Композиции для уменьшения раздражения за счет синергетического действия таурина и алоэ и связанные с ними способы

Авторы патента:

СОЛИМАН Надя (US)

РОББИНС Кайл (US)

НАБИ Зинат (US)

ДЮ-ТЮММ Лоранс (US)

ПАН Лонг (US)

ПАТЕЛ Рахул (US)

ХОЛЕРКА Мариан (US)

СКАЛА Диана (US)

ЧЭН Шуцзян (US)

СЕО Юнг (US)

A61Q15/00 - Медицина и ветеринария; гигиена

A61K8/46 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

Владельцы патента RU 2712152:

КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Группа изобретений относится к личной гигиене. Композиция для личной гигиены содержит от 2 до 40 весовых процентов активного ингредиента антиперспиранта в комбинации с экстрактом алоэ и таурином, где общее количество экстракта алоэ составляет от 0,01 до 5 весовых процентов и общее количество таурина составляет от 0,01 до 5 весовых процентов, в косметически приемлемом носителе, все в пересчете на общий вес композиции, где активный ингредиент антиперспиранта представляет собой металлсодержащий активный ингредиент антиперспиранта. Также раскрыт способ уменьшения количества пота и/или неприятного запаха тела. Группа изобретений обеспечивает уменьшение раздражения на коже. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 ил., 14 табл., 5 пр.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[1] Известны антиперспиранты на основе алюминия или солей алюминия/циркония. Дезодоранты для подмышечной зоны препятствуют возникновению неприятного запаха путем удаления бактерий, которые вызывают неприятный запах. Соли традиционных антиперспирантов проявляют кислотные свойства в водном растворе, что делает их эффективными бактерицидными веществами, обеспечивая тем самым положительное воздействие дезодоранта, однако это же свойство также может стать причиной возникновения раздражения кожи.

[2] Продолжительная эффективность достигается за счет того, что композиции на основе антиперспирантов длительного действия содержат повышенные количества активных ингредиентов. В то же время в составах для личной гигиены кожная чувствительность и восприимчивость к различным соединениям может ограничивать практическую верхнюю границу концентрации. В настоящее время считается, что не менее 50% популяции имеет чувствительную кожу с пониженным порогом раздражения.

[3] Следовательно, для более полного удовлетворения требований потребителей целесообразной является разработка эффективных ингредиентов для уменьшения раздражения и включения их в состав изделий для личной гигиены с тем, чтобы снизить до допустимого уровня покраснение, покалывание, зуд или жжение кожи, которые могут возникать под воздействием раздражителей.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[4] В настоящем изобретении раскрыто, что применение отдельно таурина или экстракта алоэ обеспечивает полезное воздействие в виде уменьшения раздражения, вызванного активными ингредиентами, обычно использующимися в изделиях для личной гигиены, таких как композиции на основе антиперспирантов. Однако более важным является то, что авторы настоящего изобретения установили, что комбинация таурина и экстракта алоэ обеспечивает неожиданный синергетический эффект в отношении уменьшения раздражения, вызванного активными ингредиентами, обычно использующимися в изделиях для личной гигиены, таких как композиции на основе антиперспирантов.

[5] В одном варианте осуществления предусмотрена композиция для личной гигиены, предназначенная для нанесения на кожу или волосы, содержащая косметически приемлемый носитель и активный ингредиент в комбинации с экстрактом алоэ и таурином, при этом общее количество экстракта алоэ составляет от 0,01 до приблизительно 5 весовых процентов в пересчете на общий вес композиции и общее количество таурина составляет от 0,01 до приблизительно 5 весовых процентов в пересчете на общий вес композиции.

[6] В другом варианте осуществления предусмотрен способ получения композиции для личной гигиены с пониженной способностью вызывать раздражение путем смешивания от 10% до 30% активного ингредиента антиперспиранта с 0,01–5 весовыми процентами экстракта алоэ и 0,01–5 весовыми процентами таурина, в пересчете на общий вес композиции.

[7] В дополнительном варианте осуществления предусмотрено применение активного вещества антиперспиранта и комбинации экстракта алоэ и таурина для уничтожения бактерий, уменьшения потоотделения и/или уменьшения неприятного запаха тела, при этом экстракт алоэ и таурин присутствуют в синергетической комбинации, в которой каждый из них присутствует в количестве, составляющем от 0,01 до 1% по весу композиции.

[8] Данное раскрытие также включает другие композиции для личной гигиены, предназначенные для нанесения на кожу, например мыла для рук или средства для мытья тела, содержащие активные ингредиенты и/или их предшественники, которые могут оказывать раздражающее действие. В настоящем изобретении дополнительно предусмотрены способы уменьшения количества пота, включающие нанесение композиции на кожу, и способы уничтожения бактерий, включающие приведение бактерий в контакт с композицией.

[9] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания, представленного в данном документе далее. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

[10] Настоящее изобретение станет более понятным из подробного описания и прилагаемых графических материалов, где:

[11] фигура 1 представляет гистограмму, отображающую результаты эксперимента по определению количественного содержания MTT из примера 1, представленные в виде % жизнеспособности клеток;

[12] фигура 2 представляет гистограмму, отображающую результаты эксперимента по определению уровня раздражения (IL-1α) из примера 1, представленные в виде процента от экспериментального значения для контроля, измеренного в пг/мл.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[13] Следующее описание предпочтительного(-ых) варианта(-ов) осуществления является лишь иллюстративным по своей природе и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического применения или вариантов применения.

1. Таким образом, настоящее изобретение в своем первом варианте осуществления предусматривает композицию для личной гигиены, предназначенную для нанесения на кожу или волосы, содержащую косметически приемлемый носитель и от приблизительно 2 до 40 весовых процентов активного ингредиента в комбинации с экстрактом алоэ и таурином, при этом общее количество экстракта алоэ составляет от 0,01 до 5 весовых процентов, и общее количество таурина составляет от 0,01 до 5 весовых процентов, все в пересчете на общий вес композиции. (Композиция 1), например.

1.1 Любая из вышеуказанных композиций, где активный ингредиент представляет собой металлосодержащий активный ингредиент антиперспиранта.

1.2 Любая из вышеуказанных композиций, где металлосодержащий активный ингредиент антиперспиранта содержит алюминий, цирконий, цинк или их комбинацию.

1.3 Любая из вышеуказанных композиций, где металлосодержащий активный ингредиент антиперспиранта присутствует в количестве, составляющем от 5 до 40% по весу композиции, необязательно от 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 или 14% до не более 40% по весу композиции или необязательно от 10 до 30%, от 11 до 25%, от 12 до 20%, от 13 до 15%, от 14 до 20%, от 15 до 20%, от 11 до 15% или от 12 до 14% по весу композиции.

1.4 Любая из вышеуказанных композиций, где таурин присутствует в количестве, составляющем от приблизительно 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9 или 1%, 2%, 3%, 4% до не более 5% или от 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4% до 0,5% или 1% по весу композиции.

1.5 Любая из вышеуказанных композиций, где экстракт алоэ присутствует в количестве, составляющем от приблизительно 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9 или 1%, 2%, 3%, 4% до не более 5% или от 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4% до 0,5% или 1% по весу композиции.

Любая из вышеуказанных композиций в косметически приемлемой основе, подходящей для нанесения на кожу, например косметически приемлемой основе, содержащей один или более водорастворимых спиртов (таких как C_2–8спирты, в том числе этанол); гликоли (в том числе пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси); глицериды (в том числе моно-, ди- и триглицериды); органические кислоты, спирты и сложные эфиры с длиной цепи от средней до длинной; поверхностно-активные вещества (в том числе эмульгирующие и диспергирующие средства); дополнительные аминокислоты; структурообразователи (в том числе загустители и гелеобразующие средства, например, полимеры, силикаты и диоксид кремния); смягчающие вещества; отдушки и красители (в том числе красящие вещества и пигменты).

