Средство, обладающее противоописторхозной активностью



Средство, обладающее противоописторхозной активностью
Средство, обладающее противоописторхозной активностью
Средство, обладающее противоописторхозной активностью
Средство, обладающее противоописторхозной активностью
Средство, обладающее противоописторхозной активностью

Владельцы патента RU 2702733:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Сибирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности. Предложено применение 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7б,4,8в(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида качестве средства лечения и профилактики описторхоза. Средство выделено из надземной части василька шероховатого (Centaurea scabiosa L., семейство Asteraceae). Технический результат: средство растительного происхождения обладает более высокой активностью и меньшей токсичностью по сравнению с празиквантелом. 5 табл.

 

Изобретение относится к биологически активным соединениям, используемым в медицине и фармацевтической промышленности. Средство представляет собой 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7б,4,8в(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид, выделенный из надземной части василька шероховатого (Centaurea scabiosa L., семейство Asteraceae). Новое средство обладает противоописторхозной активностью.

В комплексной терапии описторхоза применяются синтетические лекарственные средства: препарат празиквантел (бильтрицид) и его аналог – азинокс. Перечисленные препараты имеют ряд побочных эффектов и противопоказаний, что весьма ограничивает область их применения [1].

Известна композиция с противоописторхозной фармакологической активностью, на основе субстанции албендазола и полисахарида арабиногалактана из лиственницы сибирской или Гмелина [2]. Использование албендазола в сочетании с арабиногалактаном обусловлено тем, что индивидуальный албендазол недостаточно эффективен при лечении описторхоза и обладает гепатотоксичностью (наличие в композиции арабиногалактана повышает эффективность лечения и снижает вероятность негативных токсических эффектов). Поскольку данный аналог не является индивидуальным химическим веществом и проявил в эксперименте меньшую фармакологическую активность, то он уступает заявляемому решению.

Описано средство, обладающее противоописторхозным действием, на основе этанольного экстракта растений рода Centaurea семейства Asteraceae: Centaurea scabiosa L. (василек шероховатый) или Centaurea pseudomaculosa Dobrocz. (василек ложнопятнистый) или Centaurea jacea L. (василек луговой) [3]. Данный аналог уступает предлагаемому решению, поскольку представляет собой условно-стандартизуемую смесь экстрактивных веществ различных классов биологически активных соединений, большинство из которых не вносят вклад в общий противоописторхозный эффект. Кроме того, сопоставимая фармакологическая активность данного аналога достигается при использовании в дозах, примерно в пять раз превышающих дозу средства, предлагаемого в заявляемом решении.

Кроме того, существует способ получения средства, обладающего противолямблиозным и противоописторхозным действием, на основе этанольного экстракта из надземной части соссюреи иволистной (Saussurea salicifolia L.) [4]. Данный аналог так же уступает предлагаемому решению, поскольку представляет собой условно-стандартизуемый экстрактивный комплекс, состоящий из биологически активных веществ различных классов, большинство из которых не проявляют целевого противоописторхозного эффекта. При этом авторы изобретения не приводят данные по фармакологическим свойствам данного аналога.

Таким образом, взятые в качестве прототипов средства, наиболее близкие к предлагаемому решению, уступают заявляемому средству.

Новая техническая задача – расширение арсенала противоописторхозных средств, на основе индивидуальных веществ растительного происхождения, обладающих более высокой активностью и меньшей токсичностью.

Поставленную задачу решают применением в качестве противоописторхозного средства индивидуального сесквитерпенового лактона 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7б,4,8в(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида, выделенного из василька шероховатого ранее разработанным способом [5].

Отличительные признаки проявили в заявляемой совокупности новые свойства – впервые установлено, что в качестве средства, обладающего противоописторхозной активностью, используют 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7б,4,8в(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид, выделенный из надземной части василька шероховатого. Таким образом, предлагаемое техническое решение соответствует критериям изобретения, а именно – «новизна», «изобретательский уровень» и «промышленная применимость».

Фармакологические испытания

Противоописторхозная активность 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида исследована на моделях in vitro и in vivo в соответствии с общепринятыми методиками. В качестве референтного препарата во всенх типах исследования использован празиквантел (Praziquantel, CAS no: 55268-74-1).

