Способ микрокапсуляции нуклеината натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способам микрокапсуляции органических соединений. Способ микрокапсуляции нуклеината натрия заключается в том, что нуклеинат натрия микрокапсулируют в оболочку из альгината натрия путем осаждения из раствора в бутаноле в присутствии стабилизатора Е 472 с и при перемешивании при 1000 об/мин. При этом для осаждения микрокапсул используется абсолютный этанол, а для уменьшения «слеживания» (слипания) препарата - танин. Способ обеспечивает безопасность процесса микрокапсулирования и увеличение сроков хранения полученного препарата. 4 пр., 2 табл.

 

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности, к способам микрокапсуляции органических соединений.

Известен способ получения микрокапсулированного препарата для животных, который предусматривает смешивание гумата натрия и пирогенного кремнезема путем диспергирования в шаровой мельнице в течение 2-3 часов (патент РФ №2091071, 27.09.1997 г., авт.В.И. Ходак и др.).

Недостатком данного способа является его трудоемкость, длительность процесса, использование шаровой мельницы.

Известен способ получения жевательной формы микрокапсулированного препарата, микрокапсулы которого состоят из ядра, включающего кристаллический ибупрофен, и полимерного покрытия, представляющего собой сополимер на основе метакриловой кислоты (патент РФ №2101010, 10.01.1998).

Недостатком данного способа является сложность и продолжительность технологического процесса.

Существует способ получения микрокапсул, состоящих из биологической мембраны, которая включает один или более биоразлагаемых, водоне-растворимых и твердых липидов, при этом в качестве ядра используются терапевтические или диагностические вещества (патент РФ №2139046, 10.10.1999 г., авт.М. Шнайдер и др.).

Недостатком предложенного способа является многоэтапность и длительность технологического процесса.

Известен способ получения микрокапсул с использованием реакции полимеризации на границе раздела фаз. При этом в качестве полимерной пленки микрокапсулы содержат полимер на основе изоцианатов или этери-фицированного мочевиноформальдегидного форполимера, в качестве агрохимического агента микрокапсулы включают гербицид (патент РФ №2159037, 20.11.2000 г.).

Недостатком предложенного способа является многоэтапность, сложность и продолжительность технологического процесса, а также использование специального оборудования.

Существует способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул для создания медицинских и косметических препаратов. Данный способ предусматривает смешивание липофильных и гидрофильных компонентов с кремнийорганическими полимерными соединениями. При этом диспергирование проводят в роторно-кавитационной установке, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазонов (патент РФ №2173140, 10.09.2001 г.).

Недостатком данного способа является сложность использования и применение специального оборудования (роторно-кавитационная установка).

Известен способ получения микрокапсул, который предусматривает капсулирование активного ингредиента в гидрофобной оболочке-матрице. При этом технологический процесс включает распылительное охлаждение при температуре воздуха на входе 10°С, температуре воздуха на выходе -28°С, со скоростью вращения распыляющего барабана 10000 об/мин (патент РФ №2359662, 27.06.2009 г.).

Недостатком предлагаемого способа является длительность процесса, применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха).

В качестве прототипа выбран способ получения нанокапсул креатина (патент РФ №2592202, 20.07.2016 г. авт. Кролевец А.А. и др.), который предусматривает инкапсуляцию креатина в оболочку альгината натрия путем осаждения из раствора в бутаноле в присутствии сложного эфира глицерина одной-двумя молекулами лимонной кислоты и сушку полученного осадка при комнатной температуре. При этом в качестве осадителя используются петролейный эфир, а перемешивание проводят со скоростью 1000 об/мин.

Недостатком способа-прототипа является применение в качестве осадителя петролейного эфира - легко воспламеняющегося и токсичного вещества.

Вдыхание его паров приводит к отравлению, которое сопровождается нервными и психическими расстройствами. При этом полученные микрокапсулы в процессе хранения подвержены слипанию, что уменьшает сроки хранения препарата.