Вышеуказанная композиция, где косметически приемлемая основа является безводной, например, содержит менее 5% воды.

Любая из вышеуказанных композиций, где композиция представляет собой антиперспирант и/или дезодорант, например антиперспирант, который представляет собой карандаш, антиперспирант-спрей в аэрозольной упаковке или жидкий шариковый антиперспирант.

Любая из вышеуказанных композиций, где композиция представляет собой средство для мытья тела, гель для душа, брусковое мыло, шампунь или кондиционер для волос.

[14] В настоящем изобретении дополнительно предусмотрены способы уменьшения потоотделения, включающие нанесение на кожу эффективного в отношении антиперсперантных свойств количества любой из композиций 1, et seq., способы уменьшения неприятного запаха тела, включающие нанесение на кожу эффективного количества дезодоранта любой из композиций 1 et seq., и способы уничтожения бактерий, включающие приведение бактерий в контакт с антибактериально эффективным количеством композиции, например любой из композиций 1, et seq.

[15] В настоящем изобретении дополнительно предусмотрен способ получения композиции, предусматривающий объединение активного ингредиента антиперспиранта, экстракта алоэ и таурина в косметически приемлемом материале основы.

[16] Настоящее изобретение дополнительно предусматривает применение активного ингредиента антиперспиранта, экстракта алоэ и таурина для уничтожения бактерий, уменьшения потоотделения и/или уменьшения неприятного запаха тела, где активный ингредиент антиперспиранта содержит алюминий, цирконий, цинк или их комбинацию.

[17] Таурин представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, C₂H₇NO₃S, аминосульфоновую кислоту, синтезированную из L-цистеина. Таурин также образуется в ходе гидролиза таурохолевой кислоты и обнаружен в жидкостях мышечной и других тканей многих животных. Таурин является коммерчески доступным, в виде синтетического препарата или в виде экстрактов природных продуктов от разных поставщиков, в том числе Sigma-Aldrich Corp., Сент-Луис, штат Миссури.

[18] Экстракт алоэ представляет собой природный продукт, экстрагируемый из листьев и других частей растения алоэ вера, Aloe barbadensis Mill., или аналогичных разновидностей алоэ, которые являются общеизвестными зарослеобразующими вечнозелеными растениями-суккулентами. Экстракт алоэ, также известный как сок из листьев алоэ барбадосского, является коммерчески доступным в виде порошка от разных поставщиков, в том числе в виде высушенного сублимацией порошка алоэ вера 200:1, доступного от Mexialoe Laborotorios, S.A. de C.V., Кампаче, Мексика.

[19] Используемый в данном документе термин «антиперспирант» может относиться к любому материалу, который может образовывать пробку в поре, уменьшая тем самым потоотделение, или «антиперспирант» относится к тем веществам, которые классифицируются как антиперспиранты в соответствии с документом 21 CFR часть 350 Управления по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств. Антиперспиранты также могут представлять собой дезодоранты, в частности в случае данного изобретения это обусловлено тем, что алюминий-, цирконий- и цинксодержащие активные ингредиенты обладают антибактериальными свойствами и могут уменьшать содержание на коже бактерий, вызывающих неприятный запах.

[20] Без ограничения какой-либо теорией полагают, что комбинация алоэ и таурина синергетически взаимодействует, обусловливая снижение вероятности возникновения раздражения под действием активных ингредиентов антиперспиранта.

[21] Активные ингредиенты антиперспиранта, предусмотренные для использования в вариантах осуществления антиперспирантов по настоящему изобретению, включают любое соединение, композицию или материал, обладающие антиперспирантной активностью. Например, может применяться, в частности в Соединенных Штатах, любой из активных ингредиентов антиперспиранта, перечисленных в монографии Управления по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств касательно продаваемых без рецепта лекарственных препаратов в виде антиперспирантов для применения в медицине. Кроме того, для целей настоящего изобретения в качестве активного вещества антиперспиранта может быть включен любой новый или еще не существующий ингредиент, не перечисленный в Монографии. Предпочтительные активные вещества антиперспиранта включают соли металлов, сужающие поры, особенно неорганические и органические соли алюминия, циркония и цинка, а также их смеси. Особенно предпочтительными являются алюминийсодержащие и/или цирконийсодержащие соли или такие материалы, как галогениды алюминия, гидроксигалогениды алюминия, оксигалогениды цирконила, гидроксигалогениды цирконила и их смеси. В частности, пригодные активные вещества антиперспиранта, подходящие для применения в составах, включают бромгидрат алюминия, хлоргидрат алюминия, дихлоргидрат алюминия, сесквихлоргидрат алюминия, комплекс алюминий-хлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекс алюминий-дихлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекс алюминий-сесквихлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекс алюминий-хлоргидрекс-полиэтиленгликоль, комплекс алюминий-дихлоргидрекс-полиэтиленгликоль, комплекс алюминий-сесквихлоргидрекс-полиэтиленгликоль, хлоргидрат алюминия-циркония, трихлоргидрат алюминия-циркония, тетрахлоргидрат алюминия-циркония, пентахлоргидрат алюминия-циркония, октахлоргидрат алюминия-циркония, комплекс алюминий-цирконий-тетрахлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекс алюминий-цирконий-трихлоргидрекс-глицин, комплекс алюминий-цирконий-тетрахлоргидрекс-глицин, комплекс алюминий-цирконий-пентахлоргидрекс-глицин, комплекс алюминий-цирконий-октахлоргидрекс-глицин, хлорид алюминия, сульфат алюминия, забуференный сульфат алюминия, алюмокалиевые квасцы, хлоргидроксилактат натрия-алюминия и их комбинации.

[22] Композиция может представлять собой композицию для личной гигиены любого типа. В определенных вариантах осуществления, композиция представляет собой любую композицию, в которую требуется включить антибактериальное средство для нанесения на кожу. Примеры таких композиций включают без ограничения композиции для личной гигиены, в том числе, например, антиперспиранты, дезодоранты, средства для мытья тела, гели для душа, брусковое мыло, шампуни, кондиционеры для волос, средства для отшелушивания, очищающие средства для лица, кремы для лица, лосьоны, фармацевтические композиции, в том числе, например, дерматологические составы для лечения акне и прочие, композиции для ухода за полостью рта и косметические композиции.

[23] Носитель представляет собой все прочие материалы в составе композиции, отличные от активного ингредиента, алоэ и таурина. Следовательно, количество носителя представляет собой количество, необходимое для достижения 100% путем добавления к весу активного ингредиента, алоэ и таурина.

[24] Для композиций антиперспирантов/дезодорантов носитель может представлять собой любой носитель, который применяется для антиперспирантов/дезодорантов. Носитель может быть представлен в виде карандаша, геля, шарикового аппликатора или аэрозоля. Для составов в виде карандаша носитель может включать масла и/или силиконы и гелеобразующие средства. Пример состава можно найти в документе US 2011/0076309 A1, который включен в данный документ посредством ссылки.

[25] Необязательные ингредиенты композиций по настоящему изобретению, которые можно включать в состав в виде антиперспиранта и/или дезодоранта, включают растворители; водорастворимые спирты, такие как C_2–8спирты, в том числе этанол; гликоли, в том числе пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси; глицериды, в том числе моно-, ди- и триглицериды; органические кислоты с длиной цепи от средней до длинной, спирты и сложные эфиры; поверхностно-активные вещества, в том числе эмульгирующие и диспергирующие средства; аминокислоты, в том числе глицин; структурообразующие средства, в том числе загустители и гелеобразующие средства, например, полимеры, силикаты и диоксид кремния; смягчающие вещества; отдушки и красители, в том числе красящие вещества и пигменты. При необходимости, в антиперспирант и/или дезодорант может быть включено средство в дополнение к активному ингредиенту антиперспиранта, например средство, снижающее уровень запаха, такое как средство, осаждающее серосодержащие соединения, например, глюконат меди, глюконат цинка, цитрат цинка и т. д.