Изучение специфической противоописторхозной активности на модели in vitro базируется на оценке жизнеспособности изолированных марит описторхов при их инкубировании в питательной среде, содержащей различные концентрации 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида. Оценку проводят через 24, 48 и 72 часа культивирования по величине двигательной активности марит описторхов, оцениваемой визуально под микроскопом с двадцатикратным увеличением. При этом отмечают движения ротовой присоски, движения тела на сгибание/скручивание, а также перистальтику внутренних органов. Используют общепринятую шкалу для оценки двигательной активности марит Opisthorchis felineus [6] (табл. 1). При оценке данных, полученных при фармакологических испытаниях в условиях in vitro, качественные данные описывали с помощью абсолютной частоты и в процентном отношении [7].

Изучение специфической противоописторхозной активности на модели in vivo, согласно Руководству по проведению доклинических исследований лекарственных средств [8], базируется на оценке влияния 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида на значение интенс-эффективности (ИЭ), рассчитываемое как процент отошедших из гепатобилиарной системы марит Opisthorchis felineus в результате лечения. ИЭ вычисляют, сравнивая среднее число гельминтов у экспериментальных животных в леченой и контрольной группах, в соответствии с формулой: ИЭ = К–О / К × 100 %, где К – среднее число гельминтов в контрольной группе, О – среднее число гельминтов в леченой группе.

При оценке данных, полученных при фармакологических испытаниях в условиях in vivo, использовали методы статистического описания и проверки статистических гипотез [7, 9]. Статистическая обработка результатов выполнена в программе SPSS (IBM, США). Данные представлены в виде медианы (Ме), отражающей центральную тенденцию, и верхнего и нижнего квартилей, характеризующие разброс значений показателя у 50 % образцов (Q1 — Q3), где Q1 — 25 % перцентиль, Ме – 50 % перцентиль, Q3 — 75 % перцентиль. Проверка на соответствие выборок нормальному закону распределения проводилась критерием Шапиро-Вилка. Для проверки достоверности различий нескольких групп независимых количественных данных использовали непараметрический критерий Краскала-Уоллиса, с последующим использованием непараметрического U-критерий Манна-Уитни для попарного сравнения исследуемых групп. Для исключения ошибки множественных сравнений использовали поправку Бенджамини-Хохберга (FDR). Показатели считали статистически значимыми при p<0,05.

В условиях in vitro доказано прямое действие 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида на жизнеспособность марит Opisthorchis felineus в сравнении с референтным препаратом празиквантелем. 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид и референтный препарат празиквантел исследовались в концентрациях 10, 15, 20, 25, 50 и 100 мкг/мл в среде инкубации марит Opisthorchis felineus. В качестве критерия жизнеспособности использовали характеристики двигательной активности марит Opisthorchis felineus, оцениваемые визуально с использованием общепринятой шкалы, через 24, 48 и 72 часа инкубации. Качественные характеристики двигательной активности описывали с помощью абсолютной частоты, а также величины процентного отношения.

3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид через 24 часа инкубации в дозах 25, 50 и 100 мкг/мл вызывал 100% гибель марит O. felineus. В концентрации 20 мкг/мл 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид приводил к гибели 95% марит O. felineus (табл. 2). В дозе 10 мкг/мл 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид редуцировал двигательную активность 5% марит O. felineus (оценка по шкале – 2), а в дозе 15 мкг/мл – оказывал более выраженное редуцирующее действие на двигательную активность (60% марит O. felineus оценка по шкале – 1, 40% марит O. felineus – оценка 2) (табл. 2).

3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид в дозах 20, 25, 50 и 100 мкг/мл через 48 часов инкубации вызывал 100% гибель марит O. felineus (табл. 3). В дозе 10 мкг/мл 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид через 48 часов инкубации редуцировал двигательную активность 10% марит O. felineus (оценка по шкале – 2), а в дозе 15 мкг/мл – оказывал более выраженное редуцирующее действие на двигательную активность (85% марит O. felineus оценка по шкале – 1, 15% марит O. felineus – оценка 2) (табл. 3).

3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида в дозах 15, 20, 25, 50 и 100 мкг/мл через 72 часа инкубации приводил к 100% гибели марит O. felineus (табл. 4). В дозе 10 мкг/мл 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид через 72 часа инкубации вызывал гибель 45% марит, а у 55% марит отмечалась очень слабая двигательная активность (оценка по шкале – 1) (табл. 4).

