2-замещенные 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионы и способ их получения

Изобретение относится к 2-замещенным 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионам, которые могут быть использованы в медицинской промышленности, общей формулы I

(I),

где R = фенил, 4-метилфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метоксифенил, 3-метоксифенил, стирил, фуран-2-ил. Предложен способ получения указанных соединений путем взаимодействия амидов соответствующих карбоновых кислот, выбранных из бензамида, п-метилбензамида, п-бромбензамида, п-нитробензамида, п-метоксибензамида, м-метоксибензамида, стириламида, фуриламида, с малонилхлоридом в мольном соотношении 1:2 в среде безводного полярного органического растворителя (тетрагидрофуране), перемешивания реакционной массы в течение 12-25 часов при комнатной температуре, отфильтровывания полученного осадка. Предложены новые антибактериальные соединения и новый эффективный способ их получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 9 пр.

 

Группа изобретений относится к области органической и медицинской химии, а именно: к новым, неописанным в литературе полифункциональным гетероциклическим соединениям с общей структурной формулой I и к способу их получения, которые могут быть использованы для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального антимикробного средства.

R = фенил, (Ia - 2-фенил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-метилфенил, (Iб - 2-(4-метилфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-бромфенил, (Iв - 2-(4-бромфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-нитрофенил, (Iг - 2-(4-нитрофенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-метоксифенил, (Iд - 2-(4-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 3-метоксифенил, (Ie - 2-(3-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = стирил, (Iж - 2-стирил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = фуран-2-ил, (Iз - 2-(фуран-2-ил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион).

Известен 7-хлоро-4,5-диоксо-2-фенилпирано[3,4-е][1,3]оксазин IV, который был получен взаимодействием бензонитрила II с малонилхлоридом III в соотношении 1:2 без растворителя при 100°С [5-oxopyrano[3,4-е][1,3] oxazines from nitriles, and their degradation to4-oxo-1,3-oxazines and other products / S.J. Davis and J.A. Elvidge, J. Chem. Soc., 1962, 3553].

В литературе также описаны 4-арил-3,4-дигидро-2Н,5Н-пирано[3,4-e][1,3]оксазин-2,5-дионы VIII, образующиеся в результате взаимодействия 1-хлоробензилизоцианатов V с 4-гидроксипиран-2-оном VI в толуоле VII при 60°С [Вовк М.В., Сукач В.А., Дорохов В.И. // ЖОХ. - 2007. - Т. 43, №8 - С. 1192-1195].

R1=4-H; 2-F; 3-Br; 4-NO2; 3,4-Cl.

Из патентной и научно-технической литературы не выявлены ни способ получения нового, заявляемого авторами соединения, ни сама структура.

Задачей предполагаемой группы изобретений является создание новых неописанных в литературе соединений - 2-замещенных 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионов (I).

Техническими результатами, на решение которых направлена группа изобретений, являются получение новых гетероциклических соединений формулы I, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в медицине, например, в качестве антимикробного средства; разработка простого способа их получения с высоким выходом продукта.

Поставленная задача осуществляется путем взаимодействия амидов соответствующих карбоновых кислот, выбранных из группы: бензамида, п-метилбензамида, п-бромбензамида, п-нитробензамида, п-метоксибензамида, м-метоксибензамида, стириламида, фуриламида, - с малонилхлоридом в мольном соотношении 1:2 в среде безводного полярного органического растворителя (тетрагидрофуран), реакционную массу перемешивают в течение 12-25 часов при комнатной температуре, полученный осадок целевого продукта отфильтровывают.

Выделяют чистое вещество по схеме:

Способ получения 2-замещенных 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионов изучен и проведен в лабораторных условиях на стандартном товарном сырье.

Данные масс-спектрометрии, температура плавления, выход и величина Rf приведены в табл. 1, данные ЯМР 1Н-, 13С-спектроскопии приведены в табл. 2.

