Комбинированная композиция



Комбинированная композиция
Комбинированная композиция
Комбинированная композиция
Комбинированная композиция

Владельцы патента RU 2707089:

АФТ Фармасьютикалз Лимитед (NZ)

Группа изобретений касается фармации и медицины. Предложены: композиция для внутривенного введения в форме разовой дозы для обеспечения облегчения боли и/или воспаления, включающая а) от 125 мг до 175 мг ибупрофена в комбинации с от 475 мг до 525 мг парацетамола; или б) от 275 мг до 325 мг ибупрофена в комбинации с от 975 мг до 1025 мг парацетамола, и способ облегчения боли, включающий её введение. Технический результат: синергизм действия композиции при росте числа пациентов, отреагировавших на лечение в установленное время; дополнительное преимущество – снижение риска нежелательных побочных эффектов ибупрофена. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Данное изобретение относится к комбинированной композиции, включающей парацетамол и ибупрофен. В частности предпочтительный вариант осуществления изобретения относится к комбинированной композиции, содержащей эти активные компоненты, для применения с целью облегчения боли и/или снятия воспаления.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Известны комбинации парацетамола и ибупрофена, например, в виде таблеток с относительно низкой дозировкой, содержащие 150 мг ибупрофена и 500 мг парацетамола. Однако существует потребность в препарате, особенно в таком, который можно вводить внутривенно в условиях стационара. Целью осуществления данного изобретения является продвижение, по крайней мере, в какой-то степени в направлении предоставления такого препарата.

ОПРЕДЕЛЕНИЯ

В описании термин взрослый означает человека с весом 50 кг или более.

В описании термин ребенок означает человека с весом менее 50 кг.

Несмотря на то, что в данном описании конкретно упоминаются ибупрофен и парацетамол, другие подходящие фармацевтически приемлемые формы этих двух активных веществ (например, соли и т.д.) также могут быть использованы и предназначены для включения в формулу изобретения путем ссылки на активные вещества как таковые при соответствующей корректировке весовых количеств. Например, при использовании солевой формы может быть включено достаточное ее количество, чтобы соответствовать необходимому количеству как таковому (например, 513 мг ибупрофена лизината или 553 мг ибупрофена аргината соответствуют 300 мг ибупрофена). Таким образом, например, ссылка на 300 мг ибупрофена может быть истолкована как достаточная для того, чтобы включать в себя терапевтически эквивалентное количество ибупрофена лизината или ибупрофена аргината.

Термины «содержащий», «включающий» и его производные, например, «содержать», «включать», если и когда они используются в связи с комбинацией качеств, не должны рассматриваться как исключающие возможность комбинации иметь дополнительные неоговоренные качества.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В соответствии с одним аспектом данного изобретения предоставлена композиция для внутривенного введения для обеспечения облегчения боли и/или снятия воспаления, причем композиция включает ибупрофен и парацетамол в комбинации для введения человеку с каждой дозой:

а) примерно 125 мг до примерно 175 мг ибупрофена в комбинации с примерно 475 мг до примерно 525 мг парацетамола; или

б) примерно 275 мг до примерно 325 мг ибупрофена в комбинации с примерно 975 мг до примерно 1025 мг парацетамола.

Предпочтительно композиция рассчитана на дозирование с интервалом в примерно 6 часов.

Предпочтительно композиция включает:

а) примерно 150 мг ибупрофена в комбинации с примерно 500 мг парацетамола; или

б) примерно 300 мг ибупрофена в комбинации с примерно 1000 мг парацетамола.

Предпочтительно композиция имеет форму раствора.

Дополнительный аспект изобретения включает применение парацетамола и ибупрофена в производстве лекарственного средства для внутривенного введения для лечения боли и/или воспаления у людей, где лекарственное средство содержит, в расчете на дозу:

а) примерно 125 мг до примерно 175 мг ибупрофена в комбинации с примерно 475 мг до примерно 525 мг парацетамола; или

б) примерно 275 мг до примерно 325 мг ибупрофена в комбинации с примерно 975 мг до примерно 1025 мг парацетамола.

Предпочтительно композиция рассчитана на дозирование с интервалом в примерно 6 часов.

Предпочтительно композиция включает:

а) примерно 150 мг ибупрофена в комбинации с примерно 500 мг парацетамола; или

б) примерно 300 мг ибупрофена в комбинации с примерно 1000 мг парацетамола.

Предпочтительно композиция имеет форму раствора.