Техническая задача - повышение безопасности процесса микрокапсулирования и увеличение сроков хранения конечного продукта.

Решение технической задачи достигается способом микрокапсуляции нуклеината натрия, в оболочку из альгината натрия путем осаждения из раствора в бутаноле в присутствии пищевого стабилизатора Е472с и перемешивания при 1000 об/мин, отличающегося тем, что для осаждения микрокапсул используется абсолютный (100%-ный) этанол, а для уменьшения «слеживания» (слипания) препарата - танин.

Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве ядра микрокапсул нуклеината натрия, в качестве осадителя - абсолютного этанола, в качестве вещества, повышающего прочность капсул и предотвращающего «слеживание» (слипание) микрокапсул - танина.

Включенный в состав ядра в качестве действующего вещества микрокапсул нуклеинат натрия (натриевая соль рибонуклеиновой кислоты), относится к группе препаратов природного происхождения. Он не обладает видовой специфичностью и не оказывает побочного действия. Являясь мощным иммуномодулятором широкого спектра действия нуклеинат натрия способствует активации процессов лейкопоэза и регенерации тканей, стимулирует фагоцитоз и синтез антител, повышает функциональную активность Т-хелперов и Т-киллеров, размножение и дифференцировку Т- и В-лимфоцитов. Нуклеинат натрия широко применяют в практике медицины и ветеринарии.

Результатом предлагаемого способа является получение микрокапсул нуклеината натрия с выходом конечного продукта 100%. Способ микрокапсулирования безопасен в отличие от способа-прототипа, полученные микро-капсулы обладают прочностью, не слипаются, что положительно влияет на длительность хранения.

Пример 1. Получение микрокапсул нуклеината натрия в альгинате натрия, соотношение ядро : оболочка 1:1.

1 г нуклеината натрия диспергируют в раствор 1 г альгината натрия в 5 мл бутанола, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/мин с добавлением 1,4 мл водного раствора танина со скоростью 2,0 мл/мин. Далее приливают 10 мл абсолютного этанола. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта и высушивают при комнатной температуре.

Получают 2 г порошка серо-желтого цвета. Выход микрокапсул составил 100%.

Пример 2. Получение микрокапсул нуклеината натрия в альгинате натрия, соотношение ядро : оболочка 1:2.

1 г нуклеината натрия диспергируют в раствор 2 г альгината натрия в 10 мл бутанола, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/мин с добавлением 1,4 мл водного раствора танина со скоростью 2,0 мл/мин. Далее приливают 10 мл абсолютного этанола. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта и высушивают при комнатной температуре.

Получают 3 г порошка серо-желтого цвета. Выход микрокапсул составил 100%.

Пример 3. Получение микрокапсул нуклеината натрия в альгинате натрия, соотношение ядро : оболочка 1:3.

1 г нуклеината натрия диспергируют в раствор 3 г альгината натрия в 10 мл бутанола, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/мин с добавлением 1,4 мл водного раствора танина со скоростью 2,0 мл/мин. Далее приливают 10 мл абсолютного этанола. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта и высушивают при комнатной температуре.

Получают 4 г порошка серо-желтого цвета. Выход микрокапсул составил 100%.

Данные примеры не ограничивают применение изобретения указанными соотношениями, однако они могут быть экономически невыгодными из-за высокой стоимости сырья или сопровождаются увеличением размеров капсул.

Пример 4. Сравнительное исследование биологической активности полученного препарата и препарата-прототипа.

Эксперимент проводили на овцах романовской породы, которые содержались в условиях ветеринарной клиники Курской государственной сельскохозяйственной академии имени И.И. Иванова. Было сформировано три группы по 5 голов в каждой. Овцам 1 опытной группы с небольшой порцией комбикорма индивидуально скармливали полученный препарат в дозе 2,5 г ежедневно в течение 10 дней подряд. Овцам 2 опытной группы скармливали препарат, который был получен по способу-прототипу, в дозе 2,5 г ежедневно в течение 10 дней. Овцы 3 группы являлись контролем, им препарат не давали.

