Твердая фармацевтическая композиция и способ ее получения

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к твердой фармацевтической композиции и способу ее получения. Способ получения композиции заключается в том, что антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 перемешивают с желатином до получения однородной массы, после чего сушат и измельчают. Полученная композиция является комбинацией антисептика - стимулятора Дорогова фракции 2 и желатина. Заявленный способ прост в практической реализации, а полученный продукт стабилен при хранении в течение 3-х лет, не обладает гигроскопичностью, может быть использован для производства твердых дозированных лекарственных форм, например капсул или таблеток, а также для производства биологически активных добавок. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 пр.

 

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к твердой фармацевтической композиции и способу ее получения.

Известна фармацевтическая композиция - антисептик - стимулятор Дорогова фракция 2 (далее - АСД-2Ф), которая представляет собой уникальный природный комплекс веществ, воздействующих практически на все системы живого организма. АСД-2Ф оказывает стимулирующее действие на биохимические процессы, сопряженные с биологической функцией активных сульфгидрильных групп, и способствует интенсификации обмена углеводов, липидов и белков (Кирюткин Г. и др., Возрождение препарата АСД. Животноводство России, 2004, №10, с. 46 или Кирюткин Г.В. и др., Возрождение препарата АСД - адрес в Интернете - http://www.areal-medical.ru/?action=stati).

Препарат широко и успешно применяется в ветеринарии уже более 50 лет.

АСД-2Ф оказывает многостороннее влияние на организм. Он интенсифицирует обмен веществ, ускоряет окислительные процессы, повышает резервную щелочность в крови, чем способствует нормализации обмена в тканях, улучшает процессы пищеварения и всасывания питательных веществ. Препарат вызывает улучшение функционального состояния механизмов естественной резистентности, усиливает процессы регенерации тканей, стимулирует иммуногенез, вследствие чего повышается сопротивляемость к неблагоприятным воздействиям, в том числе и к возбудителям инфекционных заболеваний (SU 1729505 А1, 30.04.1992, RU 2005135207 А, 10.05.2007, RU 2159116 С, 20.11.2000).

Препарат не имеет ни видовой, ни органной специфичности, т.к. его получают сухой возгонкой мясокостной муки в виде интенсивно окрашенной жидкости, содержащей до 75% воды, а возгонка обеспечивает постепенное расщепление органических веществ до низкомолекулярных компонентов, которые по своей структуре подобны метаболитам клеточного обмена

АСД-2Ф разрешен и для медицинского применения в качестве средства для наружного использования при лечении ряда кожных заболеваний человека, таких как экзема, нейродермит, сикоз и др., а также в качестве противовоспалительного препарата (Торопова Н.П., Синявская О.А. Экзема и нейродермит у детей. Экспериментальная терапия, М., 1993, с. 336-339).

В настоящее время известно использование АСД-2Ф в качестве средства активационной терапии (иммуномодулятора), противоопухолевого, антиаллергического средства, при лечении заболеваний сердца, печени, нервной системы, а также в качестве антибактериального препарата широкого спектра действия (SU 1729505 А1, 30.04.1992, RU 2099068 С1, 20.12.1997, RU 2159116 С1, 20.11.2000, RU 2308956 С2, 27.10. 2007. Антисептик - стимулятор Дорогова - адрес в Интернете http://otherreferats.allbest.ru/medicine/00050099).

Впервые АСД-2Ф был получен А.В. Дороговым (ВИЭВ) в 1948 году. Суть способа получения препарата АСД заключается в термическом разложении мясокостной муки при температуре от 300 до 500°С. При этом летучие фракции улавливают и охлаждают. После чего образовавшиеся два слоя жидкости разделяют. Верхний слой (масляный) является фракцией АСД-3Ф, нижний слой (водный) - фракцией АСД-2Ф. Фракцию АСД-2Ф затем очищают от нежелательных примесей путем фильтрации через асбестовый фильтр (см. SU 130857 А, 28.08.1962).

