Композиции в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта. Композиция в виде средства для чистки зубов содержит приемлемую для применения в полости рта среду-носитель; пирофосфат кальция, составляющий 20 вес.% по весу композиции; источник ионов двухвалентного олова; источник ионов цинка, содержащий оксид цинка в количестве 1,0% от веса композиции; источник фторид-ионов; кислоту, где кислота представляет собой фосфорную кислоту, взятую в количестве 0,5% от веса композиции, и полифосфатную соль, выбранную из группы, состоящей из неорганических полифосфатных солей, которые содержат три или менее атомов фосфора, где полифосфатная соль присутствует в количестве от 1% до 10% от веса композиции; при этом композиция в виде средства для чистки зубов характеризуется общим содержанием воды, составляющим менее 1 вес. % в пересчете на вес композиции, при этом источник фторид-ионов и источник ионов олова включает фторид олова и присутствует в количестве 0,45% от веса композиции, и где композиция имеет значение рН от 4 до 7. Изобретение обеспечивает улучшенную доступность олова, цинка и фторида в композиции. 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

[001] Настоящее раскрытие относится к композициям в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды, содержащим эффективное количество источника ионов цинка, источника ионов двухвалентного олова, полифосфатов и кислоты в основании в виде пирофосфата кальция. Кислота снижает значение pH композиции с обеспечением стабилизации ионов металлов и увеличением срока годности композиции.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[002] Пирофосфат кальция применяли ранее в качестве абразива в композициях в виде средства для чистки зубов, но его редко применяли в качестве основного абразивного средства из-за его крайне высокой абразивности (истирание радиоактивного дентина, RDA, в случае использования пирофосфата кальция может составлять свыше 1000 в виде 50% водной взвеси). Вместо этого пирофосфат кальция, как правило, добавляли в качестве вторичного полирующего средства в композиции, содержащие основной абразив на основе диоксида кремния, для повышения абразивности композиции. Кроме того, как и другие соли кальция пирофосфат кальция имеет недостаток, заключающийся в том, что в растворе он будет реагировать с растворимыми источниками фторида, приводя к осаждению фторида кальция. Это негативно влияет на композицию из-за удаления фторид-ионов, которые обеспечивают важные благоприятные эффекты ухода за полостью рта.

[003] Полифосфаты и активные ингредиенты в виде ионов применялись в средствах для чистки зубов для обеспечения здоровья полости рта. Полифосфаты являются известными средствами для предупреждения образования зубного камня, которые способствуют замедлению образования зубного камня. Ионы металлов, такие как ионы двухвалентного олова и цинка, как известно, являются эффективными противомикробными средствами. Эти ионы металлов обеспечивают благоприятные эффекты, направленные против гингивита и против зубного налета, и могут также улучшать запах дыхания и снижать чувствительность зубов или десен. Фторид двухвалентного олова применяли в стоматологии с 1950-х гг. в качестве источника фторида для предотвращения кариеса зубов. Аналогично, цитрат цинка, как было показано, обладает эффективностью против образования зубного налета, против гингивита и против образования зубного камня. Кроме того, цинк также показал эффективность в качестве средства против неприятного запаха.

[004] Хотя такие активные вещества ранее применяли в средствах для чистки зубов, по некоторым причинам было трудно обеспечить эти активные вещества вместе в стабильной однофазной композиции. Одной такой технической проблемой является сохранение биодоступности ионов двухвалентного олова и увеличение до максимума химической стабильности источника ионов двухвалентного олова. У многих составов есть проблема, заключающаяся в том, что уровни биодоступности двухвалентного олова и/или цинка падают при старении (например, хранении на складе). Это падение может обуславливать уровень биодоступности двухвалентного олова и/или цинка на целых 50% меньше, чем количество в составе. Кроме того, некоторые полифосфаты нестабильны в водных системах с большим содержанием воды. Такие полифосфаты в водной системе подвержены гидролизу, если только они не присутствуют при высоком значении pH, что не совместимо с высокой доступностью двухвалентного олова. Для фторида двухвалентного олова характерно осаждение ионов двухвалентного олова в водных средах с уменьшением, таким образом, эффективности и доступности ионов двухвалентного олова в композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, полифосфаты могут реагировать с фторид-ионами в композициях для ухода за полостью рта при температуре окружающей среды с получением ионов монофторфосфатов, изменяя pH композиции. Эта реакция ухудшает эффективность композиции для ухода за полостью рта и ее способность обеспечивать стабильный фторид-ион и полифосфат на поверхностях полости рта.

[005] В других попытках предоставить такие эффективные композиции в виде средства для чистки зубов уменьшали количество воды, присутствующей в композиции. Уменьшение количества воды будет теоретически уменьшать или устранять проблемы в отношении стабильности, связанные с фторидом, полифосфатом и другими активными веществами в виде ионов. Однако уменьшение уровня содержания воды и необязательно замена некоторой или всей удаленной воды увлажнителем создает проблемы при получении приемлемых реологических свойств и свойств в отношении загустевания в композиции. Если воду, которая является высокополярным растворителем, удаляют, традиционные загустители, такие как карбоксиметилцеллюлоза («СМС»), проявляют склонность к недостаточному загустеванию. Попытки уменьшения содержания воды в композициях в виде средства для чистки зубов включали средства для чистки зубов, описанные, например, в документе EP 0638307 B1; патенте США № 4647451 и патенте США № 5670137. Было показано, что данные известные составы проявляют постепенное загустевание со временем, что продлевает период времени до обеспечения реологического установившегося состояния или даже полностью предотвращают достижение реологического установившегося состояния средства для чистки зубов. В идеале составы средств для чистки зубов должны достигать установившегося состояния в течение двух недель для принятия товара потребителем. Если в составе со временем обычно увеличивается вязкость, дозирование состава будет осложняться, что, вероятно, будет приводить к неудовлетворенности потребителя.

[006] В патенте США № 6696045 раскрыты композиции в виде средства для чистки зубов, содержащие одну фазу с низким содержанием воды, содержащие полифосфат и активные ингредиенты в виде ионов. Хотя раскрыты композиции, содержащие полифосфат glass H, который имеет длинную цепочку из приблизительно 21 фосфатной группы, и фторид натрия или двухвалентного олова, причем фторид натрия необязательно объединен с цитратом цинка, а фторид двухвалентного олова необязательно объединен с лактатом цинка, при этом нет описания того, как объединять соли двухвалентного олова, фтористые соли и соли цинка в композиции с низким содержанием воды в комбинации с короткоцепочечными полифосфатами в однофазной системе с низким содержанием воды.

[007] Другие попытки обеспечения композиций в виде средства для чистки зубов с этими активными веществами в эффективных количествах включали применение упаковки с двумя отделениями, в которых активные ингредиенты физически разделены до времени чистки щеткой. (Смотрите, например, документ WO98/22079, «Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and Fluoride» («Композиции в виде средства для чистки зубов, содержащие полифосфат и фторид»)). Однако такие упаковки с двумя отделениями обычно являются значительно более дорогими, чем обычные ламинатные тюбики, которые применяли в течение многих лет для вмещения и дозирования средств для чистки зубов. Также может быть проблемой простота их применения потребителем и равномерность дозирования приблизительно равных количеств каждой композиции при каждом применении потребителем. Другим применяемым подходом было инкапсулирование источников ионов металлов в полимерной матрице, но это значительно усложняло состав композиции.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[008] В данной области техники существует необходимость в композициях в виде средства для чистки зубов, которые могут эффективно объединять источники ионов двухвалентного олова, фторида и цинка в комбинации с полифосфатом в однофазной системе с низким содержанием воды или без воды, которая эффективно доставляет нестабильные в воде активные вещества и/или активные вещества, которые являются реакционноспособными относительно друг друга, в одной фазе. Также в данной области техники существует необходимость в обеспечении однофазных композиций в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды, которые обладают улучшенным реологическим профилем и, в частности, имеют стабильные реологические свойства, которые эффективно уменьшают или устраняют постепенное загустевание композиции со временем, что, в свою очередь, обеспечивает композицию, которую можно эффективно дозировать в течение периода ее срока годности.

[009] Авторы настоящего изобретения разработали композицию в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды, содержащую абразив на основе пирофосфата кальция, которая обеспечивает достижение этих целей. В настоящем раскрытии в вариантах осуществления, описанных в данном документе, предусмотрена композиция в виде средства для чистки зубов, содержащая приемлемую для применения в полости рта среду-носитель; пирофосфат кальция; источник фторид-ионов; источник ионов двухвалентного олова; источник ионов цинка и по меньшей мере одну полифосфатную соль; по меньшей мере одну кислоту; и при этом композиция в виде средства для чистки зубов представляет собой композицию с низким содержанием воды, предпочтительно композицию без воды (например, без добавленной воды). Предпочтительно композиция представляет собой однофазную композицию.

[0010] Как будет показано в данном документе, предпочтительные варианты осуществления могут предусматривать средство для чистки зубов, которое обеспечивает множество терапевтических благоприятных эффектов посредством объединения ионов двухвалентного олова и фторид-ионов, например, в виде фторида двухвалентного олова, ионов цинка, например, в виде цитрата цинка, и полифосфатов, например, в виде пирофосфата тетранатрия/триполифосфата натрия, в основной композиции, содержащей пирофосфат кальция. Применение конкретных кислот, необязательно в качестве части буферной системы, может стабилизировать ионы двухвалентного олова в присутствии ионов цинка и полифосфатов и сохранять ионы двухвалентного олова активными в композиции с низким содержанием воды для эффективного противомикробного действия при применении для чистки зубов.

[0011] В предпочтительных вариантах осуществления настоящего раскрытия предусмотрены композиции, которые характеризуются общим содержанием воды, составляющим менее приблизительно 1% по весу, например, 0% воды (без добавления воды).

[0012] Предпочтительные варианты осуществления настоящего раскрытия также могут обеспечивать систему в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды или без воды, которая сохраняет более 50% биодоступных ионов металлов при хранении, например, более 60% или более 70%.