[26] Композиции на основе антиперспирантов можно составлять в составы для местного применения в виде антиперспиранта и/или дезодоранта, подходящие для нанесения на кожу, в качестве иллюстративных примеров: карандаш, гель, крем, шариковый аппликатор, твердое вещество с мягкой консистенцией, порошок, жидкость, эмульсия, суспензия, дисперсия, аэрозоль или спрей. Композиция может содержать одну фазу или может представлять собой многофазную систему, например систему, содержащую полярную фазу и масляную фазу, необязательно в виде стабильной эмульсии. Композиция может быть жидкой, полутвердой или твердой. Состав в виде антиперспиранта и/или дезодоранта может быть обеспечен в любом подходящем контейнере, таком как баллончик для аэрозоля, флакон или контейнер с пористой крышкой, шариковый контейнер, бутылка, контейнер с открытым концом и т. д.

[27] Композиции можно применять в способе снижения образования пота путем нанесения композиции на кожу. В определенных вариантах осуществления применение осуществляют по отношению к подмышечной области. Также композиции можно применять для уничтожения бактерий путем приведения бактерий в контакт с композицией. Например, в одном варианте осуществления представлена комбинация активного ингредиента, алоэ и таурина, которая затем может уничтожать бактерии и уменьшать количество пота.

[28] Следовательно, в настоящем изобретении предусмотрен (i) способ контролирования потоотделения, включающий нанесение на кожу эффективного в отношении антиперсперантных свойств количества состава по любому варианту осуществления, охваченному или конкретно описанному в данном документе, например любой из композиций 1 et seq.; и (ii) способ контролирования запаха, возникающего из-за потоотделения, включающий нанесение на кожу эффективного в отношении дезодорирующих свойств количества состава по любому из вариантов осуществления, охваченному или конкретно описанному в данном документе, например любой из композиций 1 et seq.

[29] Если не указано иное, то все значения процентного содержания компонентов композиции, приведенные в данном описании, представлены по весу в расчете на общий вес композиции или состава, составляющий 100%.

[30] Если конкретно не указано иное, то ингредиенты, предназначенные для применения в композициях и составах по настоящему изобретению, представляют собой предпочтительно косметически приемлемые ингредиенты. Под термином «косметически приемлемый» подразумевается подходящий для применения в составах для местного нанесения на кожу человека. Косметически приемлемое вспомогательное средство, например, представляет собой вспомогательное средство, которое является пригодным для наружного применения в количествах и концентрациях, предусмотренных в составах по данному изобретению, и включает, например, вспомогательные средства, которые «в целом признаны безопасными» (GRAS) Управлением по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов.

[31] Композиция может необязательно содержать смягчающие вещества в любом количестве, требующемся для достижения требуемого смягчающего эффекта. Смягчающие вещества известны из уровня техники и применяются для того, чтобы оказывать на кожу успокаивающее действие. Предпочтительными являются нелетучие смягчающие вещества. Классы нелетучих смягчающих веществ включают смягчающие вещества, не содержащие силикон, и силиконсодержащие смягчающие вещества Нелетучие смягчающие вещества, не содержащие силикон, включают C_12–15алкилбензоат. Нелетучий силиконсодержащий материал может представлять собой полиэфирсилоксан, полиалкиларилсилоксан или полиэфирсилоксановый сополимер. Иллюстративным нелетучим силиконсодержащим материалом является фенилтриметикон. Неограничивающие примеры смягчающих веществ можно найти в патенте США № 6007799. Примеры включают без ограничения бутиловый эфир PPG-14, миристиловый эфир PPG-3, стеариловый спирт, стеариновую кислоту, глицерилмонорицинолеат, изобутилпальмитат, глицерилмоностеарат, изоцетилстеарат, сульфированный талловый жир, олеиловый спирт, пропиленгликоль, изопропиллаурат, норковый жир, сорбитанстеарат, цетиловый спирт, гидрогенизированное касторовое масло, стеарилстеарат, гидрогенизированные соевые глицериды, изопропилизостеарат, гексиллаурат, диметилбрассилат, децилолеат, диизопропиладипат, н-дибутилсебацинат, диизопропилсебацинат, 2-этилгексилпальмитат, изононилизононаноат, изодецилизононаноат, изотридецилизононаноат, 2-этилгексилпальмитат, 2-этилгексилстеарат, ди-(2-этилгексил)адипат), ди-(2-этилгексил)сукцинат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, октакозанол, бутилстеарат, глицерилмоностеарат, полиэтиленгликоли, олеиновую кислоту, триэтиленгликоль, ланолин, касторовое масло, ацетилированные ланолиновые спирты, ацетилированный ланолин, вазелин, изопропиловый сложный эфир ланолина, жирные кислоты, минеральные масла, бутилмиристат, изостеариновую кислоту, пальмитиновую кислоту, олеиловый эфир PEG-23, олеилолеат, изопропиллинолеат, цетиллактат, лауриллактат, миристиллактат, кватернизированный гидроксиалкил, аминоглюконат, растительные масла, изодецилолеат, изостеарилнеопентаноат, миристилмиристат, олеилэтоксимиристат, дигликольстеарат, этиленгликольмоностеарат, миристилстеарат, изопропилланолат, парафиновые воски, глицирризиновую кислоту, гидроксиэтилстеарата амид.

[32] Композиция может содержать отдушку. Можно применять любую известную отдушку в любом требуемом количестве. В одном варианте осуществления количество отдушки составляет от 0,01 до 10 весовых %.

[33] В композицию могут быть добавлены антиоксиданты, предпочтительно в качестве защитного средства для ингредиентов и для поддержания долгосрочной стабильности композиции. Примеры антиоксидантов включают без ограничения бутилированный гидрокситолуол, пентаэритритил тетра-ди-трет-бутил гидроксигидроциннамат.

[34] Любую из жидких композиций в виде антиперспиранта/дезодоранта можно применять в подмышечных областях для уменьшения количества пота и/или неприятного запаха. Композиции можно наносить рукой или с помощью их упаковки.

[35] Кроме того, настоящее изобретение относится к способу профилактики раздражения кожи, способу лечения раздражения кожи, способу уменьшения, прекращения или подавления раздражающего действия, предпочтительно раздражающего действия по отношению к коже, оказываемого веществом или смесью веществ, и набору, содержащему (i) состав, косметический продукт или фармацевтический продукт в соответствии с настоящим изобретением и пространственно разделенные (ii) одно или более веществ или смесь веществ, обладающих раздражающим действием, предпочтительно по отношению к коже.

[36] Проблема чувствительной кожи затрагивает все большее число взрослых и детей. В настоящее время считается, что вплоть до 50% популяции имеет чувствительную кожу (L. Misery et al., Ann. Dermatol. Venereol. 2005, 132, 425-429). Термин «чувствительная кожа» используется для описания кожи с пониженным порогом раздражения по отношению к раздражителям, такой как гиперреактивная кожа, сверхчувствительная кожа, а также атопическая кожа. В случае людей с чувствительной, нежной или легко повреждающейся кожей может наблюдаться явление под названием «жжение». Типичными побочными явлениями, связанными с терминами «жжение» или «чувствительная кожа», являются покраснение кожи, покалывание, пощипывание, ощущение стянутости или жара в области кожи и зуд. Они могут быть вызваны стимулирующими условиями окружающей среды, такими как, например, массаж, действие поверхностно-активных веществ, влияние погоды, такое как жара, холод, сухость, а также влажное тепло, тепловое излучение и УФ-излучение, например от солнца, или психологический стресс.