Пример 1. Получение 2-фенил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iа).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,01 моль) бензамида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 9,4 мл малонилхлорида (0,02 моль) в 25 мл тетрагидрофурана, бензамид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 18 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт желтого цвета составляет 5,695 г, 67% от теоретического из расчета на бензамид. Температура плавления 218-220°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,62.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 2. Получение 2-(4-метилфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (I6).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,012 моль) п-метилбензамида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 8,4 мл малонилхлорида (0,024 моль) в 25 мл тетрагидрофурана, п-метилбензамид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 15 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт желтого цвета составляет 5,786 г, 72% от теоретического из расчета на п-метилбензамид. Температура плавления 210-212°С. Хроматографическая однороднсть целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,57.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 3. Получение 2-(4-бромфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iв).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,011 моль) п-бромбензамида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 5,7 мл малонилхлорида (0,022 моль) в 20 мл тетрагидрофурана, п-бромбензамид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 23 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт ярко-желтого цвета составляет 4,147 г, 62% от теоретического из расчета на п-бромбензамид. Температура плавления 220-222°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,46.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией, а также рентгеноструктурным анализом.

В спектре ЯМР 1Н полученного соединения в ДМСО-d6присутствуют сигналы протонов бензольных колец (δ 7.86-8.10), сигналы протона СН группы пиранового кольца δ 5.52 и уширенный сигнал протона ОН группы δ 12.89.

Гетероциклический скелет был однозначно установлен на основании данных рентгеноструктурного анализа. Значения длин связей, валентных и торсионных углов находятся в таблицах 3, 4 и 5 соответственно.

Пример 4. Получение 2-(4-нитрофенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iг).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,012 моль) п-нитробензамида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 6,8 мл малонилхлорида (0,024 моль) в 20 мл тетрагидрофурана, п-нитробензамид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 25 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт ярко-желтого цвета составляет 4,151 г, 57% от теоретического из расчета на п-нитробензамид. Температура плавления 214-216°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,47.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 5. Получение 2-(4-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iд).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,01 моль) п-метоксибензамида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 7,5 мл малонилхлорида (0,02 моль) в 25 мл тетрагидрофурана, п-метоксибензамид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 14 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт желтого цвета составляет 5,935 г, 78% от теоретического из расчета на п-метоксибензамид. Температура плавления 221-223°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,53.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 6. Получение 2-(3-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iе).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,015 моль) м-метоксибензамида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 7,5 мл малонилхлорида (0,03 моль) в 25 мл тетрагидрофурана, м-метоксибензамид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 17 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт желтого цвета составляет 5,326 г, 70% от теоретического из расчета на м-метоксибензамид. Температура плавления 224-226°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,51.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 7. Получение 2-стирил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iж).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,013 моль) стириламида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 8,2 мл малонилхлорида (0,026 моль) в 25 мл тетрагидрофурана, стириламид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 22 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт светло-желтого цвета составляет 5,044 г, 65% от теоретического из расчета на стириламид. Температура плавления 110-112°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,6.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 8. Получение 2-(фуран-2-ил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-диона (Iз).

В плоскодонную колбу емкостью 100 мл загружают 4 г (0,01 моль) фуриламида и 25 мл безводного тетрагидрофурана. К полученной суспензии при перемешивании и охлаждении холодной водой прикапывают раствор 10,2 мл малонилхлорида (0,02 моль) в 25 мл тетрагидрофурана, фуриламид при этом растворяется. Реакционную смесь перемешивают в течение 18 часов при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают под вакуумом и сушат.

Выделенный продукт зеленовато-желтого цвета составляет 6,769 г, 76% от теоретического из расчета на фуриламид. Температура плавления 178-180°С. Хроматографическая однородность целевого продукта подтверждалась хроматографированием раствора его в ацетонитриле в системе этанол : этилацетат 4:1. Rf=0,64.

Строение синтезированного вещества было доказано физико-химическими методами идентификации органических соединений: ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрией.

Пример 9. Соединения формулы I (Iа, Iб, Iв, Iг, Iд, Iе, Iж, Iз) обладают антимикробной активностью. Определение минимальных подавляющих концентраций (МПК) проводили методом серийных разведений в мясопептонном бульоне в отношении тест-культур Staphylococcus aureus АТСС 6538-Р и Escherichia coli АТСС и в жидкой среде Сабуро в отношении тест-культуры Candida albicans NCTC 885-653, рекомендованных Государственной Фармакопеей [Государственная фармакопея. - 12-е изд. - М., 2007. - Ч. 1. - 312 с.] (табл. 6). Исследуемые соединения ограниченно растворяются в воде, поэтому в качестве растворителя использовали 50% раствор ДМСО, не подавляющий роста ни одной из использованных тест-культур в условиях эксперимента. Величина МПК соединений Iв, Iг и Iз в отношении St. aureus составляет 8 мкг/мл, 4 мкг/мл и 4 мкг/мл соответственно, что находится на уровне широко используемых на практике антибиотиков (ванкомицин и тейкопланин - 0,3-12,5 мкг/мл).