[0013] Предпочтительные варианты осуществления настоящего раскрытия также могут обеспечивать систему в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды или без воды, имеющую стабильные реологические свойства, которая не склонна к постепенному загустеванию со временем, а напротив загустевает быстро, например, в течение нескольких дней от даты изготовления, и достигает стабильной вязкости.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

[0014] Все публикации, заявки на патенты и выданные патенты, указанные в данном документе, таким образом, включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. Цитирование документов в данном документе не является признанием того, что эти документы являются уровнем техники или имеют какое-либо отношение к патентоспособности настоящего изобретения, раскрытого в данном документе. Любое обсуждение содержимого документов, цитируемых во введении, предназначено только для обеспечения общего обзора высказываний, сделанных авторами документов, и не является признанием достоверности содержимого таких документов.

[0015] Хотя описание и конкретные примеры раскрывают варианты осуществления настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения. Более того, перечисление множества вариантов осуществления с указанными признаками не предназначено для исключения других вариантов осуществления с дополнительными признаками или других вариантов осуществления, включающих другие комбинации указанных признаков. Конкретные примеры представлены в целях иллюстрации того, как получать и применять композиции и способы по настоящему изобретению и, если явно не указано иное, не предназначены для представления того, что приведенные варианты осуществления настоящего изобретения были получены или протестированы или не были получены или протестированы.

[0016] Все значения процентного содержания, используемые в данном документе, приведены по весу общей композиции в виде средства для чистки зубов, если не указано иное. Соотношения, используемые в данном документе, представляют собой весовые соотношения соответствующих компонентов, если не указано иное. Все измерения выполнены при 25єC, если не указано иное.

[0017] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона.

[0018] В данном документе «эффективное количество» означает количество соединения или композиции, достаточное для обеспечения значительного положительного благоприятного эффекта, предпочтительно благоприятного эффекта на здоровье полости рта, но достаточно низкое для избегания серьезных побочных эффектов, т. е. для обеспечения допустимого соотношения благоприятного эффекта и риска, в пределах здравого суждения специалиста в данной области техники.

[0019] Композиция в виде средства для чистки зубов представляет собой продукт, который в процессе обычного курса введения намеренно не проглатывается для целей системного введения конкретных терапевтических средств, а, наоборот, задерживается в полости рта на протяжении времени, достаточного для контакта практически всех поверхностей зубов и/или тканей полости рта для целей активности в полости рта. Композиция в виде средства для чистки зубов согласно настоящему изобретению может быть представлена в виде зубной пасты или средства для чистки зубов. Используемый в данном документе термин «средство для чистки зубов» означает пастообразные или гелеобразные составы, если не указано иное. Композиция в виде средства для чистки зубов может быть представлена в любой необходимой форме, такой как с полосами в глубине, с полосами на поверхности, многослойной, с гелем, окружающим пасту, или любой их комбинации.

[0020] Используемое в данном документе выражение «водный носитель» означает любые безопасные и эффективные материалы для применения в композициях по вариантам осуществления согласно настоящему изобретению. Такие материалы включают загустители, увлажнители, активные ингредиенты в виде ионов, буферные средства, средства против зубного камня, полировочные материалы в виде абразива, окисляющие средства, отбеливающие средства, источники пероксида, бикарбонатные соли щелочных металлов, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, красители, ароматизирующие системы, подсластители, противомикробные средства, травяные средства, средства для уменьшения чувствительности, средства для уменьшения окрашивания и их смеси.

[0021] Варианты осуществления, описанные в данном документе, относятся к композиции в виде средства для чистки зубов, имеющей фазу с низким содержанием воды (например, без добавления воды) и содержащую приемлемую для применения в полости рта среду-носитель, источник фторид-ионов, источник ионов двухвалентного олова, источник ионов цинка, по меньшей мере одну полифосфатную соль и по меньшей мере одну кислоту в основании, содержащем пирофосфат кальция. Полифосфатная соль может представлять собой неорганические полифосфатные соли, содержащие три или меньше атомов фосфора, такие как пирофосфаты и триполифосфаты.

[0022] Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что по сравнению с традиционной композицией в виде средства для чистки зубов на основе диоксида кремния с низким содержанием воды композиция с низким содержанием воды, содержащая абразив на основе пирофосфата кальция, обеспечивает улучшенные долговременную стабильность и биодоступность в полости рта для двухвалентного олова и фторида в композиции. В частности, было неожиданно обнаружено, что фторид двухвалентного олова совместим с пирофосфатом кальция в этих композициях с низким содержанием воды, несмотря на традиционные убеждения в том, что фторид двухвалентного олова не совместим с системами, содержащими кальций.

[0023] В одном варианте осуществления в настоящем раскрытии предусмотрена композиция в виде средства для чистки зубов (композиция 1), содержащая приемлемую для применения в полости рта среду-носитель; пирофосфат кальция; источник ионов двухвалентного олова (например, по меньшей мере один); источник ионов цинка (например, по меньшей мере один); источник фторид-ионов (например, по меньшей мере один); кислоту (например, по меньшей мере одну) и полифосфатную соль (например, по меньшей мере одну), выбранную из группы, состоящей из неорганических полифосфатных солей, которые содержат три или меньше атомов фосфора; при этом композиция в виде средства для чистки зубов представляет собой композицию с низким содержанием воды (например, с содержанием воды, составляющим 1% или меньше).

[0024] В дополнительных вариантах осуществления в настоящем раскрытии предусмотрены следующие композиции.

Композиция 1, где значение pH составляет от 3 до 8, например, от 4 до 7, или, например, от 5 до 6, или, например, приблизительно 5,5, 5,75 или 5,8.

Композиция 1 или 1.1, где кислота выбрана из группы, состоящей из неорганической кислоты (например, фосфорной кислоты, серной кислоты или хлористоводородной кислоты) или органической кислоты (например, уксусной кислоты, лимонной кислоты, молочной кислоты, винной кислоты, глюконовой кислоты, аскорбиновой кислоты, фумаровой кислоты, муравьиной кислоты, пировиноградной кислоты, малеиновой кислоты, каприловой кислоты, каприновой кислоты или капроновой кислоты) или аминокислоты (например, аспарагиновой кислоты или глутаминовой кислоты).

Композиция 1.2, где кислота представляет собой фосфорную кислоту.

Композиция 1 или 1.1—1.3, где полифосфат выбран из группы, состоящей из пирофосфатной соли щелочного металла, триполифосфатной соли щелочного металла и их смесей.

Композиция 1.4, где полифосфат выбран из группы, состоящей из пирофосфата тетранатрия, триполифосфата натрия, кислого пирофосфата натрия и их смесей.

Композиция 1.5, где полифосфат предусматривает смесь пирофосфата тетранатрия и триполифосфата натрия, необязательно в соотношении 1:1, 1:1,5, 1:2, 1:3, 1:5, 1:7, 1:9 или 1:11.

Композиция 1 или 1.1—1.6, где полифосфат составляет от 1% до 10% по весу композиции, например, от 3% до 7%, или, например, от 1% до 4%, или, например, от 4% до 8%.

Композиция 1.7, где полифосфат составляет от 3% до 7% по весу композиции.

Композиция 1 или 1.1—1.8, где источник ионов двухвалентного олова выбран из группы, состоящей из фторида двухвалентного олова, глюконата двухвалентного олова, фосфата двухвалентного олова, пирофосфата двухвалентного олова, ацетата двухвалентного олова, сульфата двухвалентного олова или хлорида двухвалентного олова.

Композиция 1 или 1.1—1.9, где источник фторид-ионов выбран из группы, состоящей из фторида натрия, фторида калия, фторида двухвалентного олова или монофторфосфата натрия.

Композиция 1.10, где источник фторид-ионов и источник ионов двухвалентного олова предусматривают фторид двухвалентного олова.

Композиция 1 или 1.1—1.11, где источник ионов цинка предусматривает цинковую соль органической кислоты, или цинковую соль неорганической кислоты, или содержащее цинк основание.

Композиция 1.12, где источник ионов цинка предусматривает оксид цинка, хлорид цинка, цитрат цинка, малат цинка, лактат цинка, глюконат цинка, фторид цинка, фосфат цинка, ацетат цинка, сульфат цинка или тартрат цинка.

Композиция 1 или 1.1—1.13, дополнительно содержащая водную буферную систему для источника ионов двухвалентного олова.

Композиция 1.14, где буферная система приспособлена для хелатирования ионов двухвалентного олова в композиции.

Композиция 1.15, где буферная система содержит по меньшей мере одно из органической кислоты или ее соли щелочного металла.

Композиция 1.16, где органическая кислота представляет собой лимонную кислоту.

Композиция 1.17, где буферная система содержит смесь лимонной кислоты и цитрата тринатрия.

Композиция 1.18, где буферная система составляет от 0,1 до 10 вес. % композиции, например, от 1% до 5% или, например, от 2% до 3%.

Композиция 1 или 1.1—1.19, где пирофосфат кальция составляет от 1% до 50% по весу композиции, например, от 10% до 50%, или, например, от 10% до 40%, или, например, от 15% до 40%, или, например, от 15% до 30%, или, например, от 20% до 30%, или приблизительно 20%.

Композиция 1 или 1.1—1.20, где композиция в виде средства для чистки зубов содержит 0% воды в пересчете на вес композиции.

Композиция 1 или 1.1—1.21, дополнительно содержащая по меньшей мере один увлажнитель, выбранный из группы, состоящей из глицерина, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, сорбита, ксилита, других пищевых многоатомных спиртов и их смесей.

Композиция 1.22, где по меньшей мере один увлажнитель составляет от 0,1% до 70% по весу композиции, например, от 1% до 60% или, например, от 15% до 55%.

Композиция 1 или 1.1—1.23, дополнительно содержащая средство для уменьшения чувствительности (например, соль калия или соль стронция), такое как нитрат калия.

Композиция 1 или 1.1—1.24, дополнительно содержащая загуститель.

Композиция 1.25, где загуститель составляет от 0,05 до 3% по весу композиции, например, от 0,1 до 1,5% по весу композиции.

Композиция 1 или 1.1—1.26, где значение вязкости сохраняется в диапазоне от 100000 до 300000 сантипуаз при 25°C в течение по меньшей мере 30 дней после составления.

Композиция 1.27, где значение вязкости сохраняется в диапазоне от 100000 до 200000 сантипуаз при 25°C в течение по меньшей мере 30 дней после составления.

Композиция 1 или 1.1—1.28, где композиция является однофазной.

Композиция 1 или 1.1—1.29, где композиция в виде водной суспензии характеризуется значением pH от 5 до 9, например, от 6 до 8, или, например, от 7 до 8, или, например, составляющим приблизительно 7,5 или приблизительно 7,75 (например, 5—20% вес/вес водной суспензии, или, например, 10—20% вес/вес водной суспензии, или приблизительно 10% вес/вес водной суспензии).