Известен способ получения АСД-2Ф из мясокостной муки, содержащей не менее 55% протеина. Разложение мясокостной муки проводят при температуре от 150 до 450°С с шаговым диапазоном 100°С и выдержкой не менее 3 часов при температурах 250, 350 и 450°С (Абрамов В.Е. и др., Определение показателей качества препарата АСД-2, Ветеринария, 2004, №9, с. 13-16 или Препарат АСД. История и современное состояние, 12.12.2008 - адрес в Интернете: http://www.novorossia.org/obshestvo/383-preparat-asd.-istoriia-i-sovremenrioe-sostoj…).

Однако полученная известными способами фармацевтическая композиция содержит большое количество воды - до 80%, и поэтому при применении необходимо использовать повышенные дозы препарата. Кроме того, в процессе хранения в ряде случаев в АСД-2 появляется осадок, который затрудняет использование препарата в качестве полноценного раствора в ветеринарной и медицинской практике.

Следовательно, разработка способов получения концентрированных форм АСД-2Ф является актуальной задачей.

Известен способ получения стабилизированной формы АСД-2Ф, заключающийся в том, что АСД-2Ф смешивают со спиртом, а затем полученную азеотропную смесь упаривают под вакуумом (RU 2494750 С1, 10.10.2013). Полученный продукт содержит не более 66% воды, в течение всего срока хранения в нем не наблюдалось образования осадка. Однако уменьшение концентрации воды составило всего 11% от начального содержания, что является относительно незначимой величиной, а необходимость использования легковоспламеняющихся растворителей и высокого вакуума сильно ограничивает практическую реализацию способа.

Известен способ получения концентрированной фармацевтической композиции, заключающийся в том, что на греющей поверхности сушат в течение нескольких часов тонкий слой антисептика - стимулятор Дорогова фракция 2 (RU 2657775 С1, 15.06.2018).

Известен также способ получения порошкообразной фармацевтической композиции, заключающийся в том, что антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 смешивают с карбонатом аммония и с порошкообразным сорбентом, после чего сушат (RU 2649815 С1, 04.04.2018).

Полученные концентрированная и порошкообразная фармацевтические композиции позволяют снизить лечебные дозы препарата, упростить процесс его хранения и использования, однако полученные продукты обладает достаточно высокой гигроскопичностью, что сокращает срок их хранения.

Информация же о получении фармацевтической композиции, содержащей АСД-2Ф в форме стабильного твердого порошкообразного продукта из уровня техники неизвестна.

Задачей изобретения в части способа получения фармацевтической композиции является получение стабильного твердого порошкообразного продукта, пригодного для производства твердых дозированных лекарственных форм АСД-2Ф и удобного для хранения.

Поставленная задача в части способа получения твердой фармацевтической композиции решается тем, что, согласно изобретению, антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 (АСД-2Ф) перемешивают с желатином до получения однородной массы, после чего сушат и измельчают.

Задача решается также тем, что АСД-2Ф перемешивают с желатином в соотношении 1:1-10:1.

Поставленная задача решается также тем, что АСД-2Ф с желатином перемешивают в течение 1,5-2,5 часов, сушат при температуре 15-20°С до содержания влаги 4-5% и измельчают до размера частиц 0,1-0,2 мм.

Поставленная задача в части композиции решается тем, что твердая фармацевтическая композиция, согласно изобретению, получена описанным выше способом и является комбинацией АСД-2Ф и желатина.

Кроме того, поставленная задача решается также тем, что композиция может быть использована для изготовления твердых дозированных лекарственных форм и биологически активных добавок.

Технический результат, получаемый в результате реализации заявленной группы изобретений, заключается в том, что заявленный способ прост в практической реализации, а полученная по данному способу фармацевтическая композиция является стабильным и технологичным продуктом, удобным для хранения и использования.

Группа изобретений характеризуется приведенным ниже примером выполнения, который, однако, не ограничивает объем притязаний заявителя.