В результате эксперимента установлено, что добавление физиологического раствора натрия хлорида и растворителя диметилсульфоксида в количестве 5 мкл/мл среды инкубации (группы контроля растворителей) не приводило к изменению характеристик двигательной активности и гибели марит O. felineus при инкубации в течение 24, 48 и 72 часов (табл. 2-4).

Референтный препарат празиквантел проявил специфическую активность во всех исследованных концентрациях (10-100 мкг/мл инкубационной среды). Празиквантел приводил к параличу мышечной ткани марит O. felineus, редуцируя до минимальных значений их двигательную активность (оценка по шкале – 1, очень слабая двигательная активность), но сохраняя их жизнеспособность в течение 72 часов экспозиции. Через 24 часа инкубации 95% марит O. felineus характеризовались очень слабой двигательной активностью при добавлении в инкубационную среду празиквантела в концентрациях 10 и 15 мкг/мл. В более высоких концентрациях очень слабая двигательная активность наблюдалась у 100% марит O. felineus (табл. 2). Через 48 часов инкубации марит O. felineus с празиквантелем в концентрации 15, 20, 25, 50 и 100 мкг/мл очень слабая двигательная активность наблюдалась у 100% марит (табл. 3). В концентрации 10 мкг/мл очень слабая двигательная активность отмечалась у 90% марит и у 10% - сниженная двигательная активность (оценка по шкале – 2) (табл. 3). Через 72 часа инкубации марит O. felineus с празиквантелем во всех исследуемых концентрациях (10-100 мкг/мл инкубационной среды) отмечалась очень слабая двигательная активность (табл. 4).

На основании полученных экспериментальных данных показано прямое действие 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида на жизнеспособность марит Opisthorchis felineus и определена степень его активности при добавлении в среду культивирования, которая составила 20-25 мкг/мл инкубационной среды.

В результате экспериментов in vivo, с использованием золотистых хомяков с хронической фазой описторхозной инвазии, установлено, что 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид в дозах 40 и 80 мг/кг при четырехкратном введении в день в течение 5-ти суток проявляет сопоставимую с препаратом сравнения празиквантелем противоописторхозную активность. Величина ИЭ антигельминтного эффекта в этих дозах для 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида составила 71,28 и 69,59%, соответственно (табл. 5). Величина ИЭ празиквантела в условиях хронической фазы описторхозной инвазии составила 64,53 %.

Эффективная терапевтическая доза 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида в хронической фазе описторхозной инвазии при четырехкратном введении в течение 5-ти суток составила 40 мг/кг. При этом его эффективность в данной дозе сопоставима с эффективностью препарата сравнения празиквантела (в дозе 20 мг/кг).

Таким образом, фармакологические исследования противоописторхозной активности 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида на моделях in vitro и in vivo позволяют считать его перспективным лекарственным кандидатом для лечения описторхоза, имеющим ряд преимуществ перед применяющимся в настоящее время празиквантелем. Обладая сопоставимым уровнем эффективности, 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олид не имеет признаков выраженных побочных эффектов в эксперименте.

Источники информации

1. Бронштейн, М. А. Трематодозы печени: описторхоз, клонорхоз / А. М. Бронштейн, В. И. Лучшев // Русский медицинский журнал. – 1998. – Т. 6, - № 3. – С. 17-27.

2. Душкин А. В., Метелева Е. С., Ляхов Н. З., Чистяченко Ю. С., Халиков С. С., Толстикова Т. Г., Хвостов М. В., Баев Д. С., Жукова Н. А., Мордвинов В. А., Катохин А. В., Пахарукова М. Ю. Композиция на основе албендазола с противоописторхозной фармакологической активностью / Пат. № 2545797 РФ.

3. Краснов Е. А., Кадырова Т. В., Каминский И. П. Средство, обладающее противоописторхозным действием, и способ его получения / Пат. № 2519666 РФ.

4. Буркова В. Н., Боев С. Г., Мозжелина Т. К., Чекрыгин В. Н. Способ получения средства, обладающего противоописторхозным действием / Пат. № 2162701 РФ.