Композиция 1 или 1.1—1.30, где пирофосфат кальция выбран из тетрагидрата пирофосфата кальция, дигидрата пирофосфата кальция или безводного пирофосфата кальция (или α-фазы, β-фазы, или γ-фазы, или их комбинаций) или их смесей.

Композиция 1 или 1.1—1.31, дополнительно содержащая вторичное полирующее средство (например, вторичный абразив).

Композиция 1.32, где вторичное полирующее средство выбрано из группы, состоящей из фосфата кальция, диоксидов кремния (включая гели и осадки, такие как ксерогели на основе диоксида кремния и материалы на основе осажденного диоксида кремния); разновидностей оксида алюминия (например, гидратированного оксида алюминия); фосфатов, включая ортофосфаты (например, дигидрата ортофосфата дикальция, фосфата трикальция), полиметафосфатов (например, полиметафосфата кальция, полиметафосфата натрия) и пирофосфатов (например, солевой формы или полиморфа пирофосфата кальция, который отличается от основного фосфата кальция, например, бета-фазы фосфата кальция).

Композиция 1 или 1.1—1.33, где композиция содержит большее количество пирофосфата кальция, по сравнению с диоксидом кремния, в пересчете на весовой процент композиции.

Композиция 1 или 1.1—1.33, где композиция не содержит каких-либо разновидностей абразивного диоксида кремния.

Композиция 1 или 1.1—1.34, где пирофосфат кальция представляет собой единственное абразивное средство.

Композиция 1 или 1.1—1.36, где единственный присутствующий диоксид кремния представляет собой высокодисперсный диоксид кремния, гидратированный диоксид кремния или их смесь (например, 0—5% по весу).

Композиция 1 или 1.1—1.37, дополнительно содержащая дополнительный источник фторид-ионов (например, фторид натрия, фторид калия или монофторфосфат натрия).

[0025] Полифосфат можно выбирать из группы, состоящей из пирофосфатной или триполифосфатной соли щелочного металла (например, лития, натрия или калия), предпочтительно по меньшей мере один полифосфат выбран из группы, состоящей из пирофосфата тетранатрия, триполифосфата натрия, кислого пирофосфата натрия, пирофосфата тетракалия, триполифосфата калия или кислого пирофосфата калия. В некоторых вариантах осуществления полифосфат может предусматривать смесь пирофосфата, содержащего четыре атома щелочного металла, и триполифосфата щелочного металла, например, смесь пирофосфата тетранатрия и триполифосфата натрия. Полифосфат может составлять от 1 до 10 вес. % композиции, предпочтительно от 3 до 7 вес. % композиции.

[0026] Предпочтительно источник фторид-ионов и источник ионов двухвалентного олова предусматривают фторид двухвалентного олова. Предпочтительно источник ионов цинка предусматривает цинковую соль органической кислоты, предпочтительно цитрат цинка, лактат цинка или глюконат цинка и более предпочтительно цитрат цинка. Источник ионов цинка может также предусматривать любое соединение цинка, включая, например, оксид цинка, тартрат цинка, глюконат цинка и т. д. Необязательно любая композиция содержит второй источник фторида, предпочтительно фторид натрия или монофторфосфат натрия.

[0027] Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что композиция в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды на основе пирофосфата кальция, и которая содержит источник двухвалентного олова, источник цинка и источник фторида, защищена от потери биодоступного двухвалентного олова и/или цинка при хранении путем включения эффективного количества кислоты для снижения значения pH до необходимого диапазона. Диапазон значений pH композиции в виде средства для чистки зубов предпочтительно составляет от pH 2 до pH 7, более предпочтительно от pH 3 до pH 6, например, от pH 4 до pH 6, или, например, от pH 5 до pH 6, например, значение pH составляет приблизительно 5,5, 5,75 или 5,8. Предпочтительно кислота является сильной неорганической кислотой (например, фосфорной кислотой, серной кислотой, хлористоводородной кислотой). При разбавлении в воде (например, 10% водный раствор или суспензия), которое может происходить при применении композиции в виде средства для чистки зубов потребителем, растворение компонентов приводит в результате к более высокому значению pH. Например, 10% вес/вес водная суспензия композиции в виде средства для чистки зубов предпочтительно имеет значение pH от 5 до 9, например, от 6 до 8, или, например, от 7 до 8, или, например, составляющее приблизительно 7,5 или приблизительно 7,75.

[0028] Среда-носитель может предусматривать загуститель, содержащий по меньшей мере один сшитый поливинилпирролидон. Сшитый поливинилпирролидон может предусматривать гомополимер N-винил-2-пирролидона. Сшитый поливинилпирролидон может составлять от 0,05 до 15 вес. % композиции, предпочтительно от 0,75 до 1,25 вес. % композиции.

[0029] В композиции в виде средства для чистки зубов загуститель может также предусматривать по меньшей мере одно из целлюлозы и синтетического блок-сополимера этиленоксида и пропиленоксида.

[0030] В композиции в виде средства для чистки зубов композиция может дополнительно содержать по меньшей мере один увлажнитель, выбранный из группы, состоящей из глицерина, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и их смесей.

[0031] Необязательно композиция дополнительно содержит водную буферную систему для источника ионов двухвалентного олова. Буферная система может быть приспособлена для хелатирования ионов двухвалентного олова в композиции. Буферная система может содержать по меньшей мере одно из слабой органической кислоты или ее соли щелочного металла, причем органическая кислота предпочтительно представляет собой лимонную кислоту. Буферная система может содержать смесь лимонной кислоты и цитрата тринатрия. Буферная система может составлять от 0,1% до 10% по весу композиции, например, от 1 до 5 вес.% композиции. Буферная система может присутствовать в количестве, по весу, которое больше, чем количество, по весу, источника ионов двухвалентного олова. Используемое в данном документе выражение «водная буферная система» относится к кислым и/или основным компонентам буферной системы, которые будут приводить в результате к получению водной буферной системы при растворении или суспендировании композиции в воде.

[0032] Применение буферной системы, описанной в данном документе, как полагают, уменьшает или устраняет осаждение нерастворимых соединений двухвалентного олова. Без ограничения какой-либо теорией работы авторы настоящего изобретения полагают, что водная буферная система, например, цитратная буферная система, которую можно использовать в качестве предварительно приготовленной смеси для соли двухвалентного олова, чтобы хелатировать ионы двухвалентного олова, может уменьшить или устранить осаждение нерастворимых соединений двухвалентного олова в присутствии ионов цинка и полифосфатов в композиции в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды.

[0033] Предпочтительные варианты осуществления могут обеспечивать средство для чистки зубов, которое обеспечивает множество терапевтических благоприятных эффектов путем объединения ионов двухвалентного олова и фторид-ионов, например, в виде фторида двухвалентного олова, ионов цинка, например, в виде цитрата цинка, и полифосфатов, например, в виде пирофосфата тетранатрия/триполифосфата натрия. Применение конкретной кислоты и/или значения pH или конкретной буферной системы может стабилизировать ионы двухвалентного олова в присутствии ионов цинка и полифосфатов и сохранять ионы двухвалентного олова активными в однофазной композиции с низким содержанием воды для эффективного противомикробного действия при применении для чистки зубов.

[0034] Хотя описание заканчивается формулой изобретения, конкретно указывающей и точно заявляющей изобретение, полагают, что настоящее изобретение будет лучше понятно, исходя из следующего описания предпочтительных вариантов осуществления.

Источник полифосфата

[0035] В вариантах осуществления настоящего изобретения предусмотрен источник полифосфата. Известно, что полифосфаты способствуют замедлению образования камней. Однако также известно, что полифосфаты со средней длиной цепи более 4 будут также реагировать с фторид-ионами в композициях для ухода за полостью рта при температуре окружающей среды и образовывать ионы монофторфосфата, в дополнение к изменению значения pH композиции. Эта реакция может ухудшать эффективность композиции для ухода за полостью рта и ее способность обеспечивать стабильный фторид-ион и полифосфат на поверхностях полости рта. Также известно, что для наличия стабильного полифосфата общее содержание воды и значение pH композиции в виде средства для чистки зубов следует контролировать для уменьшения гидролиза полифосфата.

[0036] Как правило, подразумевают, что полифосфат состоит из двух или более фосфатных функциональных групп, расположенных главным образом в линейной конфигурации, хотя некоторые циклические производные могут присутствовать. Предпочтительные неорганические полифосфатные соли, которые предпочтительно представляют собой соли щелочных металлов, применяемые в композициях в виде средства для чистки зубов согласно настоящему изобретению, содержат не более трех атомов фосфора, такие как пирофосфат, например, пирофосфат тетранатрия или полифосфат, например, триполифосфат натрия. Эти полифосфаты можно применять отдельно или в любой их комбинации.

[0037] Эффективное количество источника полифосфата может составлять от 0,1% до 30%, предпочтительно от 1% до 26%, более предпочтительно от 4% до 20% и наиболее предпочтительно от 5% до 13% по весу от общего веса композиции в виде средства для чистки зубов. Обычный диапазон составляет от 1% до 10% по весу от общего веса композиции в виде средства для чистки зубов, более конкретно от 3% до 7% по весу от общего веса композиции в виде средства для чистки зубов. Предпочтительно композиция содержит пирофосфат тетранатрия и триполифосфат натрия в соотношении от 1:1 до 1:12, например, 1:1, 1:1,5, 1:2, 1:3, 1:5, 1:7, 1:9 или 1:11.

Водные носители

[0038] При получении композиций согласно настоящему изобретению в композиции желательно добавлять один или более водных носителей. Такие материалы хорошо известны из уровня техники и легко будут выбраны специалистом в данной области техники, исходя из физических и органолептических свойств, необходимых для получаемых композиций. Водные носители обычно составляют от 30% до 90%, предпочтительно от 50% до 85% и более предпочтительно от 50% до 70% по весу композиции в виде средства для чистки зубов.

Общее содержание воды

[0039] Композиции согласно настоящему раскрытию представляют собой композиции с низким содержанием воды, что означает, что они содержат 1% или меньше добавленной воды, например, не содержат добавленной воды.