Дополнительный аспект изобретения включает способ лечения боли и/или воспаления путем введения человеку лекарственного средства для внутривенного введения, содержащего:

а) примерно 125 мг до примерно 175 мг ибупрофена в комбинации с примерно 475 мг до примерно 525 мг парацетамола; или

б) примерно 275 мг до примерно 325 мг ибупрофена в комбинации с примерно 975 мг до примерно 1025 мг парацетамола.

Предпочтительно композицию вводят с интервалом в примерно 6 часов.

Предпочтительно композиция включает:

а) примерно 150 мг ибупрофена в комбинации с примерно 500 мг парацетамола; или

б) примерно 300 мг ибупрофена в комбинации с примерно 1000 мг парацетамола.

Предпочтительно композиция имеет форму раствора.

ДЕТАЛЬНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В предпочтительном варианте осуществления данного изобретения растворы для внутривенного введения предоставлены для применения в лечении боли или воспаления у человека. Данный раствор представляет собой комбинированный препарат, включающий ибупрофен, парацетамол и пригодные наполнители, которые известны специалистам в области составления лекарственных средств для внутривенного введения. Наполнители могут включать подходящие антиоксиданты, модуляторы рН, буферные агенты, изотонические агенты и очищенную воду.

Следующие примеры иллюстрируют предпочтительные варианты осуществления данного изобретения в форме раствора для внутривенных вливаний.

В каждом из приведенных выше примеров два активных компонента смешивали с пригодным стандартным наполнителем с получением объемов ампулы, указанных выше.

Растворы для вливаний предназначены для введения пациенту полной дозы, например, в каждом случае пациент получает содержимое всей ампулы как 15-минутное вливание каждые 6 часов. Пример 1 представляет собой дозу для ребенка, а Пример 2 представляет собой дозу для взрослого. В случае очень маленьких детей или детей малого размера только часть содержимого ампулы Примера 1 можно дозировать в расчете на вес тела в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Уже давно считается, что 4000 мг парацетамола, который принимают 4-мя дозами по 1000 мг в течение 24-часового периода каждые 6 часов, достаточно для облегчения низкого уровня боли, но для многих пациентов, страдающих от значительной боли, например, в некоторых послеоперационных ситуациях, этого недостаточно. Однако, в общем случае не рекомендуется дозировать парацетамол в количестве больше 1000 мг на дозу или больше 4000 мг в течение 24-часового периода, поскольку это может приводить к нежелательным побочным эффектам.

Известно лечение сильной боли ибупрофеном дозами по 800 мг каждые 8 часов. Однако такие высокие дозы, как 800 мг, могут приводить к нежелательным побочным эффектам, например, к неблагоприятным кардио-ренальным состояниям, проблемам с почками, тромботическим рискам и желудочно-кишечным кровотечениям. Снижение количества ибупрофена при каждом дозировании может снизить риск побочных эффектов, но в то же время может предоставить значительно меньшее облегчение боли.

Удивительным образом, лекарственное средство для внутривенного введения, содержащее 150 мг или 300 мг ибупрофена в сочетании с 500 мг или 1000 мг парацетамола, соответственно, для применения каждые 6 часов, предоставляет адекватное облегчение боли для некоторых пациентов, которые в противном случае должны принимать, соответственно, 400 мг или 800 мг каждые 8 часов. Более низкая доза ибупрофена снижает риск нежелательных побочных эффектов у некоторых пациентов, но при этом эффективность препарата для таких пациентов не ухудшается благодаря присутствию парацетамола. Это неожиданно, т.к. невозможно предсказать, что многим пациентам присутствие парацетамола может помочь в сколько-нибудь значительной степени. Комбинация является неожиданной, потому что, например, 400 мг ибупрофена для облегчения боли в основном рассматривается как лекарственное средство, принимаемое каждые 8 часов, а 1000 мг парацетамола в основном рассматривается как лекарственное средство, принимаемое каждые 6 часов. Обычные режимы дозирования этих активных компонентов не совпадают друг с другом, т.е. каждые 8 часов и каждые 6 часов, и, таким образом, специалистом в данной области они не будут рассматриваться как приемлемые для комбинированного препарата при дозировке в соответствии с данным изобретением.

Сходные соображения применимы и в случае 150 мг ибупрофена в комбинации с 500 мг парацетамола для лечения детей, страдающих от боли. В этом отношении, на удивление, некоторые дети, которые обычно получали 200 мг ибупрофена для облегчения боли, в качестве альтернативы могут получать 150 мг ибупрофена в комбинации с 500 мг парацетамола.