Пример.

В полимерную бочку емкостью 50 л загружают 4 кг желатина и 12 кг АСД-2ф, закрывают крышку, устанавливают бочку в смеситель, перемешивают в со скоростью 22 об/мин до получения однородной массы.

Процесс перемешивания составляет 2 часа.

Полученный гель подают на сушку, которую осуществляют в псевдоожиженном слое при температуре 20°С и влажности 50%. Сушку проводят до содержания влаги в продукте 4%. Сухой продукт измельчают до размера частиц 0,1-0,2 мм.

Получают 5 кг мелкодисперсного твердого порошка.

Полученный продукт исследовали с помощью метода МАЛДИ масс-спектрометрии. Результаты исследования подтвердили, что данный продукт является комбинацией двух составляющих: желатина и АСД-2Ф.

На основании полученных результатов исследования установлено, что 1 г готового продукта эквивалентен 926 мг АСД-2Ф.

В результате проведенных исследований также установлено, что использовать для получения заявленной твердой фармацевтической композиции АСД-2Ф и желатин в соотношении менее 1:1 нецелесообразно, т.к. получается продукт с неприемлемо низкими уровнями содержания специфических биологических активных веществ, что затрудняет практическое применение и создает сложности для анализа. Также нецелесообразно использовать для смешивания АСД-2Ф и желатин в соотношении более 10:1, т.к. получается пластичный порошок, который трудно подвергается помолу и приобретает склонность к «слеживанию» при хранении.

Таким образом, результаты проведенных исследований позволяют сделать выводы о том, что заявленный способ прост в практической реализации, а полученный продукт стабилен при хранении в течение 3-х лет, не обладает гигроскопичностью, может быть использован для производства твердых дозированных лекарственных форм, например, капсул или таблеток, а также для производства биологически активных добавок.

1. Способ получения твердой фармацевтической композиции, отличающийся тем, что антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 перемешивают с желатином до получения однородной массы, после чего сушат и измельчают.

2. Способ получения твердой фармацевтической композиции по п. 1, отличающийся тем, что антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 перемешивают с желатином в соотношении 1:1-10:1.

3. Способ получения твердой фармацевтической композиции по п. 1, отличающийся тем, что антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 с желатином перемешивают в течение 1,5-2,5 часов, сушат при температуре 15-20°С до содержания влаги 4-5% и измельчают до размера частиц 0,1-0,2 мм.

4. Твердая фармацевтическая композиция, полученная по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что является комбинацией антисептика - стимулятора Дорогова фракции 2 и желатина.

5. Твердая фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что может быть использована для изготовления твердых дозированных лекарственных форм и биологически активных добавок.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины. Предложена неокрашивающая гелевая композиция для местного применения.

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтический комбинированный аэрозольный состав пропеллентного типа белковых олигопептидных или полипептидных соединений из группы ингибиторов протеолитических ферментов с антивирусным, противомикробным или противовоспалительным веществом, взятыми в растворе с содержанием воды не более 10% от объема состава и суммарным количеством указанных активных веществ 0,001-50 мг на 1 мл состава.

Группа изобретений относится к фармации, ветеринарии и медицине. Предложено применение фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения поражений ткани центральной нервной системы, вызванных церебральным гипоксическим патологическим состоянием, где указанная композиция содержит биосовместимый полимер (в частности, OTR4131) и мезенхимальную стволовую клетку; предложено применение указанной композиции для получения лекарственного средства того же назначения.
Изобретение относится к области медицины, в частности к терапевтической стоматологии, и предназначено для лечения ангулярного хейлита, возникшего вследствие дефицита рибофлавина.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для защиты роговицы, уменьшения нарушения эпителия роговицы или восстановления после нарушения роговицы.

Группа изобретений относится к области фармацевтики, в частности к системам доставки лекарственных средств, и раскрывает пенообразующую композицию и способ лечения инфекции.