[0040] Любое конкретное весовое процентное содержание воды в композиции, используемое в данном документе, относится к «добавленной воде», и это включает воду, которую добавляют непосредственно к композиции во время получения, а также воду, которую добавляют в качестве части других ингредиентов во время получения. Например, добавление к композиции 85% ингредиента, представляющего собой фосфорную кислоту, обязательно означает, что 15% добавленного веса составляет вода. Типичные ингредиенты, которые можно добавлять в композиции для ухода за полостью рта в виде водных смесей, включают полиолы (такие как глицерин и сорбит), кислоты (например, 35 вес. % хлористоводородной кислоты, 85 вес. % фосфорной кислоты, 98 вес. % серной кислоты) и полимеры (такие как карбоксиметилцеллюлоза или сополимеры метилвинилового эфира/малеинового ангидрида), а также любые ингредиенты, обычно продаваемые в виде растворов в воде (например, поверхностно-активные вещества, красители, ароматизирующие средства и т. д.). Добавленная вода также включает гидратную воду неорганических солей, например, воду, содержащуюся в дигидрате цитрата натрия или дигидрате лактата цинка. С помощью стандартных способов анализа содержания воды, таких как способ Карла Фишера, обычно можно измерять содержание воды в композиции, полученной от такой «добавленной воды». Композиция с низким содержанием воды в данном контексте относится к композиции, содержащей не более 1% по весу «добавленной воды», которая может содержать или может не содержать фактическую воду, добавленную в композицию. Например, если один ингредиент композиции присутствовал в количестве 10% по весу композиции, и этот ингредиент содержал 10% по весу воды (например, 90% раствор глицерина) и это была только добавленная вода, то получившаяся в результате композиция содержала бы 1% по весу воды.

[0041] Содержание воды, общее содержание воды или содержание добавленной воды, как используется в данном документе, не включает воду, которая может обратимо или необратимо вноситься гигроскопичными ингредиентами, такими как диоксид кремния. Такие соединения также известны как десиканты или легко впитывающие влагу соединения. Такие соединения могут улавливать (адсорбировать или абсорбировать) из атмосферы влагу таким образом, что ее обычно очень сложно удалить (например, требуется применение высокой температуры и вакуума). Такая вода может быть практически необратимо связана с ингредиентом. Такие количества воды обычно нельзя измерить с помощью обычных способов анализа содержания влаги, такими как способ Карла Фишера. Другие очень гигроскопичные соединения включают хлорид кальция, хлорид магния, сульфат кальция, сульфат магния, фосфат калия и подобные. Таким образом, применяемые в данном документе композиции с «0% воды» или «без воды» относятся к композициям «без добавленной воды», которые могут содержать от 0% до 5% по весу воды, захваченной гигроскопичными, осушающими или легко впитывающими влагу ингредиентами, такими как диоксид кремния. Однако, как правило, такая композиция будет обычно оказываться не содержащей воду или практически не содержащей воду при измерении с применением обычных методик анализа содержания воды, таких как способ Карла Фишера.

[0042] При таких низких уровнях содержания воды полифосфаты и активные вещества, такие как фторид и двухвалентное олово, не растворяются в композициях, описанных в данном документе. Однако эти ингредиенты могут растворяться в композициях согласно настоящему изобретению в других слабополярных растворителях. Это позволяет активным веществам оставаться стабильными в композициях при хранении. Фторид-ион и ион двухвалентного олова, если они присутствуют, будут высвобождаться из своих солевых форм или неионогенных форм в растворе при приведении в контакт со слюной и/или водой во время чистки щеткой. Таким образом, нет необходимости в физическом разделении содержащей полифосфат части композиции от содержащей активное вещество в виде ионов части композиции, например, путем применения упаковки с двумя отделениями. Кроме того, в композиции согласно настоящему изобретению можно эффективно применять фторид-ион из ряда источников; при этом нет предпочтения для применения монофторфосфата натрия в качестве источника фторид-ионов, который является наиболее совместимым с полифосфатом в композиции, как ранее описано в патенте США № 6190644, «Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and Sodium Monofluorophosphate» («Композиции в виде средства для чистки зубов, содержащие полифосфат и монофторфосфат натрия»).

СВЯЗУЮЩАЯ СИСТЕМА

[0043] В некоторых вариантах осуществления композиции в виде средства для чистки зубов по настоящему раскрытию могут включать связующую систему, содержащую сшитый поливинилпирролидон в комбинации с камедью. Связующая система может дополнительно включать по меньшей мере один дополнительный загуститель, выбранный из группы, состоящей из полисахаридов, карбомеров, полоксамеров, модифицированных целлюлоз и их смесей, и по меньшей мере один увлажнитель. Загуститель составляет от 0,05% до 3% и предпочтительно от 0,1% до 1,5% по весу композиции. Эти связующие системы обеспечивают необходимую консистенцию и загустевание композиции с низким содержанием воды. Ранее было известно, что гелеобразующие материалы, которые обеспечивают необходимые реологические свойства вместе с водой и увлажнителем, как правило, обеспечивают менее удовлетворительные реологические свойства в отсутствие воды, предназначенной для активации их связующих свойств с образованием геля. Полагают, что это является, в частности, истинным для глицеринового увлажнителя. Связующая система может дополнительно содержать дополнительные неорганические загустители.

ЗАГУСТИТЕЛЬ

[0044] Полисахариды, в том числе камеди, которые являются подходящими для применения в данном документе, включают каррагинаны, геллановую камедь, камедь бобов рожкового дерева, ксантановую камедь и их смеси. Каррагинан представляет собой полисахарид, полученный из морских водорослей, который, как известно, применяли в качестве связующего или загустителя в зубных пастах, смотрите, например, патенты США № 6187293 B1 и № 6162418. Существует несколько типов каррагинана, которые могут отличаться по их источнику – морским водорослям и/или по их степени и положению сульфатирования. Подходящими для применения в настоящем изобретении являются каппа-каррагинаны, модифицированные каппа-каррагинаны, йота-каррагинаны, модифицированные йота-каррагинаны и их смеси. Каррагинаны, подходящие для применения в данном документе, включают коммерчески доступные от компании FMC под серийными обозначениями «Viscarin», включая без ограничения Viscarin TP 329, Viscarin TP 388 и Viscarin TP 389.

[0045] Геллановая камедь представляет собой другой полисахарид, который является подходящим для применения в данном документе. Это полисахарид, аэробно ферментируемый Pseudomonas elodea. Он также может образовывать приемлемую матрицу с низким содержанием воды, когда он присутствует на уровне от 0,1% до 3%, предпочтительно от 0,4% до 1,8%.

[0046] Камедь бобов рожкового дерева и ксантановая камедь также являются подходящими полисахаридами для применения в данном документе. Камедь бобов рожкового дерева или ксантановая камедь в виде загустителей могут образовывать стабильную и приемлемую матрицу средства для чистки зубов при уровне воды в композиции менее 10%.

[0047] Полоксамеры также являются подходящими в качестве загустителей в матрице с низким содержанием воды, описанной в данном документе. Полоксамер представляет собой синтетический блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида. Доступны несколько его типов. В данном документе полоксамер 407 является предпочтительным. Он может частично растворяться в воде. При температуре выше 65°C он может растворяться в глицерине. POLOXAMER 407® доступен, например, от BASF CORPORATION, Нью-Джерси, США.

[0048] Карбомеры также являются подходящими в качестве загустителей в матрице с низким содержанием воды, особенно в матрице без воды.

[0049] Модифицированные целлюлозы, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, также являются хорошими загустителями в матрице с низким содержанием воды. Поскольку уровень воды ограничен в композициях согласно настоящему изобретению, модифицированная гидроксиэтилцеллюлоза с гидрофобной цепью (C12-C20) является предпочтительной для повышения растворимости и гидратации этого загустителя в других слабополярных растворителях, таких как глицерин, пропиленгликоль и PEG.

[0050] Композиция в виде средства для чистки зубов может дополнительно содержать дополнительные неорганические загустители, такие как коллоидный алюмосиликат магния или тонкоизмельченный диоксид кремния, для дополнительного улучшения текстуры. Диоксиды кремния, применяемые для загустевания, могут отличаться от диоксидов кремния, применяемых в качестве абразивов, исходя из их физических свойств, и специалистам в данном области техники известно данное отличие. Дополнительные неорганические загустители, если они присутствуют, можно применять в количестве от 0,1% до 15%, более предпочтительно от 0,1% до 5% по весу композиции в виде средства для чистки зубов.

УВЛАЖНИТЕЛЬ

[0051] Увлажнитель предназначен для удержания композиций в виде зубной пасты от затвердевания при воздействии воздуха, и определенные увлажнители могут также придавать необходимый сладкий вкус композициям в виде зубной пасты. Подходящие для применения в настоящем изобретении увлажнители включают глицерин, сорбит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, ксилит и другие пищевые многоатомные спирты. Предпочтительными являются глицерин, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль и их смеси, особенно их смеси. Увлажнитель, как правило, составляет от 0,1% до 70%, предпочтительно от 1% до 60% и более предпочтительно от 15% до 55% по весу композиции.

[0052] Полагают, что увлажнитель имеет значительное влияние на вязкость матрицы с низким содержанием воды. Например, при применении полисахарида в качестве загустителя в композиции вязкость матрицы будет повышаться при повышении уровня глицерина или полиэтиленгликоля. Напротив, вязкость матрицы будет уменьшаться при повышении уровня пропиленгликоля в композиции.

Активный ингредиент в виде ионов

[0053] Композиции в виде средства для чистки зубов по настоящему раскрытию содержат эффективное количество источника фторид-ионов, источника ионов двухвалентного олова и источника ионов цинка.

Источник фторид-ионов

[0054] Источник фторид-ионов, описанный в данном документе, представляет собой растворимый источник фторида, способный обеспечивать свободные фторид-ионы. Растворимые источники фторид-ионов включают фторид натрия, фторид двухвалентного олова, фторид индия, фторид цинка и монофторфосфат натрия. Фторид натрия, монофторфосфат натрия и фторид двухвалентного олова являются предпочтительными растворимыми источниками фторид-ионов. Norris и соавт. в патенте США № 2946725, выданном 26 июля 1960 г., и Widder и соавт. в патенте США № 3678154, выданном 18 июля 1972 г., раскрывают такие источники фторид-ионов, а также другие. Необязательно композиция может содержать более одного источника фторид-ионов.