Внутривенное введение на регулярной основе, например, каждые 6 часов, взрослому комбинированного раствора, содержащего 300 мг ибупрофена в сочетании с 1000 мг парацетамола, или внутривенное введение ребенку комбинированного раствора, содержащего 150 мг ибупрофена в сочетании с 500 мг парацетамола, предоставляет поразительный уровень облегчения боли по сравнению с такой же дозой, введенной перрорально, например, путем таблетки. Внутривенное введение снижает необходимость в неотложном снятии боли, по меньшей мере, у пациентов в послеоперационном периоде. Внутривенное введение можно проводить, например, путем инъекции или вливания.

Пример 3

В конкретном варианте осуществления данного изобретения раствор для внутривенного введения может быть приготовлен путем смешивания следующих активных компонентов и наполнителей:

Раствор предназначен для введения взрослому в качестве одинарной внутривенной дозы, и последующие эквивалентные дозы при необходимости можно повторять каждые 6 часов, в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Пример 4

В дополнительном варианте осуществления данного изобретения раствор для внутривенного введения может быть приготовлен путем смешивания следующих активных компонентов и наполнителей:

Раствор предназначен для введения ребенку в качестве одинарной внутривенной дозы и последующие эквивалентные дозы при необходимости можно повторять каждые 6 часов, в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Несмотря на то, что некоторые предпочтительные формы данного изобретения были описаны в примерах, следует понимать, что модификации и улучшения можно произвести без выхода за пределы следующей формулы изобретения.

1. Композиция для внутривенного введения человеку в форме разовой дозы для обеспечения облегчения боли и/или снятия воспаления, включающая:

а) от 125 мг до 175 мг ибупрофена в комбинации с от 475 мг до 525 мг парацетамола; или

б) от 275 мг до 325 мг ибупрофена в комбинации с от 975 мг до 1025 мг парацетамола.

2. Композиция в соответствии с п. 1, включающая:

а) примерно 150 мг ибупрофена в комбинации с примерно 500 мг парацетамола; или

б) примерно 300 мг ибупрофена в комбинации с примерно 1000 мг парацетамола.

3. Композиция в соответствии с п. 1 или 2 в форме раствора.

4. Композиция в соответствии с п. 1, включающая от 125 мг до 175 мг ибупрофена в комбинации с от 475 мг до 500 мг парацетамола.

5. Композиция в соответствии с п. 1, включающая от 275 мг до 325 мг ибупрофена в комбинации с от 975 мг до 1025 мг парацетамола.

6. Композиция в соответствии с п. 1, включающая 150 мг ибупрофена в комбинации с 500 мг парацетамола.

7. Композиция в соответствии с п. 1, включающая 300 мг ибупрофена в комбинации с 1000 мг парацетамола.

8. Способ облегчения боли и/или снятия воспаления путем внутривенного введения человеку композиции по пп. 1, 2 или 3.

9. Способ облегчения боли и/или снятия воспаления в соответствии с п. 8, где композицию вводят человеку внутривенно с интервалом 6 часов.

10. Способ облегчения боли и/или снятия воспаления путем внутривенного введения человеку композиции по п. 6.

11. Способ облегчения боли и/или снятия воспаления путем внутривенного введения человеку композиции по п. 7.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и к применению таких соединений в качестве лекарственных средств. Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве модуляторов CXCR3 рецептора.

Настоящее изобретение относится к производным 1-амидино-3-арил-2-пиразолина общей формулы I, в которой циклическая группа AR и заместители R1-R10 и Х имеют определения, приведенные в формуле изобретения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству антибактериальному на основе экстракта мха сфагнума. Средство, обладающее антибактериальным действием, представляет собой экстракт мха сфагнума, полученный экстракцией мха сфагнума бензиловым спиртом по Босину в трех перколяторах при настаивании сырья в каждом перколяторе в течение 12 ч.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта босвеллии в оболочке из каппа-каррагинана.

Настоящее изобретение носится к соединениям формулы I, в которой R1 представляет собой группу, имеющую приведенную ниже формулу, а остальные группы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, отдельным конкретным соединениям и фармацевтическим композициям, их содержащим.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения анафилаксии у нуждающегося в этом пациента. Для этого указанному пациенту вводят эффективное количество комбинации левоцетиризина и монтелукаста.