Животные всех групп получали одинаковый рацион, сбалансированный по питательным, минеральным и витаминным компонентам.

Перед постановкой эксперимента, а также на 10 и 20 день эксперимента у овец всех групп брали кровь, в которой определяли общие гематологические показатели (скорость оседания эритроцитов, гематокрит, содержание эритроцитов, лейкоцитов и гемоглобина), с применением унифицированных методик и гематологического анализатора MicroCC-20Vet (табл.1)..

Бактерицидную активность сыворотки крови (БАСК) исследовали с использованием культуры Staphylococcus aureus. Лизоцимную активность сыворотки крови (ЛАСК) оценивали с применением суточной культуры Micrococcus lisodecticus. Фагоцитарную активность лейкоцитов (ФАЛ) определяли по реакции фагоцитоза с латексом. Содержание Т-лимфоцитов определяли по реакции розеткообразования лимфоцитов с эритроцитами барана, а В-лимфоцитов - с эритроцитами мыши. Концентрацию общих иммуноглобулинов в крови овец устанавливали цинксульфатным методом.

Ежедневное клиническое обследование и общий гематологический анализ показали, что подопытные животные в период эксперимента были здоровы. При этом у овец, получавших препараты, в крови содержалось больше эритроцитов и гемоглобина, чем у контрольных животных. Это указывает на то, что обменные процессы у животных опытных групп протекали на более интенсивном уровне, чем у овец, которые препараты не получали.

Исследование иммунобиологического статуса показало, что разработанный препарат обладает более выраженной биологической активностью по сравнению с препаратом-прототипом. В крови овец 1 опытной группы на 20 день эксперимента содержание лейкоцитов, В-лимфоцитов и общих иммуноглобулинов было достоверно больше (р<0,05), а показатели бактерицидной активности сыворотки крови, лизоцимной активности сыворотки крови и фагоцитарной активности крови - выше, чем у овец 2 и 3 группы (табл. 2).

Таким образом, результаты сравнительных исследований свидетельствуют о том, что микрокапсулированный препарат, полученный по разработанному способу, обладает более выраженной биологической активностью. Это связано с тем, что, несмотря на одинаковый выход микрокапсулированного препарата при использовании разработанного способа и способа-прототипа, в первом случае потери действующего вещества (нуклеината натрия) в процессе микрокапсулирования были меньше, чем во втором. Способ микрокапсулирования безопасен в отличие от способа-прототипа, полученные микрокапсулы обладают прочностью, не слипаются, что положительно влияет на длительность хранения.

Примечание: * - при р<0,05 по сравнению с соответствующими показателями до скармливания препарата; • - при р<0,05 по сравнению с контрольной группой

Примечание: * - при р<0,05 по сравнению с соответствующими показателями до скармливания препарата; - при р<0,05 по сравнению с контрольной группой

Способ микрокапсуляции нуклеината натрия, характеризующийся тем, что его диспергируют в раствор альгината натрия в бутаноле, при массовом соотношении нуклеинат натрия к альгинату натрия 1:1, или 1:2, или 1:3, в присутствии препарата Е472 с, с добавлением водного раствора танина, при перемешивании со скоростью 1000 об/мин, с последующим осаждением микрокапсул абсолютным этанолом и высушиванием при комнатной температуре.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к фармацевтической композиции для перорального применения, обладающей противогрибковой активностью, которая может применяться для лечения и/или профилактики кандидозных инфекций, а также к способам получения указанной композиции в форме таблеток или твердых желатиновых капсул.

Настоящее изобретение относится к сухой порошковой фармацевтической композиции для легочной доставки для лечения лимфангиолейомиоматоза у нуждающегося в таком лечении человека.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к регулированию резкости никотина, вдыхаемого субъектом. Для этого способ включает следующие стадии: определение концентрации никотина в составе, содержащем частицы никотина для субъекта, необходимой для достижения желаемого уровня резкости при вдыхании, где определенная концентрация никотина в составе выбирается таким образом, чтобы быть от 0,7% масс.
Настоящее изобретение относится к жидкому составу для введения никотина в виде свободного основания или его соли. Состав состоит из: (I) от 12 до 28% вес.