[0055] Источник фторид-ионов в композициях согласно настоящему изобретению предпочтительно присутствует в виде твердой дисперсии в композиции при хранении, перед фактическим применением композиции потребителем для чистки щеткой. Уровень содержания воды в композициях согласно настоящему изобретению является слишком низким для обеспечения растворения источника фторида в композиции при хранении. Таким образом, нет очевидного взаимодействия между фторид-ионом и полифосфатом или диоксидом кремния, если они присутствуют, при хранении, что обеспечивает стабильную композицию при хранении. При приведении композиции в контакт со слюной и/или водой при чистке щеткой, источник фторида предпочтительно будет диспергирован, и активный ион будет доставлен в ротовую полость.

[0056] Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать растворимый источник фторид-ионов, способный обеспечивать от 50 ppm до 3500 ppm и предпочтительно от 500 ppm до 3000 ppm свободных фторид-ионов. Для доставки необходимого количества фторид-ионов источник фторид-ионов может присутствовать во всей композиции в виде средства для чистки зубов в количестве от 0,1% до 5%, предпочтительно от 0,2% до 1% и более предпочтительно от 0,3 до 0,6%, по весу от общего веса композиции в виде средства для чистки зубов.

Источник ионов металлов

[0057] В настоящем раскрытии предусматривают источник ионов двухвалентного олова и ионов цинка. Источник ионов металлов может быть растворимым или умеренно растворимым соединением двухвалентного олова или цинка с неорганическими или органическими противоионами. Примеры включают фторидные, хлоридные, хлорфторидные, ацетатные, гексафторцирконатные, сульфатные, тартратные, глюконатные, цитратные, малатные, глицинатные, пирофосфатные, метафосфатные, оксалатные, фосфатные, карбонатные соли и оксиды двухвалентного олова и цинка.

[0058] Как было обнаружено, ионы двухвалентного олова и цинка способствуют уменьшению гингивита, налета, чувствительности и улучшают свежесть дыхания. Эффективность этих ионов металлов в композициях согласно настоящему изобретению не уменьшается из-за полифосфата.

[0059] Ионы двухвалентного олова и цинка получают из источника(источников) ионов металлов, присутствующего(присутствующих) в композиции в виде средства для чистки зубов в эффективном количестве. Эффективное количество определено как по меньшей мере 1000 ppm иона металла, предпочтительно от 2000 ppm до 15000 ppm. Более предпочтительно ионы металлов присутствуют в количестве от 3000 ppm до 13000 ppm и еще более предпочтительно от 4000 ppm до 10000 ppm. Это общее количество ионов металлов (двухвалентного олова и цинка и их смесей), которые присутствуют в композициях для доставки к поверхности зубов.

[0060] Источники ионов металлов в композициях согласно настоящему изобретению предпочтительно не полностью ионизируются в композиции при хранении, перед фактическим применением композиции потребителем для чистки щеткой. Уровень содержания воды в композициях согласно настоящему изобретению является слишком низким для обеспечения растворения источника иона металла в композиции при хранении. Но некоторые соли, такие как хлорид двухвалентного олова и фторид двухвалентного олова, могут растворяться в глицерине или пропиленгликоле. Оба увлажнителя могут обеспечивать очень надежную защиту в отношении устойчивости для таких солей двухвалентного олова, а также могут придавать лучший вкусовой профиль, чем (водный) раствор двухвалентного олова в воде. При приведении композиции в контакт со слюной и/или водой во время чистки щеткой, источник ионов двухвалентного олова будет полностью ионизированным, и активный ион будет доставлен в ротовую полость.

[0061] Средства для чистки зубов, содержащие соли двухвалентного олова, в частности фторид двухвалентного олова и хлорид двухвалентного олова, описаны в патенте США № 5004597, выданном Majeti и соавт. Другие описания средств для чистки зубов на основе солей двухвалентного олова можно найти в патенте США № 5578293. Предпочтительные соли двухвалентного олова представляют собой фторид двухвалентного олова и дигидрат хлорида двухвалентного олова. Другие подходящие соли двухвалентного олова включают ацетат двухвалентного олова, тартрат двухвалентного олова, пирофосфат двухвалентного олова и цитрат натрия-двухвалентного олова. Примеры подходящих источников ионов цинка представляют собой оксид цинка, сульфат цинка, хлорид цинка, цитрат цинка, лактат цинка, глюконат цинка, малат цинка, тартрат цинка, карбонат цинка, фосфат цинка и другие соли, перечисленные в патенте США № 4022880.

[0062] Объединенный(объединенные) источник(источники) ионов металлов будет(будут) присутствовать в количестве от 0,25% до 11% по весу конечной композиции. Предпочтительно источники ионов металлов присутствуют в количестве от 0,4 до 7%, более предпочтительно от 0,45% до 5%.

КИСЛОТА

[0063] Композиции, описанные в данном документе, также содержат кислоту для получения композиции с необходимым значением pH. Применяемая в данном документе кислота относится к кислоте Бренстеда, которая способна отдавать протоны и обеспечивать раствор или суспензию с более низким значением pH, чем получали бы в отсутствие кислоты. Подходящие для этой цели кислоты включают сильные неорганические кислоты, такие как фосфорная кислота, серная кислота и хлористоводородная кислота. Кислота также может представлять собой неорганическую кислоту, такую как уксусная кислота, лимонная кислота, молочная кислота, винная кислота, глюконовая кислота, аскорбиновая кислота, фумаровая кислота, муравьиная кислота, пировиноградная кислота, малеиновая кислота, каприловая кислота, каприновая кислота или капроновая кислота. Кислота также может представлять собой аминокислоту, такую как аспарагиновая кислота или глутаминовая кислота. Эту кислоту добавляют в дополнение к любым временно образующимся кислотным соединениям, полученным при обратимом протонировании сопряженного основания, находящегося в композиции (например, временно присутствующей лимонной кислоте, полученной в результате присутствия цитратной соли в композиции).

[0064] Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что при низком значении pH композицию в виде средства для чистки зубов с низким содержанием воды или без воды можно предохранять от потери биодоступного иона металла путем доведения значения pH композиции до кислотного значения pH. Необходимое значение pH композиции по настоящему раскрытию составляет от pH 3 до pH 8, предпочтительно от pH 4 до pH 7, например, от pH 5 до pH 6 или, например, значение pH составляет приблизительно 5,5.

Буферное средство

[0065] Композиции, описанные в данном документе, также могут содержать одно или более буферных средств. Применяемые в данном документе буферные средства относятся к средствам, которые можно использовать для поддержания значения pH композиций в необходимом диапазоне. Подходящие буферные средства включают без ограничения гидроксиды щелочных металлов, гидроксид аммония, органические соединения аммония, карбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазол и их смеси. Конкретные буферные средства включают фосфат мононатрия, фосфат тринатрия, бензоат натрия, бензойную кислоту, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные средства применяют на уровне от 0,1% до 30%, предпочтительно от 0,1% до 10% и более предпочтительно от 0,3% до 3% по весу композиции согласно настоящему изобретению.

Средства против зубного камня

[0066] В композициях, описанных в данном документе, в качестве средств против зубного камня также можно использовать полифосфатные материалы, которые, как известно, эффективны в уменьшении осаждения минерального фосфата кальция, связанного с образованием зубного камня. Включенные средства представляют собой пирофосфаты и триполифосфаты. В композициях можно также использовать синтетические анионные полимеры [включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, GANTREZ®), как описано, например, в патенте США № 4627977, выданном Gaffar и соавт.; а также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS)], тригидрат цитрата цинка, дифосфонаты (например, EHDP; AHP), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси.

Полировочные материалы в виде абразива

[0067] Один или более вторичных полировочных материалов в виде абразива можно также включать в композиции в виде зубной пасты. Полировочный материал в виде абразива, предусмотренный для применения в композициях согласно настоящему изобретению, может представлять собой любой материал, который не изнашивает чрезмерно истиранием дентин. Обычные полировочные материалы в виде абразива включают разновидности диоксида кремния, включая гели и осадки; разновидности оксида алюминия; фосфаты, включая ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты; а также их смеси. Конкретные примеры включают дигидрат ортофосфата дикальция, фосфат трикальция, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированный оксид алюминия, бета-пирофосфат кальция, карбонат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как продукты конденсации в виде частиц мочевины и формальдегида, а также другие, например, раскрытые Cooley и соавт. в патенте США № 3070510, выданном 25 декабря 1962 г. Также можно применять смеси абразивов. Если композиция в виде средства для чистки зубов или конкретная фаза содержит полифосфат со средней длиной цепи, составляющей 4 или больше, содержащие кальций абразивы и оксид алюминия не являются предпочтительными абразивами. Наиболее предпочтительным вторичным абразивом является диоксид кремния.

[0068] Пирофосфат кальция может существовать в нескольких формах, включая безводную форму, дигидратную форму и тетрагидратную форму. Безводная форма фосфата кальция может также существовать в виде трех разных полиморфов, известных как альфа-, бета- и гамма-формы (или фазы). Безводный пирофосфат кальция может быть преобразован в одну фазу или другую путем применения нагревания и/или охлаждения, хотя только гамма-фаза считается метастабильной. Основной абразив, образующий основание, согласно настоящему раскрытию, пирофосфат кальция, может присутствовать в любой из этих форм или в виде их смеси. Если пирофосфат кальция, образующий основание, присутствует в виде конкретной формы или соли, то альтернативная форма или соль пирофосфата кальция может присутствовать в качестве вторичного полирующего средства. Например, настоящее раскрытие может предусматривать композицию, содержащую 20% по весу альфа-пирофосфата кальция в качестве основного абразива и 2—5 вес. % бета-пирофосфата кальция в качестве вторичного полирующего средства.