Настоящее изобретение относится к микроэмульсии пропофола для парентерального введения. Микроэмульсия пропофола содержит масляную фазу в форме масляных капель, диспергированных в непрерывной фазе водного разбавителя.

Изобретение относится к потребительским продуктам, содержащим новую ароматизирующую композицию. Описана ароматизирующая композиция жевательной резинки, содержащая: одно или более эфирных масел мяты, выбранной из группы, включающей имбирную мяту, чайную мяту для голубого бальзама, мяту Эль Мачо, мяту джулеп, банановую мяту, грушевую мяту, лавандовую мяту и их комбинации; причем одно или более эфирных масел мяты присутствуют в количестве приблизительно от 0,01 до 5,0 вес.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к композиции для инъекций, содержащей частицы, образованные посредством самосборки из полипептидов с SEQ ID NO: 1, индуцирующих адгезию и активацию тромбоцитов, и может быть использовано в медицине.

Изобретение относится к медицине и фармации. Предложено применение гептапептида Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (семакса) для коррекции дисбиоза при хроническом иммобилизационном стрессе.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения наносуспензии. Способ получения стабильной наносуспензии, содержащей наночастицы по меньшей мере одного природного материала и экстракт по меньшей мере одного природного материала, при этом способ включает стадии обеспечения частиц по меньшей мере одного природного материала, имеющих размер D100 меньше чем 320 мкм, причем природный материал не содержит женьшень, обеспечения экстракта по меньшей мере одного природного материала, диспергирования в растворителе указанных частиц по меньшей мере одного природного материала со стадии и указанного экстракта по меньшей мере одного природного материала со стадии, измельчения дисперсии до получения частиц размером D90 менее 1000 нм и добавления стабилизатора, где по меньшей мере один природный материал выбран из группы, состоящей из растений, цианобактерий, водорослей или грибов.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к композиции для инъекций, содержащей частицы, образованные посредством самосборки из полипептидов с SEQ ID NO: 1, индуцирующих адгезию и активацию тромбоцитов, и может быть использовано в медицине.

Группа изобретения относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера. Способ получения средства для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера, где указанное средство включает экстракт земляного червя, экстрагированный водой или водным раствором этанола, и/или сухой порошок указанного экстракта, где указанный способ включает следующие стадии получения экстракта: приведение живого земляного червя в контакт с хлоридом по меньшей мере одного металла, выбранного из группы, состоящей из калия, натрия, магния и кальция; последующее приведение живого червя в контакт с порошковой формой гидроксикарбоновой кислоты, разведение полученного водой для доведения рН от 2 до 5, и поддерживание полученного разведения в течение от 3 до 180 минут, или погружение и выдерживание живого земляного червя в течение от 3 до 180 минут в водном растворе гидроксикарбоновой кислоты, имеющем значение рН, доведенное до от 2 до 5, промывание живого земляного червя водой, перемалывание живого земляного червя и затем лиофилизация полученного измельченного продукта; нагревание лиофилизированного измельченного продукта при температуре 110оС или выше, но ниже, чем 130оС, и растворение указанного термически обработанного продукта в воде или в водном растворе этанола при концентрации этанола 70% или ниже и затем удаление или отделение нерастворимых фракций, где земляным червем является красный земляной червь Lumbricus rubellus.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к вариантам высушенных распылительной сушкой частиц для лечения или предотвращения респираторных инфекций и заболеваний, состоящих из (i) по меньшей мере 70 мас.% альгинатного олигомера и (ii) по меньшей мере 10 мас.% в сумме фосфолипида (в количестве не менее 0,5 мас.%), который является твердым при комнатной температуре, и антиадгезивного соединения (в количестве не менее 0,5 мас.%), представляющего собой гидрофобную аминокислоту, выбранную из лейцина, изолейцина, аланина, валина, фенилаланина, глицина, метионина, триптофана, пролина и их комбинаций; причем в одном из вариантов частицы дополнительно включают (iii) не более 10 мас.% вспомогательных веществ.