[37] В данном тексте термин «кожа» также включает «слизистую оболочку» (слизистую), в частности слизистую оболочку ротовой полости, горла, десен, носа, дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта («ЖКТ-тракт»). В косметической и фармацевтической промышленности существует постоянная потребность в средствах, оказывающих действие, снижающее раздражение.

[38] Слизистые оболочки, которые выстилают разные полости тела, подвергающиеся воздействию окружающей среды, и внутренние органы (например, ротовая полость и горло) и кожа в целом (в частности, эпидермис), являясь барьерными органами человеческого организма, подвергаются внешним воздействиям в определенной степени. Многие внутренние (например, генетическая предрасположенность) и внешние факторы (например, повреждение кожного барьера, действие УФ-излучения, раздражающих или аллергенных веществ) могут приводить к раздражению кожи. В связи с настоящей заявкой термин «раздражение кожи» следует понимать как означающий любые изменения по отношению к коже, которые вызывают чувство дискомфорта у людей или животных и/или для которых свойственны симптомы сухой, покрасневшей и/или воспаленной кожи. Термин «чувство дискомфорта» в данном документе, разумеется, также включает такие состояния, как зуд или боль. Раздражение кожи может включать, в частности, несколько разных связанных с кожей состояний, таких как: нежная кожа, чувствительная кожа, в том числе чувствительная кожа волосистой части головы, легко повреждающаяся кожа, атопическая кожа (атопия), раздраженная кожа или воспаленная кожа, которые могут проявляться покраснением кожи, так называемой эритемой. Раздражения кожи могут дополнительно включать раздражение ротовой полости, такие как периодонтит, гингивит и т. п., как более подробно описано ниже, раздражения, такие как риносинусит (простуда), синусит, фарингит/тонзиллит и т. п., как более подробно описано ниже и в документе US 2009/0238905, включенном в данный документ посредством ссылки, и раздражения желудочно-кишечного тракта, как более подробно описано ниже и в документе US 2009/0238905, включенном в данный документ посредством ссылки.

[39] Композиции и составы, предусмотренные в данном документе, описаны и заявлены в формуле изобретения со ссылкой на их ингредиенты, как обычно принято в данной области техники. Как будет очевидно специалисту в данной области техники, ингредиенты могут в некоторых случаях вступать в реакцию друг с другом, так что истинная композиция конечного состава может не соответствовать точно перечисленным ингредиентам. Таким образом, следует понимать, что настоящее изобретение распространяется на продукт из комбинации перечисленных ингредиентов.

[40] По всему тексту данного документа диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем изобретении и в приведенной ссылке, настоящее изобретение имеет преимущественное право.

[41] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах данного описания, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

ПРИМЕРЫ

[42] Для оценки относительного потенциала раздражения выбранных испытуемых образцов применяли две in vitro модели воспроизведенного эпидермиса человека – реакцию цитотоксичности (MTT) и количественный анализ раздражения (количественный анализ высвобождения IL-1 α), описанные ниже.

Процедуры испытаний

Реакция цитотоксичности (MTT):

[43] Повреждение клеток под воздействием испытуемыми образцов оценивали путем измерения метаболической активности митохондрий с применением 3-[4,5-диметилтиазол-2-ил]-2,5-дифенил-тетразолиум бромида (количественный анализ восстановления MTT). Раствор MTT получали непосредственно перед применением в виде раствора 1,0 мг/мл в фосфатно-солевом буферном растворе (PBS). In vitro образцы кожи (MatTek EpiDerm) обрабатывали местно с помощью испытуемого образца в течение 1 часа в инкубаторе для тканевой культуры. После инкубирования образцы кожи промывали с помощью PBS и помещали в 24-луночные планшеты для тканевой культуры, в каждую лунку вносили по 500 мкл раствора MTT и инкубировали при 37°C в течение 2 часов. Выживаемость клеток анализировали путем измерения способности митохондрий клеток восстанавливать бесцветный MTT до конечного продукта, представляющего собой окрашенный кристаллический формазан. Реакцию останавливали путем удаления раствора MTT из лунок. Для растворения внутриклеточных кристаллов формазана в каждую лунку добавляли по 1,0 мл 0,04 M HCl в изопропаноле. Содержимое каждой лунки аккуратно перемешивали на орбитальном шейкере при комнатной температуре в течение 1 часа и измеряли поглощение при 570 нм с помощью планшет-ридера для считывания результатов ELISA (SpectraMax M5 Multi-Mode Microplate Readers, Molecular Devices, Калифорния).

Количественный анализ раздражения (количественный анализ высвобождения IL-1 α):

[44] Для измерения раздражения кожи под воздействием активных ингредиентов антиперспиранта авторы настоящего изобретения проводили эксперименты in vitro с использованием моделей кожи 3D EpiDerm (модель раздражения кожи SIT 200, MatTek Corporation, Ашленд, Массачусетс 01721). In vitro образцы кожи обрабатывали местно с помощью испытуемого соединения в течение 1 часа в инкубаторе для тканевой культуры. После инкубирования образцы кожи промывали с помощью PBS и помещали в культуральную среду и продолжали инкубировать в течение 24 часов. Для количественного анализа высвобождения IL-1α собирали клеточную культуральную среду. Чем выше значение высвобождения IL-1a, тем выше потенциал раздражения. Высвобождение IL-1 α анализировали с помощью набора для количественного анализа ELISA (Invitrogen, Гранд-Айленд, Нью-Йорк 14072) и (R&D Systems, Миннеаполис, Миннесота 55413).

Составы

[45] Неожиданная синергетическая эффективность одновременного применения алоэ вера и таурина продемонстрирована в составах, содержащих разные активные ингредиенты антиперспиранта в количествах, в отношении которых было показано, что они вызывают раздражение кожи, как более подробно описано в составах и результатах испытаний, изложенных ниже.

Материалы

[46] Материалы, которые применяли в составе примеров, обобщены в таблице 1 ниже.

Таблица 1

Название ингредиента	Описание	Источник
Хлорид алюминия шестиводный	Чистый для анализа, кристаллический	Alfa Aesar
50% раствор ACH	Хлорид алюминия шестиводный в воде	Получено
Алоэ вера, высушенный сублимацией порошок 200:1	Сок листьев алоэ барбадосского	Mexi Aloe Lab
Алюминиевые квасцы	Кристаллы калийалюминийсульфата
BHT	Бутилированный гидрокситолуол
Каприлилгликоль		Inolex
Цетиловый спирт		BASF
Циклометикон
Диметикон
Flexithix		Ashland
Отдушка	Lizzy
Глицерин		P&G
Изопропилмиристат		BASF
Natragem EW	Эмульсионный воск – глицерилстеарат, полиглицерил-6 пальмитат/сукцинат, цетеариловый спирт	Croda
Polawax	Эмульсионный воск – общего назначения, растительного происхождения	Croda
Феноксиэтанол
Стеариловый эфир PPG-15	Стеариловый эфир полипропиленгликоля	Croda
Steareth-2	Стеариловый эфир полиэтиленгликоля	Croda
Steareth-21	Стеариловый эфир полиэтиленгликоля	Croda
Порошок талька	Для применения в фармакологии
Таурин		Sigma-Aldrich
UltraZAG 88L	Соль циркония/алюминия	SummitReheis

Пример 1

[47] Образцы получали в соответствии с таблицей 2 путем добавления определенных количеств средств для уменьшения раздражения и последующего разбавления с помощью PBS до итогового веса раствора. Затем для применения при обработке тканевых культур соединяли 500 мкл 28% раствора хлорида алюминия шестиводного и 500 мкл растворов средств для уменьшения раздражения.