[0069] Абразивы различных типов на основе диоксида кремния для зубов предпочтительны в качестве вторичных полировочных материалов из-за их уникальных благоприятных эффектов очень хорошей очистки и полировки зубов без чрезмерного изнашивания истиранием эмали и дентина зубов. Полировочные материалы в виде абразива на основе диоксида кремния, описанные в данном документе, а также другие абразивы, как правило, имеют средний размер частиц от 0,1 до 30 микрон и предпочтительно от 5 до 15 микрон. Диоксиды кремния, рассматриваемые в качестве абразивов, могут отличаться от диоксидов кремния, применяемых в качестве загустителей или для других целей, исходя из таких характеристик, как распределение частиц по размеру, пористость, содержание воды и способ получения (например, осаждение или получение в коллоидном состоянии). Специалисту в данной области техники знакомо отличие между абразивными и неабразивными разновидностями диоксида кремния. Абразивный диоксид кремния может представлять собой осажденный диоксид кремния или силикагели, такие как ксерогели на основе диоксида кремния, описанные у Pader и соавт., в патенте США № 3538230, выданном 2 марта 1970 г., и у DiGiulio в патенте США № 3862307, выданном 21 января 1975 г. Предпочтительными являются ксерогели на основе диоксида кремния, продаваемые под торговым названием «SYLOID®» компанией W. R. Grace & Company, Davison Chemical Division. Также предпочтительными являются материалы на основе осажденного диоксида кремния, такие как продаваемые компанией J. M. Huber Corporation под торговым названием «ZEODENT®», в частности диоксид кремния под названием «Zeodent 119». Типы абразивов на основе диоксида кремния для зубов, пригодные в зубных пастах согласно настоящему изобретению, описаны более подробно у Wason в патенте США № 4340583, выданном 29 июля 1982 г. Абразивы на основе диоксида кремния также описаны у Rice в патентах США № 5589160; № 5603920; № 5651958; № 5658553 и № 5716601. Вторичный абразив в композициях в виде зубной пасты, описанных в данном документе, как правило, присутствует на уровне от 1% до 5% по весу композиции. Предпочтительно зубные пасты содержат от 1% до 3% вторичного абразива по весу композиции в виде средства для чистки зубов.

[0070] В некоторых вариантах осуществления настоящего раскрытия абразивы на основе диоксида кремния присутствуют в качестве вторичных полирующих средств. В других вариантах осуществления настоящего раскрытия могут присутствовать разновидности неабразивного диоксида кремния (например, гидратированный диоксид кремния и высокодисперсный диоксид кремния). В некоторых вариантах осуществления согласно настоящему раскрытию единственным присутствующим абразивом является пирофосфат кальция.

Источник пероксида

[0071] В настоящем раскрытии может быть предусмотрен источник пероксида в композиции. Источник пероксида можно выбирать из группы, состоящей из пероксида водорода, пероксида кальция, пероксида мочевины и их смесей. Предпочтительным источником пероксида является пероксид кальция. Следующие количества представляют количество исходного пероксидного материала, хотя источник пероксида может содержать ингредиенты, отличные от исходного пероксидного материала. Композиция согласно настоящему изобретению может содержать от 0,01% до 10%, предпочтительно от 0,1% до 5%, более предпочтительно от 0,2% до 3% и наиболее предпочтительно от 0,3% до 0,8% источника пероксида по весу композиции в виде средства для чистки зубов.

Дополнительные водные носители

[0072] Композиции также могут содержать поверхностно-активные вещества, также обычно называемые вспенивателями. Подходящие поверхностно-активные вещества представляют собой таковые, которые являются достаточно устойчивыми и образуют пену в широком диапазоне значений pH. Поверхностно-активное вещество может представлять собой анионное, неионогенное, амфотерное, цвиттер-ионное, катионное вещество или их смеси. Анионные поверхностно-активные вещества, пригодные в соответствии с данным документом, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, содержащие от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия), и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, содержащих от 8 до 20 атомов углерода. Примеры анионных поверхностно-активных веществ данного типа представляют собой лаурилсульфат натрия и натриевые соли в виде сульфонатов моноглицеридов кокосового масла. Другие подходящие анионные поверхностно-активные вещества представляют собой саркозинаты, такие как лауроилсаркозинат натрия, таураты, лаурилсульфоацетат натрия, лауроилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Также можно использовать смеси анионных поверхностно-активных веществ. Многие подходящие анионные поверхностно-активные вещества раскрыты Agricola и соавт. в патенте США № 3959458, выданном 25 мая 1976 г.

[0073] Неионогенные поверхностно-активные вещества, которые можно применять в композициях, могут быть в широком смысле определены как соединения, полученные путем конденсации алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионогенных поверхностно-активных веществ включают полоксамеры (продаваемые под торговым названием PLURONIC®), полиоксиэтилен, сложные эфиры полиоксиэтилена и сорбитана (продаваемые под торговым названием TWEENS®), гидрогенизированное касторовое масло Polyoxyl 40, этоксилаты жирных спиртов, конденсаты полиэтиленоксида и алкилфенолов, продукты, полученные посредством конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, конденсаты этиленоксида и алифатических спиртов, длинноцепочечные третичные аминоксиды, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких материалов. Амфотерные поверхностно-активные вещества, пригодные в настоящем изобретении, могут быть в широком смысле описаны как производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может быть неразветвленным или разветвленным, и при этом один из алифатических заместителей содержит от 8 до 18 атомов углерода, и один содержит анионную водорастворимую группу, например, карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Другие подходящие амфотерные поверхностно-активные вещества представляют собой бетаины, в частности кокамидопропилбетаин. Также можно использовать смеси амфотерных поверхностно-активных веществ. Многие из этих подходящих неионогенных и амфотерных поверхностно-активных веществ раскрыты Gieske и соавт. в патенте США № 4051234. Композиция согласно настоящему изобретению, как правило, содержит одно или более поверхностно-активных веществ, каждое на уровне от 0,25% до 12%, предпочтительно от 0,5% до 8% и наиболее предпочтительно от 1% до 6% по весу композиции.

[0074] В композицию согласно настоящему изобретению также можно добавлять диоксид титана. Диоксид титана представляет собой белый порошок, который придает композициям непрозрачность. Диоксид титана, как правило, составляет от 0,25% до 5% по весу композиции.

[0075] В композицию согласно настоящему изобретению также можно добавлять красители. Краситель может быть представлен в виде водного раствора, предпочтительно в виде 1% красителя в водном растворе. Растворы красителей, как правило, составляют от 0,01% до 5% по весу композиции.

[0076] В композиции можно также добавлять ароматизирующую систему. Подходящие ароматизирующие компоненты включают масло грушанки, масло перечной мяты, масло курчавой мяты, масло из цветов гвоздичного дерева, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, кассию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-иризон, майоран, лимон, апельсин, пропенилгуаэтол, корицу, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-пара-трет-бутилфенилацетат и их смеси. Охлаждающие средства также могут быть частью ароматической системы. Предпочтительные охлаждающие средства в композициях согласно настоящему изобретению представляют собой параментанкарбоксиамидные средства, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (коммерчески известный как «WS-3») и их смеси. Ароматизирующую систему, как правило, применяют в композициях на уровнях от 0,001% до 5% по весу композиции.

[0077] В композиции можно добавлять подсластители. Они включают сахарин, декстрозу, сахарозу, лактозу, ксилит, мальтозу, левулозу, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохалконы, ацесульфам и их смеси. Подсластители, как правило, применяют в зубных пастах на уровнях от 0,005% до 5% по весу композиции.

[0078] Композиции по настоящему раскрытию могут также содержать другие средства, такие как противомикробные средства. Среди таких средств предусмотрены нерастворимые в воде некатионные противомикробные средства, такие как галогенированные дифенилэфиры, фенольные соединения, включая фенол и его гомологи, моно- и полиалкильные и ароматические галогенфенолы, резорцин и его производные, бисфенольные соединения и галогенированные салициланилиды, сложные эфиры бензойной кислоты и галогенированные карбанилиды, полифенолы и галеновы препараты. Водорастворимые противомикробные средства включают, помимо прочего, соли четвертичного аммония и бис-бигуанида. Монофосфат триклозана является предпочтительным дополнительным водорастворимым противомикробным средством. Средства на основе четвертичного аммония включают таковые, в которых один или два из заместителей при четвертичном атоме азота имеют длину углеродной цепи (как правило, алкильной группы) от 8 до 20, как правило, от 10 до 18 атомов углерода, при этом остальные заместители (как правило, алкильная или бензильная группа) содержат меньшее число атомов углерода, например, от 1 до 7 атомов углерода, как правило, метильные или этильные группы. Примерами обычных противомикробных средств на основе четвертичного аммония являются бромид додецилтриметиламмония, хлорид тетрадецилпиридиния, домифена бромид, хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния, бромид додецилдиметил-(2-феноксиэтил)аммония, хлорид бензилдиметилстеариламмония, хлорид цетилпиридиния, кватернизованный 5-амино-1,3-бис(2-этилгексил)-5-метилгексагидропиримидин, бензалкония хлорид, бензетония хлорид и метилбензетония хлорид. Другие соединения представляют собой бис[4-(R-амино)-1-пиридиний]алканы, как раскрыто в патенте США № 4206215, выданном 3 июня 1980 г. Bailey.

[0079] В композиции согласно настоящему изобретению также можно включать эффективное количество средства для уменьшения чувствительности. Средства для уменьшения чувствительности включают таковые, выбранные из солей щелочных металлов, или щелочноземельных металлов, или алюминия, содержащих хлорид-, нитрат-, сульфат- или ацетат-анион. Предпочтительные соли включают нитрат калия, цитрат калия, хлорид калия, хлорид стронция и их смеси. Такие средства для уменьшения чувствительности раскрыты, например, в патенте США № 5718885. Могут присутствовать другие средства для уменьшения чувствительности, которые функционируют путем закупоривания дентинных канальцев. Такие средства включают неорганические материалы в виде очень тонкоизмельченных мелких частиц, включая диоксид кремния, карбонат кальция и карбонат аргинина.

[0080] Касательно композиций, которые содержат двухвалентное олово, – к композиции можно дополнительно добавлять средство для уменьшения окрашивания, такое как Plasdone S-630 или гидрат алюминия. Plasdone представляет собой поливинилпирролидон (PVP), который можно синтезировать путем полимеризации винилпирролидона. В промышленности его получали в виде ряда продуктов со значениями средней молекулярной массы в диапазоне от 10000 до 700000. В данном документе предпочтительными являются низкие значения молекулярной массы и средние значения молекулярной массы (от 10000 до 100000). Для эффективного удаления окрашивания уровень содержания PVP предпочтительно составляет от 0,5% до 10%, более предпочтительно от 1,0% до 7,0% и еще более предпочтительно от 1,5% до 5,0%.