Настоящее изобретение относится к сухой порошковой фармацевтической композиции для легочной доставки для лечения лимфангиолейомиоматоза у нуждающегося в таком лечении человека.

Изобретение относится к терапевтическим полимерным наночастицам, которые содержат терапевтический агент. Терапевтическая наночастица для контролируемого высвобождения лекарственного средства – химиотерапевтического агента, содержит: от примерно 5 до примерно 20 массовых процентов эксципиента, выбранного из группы, состоящей из полианионного полимера и поликатионного полимера, где полианионный полимер представляет собой Eudragit® S100 или Eudragit® L 100 и где поликатионный полимер представляет собой Eudragit® E PO; от примерно 3 до примерно 20 массовых процентов вышеуказанного терапевтического агента; от примерно 60 до примерно 92 массовых процентов биосовместимого полимера; и где гидродинамический диаметр терапевтической наночастицы составляет от примерно 60 до примерно 200 нм.

Изобретение относится к терапевтическим полимерным наночастицам, которые содержат терапевтический агент. Терапевтическая наночастица для контролируемого высвобождения лекарственного средства – химиотерапевтического агента, содержит: от примерно 5 до примерно 20 массовых процентов эксципиента, выбранного из группы, состоящей из полианионного полимера и поликатионного полимера, где полианионный полимер представляет собой Eudragit® S100 или Eudragit® L 100 и где поликатионный полимер представляет собой Eudragit® E PO; от примерно 3 до примерно 20 массовых процентов вышеуказанного терапевтического агента; от примерно 60 до примерно 92 массовых процентов биосовместимого полимера; и где гидродинамический диаметр терапевтической наночастицы составляет от примерно 60 до примерно 200 нм.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения рака, содержащую очищенные терапевтические наночастицы, где указанные очищенные терапевтические наночастицы содержат активный ингредиент и человеческий сывороточный альбумин, где массовое отношение человеческого сывороточного альбумина (ЧСА) к активному ингредиенту в терапевтических наночастицах составляет от 0,03:1 до 0,95:1, активный ингредиент выбран из таксанов, камптотецинов, антрациклиновых антибиотиков, колхицина, димера тиоколхицина, лиотиронина, циклоспорина, эксеместана, флутамида, фулвестранта, ромидепсина и семустина и где указанная фармацевтическая композиция содержит, по большей мере, 5% свободного ЧСА (масс.).

Изобретение относится к новым водорастворимым нанокомпозитам, представляющим собой наночастицы металлокомплексных соединений биофлавоноидов, содержащихся в арабиногалактане-сырце, и Gd(III), инкапсулированные в макромолекулы арабиногалактана.

Изобретение относится к новым водорастворимым нанокомпозитам, представляющим собой наночастицы металлокомплексных соединений биофлавоноидов, содержащихся в арабиногалактане-сырце, и Gd(III), инкапсулированные в макромолекулы арабиногалактана.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию для лечения заболевания или расстройства, поддающегося излечению посредством ингибирования активности GDF8 (варианты), и применение вышеуказанной фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения пациента, страдающего заболеванием или расстройством, которое поддается излечению посредством ингибирования активности GDF8, для диагностики такого заболевания или расстройства или для лечения пациента с риском развития такого заболевания или расстройства.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к твердой фармацевтической композиции и способу ее получения. Способ получения композиции заключается в том, что антисептик - стимулятор Дорогова фракцию 2 перемешивают с желатином до получения однородной массы, после чего сушат и измельчают. Полученная композиция является комбинацией антисептика - стимулятора Дорогова фракции 2 и желатина. Заявленный способ прост в практической реализации, а полученный продукт стабилен при хранении в течение 3-х лет, не обладает гигроскопичностью, может быть использован для производства твердых дозированных лекарственных форм, например капсул или таблеток, а также для производства биологически активных добавок. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 пр.

Наверх