5. Каминский И. П., Белоусов М. В., Кадырова Т. В., Юсубов М. С., Гурьев А. М. Российская Федерация. Способ выделения 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида / Пат. № 2665975 РФ.

6. Duthaler, U. In Vivo and In Vitro Sensitivity of Fasciola hepatica to triclabendazole Combined with Artesunate, Artemether, or OZ78./ U. Duthaler, T. Smith , J. Keiser // Antimicr. Ag. and Chemotherapy. – 2010. - №54. - P. 4596-4604.

7. Гланц, С. Медико – биологическая статистика / С. Гланц. – Пер. с англ. – М. : Практика, 1998. – 459 с.

8. Миронов А.Н., Бунятян Н.Д., Васильев А.Н. и др. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. – Москва, 2013, с. 605-626.

9. Гмурман, В. Е. Теория вероятности и математическая статистика / В. Е. Гмурман. – Москва : Высшая школа, 2006. – 284 с.

Применение 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида в качестве средства лечения и профилактики описторхоза.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к средству для лечения нематодозов сельскохозяйственных животных. Предлагаемое средство содержит N-(4-бромбензилиден)октадекан-1-амин в качестве активного компонента и подсолнечное масло при их весовом соотношении 1:1000.

Группа изобретений относится к ветеринарной паразитологии и представляет собой противопаразитарную композицию, включающую супрамолекулярный комплекс альбендазола с арабиногалактаном, супромолекулярный комплекс ивермектина с арабиногалактаном, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы (бланоза) и воду при следующих соотношениях компонентов, мас.%: супрамолекулярный комплекс альбендазола с арабиногалактаном в весовом соотношении 1:10 - 3,0, супрамолекулярный комплекс ивермектина с арабиногалактаном в весовом соотношении 1:10 - 0,3, карбоксиметилцеллюлоза (бланоза) - 0,25, вода остальное и способ применения указанной противопаразитарной композиции для лечения гельминтозов жвачных животных, включающий пероральное введение противопаразитарной композиции в дозе 0,6 мл/кг массы животного, однократно, индивидуально.

Настоящее изобретение относится к способу лечения и профилактики паразитозов птиц с оптимизацией их обмена веществ и неспецифической резистентности, включающему применение комбинированного препарата, содержащего активно действующие вещества и вспомогательные компоненты - антиоксидант, консервант, базовый растворитель, сорастворитель, эмульгатор при следующем содержании компонентов, в мас.%: ивермектин - 0,2-2,0, бутафосфан - 5,0-35,0, вспомогательные компоненты: респланта Жожоба - 5,0-10,0, бензиловый спирт - 1,0-2,0, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 20,0-30,0, твин-80 - 19,0-20,0, вода дистиллированная – остальное, и который применяют перорально в виде раствора групповым способом с водой для поения, в суточной дозе 400 мкг ивермектина на 1 кг массы птицы.

Настоящее изобретение касается противогельминтных таблеток для животных. Таблетка содержит фебантел, празиквантел и пирантел в качестве фармацевтически активных веществ, по меньшей мере 28 мас.% мясного ароматизатора, по меньшей мере 2 мас.% кроскармеллозы натрия в качестве стабилизирующего средства и наполнитель, включающий кукурузный крахмал.

Группа изобретений относится к ветеринарии. Предложено применение фармацевтической композиции, содержащей флураланер, или его соль, или его сольват и фармацевтически приемлемый носитель, содержащий моноэтиловый эфир диэтиленгликоля и полисорбатное поверхностно-активное вещество, для получения лекарственного средства для введения через питьевую воду для профилактики или лечения паразитарных инвазий животных.

Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к препаратам для лечения рыб при гельминтозах, и может быть использовано в аквакультуре. Препарат для лечения рыб содержит при следующем соотношении компонентов, масс.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения описторхоза. Композиция на основе празиквантеля для лечения описторхоза, включающая комплекс празиквантеля и натриевой соли растительного сапонина - глицирризиновой кислоты при массовых соотношениях компонентов празиквантел : натриевая соль глицирризиновой кислоты, соответственно, 1:5-20, полученная путем совместной механоактивации смеси исходных компонентов.

Группа изобретений относится к ветеринарии, в частности способу получения средства для лечения однокопытных животных при паразитозах, а также к средству для лечения однокопытных животных и способу лечения однокопытных животных при нематодозах и личинках оводов пищеварительного тракта.