[0081] Композиции в виде средства для чистки зубов могут быть представлены в виде пасты, геля или любой их конфигурации или комбинации. Дополнительный вариант осуществления настоящего изобретения включает двухфазные или многофазные композиции, содержащие композиции с низким содержанием воды согласно настоящему изобретению в качестве одной фазы и по меньшей мере одну другую отдельную фазу, содержащую дополнительные компоненты средства для чистки зубов для дополнительного повышения стабильности, улучшения характеристик и/или органолептических свойств продукта в виде средства для чистки зубов. Например, двухфазная композиция может содержать первую фазу, содержащую композицию с низким содержанием воды согласно настоящему изобретению с полифосфатом и активным(активными) веществом(веществами) в виде ионов, и отдельную вторую фазу, содержащую дополнительные активные средства, такие как отбеливающие вещества, предпочтительно источник пероксида, или средство для ухода за поверхностью зубов для обеспечения улучшенных очистки, отбеливания, устранения окрашивания и благоприятных эффектов, касающихся ощущений в полости рта. Примеры средств для ухода за зубами представляют собой полисилоксаны и модифицированные полисилоксаны, включая диорганополисилоксаны, такие как полидиметилсилоксан (PDMS); сополиолы алкил- и алкоксидиметикона, такие как сополиолы C12-C20-алкилдиметикона; а также аминоалкилсиликоны. Эти силоксановые полимеры описаны, например, в патентах США № 5759523; 6024891; 6123950; 6019962; 6139823.

[0082] Дозатором для композиций в виде средства для чистки зубов может быть тюбик, насос или любой другой контейнер, подходящий для дозирования зубной пасты. Относительно двухфазной композиции для ухода за полостью рта – каждая композиция для ухода за полостью рта будет содержаться в физически отделенном отделении дозатора и дозироваться параллельно.

Способы применения

[0083] При осуществлении на практике вариантов осуществления пользователю необходимо только нанести композицию в виде средства для чистки зубов согласно данному документу или ее водную суспензию на поверхность зубов человека или животного в необходимых областях для получения необходимого эффекта, например, отбеливания, освежения дыхания, предотвращения появления кариеса, обезболивания, улучшения здоровья десен, предупреждения появления зубного камня, предупреждения эрозии и т. д. Применение средств для чистки зубов для предупреждения эрозии поверхности зубов или для предотвращения деминерализации известно и описано, например, в патенте США № 6685920, раскрытие которого включено в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. Композиции также можно наносить на другие поверхности полости рта, такие как ткани десен или слизистой, хотя, полагают, что благоприятные эффекты лучше всего достигаются при нанесении композиций в виде средства для чистки зубов на зубы. Композицию в виде средства для чистки зубов можно приводить в контакт с зубами и/или поверхностью полости рта либо непосредственно, либо опосредованно, однако предпочтительно наносить композицию в виде средства для чистки зубов непосредственно. Композицию в виде средства для чистки зубов можно наносить любыми средствами, но предпочтительно наносить с помощью щетки или путем полоскания взвесью средства для чистки зубов.

[0084] Получение композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению можно осуществлять с помощью любой из разнообразных стандартных методик получения таких композиций. Для получения средства для чистки зубов можно получать среду-носитель, содержащую увлажнитель, например, одно или более из глицерина, глицерола, сорбита и пропиленгликоля, загустители и антибактериальное средство, такое как триклозан, и добавляют среду-носитель и смесь анионных и амфотерных поверхностно-активных веществ с последующим примешиванием полирующего средства, а также фтористых солей с предварительно полученной смесью.

[0085] Следующие примеры дополнительно иллюстрируют предпочтительные варианты осуществления, однако необходимо понимать, что они не ограничивают объем настоящего изобретения.

Пример 1

[0086] Композиции в виде средства для чистки зубов получали согласно составам, указанным в таблице 1. Все композиции содержали 0,45% по весу фторида двухвалентного олова и 1% по весу оксида цинка. Композиция A представляет собой композицию на основе пирофосфата кальция с 0% содержанием воды и 0,5% фосфорной кислоты. Композиция B представляет собой композицию на основе пирофосфата кальция с 0% содержанием воды и 0,25% фосфорной кислоты. Композиция C представляет собой композицию на основе абразивного диоксида кремния с 0% содержанием воды. Композиция D представляет собой композицию на основе абразивного диоксида кремния с 10% содержанием воды. Композиция E представляет собой композицию на основе абразивного диоксида кремния с высоким содержанием воды. Композиции A и B содержат пирофосфат кальция в качестве единственно присутствующего абразива и содержат неабразивный диоксид кремния (гидратированный или высокодисперсный диоксид кремния).

Таблица 1

Описание A B C D E
Деминерализованная вода  0,00 0,00 0,00 10,000 15,28
Сорбит, 70% водн. раств.   54,77
Абразив на основе пирофосфата кальция 20,00 20,00
Фторид двухвалентного олова 0,45 0,45 0,45 0,45 0,45
Оксид цинка 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00
Пирофосфат тетранатрия 1,00 1,00 2,00 2,00 0,50
Триполифосфат натрия 3,00 3,00 3,00 3,00
Кислый пирофосфат натрия 2,00 1,00
Дигидрат цитрата тринатрия 3,00
Безводная лимонная кислота 2,00
99,0%—101,0% глицерин 30,46 31,76 41,95 40,64
Пропиленгликоль 15,95 15,95 10,80 4,00
Полиэтиленгликоль 6,31 6,31 7,00 3,00 3,00
Поливинилпирролидон 5,75 5,75 4,25 1,00
Абразив на основе диоксида кремния 12,00 12,00 10,00
Диоксид кремния высокой очищающей способности 12,00 12,00
Высокодисперсный диоксид кремния  1,75 1,75 5,00
Загуститель на основе диоксида кремния   3,50
Фосфорная кислота, 85% 0,50 0,20
Сахарин натрия 0,30 0,30 0,80 0,60 0,30
Карбоксиметилцеллюлоза   0,70 1,00
Диоксид титана 1,00 0,15 0,75
Pluracare L1220 7,50 7,50
Лаурилсульфат натрия 2,00 2,00 1,75 1,75 2,00
Ксантановая камедь 0,30
КОКАМИДОПРОПИЛБЕТАИН   1,00 1,25
Бутилированный гидрокситолуол 0,03 0,03
Ароматизирующее вещество 2,00 2,00 2,00 1,40 1,20
Всего компонентов 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00
Значение pH 5,8 5,8 6,6 5,3 6,8
Значение 10% pH 7,4 8,9 9,1 6,8 7,7

Значение pH исходной композиции измеряли с помощью pH-метра со стандартным стеклянным электродом путем введения электрода в композицию. «Значение 10% pH» относится к измерению значения pH водной суспензии композиции, которая представляет собой 10% вес/вес композиции и 90% вес/вес деионизированной воды. Значение pH исходной композиции измеряли с целью сравнения различных композиций, и вследствие низкого содержания воды в композиции может не отображаться истинная концентрация ионов водорода.

Пример 2

[0087] Композиции в виде средства для чистки зубов согласно составам A—E подвергали исследованию ускоренного старения с определением стабильности иона двухвалентного олова, иона цинка и фторид-иона. Композиции в виде средства для чистки зубов подвергали воздействию температуры, составляющей 40єC, в течение периода, составляющего 8 недель или 13 недель. Конечные количества растворимого двухвалентного олова, растворимого цинка и фторид-иона, представляющие доступный ион двухвалентного олова, ион цинка и фторид-ион, соответственно, измеряли в конце периода испытания. Результаты показаны в таблице 2.

Таблица 2

Состав
A B C D E
Количество двухвалентного олова в составе (вес. %) 0,36 0,33 0,35 0,34 0,33
Количество растворимого двухвалентного олова через 8 недель (вес. %) 0,29 0,29 0,14 0,29 нет данных
Количество растворимого двухвалентного олова через 13 недель (вес. %) 0,26 0,25 0,12 0,34 нет данных
Количество цинка в составе (вес. %) 0,88 0,87 0,76 0,72 0,72
Количество растворимого цинка через 8 недель (вес. %) 0,73 0,45 0,32 0,62 0,02
Количество растворимого цинка через 13 недель (вес. %) 0,34 0,44 0,34 0,60 0,04
Исходное количество фторид-иона (ppm) 1089 1062 1027 1020 1097
Количество фторид-иона через 8 недель (ppm) 1051 1075 755 651 1078

[0088] В таблице 2 показано, что композиция согласно составам A и B, содержащая пирофосфат кальция вместо диоксида кремния, характеризуется значительно улучшенной доступностью двухвалентного олова, цинка и фторида по сравнению с составами C, D и E на основе диоксида кремния. Состав C на основе диоксида кремния с низким содержанием воды для непосредственного сравнения демонстрирует намного меньшее количество двухвалентного олова и цинка через 8 и 12 недель по сравнению с составами A и B. Состав D при 10% содержании воды демонстрирует приемлемый уровень удерживания цинка и двухвалентного олова, но за счет значительной потери фторида. Традиционная композиция E с высоким содержанием воды демонстрирует очень слабую доступность ионов металлов, включая необнаруживаемое растворимое двухвалентное олово через 8 или 13 недель. Сравнение составов A и B демонстрирует, что состав A с более высоким значением pH, содержащий вдвое большее количество фосфорной кислоты, обеспечивает значительное улучшение стабилизации ионов цинка.

1. Композиция в виде средства для чистки зубов, содержащая:

приемлемую для применения в полости рта среду-носитель;

пирофосфат кальция, составляющий 20 вес.% по весу композиции;

источник ионов двухвалентного олова;

источник ионов цинка, содержащий оксид цинка в количестве 1,0% от веса композиции;

источник фторид-ионов;

кислоту, где кислота представляет собой фосфорную кислоту, взятую в количестве 0,5% от веса композиции, и

полифосфатную соль, выбранную из группы, состоящей из неорганических полифосфатных солей, которые содержат три или менее атомов фосфора, где полифосфатная соль присутствует в количестве от 1% до 10% от веса композиции;

при этом композиция в виде средства для чистки зубов характеризуется общим содержанием воды, составляющим менее 1 вес.% в пересчете на вес композиции, при этом источник фторид-ионов и источник ионов олова включает фторид олова и присутствует в количестве 0,45% от веса композиции, и где композиция имеет значение рН от 4 до 7.

2. Композиция по п. 1, где композиция в виде водной суспензии характеризуется значением рН от 5 до 6, например 5,5, 5,75 или 5,8.

3. Композиция по п. 1, где полифосфат выбран из группы, состоящей из пирофосфатной соли щелочного металла, триполифосфатной соли щелочного металла и их смесей.