Получена новая группа соединений формулы I - 2-замещенные 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионы, которые могут быть использованы для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального антимикробного средства; разработан простой способ их синтеза.

1. 2-Замещенные 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионы общей формулы I

(I), где:

R = фенил, (Iа - 2-фенил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-метилфенил, (Iб - 2-(4-метилфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-бромфенил, (Iв - 2-(4-бромфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-нитрофенил, (Iг - 2-(4-нитрофенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-метоксифенил, (Iд - 2-(4-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 3-метоксифенил, (Ie - 2-(3-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = стирил, (Iж - 2-стирил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = фуран-2-ил, (Iз - 2-(фуран-2-ил)-5-гидроксшгарано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион).

2. 2-Замещенные 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионы общей формулы I по п. 1, где R имеют указанные значения, обладающие антимикробной активностью.

3. Способ получения 2-замещенных 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионов общей формулы I по п. 1

(I), где:

R = фенил, (Iа - 2-фенил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-метилфенил, (Iб - 2-(4-метилфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-бромфенил, (Iв - 2-(4-бромфенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-нитрофенил, (Iг - 2-(4-нитрофенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 4-метоксифенил, (Iд - 2-(4-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = 3-метоксифенил, (Ie - 2-(3-метоксифенил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = стирил, (Iж - 2-стирил-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион),

R = фуран-2-ил, (Iз - 2-(фуран-2-ил)-5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дион), - путем взаимодействия амидов соответствующих карбоновых кислот, выбранных из группы: бензамида, п-метилбензамида, п-бромбензамида, п-нитробензамида, п-метоксибензамида, м-метоксибензамида, стириламида, фуриламида, - с малонилхлоридом в мольном соотношении 1:2 в среде безводного полярного органического растворителя (тетрагидрофуран), реакционную массу перемешивают в течение 12-25 часов при комнатной температуре, полученный осадок целевого продукта отфильтровывают.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой СН или N; X2 представляет собой S; Z представляет собой -C(=O)NH-, -С(=O)O-; n равен от 0 до 1; R1 представляет собой (C1-С6)алкил, галоген или трифторметил; R2 представляет собой (С1-С6)алкил или трифторметил; R3 представляет собой С6арил, который может быть незамещенным или содержать заместитель, выбранный из группы, состоящей из: C1 алкокси, который может быть дополнительно замещен галогеном, галогена, окси-С6 арила, замещенного галогеном, С6 арила, замещенного галогеном, морфолинила, пирролидинила, и ди-С1-С6-алкиламино, при этом в случае, когда С6 арил замещен морфолинилом, он может содержать второй заместитель, представляющий собой галоген.

Изобретение относится к новому производному дигидропиримидиниевого соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора HBV и могут быть использованы для лечения вируса гепатита В.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойством ингибитора активности TNFα, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, к применению предлагаемых соединений и к способу лечения и/или предупреждения нарушений.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1): , а также к инсектициду для сельского хозяйства и растениеводства, включающему соединение в качестве активного ингредиента, и способу применения инсектицида.

Изобретение относится к новым производным нитроимидазола формулы (I), а также к фармацевтической композиции на их основе и применению для изготовления лекарственного препарата для лечения заболеваний, вызываемых Mycobacterium tuberculosis.

В настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли. В формуле (I) R1 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из пиридина и тиазола, необязательно замещенное 1-4 группами, каждая из которых независимо выбрана из R1a; каждый R1a независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила; кольцо J выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридина, пиразола и триазола; каждый из R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, галогена, C1-6 галогеналкила и -CN; или в качестве альтернативы две группы R2 на соседних атомах кольца объединены с образованием морфолинового кольца, каждый R3a независимо представляет собой галоген; нижний индекс n представляет собой целое число от 1 до 3.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) . Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAc-азы, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения опосредованных заболеваний.