Таблица 2

Образец	AlCl₃∙6H₂O (г)	Средство для уменьшения раздражения (г)	Всего (г)	%
Необработанный образец
AlCl₃ контроль	1,029	0	3,647	28%
Таурин	0	0,08	20,00	0,4%
Алоэ	0	0,0498	12,45	0,4%

[48] Результаты эксперимента проиллюстрированы в таблице 3. Таурин и алоэ, каждый по отдельности, уменьшали раздражающий и цитотоксический эффекты активного вещества антиперспиранта, однако комбинация таурина и алоэ оказывала неожиданно более значительный эффект. Эти результаты свидетельствуют о синергетическом эффекте таурина в комбинации с экстрактом алоэ в отношении уменьшения раздражения. В результате количественного анализа MTT, выполненного для теста на цитотоксичность, было показано, что раствор соли AlCl₃∙6H₂O AP вызывает снижение жизнеспособности клеток, как более подробно проиллюстрировано на графике фигуры 1. В ходе количественного анализа раздражения с целью оценки уровня раздражения кожи измеряли высвобождение IL-1α, исходя из того, что чем больше высвобождается IL-1α, тем больше потенциал раздражения.

Таблица 3

Образец	MTT	IL-1α
Контроль	100	100
14% AlCl₃	78	345
14% AlCl₃ + 0,2% алоэ	75	175
14% AlCl₃ + 0,2% таурина	68	170
14% AlCl₃ + 0,1% таурина + 0,1% алоэ	83	99

[49] Данные таблицы 3 показывают, что процентные значения высвобождения IL-1α в ткани, обработанной с помощью раствора соли AlCl₃∙6H₂O AP, являются значительно выше, по сравнению с необработанной тканью. Можно сделать вывод, что для тканей, обработанных солью AlCl₃∙6H₂O AP, обнаружен высокий потенциал раздражения. Эти цитотоксические и раздражающие/воспалительные эффекты соли AlCl₃∙6H₂O значительно уменьшены под воздействием синергетической комбинации экстракта алоэ с таурином; соответствующие данные также представлены на графике фигуры 2.

Пример 2

[50] Образцы получали в соответствии с таблицей 4 путем добавления указанных количеств средств для уменьшения раздражения и последующего разбавления с помощью PBS до итогового веса раствора. Затем для применения при обработке тканевых культур соединяли 500 мкл 28% раствора хлорида алюминия шестиводного и 500 мкл растворов средств для уменьшения раздражения.

Таблица 4

Образец	AlCl₃∙6H₂O (г)	Средство для уменьшения раздражения (г)	Всего (г)	%
Необработанный образец
AlCl₃ контроль	1,27	0	4,54	28%
Таурин	0	0,026	13,23	0,20%
Алоэ	0	0,0204	9,57	0,20%
Таурин	0	0,104	10,47	1,00%
Алоэ	0	0,144	14,23	1,00%

[51] Провели исследование, в результате которого было обнаружено, что синергетические эффекты, которые проявляет таурин в комбинации с алоэ, уменьшали раздражение, в случае когда тканевые культуры раздражали посредством AlCl₃. В результате количественного анализа MTT, выполненного для теста на цитотоксичность, было показано, что раствор соли AlCl₃∙6H₂O AP снижал жизнеспособность клеток на 15–20% по сравнению с необработанной тканью (показано в таблице 5), что свидетельствовало о цитотоксическом эффекте раствора соли AlCl₃∙6H₂O AP.

Таблица 5

Образец	MTT	IL-1α
Контроль	100	100
14% AlCl₃	84	594
14% AlCl₃ + 0,1% таурина	79	389
14% AlCl₃ + 0,1% алоэ	78	338
14% AlCl₃ + 0,1% таурина + 0,1% алоэ	95	139
14% AlCl₃ + 0,5% таурина	79	369
14% AlCl₃ + 0,5% алоэ	79	286
14% AlCl₃+ 0,5% таурина + 0,5% алоэ	93	226

[52] В контроле AlCl₃ наблюдались цитотоксические эффекты, и в случае когда ткани обрабатывали отдельно алоэ или таурином – проявлялись незначительные улучшения. Однако когда ткани обрабатывали одновременно алоэ и таурином – можно было наблюдать синергетический эффект, и имела место неожиданная степень повышения жизнеспособности клеток, как проиллюстрировано на графике фигуры 2. В ходе количественного анализа раздражения с целью оценки уровня раздражения кожи измеряли высвобождение IL-1α, исходя из того, что чем больше высвобождается IL-1α, тем больше потенциал раздражения. В таблице 5 показано, что процентные значения высвобождения IL-1α в ткани, обработанной посредством раствора соли AlCl₃∙6H₂O AP, были значительно выше по сравнению с необработанной тканью. Таким образом, для тканей, обработанных солью AlCl₃∙6H₂O AP, обнаружен высокий потенциал раздражения. Цитотоксические и раздражающие/воспалительные эффекты соли AlCl₃∙6H₂O AP значительно уменьшались под воздействием синергетической комбинации экстракта алоэ с таурином (показано в таблице 5).

[53] Количественные анализы MTT и IL-1α продемонстрировали уникальный синергетический эффект алоэ и таурина в широком диапазоне значений от 0,1% до 1% в отношении уменьшения раздражения. Уровни содержания IL-1α значительно ниже в тканевых культурах, которые обработаны отдельно алоэ и таурином, однако при одновременном использовании алоэ и таурина мог наблюдаться дополнительный синергетический эффект.

Пример 3. Составленные образцы

[54] Продукты, представляющие собой опытные образцы, получали согласно следующей процедуре. В основной стакан добавляли деминерализованную воду, каприлилгликоль и хлорид алюминия. В отдельном стакане предварительно смешивали глицерин, изопропилмиристат и Flexithix, а затем добавляли в основной стакан, содержимое которого затем гомогенизировали с помощью гомогенизатора Greerco при 50 об/мин. в течение 15–20 минут. В готовой серии измеряли pH, вязкость и температуру. Основной продукт получали с запасом в 1% (таблица 6), таким образом, чтобы позже можно было добавить указанное количество таурина и экстракта алоэ вместе с таким количеством воды, чтобы вода вместе с указанным количеством таурина и алоэ, если таковой предусмотрен, составляли вместе 1 весовой процент.

Таблица 6

Композиция опытного образца
Ингредиент	%
H₂O	72,6
Flexithix	4
Глицерин	5
IPM	5
Каприлилглик.	0,3
AlCl₃	12,1
Запас	1
Всего	100

[55] Другой состав получали и испытывали в отношении его способности вызывать раздражение. Этот состав в виде крема, содержащего AlCl_3,получали в соответствии с таблицей ниже (таблица 7). Основной продукт с запасом на 1% получали таким образом, чтобы позже можно было добавить таурин и экстракт алоэ в концентрациях 0,1%, которые испытывались в настоящих исследованиях, а доведение баланса до 1% осуществляли с помощью воды.