4. Композиция по п. 3, где полифосфат выбран из группы, состоящей из пирофосфата тетранатрия, триполифосфата натрия, кислого пирофосфата натрия и их смесей.

5. Композиция по п. 4, где полифосфат предусматривает смесь пирофосфата тетранатрия и триполифосфата натрия.

6. Композиция по п. 5, где пирофосфат кальция выбран из группы, состоящей из дигидрата пирофосфата кальция, тетрагидрата пирофосфата кальция, α-фазы безводного пирофосфата кальция, β-фазы безводного пирофосфата кальция или их смеси.

7. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая вторичное полирующее средство.

8. Композиция по п. 1, где композиция не содержит абразива на основе диоксида кремния.

9. Композиция по п. 1, где композиция в виде средства для чистки зубов содержит 0% воды в пересчете на вес композиции.

10. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая по меньшей мере один увлажнитель, выбранный из группы, состоящей из глицерина, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и их смесей.

11. Композиция по п. 1, где композиция является однофазной.

12. Композиция по п. 1, где единственным присутствующим абразивом является пирофосфат кальция.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений касается композиции для гигиены полости рта и способов ее применения. Предлагаемая композиция включает эффективное количество хлоргидрата алюминия, суспендированного в носителе, для предотвращения или снижения гиперчувствительности зубов, где хлоргидрат алюминия присутствует в количестве от 0,01% по весу до 20% по весу от общего веса композиции и изготовлен с использованием буфера, выбранного из глицина и бетаина, и демонстрирует SEC хроматограмму, имеющую соотношение интенсивности SEC Пика 4 к Пику 3, равное по меньшей мере 7, и интенсивность Пика 4, превышающую интенсивность Пика 5.

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой косметическую композицию, содержащую в физиологически приемлемой среде сложные частицы, включающие субстрат, образованный из слюды и оксихлорида висмута, покрытый по меньшей мере одним минеральным пигментом, и по меньшей мере один перламутр, выбранный из сложных частиц, включающих по меньшей мере одну подложку, выбранную из слюды, синтетического фторфлогопита или боросиликата кальция натрия, и полностью или частично покрытую одним или более слоями оксидов металлов, где сложные частицы содержатся в указанной композиции в количестве от 0,15 до 0,75 мас.% от общей массы композиции и где перламутр содержится в указанной композиции в количестве от 0,25 до 0,75 мас.% от общей массы композиции.

Изобретение относится к области дерматологии и косметологии и представляет собой комбинацию для предотвращения образования ретенционных повреждений или для лечения акне, содержащую ретиноид, выбранный из ретинола, ретинальдегида и ретиноевой кислоты, и соединение общей формулы I.

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой сахарную пасту для депиляции, содержащую микропорошок минерала шунгит с размером фракции не более 20 мкм, сахар, лимонную кислоту и воду, причем компоненты в сахарной пасте находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано для восстановления фиброэластина в дермальных соединительных тканях. Для этого используют композицию, содержащую в качестве активного ингредиента смесь аминокислот, состоящую из глицина, L-пролина, L-аланина, L-валина, L-лейцина и гидрохлорида L-лизина в заявленных массовых соотношениях.

Группа изобретений относится к области косметической промышленности, а именно к косметической композиции для покрытия ресниц и бровей, которая содержит: водную среду; систему поверхностно-активных веществ с общим содержанием, превышающим или равным 15% масс.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой косметологическую композицию, содержащую от 0,1 до 10,0% по массе смеси гликозаминогликанов (ГАГ), содержащих дерматансульфат и хондроитинсульфат, причем количество дерматансульфата составляет по меньшей мере 5 и не более чем 95% по массе, и количество хондроитинсульфата составляет по меньшей мере 5 и не более чем 95% по массе от общего количества гликозаминогликанов, и причём дерматансульфат и хондроитинсульфат вместе присутствуют в количестве по меньшей мере 40% по массе от общего количества ГАГ.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для роста волос для местного нанесения, содержащую биматопрост в несвязанной форме или в форме его фармацевтически приемлемой соли, при этом биматопрост содержится в количестве 0,3-4 % мас./мас., этанол, пропиленгликоль, простой моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, бензиловый спирт в количестве 0,5-2 % мас./мас.

Изобретение касается композиции для ухода за полостью рта. Предлагается композиция для ухода за полостью рта, содержащая, в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта: a) 1,5 вес.% аргинина; b) оксид цинка и цитрат цинка, где цитрат цинка присутствует в количестве 0,5 вес.% и оксид цинка присутствует в количестве 1,0 вес.%; и c) 2 вес.% пирофосфата тетранатрия; d) систему для загущения, содержащую 0,4 вес.% ксантановой камеди, 1,0 вес.% натрий-карбоксиметилцеллюлозы и 6 вес.% диоксида кремния.

Группа изобретений относится к композициям для ухода за полостью рта. Композиция для ухода за полостью рта содержит основную аминокислоту в свободной или солевой форме, где аминокислота представляет собой аргинин, которая присутствует в количестве 1,5% вес.

Группа изобретений относится к медицине Предложено: применение соединения гексагидродибензо[а,g]хинолизина формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; применение того же соединения в качестве ингибитора для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы уретры, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы предстательной железы, для получения ингибитора, селективно связывающегося с α1А-адренэргическим рецептором; нетерапевтический способ in vitro ингибирования α1А-адренэргического рецептора; способ лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии простаты; фармацевтическая композиция того же назначения и способ получения фармацевтической композиции.

Группа изобретений касается композиции для гигиены полости рта и способов ее применения. Предлагаемая композиция включает эффективное количество хлоргидрата алюминия, суспендированного в носителе, для предотвращения или снижения гиперчувствительности зубов, где хлоргидрат алюминия присутствует в количестве от 0,01% по весу до 20% по весу от общего веса композиции и изготовлен с использованием буфера, выбранного из глицина и бетаина, и демонстрирует SEC хроматограмму, имеющую соотношение интенсивности SEC Пика 4 к Пику 3, равное по меньшей мере 7, и интенсивность Пика 4, превышающую интенсивность Пика 5.

Группа изобретений относится к медицине. Предложено применение штамма Lactobacillus paracasei CNCM I-3689 для восстановления численности Bacteroidetes у субъекта с дисбактериозом, вызванным или являющимся следствием лечения антибиотиками, применение его для ускорения снижения Enterococcus faecalis в микрофлоре кишечника у субъекта с дисбактериозом, вызванным или являющимся следствием лечения антибиотиками указанного субъекта, и для предотвращения транслокации E.

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой косметическую композицию, содержащую в физиологически приемлемой среде сложные частицы, включающие субстрат, образованный из слюды и оксихлорида висмута, покрытый по меньшей мере одним минеральным пигментом, и по меньшей мере один перламутр, выбранный из сложных частиц, включающих по меньшей мере одну подложку, выбранную из слюды, синтетического фторфлогопита или боросиликата кальция натрия, и полностью или частично покрытую одним или более слоями оксидов металлов, где сложные частицы содержатся в указанной композиции в количестве от 0,15 до 0,75 мас.% от общей массы композиции и где перламутр содержится в указанной композиции в количестве от 0,25 до 0,75 мас.% от общей массы композиции.

Изобретение относится к области дерматологии и косметологии и представляет собой комбинацию для предотвращения образования ретенционных повреждений или для лечения акне, содержащую ретиноид, выбранный из ретинола, ретинальдегида и ретиноевой кислоты, и соединение общей формулы I.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для приготовления биологически активного средства обработки среды обитания человека.

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой сахарную пасту для депиляции, содержащую микропорошок минерала шунгит с размером фракции не более 20 мкм, сахар, лимонную кислоту и воду, причем компоненты в сахарной пасте находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для коррекции окислительного стресса при наследственной оптической нейропатии Лебера (НОНЛ).
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта барбариса в оболочке из каппа-каррагинана.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения респираторных заболеваний. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения респираторных заболеваний, содержащая водно-этанольный экстракт листьев Hedera helix и стабилизированный суxoй порошок на основе Pelargonium sidoides, где стабилизированный суxoй порошок представляет собой суxoй порошок на основе смеси, содержащей водно-этанольный экстракт корней Pelargonium sidoides и мальтодекстрин, где сухой остаток экстракта Pelargonium sidoides и мальтодекстрин смешаны в определенном весовом соотношении.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к препарату, обладающему кардиопротекторным, седативным и гипотензивным действием, который может найти применения для профилактики и вспомогательной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат представляет собой водно-спиртовый экстракт растительного сырья, полученный из стеблей кирказона маньчжурского, корней шлемника байкальского, корней пиона молочноцветкового, травы черноголовки обыкновенной, травы патринии скабиозолистной, листьев и стеблей омелы окрашенной, травы горицвета весеннего, корней цимицифуги даурской, корней валерианы лекарственной, травы мелиссы лекарственной, травы пустырника, плодов боярышника кроваво-красного, плодов шиповника, травы сушеницы топяной, травы цикория обыкновенного, травы горца птичьего, цветков пижмы, цветков календулы, цветков ромашки аптечной, травы серпухи, ореха мускатного, спирта этилового 40% и воды дистиллированной, взятых в определенном соотношении ингредиентов. Препарат способствует эффективному оздоровлению сердечно-сосудистой системы через подавление тонуса симпатической нервной системы, а также расширяет арсенал подобных средств. 2 ил., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта. Композиция в виде средства для чистки зубов содержит приемлемую для применения в полости рта среду-носитель; пирофосфат кальция, составляющий 20 вес. по весу композиции; источник ионов двухвалентного олова; источник ионов цинка, содержащий оксид цинка в количестве 1,0 от веса композиции; источник фторид-ионов; кислоту, где кислота представляет собой фосфорную кислоту, взятую в количестве 0,5 от веса композиции, и полифосфатную соль, выбранную из группы, состоящей из неорганических полифосфатных солей, которые содержат три или менее атомов фосфора, где полифосфатная соль присутствует в количестве от 1 до 10 от веса композиции; при этом композиция в виде средства для чистки зубов характеризуется общим содержанием воды, составляющим менее 1 вес. в пересчете на вес композиции, при этом источник фторид-ионов и источник ионов олова включает фторид олова и присутствует в количестве 0,45 от веса композиции, и где композиция имеет значение рН от 4 до 7. Изобретение обеспечивает улучшенную доступность олова, цинка и фторида в композиции. 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Наверх