Изобретение относится к способу очистки для удаления примесей ионов металлов из комплекса металла ряда лантаноидов, состоящего из металла ряда лантаноидов с макроциклическим хелатором из класса аминокарбоновых кислот.

Изобретение относится к терапевтическим полимерным наночастицам, которые содержат терапевтический агент. Терапевтическая наночастица для контролируемого высвобождения лекарственного средства – химиотерапевтического агента, содержит: от примерно 5 до примерно 20 массовых процентов эксципиента, выбранного из группы, состоящей из полианионного полимера и поликатионного полимера, где полианионный полимер представляет собой Eudragit® S100 или Eudragit® L 100 и где поликатионный полимер представляет собой Eudragit® E PO; от примерно 3 до примерно 20 массовых процентов вышеуказанного терапевтического агента; от примерно 60 до примерно 92 массовых процентов биосовместимого полимера; и где гидродинамический диаметр терапевтической наночастицы составляет от примерно 60 до примерно 200 нм.

Изобретение относится к медицине, а именно к раневым покрытиям, и предназначено для лечения ожогов 2-4 степени. Раневое покрытие содержит матрицу-носитель в виде высокомолекулярного углеводного соединения и антибактериальный компонент, выделенный из бурых водорослей, а именно фукоидан.

Изобретение относится к новым водорастворимым нанокомпозитам, представляющим собой наночастицы металлокомплексных соединений биофлавоноидов, содержащихся в арабиногалактане-сырце, и Gd(III), инкапсулированные в макромолекулы арабиногалактана.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию, используемую для восполнения дефицитов железа и/или удовлетворения повышенной потребности в железе у млекопитающих, в том числе у людей, содержащую источник железа в неионной форме и носитель, согласно изобретению она состоит из элементарного железа со средним размером частиц D50 в диапазоне от 7 до 10 микрометров в количестве от 0,1% до 15,0% мас./мас.
Изобретение относится к фармацевтической композиции в виде ядра микрогранулы, содержащей панкреатин, цетиловый спирт, Полоксамер 407 в заданных количествах, способу ее получения, а также получению микрогранул с нанесенным кишечнорастворимым покрытием на водной основе.

Изобретения относятся к области химического материаловедения и могут быть использованы при изготовлении датчиков химического состава, электрохимических источников тока, носителей катализаторов, химических реагентов, меток, хроматографических фаз или дозы лекарства в микрокапсулах.

Изобретения относятся к области химического материаловедения и могут быть использованы при изготовлении датчиков химического состава, электрохимических источников тока, носителей катализаторов, химических реагентов, меток, хроматографических фаз или дозы лекарства в микрокапсулах.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к получению микрокапсул фурацилина. Раскрыт способ повышения антимикробной активности фурацилина in vitro путем диспергирования капсулируемого вещества в растворе полимера и осаждения полимера на поверхности частиц дисперсии.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к получению микрокапсул фурацилина. Раскрыт способ повышения антимикробной активности фурацилина in vitro путем диспергирования капсулируемого вещества в растворе полимера и осаждения полимера на поверхности частиц дисперсии.

Описан способ снижения концентрации растворителя во множестве биоразлагаемых микрочастиц. Способ включает в себя контактирование смеси, содержащей множество микрочастиц и растворитель, с водой, для образования водной суспензии.