Изобретение относится к области медицины, а именно к ветеринарии, и предназначено для лечения заболеваний смешанной бактериальной и гельминтозной этиологии у сельскохозяйственных животных и птиц.

Изобретение относится к ветеринарной и медицинской гельминтологии и может быть использовано в иммунотерапии вторичного альвеолярного эхинококкоза. Способ иммунотерапии вторичного альвеолярного эхинококкоза включает введение зараженным протосколексами Е.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, более конкретно, к фармацевтическому составу, состоящему из 3,5 мг/мл инсулина аспарта, 1,72 мг/мл метакрезола, 1,50 мг/мл фенола, 0,04087 мг/мл хлорида цинка, 6,8 мг/мл хлорида натрия, 0,02 мг/мл полисорбата 20, гидроксида натрия и/или соляной кислоты для доведения pH до 7,4 и воды.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована в терапии бактериальной инфекции легких. Для этого используют устройство для пульмонального введения, содержащее узел распылительного сопла и картридж, включающий водный раствор, содержащий от 80 до 400 мг А/мл сульфометилированного полимиксина.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для ускорения заживления роговицы после ее механических травм. Для ускорения заживления роговицы после ее механических травм проводят субконъюнктивальные инъекции и наружные аппликации в виде капель на рану роговицы раствора.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики развития помутнения роговицы при ее механических травмах. Для предупреждения развития помутнения роговицы после ее механических травм проводят субконъюнктивальные инъекции и наружные аппликации в виде капель на рану роговицы раствора.

Изобретение относится к фармакологии и может быть использовано для коррекции нарушений роговицы, возникающих при ее механических травмах. Способ заключается в использовании раствора следующих ингредиентов, мас.

Изобретение относится к травматологии и ортопедии. Предложен способ профилактики соматических осложнений в интра- и послеоперационном периоде у пациентов с эндопротезированием тазобедренного и коленного суставов.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтических композиций антител. В частности, настоящее изобретение относится к стабильной жидкой композиции антитела и к ее фармацевтическому препарату и применению.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики и/или лечения инфекционных конъюнктивитов. Офтальмологический препарат в форме глазных капель для профилактики и/или лечения инфекционных конъюнктивитов, вызванных бактериями и/или вирусами, содержит активный компонент, фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества и воду для инъекций.

Изобретение относится к ветеринарной медицине и касается средства для лечения отитов бактериального происхождения у мелких животных. Комплексный препарат в форме ушных капель содержит, масс.
Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии, хирургии, терапии, и может быть использовано в качестве солевого электролитного раствора (СЭР) для проведения энтеральных инфузий в реанимационных, хирургических, травматологических, ожоговых, неврологических и терапевтических отделениях.

Изобретение относится к применению соединения формулы (1) и фармацевтической композиции на его основе для лечения или профилактики себорейного кератоза, где X представляет собой СО, CHOZ или CHNRZ; Z выбирается из водорода; неразветвленного и разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-С8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24) аралкила; м- и п-СН2(С6Н4)СООМ; COR3; CSR3; C(NR6)R3; SOR4; SO2R3R3N; SO2OM; SO2NR7R8; SO2O-артемизинила; SO2NH-артемизинила; POR4R5; PSR4R5; и SO2R3; R3 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкокси; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-С8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С6-С10) арилокси; (С7-С24) аралкила; -(СН2)n-СООМ, где n представляет собой целое число от 1 до 6; и 10α-ди-гидроартемизинила; R4 и R5 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24) аралкила; ОМ; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкокси; (С6-С10) арилокси; и NR7R8; R6 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; и (С7-С24) аралкила; М представляет собой водород или фармацевтически приемлемый катион; R7 и R8 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (С1-С6) алкила, или R7 и R8 вместе образуют (С4-С6) алкиленовый мостик; и R выбирается из водорода; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; и (С7-С24) аралкила.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности. Предложено применение 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7б,4,8в-гвай-10,11-диен-12,6-олида качестве средства лечения и профилактики описторхоза. Средство выделено из надземной части василька шероховатого. Технический результат: средство растительного происхождения обладает более высокой активностью и меньшей токсичностью по сравнению с празиквантелом. 5 табл.

Наверх