Изобретение относится к соединению формулы GI или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле GI W обозначает атом азота или углерода; m равно 1, 2, 3 или 4; n равно целому числу от 0 до 4, где сумма n+m равна, по меньшей мере, от 2 до 4 и где, если W обозначает N, m равно, по меньшей мере, 2; группы с Gd1 по Gd4 независимо обозначают атом водорода или C1-6-алкил; p равно 1 или 2; X, Y и Z вместе с W и атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (5-6)-членный ароматический или гетероароматический фрагмент и независимо представляют собой: (a) -(RG1)C=, (b) >NRG2, (c) -N=; (d) -O- или (e) -S-; RG3 представляет собой фрагмент структуры Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.

Настоящее изобретение относится к способу получения замещенных 4-арил-гексагидро-7H-имидазоло[1,5-b][1,2]оксазин-7-онов общей формулы: проявляющих ингибирующую активность в отношении фосфодиэстеразы подтипа 4.

Изобретение относится к биотехнологии и медицине, а именно к способу лечения и/или предупреждения кожных инфекций, ассоциированных с IL-4R-связанными заболеваниями. Способ лечения или предупреждения тяжести кожной инфекции, выбранной из группы, состоящей из импетиго, целлюлита, инфекционного дерматита, герпетической экземы, фолликулита, инфицированного волдыря, микоза, отрубевидного лишая, инфекции, вызываемой Staphylococcus aureus, и инфекции, вызываемой Streptococcus, предусматривает введение нуждающемуся в этом субъекту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество антагониста IL-4R, где у субъекта атопический дерматит.

Изобретение относится к ветеринарной медицине, в частности к комплексным пробиотическим препаратам для профилактики и лечения заболеваний бактериальной этиологии в птицеводстве.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу увеличения антибактериальной активности бензилпенициллина натриевой соли без изменения токсичности. Заявленный способ заключается в воздействии импульсного магнитного поля высокой напряженности на порошкообразный антибиотик переменным импульсным электромагнитным полем высокой напряженности.

Группа изобретений относится к медицине. Предложено применение штамма Lactobacillus paracasei CNCM I-3689 для восстановления численности Bacteroidetes у субъекта с дисбактериозом, вызванным или являющимся следствием лечения антибиотиками, применение его для ускорения снижения Enterococcus faecalis в микрофлоре кишечника у субъекта с дисбактериозом, вызванным или являющимся следствием лечения антибиотиками указанного субъекта, и для предотвращения транслокации E.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для приготовления биологически активного средства обработки среды обитания человека.

Изобретение относится к пригодным в медицине фосфониевым солям на основе салициловой и ацетилсалициловой кислот и способу их получения. Предложены производные формулы где при R=Ac, n=4, 5, 6, 9, 10; и при R=Н, n=4, 5, 9.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению антибактериальных рекомбинантных белков, и может быть использовано в медицине в качестве антибактериальной композиции, проявляющей активность в отношении грамотрицательных бактерий Pseudomonas aeruginosa.

Изобретение относится пептиду и может быть использовано в медицине и ветеринарии. Предложен биологически активный пептид ChMAP-28, который имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO 1.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения или профилактики бактериальных заболеваний у пациента. Для этого парентерально вводят гибридное средство оксазолидинон-хинолон.

Описаны фармацевтические композиции, содержащие цефепим или его фармацевтически приемлемое производное и соединение формулы (I) или его стереоизомер или его фармацевтически приемлемое производное.

Изобретение относится к медицине, в частности к комбинации противовирусных средств для лечения вирусной гриппозной пневмонии, а также к применению комбинации риамиловира и осельтамивира.

Изобретение относится к 2-замещенным 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионам, которые могут быть использованы в медицинской промышленности, общей формулы I , где R фенил, 4-метилфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метоксифенил, 3-метоксифенил, стирил, фуран-2-ил. Предложен способ получения указанных соединений путем взаимодействия амидов соответствующих карбоновых кислот, выбранных из бензамида, п-метилбензамида, п-бромбензамида, п-нитробензамида, п-метоксибензамида, м-метоксибензамида, стириламида, фуриламида, с малонилхлоридом в мольном соотношении 1:2 в среде безводного полярного органического растворителя, перемешивания реакционной массы в течение 12-25 часов при комнатной температуре, отфильтровывания полученного осадка. Предложены новые антибактериальные соединения и новый эффективный способ их получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 9 пр.

Наверх