Таблица 7

Композиция крема, содержащего AlCl₃
Ингредиент	%
H₂O	64,6
Natragem	6
Глицерин	10
Steareth-21	1
Каприлилглик.	0,3
AlCl₃	12,1
Запас	1
Изопропилмиристат	2,5
Цетиловый спирт	2,5
Всего	100

[56] Эффекты таурина и экстракта алоэ в отношении уменьшения раздражения были продемонстрированы в ходе двух исследований, в случае когда тканевые культуры раздражали посредством продукта, представляющего собой опытный образец продукта, представляющего собой антиперспирант, или продукта, представляющего собой крем, содержащий AlCl₃, при этом содержание AlCl₃ составляло 12%. Тканевые культуры обрабатывали образцами в количествах, достаточно высоких для того, чтобы вызвать раздражение (экспрессию IL-1α), но не цитотоксические эффекты, поскольку продукты, приводящие к значительному уменьшению жизнеспособности клеток, были бы вредными для кожи; результаты представлены в таблице 8 ниже.

Таблица 8

Образец	MTT	IL-1α
Контроль	100	100
12% AlCl₃	99	234
Опытный образец, содержащий 12% AlCl₃	83	258
Опытный образец, содержащий 12% AlCl₃ + 0,1% таурина + 0,1% алоэ	94	187

[57] Количественный анализ MTT, выполненный для испытания на цитотоксичность (таблица 8), продемонстрировал небольшое уменьшение значений жизнеспособности клеток в некоторых тканях, обработанных продуктами, которые содержат AlCl₃. Это указывает на то, что продукты не будут вызывать значительного отмирания клеток в коже человека, и что они демонстрируют мягкость по отношению к коже.

[58] В ходе количественного анализа раздражения с целью оценки уровня раздражения кожи измеряли высвобождение IL-1α, исходя из того, что чем больше высвобождается IL-1α, тем больше потенциал раздражения. В таблице 8 показано, что ткань, обработанная раствором соли AlCl₃·6H₂0 AP и продуктом, составленным с применением 12% AlCl₃, не содержащими добавок для уменьшения раздражения, высвобождает существенно больше IL-1α, в процентах, по сравнению с необработанной тканью. Похожие результаты в таблице 8 показаны также в случае, когда ткань, обработанная с применением крема, содержащего 12% AlCl₃ и не содержащего добавок, высвобождала существенно больше IL-1α, в процентах, по сравнению с необработанной тканью. Можно сделать вывод, что высокий потенциал раздражения обнаружен в случае ткани, обработанной солью AlCl₃·6H₂0 AP, ткани, обработанной продуктом, составленным с применением 12% AlCl₃, и ткани, обработанной продуктом, представляющим собой крем, содержащий 12% AlCl₃. Эти цитотоксические и раздражающие/воспалительные эффекты соли AlCl3·6H₂0 AP существенно уменьшались под воздействием комбинации экстракта алоэ с таурином (таблица 8).

Пример 4

Получение продукта

[59] Продукты, представляющие собой кремы, содержащие 12% ACH или 12% ZAG, получали исходя из составов, представленных в таблице 9 и 10. В основном составе крема оставляли запас в 1% для того чтобы позже добавить таурин и экстракт алоэ. Как таурин, так и алоэ добавляли в состав в концентрациях, составляющих 0,1% или 0,05%.

Таблица 9

Композиция крема, содержащего 12% ACH
Ингредиент	%
H₂O	44,1
Цетиловый спирт	2,5
Глицерин	10
Изопропилмиристат	2
Каприлилглик.	0,3
Раствор ACH	30
Ceral PW	9
Отдушка Lizzy	1,1
Запас	1
Всего	100

Таблица 10

Композиция крема, содержащего 12% ZAG
Ингредиент	%
H₂O	34,6
UltraZAG 88L	37,5
Глицерин	10
Steareth-21	1
Каприлилглик.	0,3
Polawax	9
Запас	1
Изопропилмиристат	2
Цетиловый спирт	2,5
Отдушка Lizzy	1,1
Всего	100

[60] Эффекты таурина и экстракта алоэ в отношении уменьшения раздражения были продемонстрированы в ходе исследования, в случае когда тканевые культуры раздражали посредством продуктов, представляющих собой антиперспирант в виде крема, содержащего 12% ACH или 12% ZAG. Тканевые культуры обрабатывали образцами в количествах, достаточных для того чтобы вызвать раздражение (экспрессию IL-1α). Результаты представлены в таблице 11.

Таблица 11

Образец	MTT	IL-1α
Контроль	100	100
Крем, содержащий 12% ACH	92	180
Крем, содержащий 12% ACH + 0,1% таурина + 0,1% алоэ	93	118
Крем, содержащий 12% ZAG	91	139
Крем, содержащий 12% ZAG + 0,1% таурина + 0,1% алоэ	86	111
Крем, содержащий 12% ZAG + 0,05% таурина + 0,05% алоэ	83	113

[61] В ходе количественного анализа раздражения с целью оценки уровня раздражения кожи измеряли уровень высвобождения IL-1α, исходя из того, что чем больше высвобождается IL-1α, тем больше потенциал раздражения. В таблице 11 показано, что образцы ткани, обработанной продуктами, представляющими собой крем, содержащий 12% ACH или ZAG и не содержащий изучаемых добавок, высвобождали существенно больше IL-1α в процентах по сравнению с необработанной тканью. Можно сделать вывод, что для тканей, обработанных продуктами, представляющими собой крем, содержащий ACH или ZAG, обнаружен более высокий потенциал раздражения. Эти цитотоксические и раздражающие/воспалительные эффекты ACH и ZAG существенно уменьшались под воздействием комбинации экстракта алоэ с таурином (показано в таблице 11). Для продукта, представляющего собой крем, содержащий 12% ACH и 0,1% алоэ и 0,1% таурина, показано существенно меньшее высвобождение IL-1α по сравнению с продуктом, представляющим собой крем, содержащий 12% ACH и не содержащий добавок для уменьшения раздражения. Похожие результаты получены для продукта, представляющего собой крем, содержащий 12% ZAG, и алоэ, и таурин в концентрациях, составляющих 0,1% и 0,05%.

[62] Количественные анализы MTT и IL-1α (таблица 11) согласованно демонстрировали эффект экстракта алоэ и таурина в отношении уменьшения раздражения в составах продуктов, представляющих собой антиперспирант в виде крема, содержащего ACH или ZAG. Уровни IL-1α существенно ниже в тканевых культурах, которые обрабатывали продуктами, которые содержали алоэ и таурин в концентрациях, составляющих 0,1% и 0,05%, по сравнению с продуктами, которые не содержали этих ингредиентов. В данном исследовании показано, что комбинация таурина и экстракта алоэ, оказывающая синергетическое действие в отношении уменьшения раздражения, может быть распространена на составы с целью уменьшения раздражения кожи, вызванного ACH или ZAG.

Пример 5

Получение образца

[63] Продукты, представляющие собой шариковый антиперспирант, содержащий 12% ACH и 2% алюминиевых квасцов, получали исходя из составов, представленных в таблицах 12 и 13. После получения основных продуктов в соответствии с таблицами ниже, в основной состав добавляли таурин и алоэ, оба в концентрациях, составляющих 0,1% или 0,05%, с получением конечного состава.

Таблица 12		Таблица 13

Композиция для шарикового аппликатора, содержащая 12% ACH		Композиция для шарикового аппликатора, содержащая 2% алюминиевых квасцов
	Ингредиент	%
Ингредиент	%		H₂O	80,994
H₂O	59,10		Кристаллы калийалюминийсульфата	2,106
Стеариловый эфир PPG-15	3,680		Глицерин	4,210
Глицерин	4,21		Steareth-21	1,580
Циклометикон	2,11		Каприлилглик.	0,530
Каприлилглик.	0,32		Феноксиэтанол	0,630
50% раствор ACH	24,840		Стеариловый эфир PPG-15	3,680
Диметикон 20/CS	0,530		Циклометикон	2,110
Steareth-21	1,580		Диметикон 20/CS	0,530
Steareth-2	3,370		Steareth-2	3,370
BHT	0,050		BHT	0,05
Порошок талька	0,210		Порошок талька	0,210
Всего	100		Всего	100

[64] Эффекты таурина и экстракта алоэ в отношении уменьшения раздражения были продемонстрированы в ходе исследования, в случае когда тканевые культуры раздражали посредством продуктов, представляющих собой антиперспиранты, содержащие 12% ACH и 2% алюминиевых квасцов (представлены в таблице 14 ниже).