Изобретение относится к способам получения лекарственных препаратов в капсулах с контролируемым и последовательным высвобождением. Способ получения лекарственного препарата пептидной природы с контролируемым и последовательным высвобождением включает изготовление ряда видов микросфер клеточных экстрактов в виде набора олиго-, полипептидов в смеси с агентом контролируемого высвобождения с различной концентрацией D6 - 10-6 г/л, D4 - 10-4 г/л, D2 - 10-2 г/л, покрытие микросферы пленочной оболочкой, обеспечивающей растворимость пленки с различной скоростью: D6 - 10-30 минут; D4 - 2-4 часов; D2 - 5-7 часов, и объединение покрытых пленочной оболочкой микросфер в единую матричную структуру.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к антисептике и дезинфекции, и предназначена для получения солюбилизированной формы хлоргексидина основания и использования указанной формы в антисептических и дезинфицирующих композициях.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к антисептике и дезинфекции, и предназначена для получения солюбилизированной формы хлоргексидина основания и использования указанной формы в антисептических и дезинфицирующих композициях.

Изобретение относится к области медицины, представляет собой носитель для диагностики, направленной доставки и контролируемого высвобождения лекарственных средств, представляющий собой микрокапсулу, содержащую лекарственные средства, отличающийся тем, что оболочка микрокапсулы состоит из трех и более слоев полиэлектролитов, причем на поверхности внешнего слоя полиэлектролита ориентированным образом иммобилизованы однодоменные антитела, применяемые в качестве биологических распознающих молекул, при этом между слоями полиэлектролитов нанесены один и более слоев, включающих магнитные наночастицы, кроме того один и более слоев, включающих инфракрасные квантовые точки, без содержания тяжелых металлов, а также один и более слоев, включающих плазмонные наночастицы, а внутрь микрокапсулы помещены квантовые точки для позитронно-эмиссионной томографии и флуоресцентной детекции, также без содержания тяжелых металлов, при этом на поверхности квантовых точек для позитронно-эмиссионной томографии и флуоресцентной детекции иммобилизованы однодоменные антитела.

Изобретение относится к области медицины, представляет собой носитель для диагностики, направленной доставки и контролируемого высвобождения лекарственных средств, представляющий собой микрокапсулу, содержащую лекарственные средства, отличающийся тем, что оболочка микрокапсулы состоит из трех и более слоев полиэлектролитов, причем на поверхности внешнего слоя полиэлектролита ориентированным образом иммобилизованы однодоменные антитела, применяемые в качестве биологических распознающих молекул, при этом между слоями полиэлектролитов нанесены один и более слоев, включающих магнитные наночастицы, кроме того один и более слоев, включающих инфракрасные квантовые точки, без содержания тяжелых металлов, а также один и более слоев, включающих плазмонные наночастицы, а внутрь микрокапсулы помещены квантовые точки для позитронно-эмиссионной томографии и флуоресцентной детекции, также без содержания тяжелых металлов, при этом на поверхности квантовых точек для позитронно-эмиссионной томографии и флуоресцентной детекции иммобилизованы однодоменные антитела.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано при лечении воспалительных заболеваниях пульпы. Предлагаемый способ комплексной обработки системы корневого канала зуба при лечении воспалительных заболеваниях пульпы включает следующие этапы обработки корневого канала: раствором гипохлорита натрия с концентрацией 0,5-1,0% и объемом 1-15 мл; фотодинамической терапией с ультразвуковой активацией фотосенсибилизатора; дистиллированной водой; водным раствором хлоргексидина с концентрацией 0,12-1,0% и объемом 1-20 мл; при этом все этапы обработки проводят при активации ультразвуком с частотой 20-40 кГц и соблюдают временные промежутки не более 3 минут с учетом, что каждый этап обработки осуществляют от 3 до 10 минут.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способам микрокапсуляции органических соединений. Способ микрокапсуляции нуклеината натрия заключается в том, что нуклеинат натрия микрокапсулируют в оболочку из альгината натрия путем осаждения из раствора в бутаноле в присутствии стабилизатора Е 472 с и при перемешивании при 1000 обмин. При этом для осаждения микрокапсул используется абсолютный этанол, а для уменьшения «слеживания» препарата - танин. Способ обеспечивает безопасность процесса микрокапсулирования и увеличение сроков хранения полученного препарата. 4 пр., 2 табл.

Наверх