как позволяет валентность; G4 представляет собой N или C-RG4, как позволяет валентность; G5 представляет собой N или C-RG5, как позволяет валентность; G6 представляет собой N или C-RG6, как позволяет валентность; и G7 представляет собой N или C-RG7, как позволяет валентность; в каждом случае RG1, RG2, RG3, RG4, RG5, RG6 и RG7 независимо представляет собой водород, галоген, -CN, -ORGA или незамещенный C1-6 алкил; в каждом случае RN1 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; в каждом случае RGA независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, замещенный фтором, или незамещенный C1-6 алкил; R1 представляет собой C1-6 алкил, замещенный фтором, метокси или этокси, или незамещенный C1-6 алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый R4a или R4b независимо представляет собой водород; при условии, если связь р является двойной связью, то связь q представляет собой одинарную связь, при условии, если связь q представляет собой двойную связь, то связь р представляет собой одинарную связь и R4b отсутствует; и при условии, если обе связи q и р представляют собой одинарные связи, то водород в С5 находится в альфа- или бета-конфигурации.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к порошковому составу для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A представляет собой 5-членный гетероарил с 2-4 атомами азота, 5,6-бициклический гетероарил с 2-4 атомами азота или 6-членный гетероциклил с 2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, где A присоединен через азот и необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси, -OC1-C6-галогеналкила, -C(O)Ra, -C(O)ORa и -S(O)2Ra; каждый Ra представляет собой C1-C6-алкил; L представляет собой –C(R3)(R3)–; R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил; R2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; каждый R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород; и представляет собой одинарную связь.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может использовано для лечения кастрационно-устойчивого рака простаты. Для этого одновременно с комбинацией препаратов доцетаксель 75 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 3 недели + энзалутамид 160 мг в сутки + преднизолон 10 мг в сутки назначают янтарную кислоту перорально 2 раза в сутки по 50-200 мг после еды.
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к водной композиции, предназначенной для релаксации скелетных мышц, содержащей 1-100 мг/мл галогенида рокурония и эксципиент, выбранный из D-глюконовой кислоты, внутримолекулярного лактона D-глюконовой кислоты или их смеси; при этом pH композиции находится в пределах 2,0-7,0; и осмоляльность композиции находится в пределах 270-340 мОсм/кг.
Изобретение относится к применению соединения, представляющего собой производные желчных кислот общей формулы I, в которой R1 представляет -ОН, -ОАс, O-СН3; R2 представляет -Н, -ОН, -ОАс; R3=-Н, -ОН, -ОАс, -O-СН3; R4 представляет адамантил, -фенил, необязательно замещенный бромом, -метилом; -пиридинил, -(CH2)2-R5, где R5=фенил, замещенный двумя трет-бутильными группами, или индол, в качестве ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека (Tdp1).
Изобретение относится к новым производным Формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью в отношении глюкокортикоидных или минералокортикоидных рецепторов, которые могут быть использованы для лечения расстройств, связанных с модулированием глюкокортикоидного или минералокортикоидного рецептора, например сухости глаз.
Группа изобретений относится к опиоидным средствам. Заявлены следующие соединения или их соли:
, , , .Также раскрыты композиция для применения в качестве опиоидного средства, содержащая по меньшей мере одно соединение или их комбинацию, и применение композиции для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного связыванием по меньшей мере одного опиоида с одним или более опиоидными рецепторами, для снижения или предотвращения злоупотребления наркотиками или опиоидами.
Изобретение относится к А-секотритерпеноиду 18αН-олеананового типа. Технический результат: получено новое соединение, ингибирующее репродукцию ВИЧ-1 и вирусов герпеса простого I и II типа и обладающее одновременно вирулицидными свойствами.
Группа изобретений относится к фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой носитель для местного нанесения фармацевтически или косметически активных агентов, содержащий фосфатидилхолин, моноглицерид, сложный эфир жирной кислоты и C1-C3 спирта и летучий растворитель, выбранный из группы, состоящей из: этанола; этанола и C3-C4 спирта, этанола и летучего силиконового масла и/или этанола, C3-C4 спирта и летучего силиконового масла, причем компоненты в носителе находятся в определенном соотношении в мас.%, а также фармацевтическую и косметическую композиции, содержащие вышеуказанный носитель и распылительное устройство, содержащее вышеуказанные композиции.