Изобретение относится к карбоксамидным производным изоксазолинового ряда общей формулы 1, обладающим свойствами, позволяющими ему дезактивировать рецепторы PAR-2 (рецепторы, активируемых протеазами), а также к способу дезактивации рецептора PAR-2, а также к активному компоненту формулы 1, обладающему противовоспалительным действием.

Изобретение относится к кристаллической форме I (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-формамида бисульфата, отличающейся тем, что кристалл имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, полученную с использованием излучения Cu-Kα и характеризующуюся углами 2θ и межплоскостными расстояниями, как показано на Фиг.

Данное изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается разработки и получения лекарственных средств, включающих DHMEQ или его аналоги, которые могут быть использованы для лечения и/или профилактики онкологических, аутоиммунных или воспалительных заболеваний.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формилпептидного рецептора 2 (FPR2).
Настоящее изобретение относится к жидкому составу для введения никотина в виде свободного основания или его соли. Состав состоит из: (I) от 12 до 28% вес.

Изобретение относится к способу очистки для удаления примесей ионов металлов из комплекса металла ряда лантаноидов, состоящего из металла ряда лантаноидов с макроциклическим хелатором из класса аминокарбоновых кислот.

Группа изобретений относится к фармакологии и может быть использована для коррекции нарушений роговицы, возникающих при ее механических травмах. Предложено средство для субконъюнктивальных инъекций и аппликаций в форме глазных капель, состоящее из следующих ингредиентов, масс.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к каплям для лечения насморка у детей при острых респираторных заболеваниях. Капли содержат бикарбонат натрия, сок чеснока, сахар, воду, взятые в определенных соотношениях.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики и лечения заболеваний глазной поверхности, а также для увлажнения глазной поверхности у пользователей контактных линз.

Изобретение относится к области фармацевтики и ветеринарии и представляет собой фармацевтическую композицию для коррекции поведения кошек и собак в стрессовых ситуациях, характеризующуюся тем, что в качестве активного начала содержит сукцинат тразодона в концентрации, обеспечивающей получение эффективной дозы при однократном применении, и фармацевтически приемлемые наполнители.
Группа изобретений относится к фармации и медицине. Предложено применение композиции, которая содержит водный раствор гидроксида калия (KOH) в качестве основного или единственного активного агента для лечения актинического кератоза путем нанесения на область кожи, нуждающуюся в этом лечении, где указанный раствор является щелочным и имеет рН от 9,5 до 15, и применение водного раствора КОН для производства композиции того же назначения.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначено для профилактики и лечения грибковых и других инфекционно-воспалительных заболеваний кожи. Противогрибковое и антимикробное средство комплексного действия содержит тербинафина гидрохлорид, бензалкония хлорид, спирт, масло мятное и воду очищенную.

Группа изобретений относится к препарату рокурония. Инъекционный препарат рокурония в жидкой форме содержит рокуроний и буферный раствор и имеет pH 3,5 или менее, где буферный раствор содержится в концентрации от 0,015 до 0,5 M и представляет собой буферный раствор на основе глицина и соляной кислоты.

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапевтической стоматологии, и может быть использовано для лечения хронического генерализованного катарального гингивита.

Группа изобретений относится к фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой носитель для местного нанесения фармацевтически или косметически активных агентов, содержащий фосфатидилхолин, моноглицерид, сложный эфир жирной кислоты и C1-C3 спирта и летучий растворитель, выбранный из группы, состоящей из: этанола; этанола и C3-C4 спирта, этанола и летучего силиконового масла и/или этанола, C3-C4 спирта и летучего силиконового масла, причем компоненты в носителе находятся в определенном соотношении в мас.%, а также фармацевтическую и косметическую композиции, содержащие вышеуказанный носитель и распылительное устройство, содержащее вышеуказанные композиции.

Группа изобретений касается фармации и медицины. Предложены: композиция для внутривенного введения в форме разовой дозы для обеспечения облегчения боли иили воспаления, включающая а) от 125 мг до 175 мг ибупрофена в комбинации с от 475 мг до 525 мг парацетамола; или б) от 275 мг до 325 мг ибупрофена в комбинации с от 975 мг до 1025 мг парацетамола, и способ облегчения боли, включающий её введение. Технический результат: синергизм действия композиции при росте числа пациентов, отреагировавших на лечение в установленное время; дополнительное преимущество – снижение риска нежелательных побочных эффектов ибупрофена. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Наверх