Таблица 14

Образец	MTT	IL-1α
Контроль	100	100
2% алюминиевых квасцов	98	178
2% алюминиевых квасцов + 0,1% алоэ + 0,1% таурина	89	125
2% алюминиевых квасцов + 0,05% алоэ + 0,05% таурина	83	97
Шариковый аппликатор с высоким содержанием ACH	94	190
Высокое содержание ACH + 0,05% алоэ + 0,05% таурина	90	128
Высокое содержание ACH + 0,1% алоэ + 0,1% таурина	100	105

[65] Тканевые культуры обрабатывали образцами в количествах, достаточных для того, чтобы вызвать раздражение (экспрессию IL-1α). В результате количественного анализа MTT, выполненного для испытания на цитотоксичность (таблица 14), было показано лишь небольшое уменьшение жизнеспособности клеток в некоторых тканях, обработанных продуктами, которые содержали ACH или алюминиевые квасцы.

[66] В ходе количественного анализа раздражения с целью оценки уровня раздражения кожи измеряли уровень высвобождения IL-1α исходя из того, что чем больше высвобождается IL-1α, тем больше потенциал раздражения. В таблице 14 показано, что образцы ткани, обработанной продуктами, содержащими 12% ACH или 2% алюминиевых квасцов и не содержащими добавок для уменьшения раздражения, высвобождалось существенно больше IL-1α, в процентах, по сравнению с необработанной тканью. Можно сделать вывод, что для тканей, обработанных продуктами, содержащими 12% ACH или 2% алюминиевых квасцов, обнаружен более высокий потенциал раздражения. Эти цитотоксические и раздражающие/воспалительные эффекты ACH и алюминиевых квасцов существенно уменьшались под воздействием комбинации экстракта алоэ с таурином (показано в таблице 14). Для продукта, содержащего 12% ACH c 0,1% алоэ и 0,1% таурина и 0,05% алоэ и 0,05% таурина, показано существенно меньшее высвобождение IL-1α по сравнению с продуктом, представляющим собой крем, содержащий 12% ACH и не содержащий каких-либо добавок. Похожие результаты получены для продукта, содержащего 2% алюминиевых квасцов с алоэ и таурином в концентрациях, составляющих 0,1% и 0,05%. Результаты эксперимента показаны в таблице 14. Эти результаты демонстрируют, что эффект экстракта алоэ и таурина в отношении уменьшения раздражения является применимым к продуктам, представляющим собой шариковый антиперспирант, содержащий ACH или алюминиевые квасцы.

[67] Количественные анализы MTT и IL-1α согласованно демонстрируют эффект экстракта алоэ и таурина в отношении уменьшения раздражения в составах продуктов, представляющих собой шариковый антиперспирант, содержащий ACH или алюминиевые квасцы. Уровни IL-1α существенно ниже в тканевых культурах, которые обрабатывали продуктами, которые содержат алоэ и таурин в концентрациях, составляющих 0,1% и 0,05%, по сравнению с продуктами, которые не содержат какого-либо из этих ингредиентов.

1. Композиция для личной гигиены, содержащая от 2 до 40 весовых процентов активного ингредиента антиперспиранта в комбинации с экстрактом алоэ и таурином, где общее количество экстракта алоэ составляет от 0,01 до 5 весовых процентов и общее количество таурина составляет от 0,01 до 5 весовых процентов, в косметически приемлемом носителе, все в пересчете на общий вес композиции, где активный ингредиент антиперспиранта представляет собой металлсодержащий активный ингредиент антиперспиранта.

2. Композиция для личной гигиены по п. 1, где металлосодержащий активный ингредиент антиперспиранта содержит алюминий, цирконий, цинк или их комбинацию.

3. Композиция для личной гигиены по п. 1, где активный ингредиент антиперспиранта выбран из алюминийсодержащих и/или цирконийсодержащих солей или комплексных соединений металлов.

4. Композиция для личной гигиены по п. 1, где активный ингредиент антиперспиранта выбран из галогенидов алюминия, гидроксигалогенидов алюминия, оксигалогенидов цирконила, гидроксигалогенидов цирконила и их комбинаций.

5. Композиция для личной гигиены по п. 1, где активный ингредиент антиперспиранта выбран из бромгидрата алюминия, хлоргидрата алюминия, дихлоргидрата алюминия, сесквихлоргидрата алюминия, комплекса алюминий-хлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекса алюминий-дихлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекса алюминий-сесквихлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекса алюминий-хлоргидрекс-полиэтиленгликоль, комплекса алюминий-дихлоргидрекс-полиэтиленгликоль, комплекса алюминий-сесквихлоргидрекс-полиэтиленгликоль, хлоргидрата алюминия-циркония, трихлоргидрата алюминия-циркония, тетрахлоргидрата алюминия-циркония, пентахлоргидрата алюминия-циркония, октахлоргидрата алюминия-циркония, комплекса алюминий-цирконий-тетрахлоргидрекс-пропиленгликоль, комплекса алюминий-цирконий-трихлоргидрекс-глицин, комплекса алюминий-цирконий-тетрахлоргидрекс-глицин, комплекса алюминий-цирконий-пентахлоргидрекс-глицин, комплекса алюминий-цирконий-октахлоргидрекс-глицин, хлорида алюминия, сульфата алюминия, забуференного сульфата алюминия, алюмокалиевых квасцов, хлоргидроксилактата натрия-алюминия и их комбинаций.

6. Композиция для личной гигиены по п. 1, где общее количество присутствующего в композиции активного ингредиента антиперспиранта составляет от 5 до 40 вес. % в пересчете на общий вес композиции.

7. Композиция для личной гигиены по п. 1, где общее количество присутствующего в композиции активного ингредиента антиперспиранта составляет от 10 до 30% по весу композиции, необязательно от 11 до 25 вес. %, от 12 до 20 вес. %, от 13 до 15 вес. %, от 14 до 20 вес. %, от 15 до 20 вес. %, от 11 до 15 вес. % или от 12 до 14 вес. % в пересчете на общий вес композиции.

8. Композиция для личной гигиены по п. 1, где общее количество таурина составляет от 0,05 до 1, 2, 3, 4, 5 вес. % или необязательно 0,1, 0,15, 0,4, 0,5, по меньшей мере 0,7, не более 1 вес. % или необязательно 0,05, 0,1, 0,15, не более 0,4, не более 0,5 вес. % в пересчете на общий вес композиции.

9. Композиция для личной гигиены по п. 1, где общее количество экстракта алоэ составляет от 0,05 до 1, 2, 3, 4, 5 вес. %, или необязательно 0,1, 0,15, 0,4, 0,5, по меньшей мере 0,7, не более 1 вес. % или необязательно 0,05, 0,1, 0,15, не более 0,4, не более 0,5 вес. % в пересчете на общий вес композиции.

10. Композиция для личной гигиены по п. 1, где общее количество экстракта алоэ составляет от 0,05% до 1% по весу композиции и общее количество таурина составляет от 0,05% до 1 вес. % в пересчете на общий вес композиции.

11. Композиция для личной гигиены по п. 1, где общее количество экстракта алоэ составляет от 0,05 до 0,5 вес. % и общее количество таурина составляет от 0,05 до 0,5 вес. % в пересчете на общий вес композиции.

12. Композиция для личной гигиены по п. 1, где косметически приемлемый носитель содержит один или более ингредиентов, выбранных из водорастворимых спиртов; гликолей; глицеридов; органических кислот с длиной цепи от средней до длинной, спиртов и сложных эфиров; поверхностно-активных веществ; дополнительных аминокислот; структурообразователей; смягчающих веществ; отдушек и красителей.

13. Композиция для личной гигиены по п. 1, где композиция представляет собой антиперспирант и/или дезодорант.

14. Композиция для личной гигиены по п. 1, содержащая безводную косметически приемлемую основу.

15. Композиция для личной гигиены по п. 1, где композиция представляет собой средство для мытья тела, гель для душа, брусковое мыло, очищающее средство для лица, лосьон, шампунь или кондиционер для волос.

16. Способ уменьшения количества пота и/или неприятного запаха тела, включающий нанесение на кожу композиции по п. 1.

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и способа ее применения. Предлагается композиция для ухода за полостью рта, содержащая: фосфат цинка, где фосфат цинка добавлен в композицию для ухода за полостью рта в виде предварительно образованной соли; и где количество фосфата цинка составляет приблизительно 1% по весу относительно веса композиции; и силикатное соединение, содержащее элемент-металл, который в катионной форме способен уменьшать интенсивность эрозии эмали зуба, и где силикатное соединение представляет собой силикат кальция, а количество силиката кальция составляет приблизительно 3% по весу относительно веса композиции.

Композиции для ухода за полостью рта // 2712129

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта, содержащей анестезирующее средство местного действия, и способов применения такой композиции. Предлагается композиция для ухода за полостью рта, содержащая анестезирующее средство местного действия, образующий пленку полимер и неводную среду-носитель, содержащую 40 - 50 вес.% вазелина и 5,0 - 10 вес.% минерального масла в пересчете на общий вес композиции.

Средство для ухода за полостью рта и горла // 2712121

Группа изобретений относится к области средств, предназначенных для ухода за полостью рта. Предлагаемые варианты средства для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя содержат пленкообразующий компонент и активный компонент, представленный экстрактами лечебных трав, при этом в качестве пленкообразователя и косметически приемлемой основы, являющейся одновременно влагоудерживающей добавкой и структурообразователем, используют 0,25% водный раствор альгината натрия.

Средство для ухода за полостью рта // 2712085

Изобретение относится к области средств для гигиены полости рта. Предлагаемое средство для ухода за полостью рта содержит активные абразивный и адсорбирующий компонент, формообразующий компонент в виде альгината натрия, влагоудерживающий в виде глицерина медицинского, а также противомикробные компоненты, представленные эфирными маслами и спиртовым раствором ментола.

Устройство для распределения косметического продукта, соответствующие способ, применение и ёмкость // 2712060

Группа изобретений относится к медицинской технике. Устройство (1) для распределения косметического продукта содержит первый держатель (2) для кассеты (3) с газом под давлением, второй держатель (4) для ёмкости (5) с косметическим продуктом, средства (6) регулировки расхода, выпускную форсунку (7), нагревательные средства (8) выпускной форсунки (7), пусковой механизм (9) и управляющий модуль (14).

Комплексная биологически активная добавка для подавления роста волос и способ ее использования // 2712049

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой комплексную добавку для подавления роста волос, характеризующуюся высоким уровнем рН, от 8 до 15, добавляемую в различные средства, которые являются выбранным носителем для комплексной добавки для подавления роста волос, которая содержит в своем составе один или несколько гидроксидов из следующего списка №1: LiOH, NaOH, KOH, RbOH, CsOH, Са(ОН)2, Ва(ОН)2, Sr(OH)2, а также один или несколько компонентов, обладающих кератолитическим или отшелушивающим свойством, из следующего списка №2: морская соль, включая соль Мертвого моря, порошок из янтаря, порошок аргании колючей, порошок из виноградных косточек, порошок семян малины, порошок скорлупы сосны кедровой, порошок семян авокадо, порошок скорлупы миндаля, порошок абрикосовых косточек, порошок скорлупы лесного ореха, порошок косточек оливы, порошок семян лотоса орехоносного, порошок шиповника, порошок кожуры апельсина, порошок из шелухи риса, порошок личи, порошок скорлупы грецкого ореха, сахар, марокканская вулканическая глина, диатомовая земля, каолин, иллит, полимолочная кислота, гликолевая кислота, яблочная кислота, молочная кислота, фитиновая кислота, миндальная кислота, каприлоил салициловая кислота, бензойная кислота, лимонная кислота, глицирретиновая кислота, борная кислота, тиогликолиевая кислота, карболовая кислота (Фенол), изодецил салицилат, салициловая кислота, цинка салицилат, кремниевая кислота, бетаин салицилат, мочевина, гидроксиэтил мочевины, диазолидинил мочевины, лактат натрия, лактат аммония, глюконолактон, сульфид бария, сульфид стронция, резорцин, зеленое калийное мыло, серебра нитрат, оксолин, изотретиноин, адапален, гексаноил дипептид-3 норлейцина ацетат, сутилайн, бромелайн, папаин, липаза, коллагеназа, протеаза, щелочная протеаза, пепсин, трипсин, панкреатин, карипазим, террилитин, клаустридиопептидаза А, сомуим, химотрипсин, химопсин, террилитин, субтилизин, сера, пероксид водорода, пероксид бензоила, амидохлорид ртути, экстракт фруктов папайи, экстракт фруктов инжира, экстракт фруктов ананаса, причем компоненты в добавке находятся в определенном соотношении в мас.%.

Композиция для окрашивания кератиновых волокон, содержащая субстантивный краситель, содержащий дисульфидную/тиольную функцию, загущающий полимер не на основе целлюлозы, щелочной агент и восстанавливающий агент // 2711450

Группа изобретений относится к области косметики, а именно к окрашиванию волос. Первым изобретением является композиция для окрашивания кератиновых волокон, содержащая по меньшей мере один субстантивный краситель, содержащий дисульфидную связь; неионный полиуретановый полиэфир; по меньшей мере один щелочной агент; по меньшей мере один восстанавливающий агент; и необязательно по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество.

Композиция для предотвращения или лечения выпадения волос, содержащая белок хемокинового лиганда 1, содержащего с-х-с мотив (cxcli) // 2711298

Группа изобретений относится к области медицины и косметической промышленности, а именно к лекарственному средству для предотвращения или лечения выпадения волос, причем указанное лекарственное средство содержит белок хемокинового лиганда 1, содержащего C-X-C мотив, (CXCL1) в качестве активного ингредиента, причем указанный белок CXCL1 содержит аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID №: 1, относится к применению белка CXCL1 в качестве квази-лекарственного средства и в качестве косметического продукта для предотвращения или снижения выпадения волос, также относится к лекарственному средству для стимулирования образования волос или роста волос, относится к применению белка CXCL1 в качестве квази-лекарственного средства и в качестве косметического средства для стимулирования образования волос или роста волос, и также относится к способу для стимулирования образования волос или роста волос.

Очищающая композиция на основе полиэтиленгликоля, сложного эфира простого полиэфира и полимерного суспендирующего агента // 2711247

Изобретение относится к композиции для очищения кератиновых материалов человека. Описана композиция для очищения кератиновых материалов человека, содержащая, в особенности, в физиологически приемлемой среде: (а) водную фазу; и (b) по меньшей мере одно анионное пенообразующее поверхностно-активное вещество, выбранное из алкил(простой эфир)сульфатов; и (c) по меньшей мере одно амфотерное или цвиттер-ионное пенообразующее поверхностно-активное вещество, выбранное из бетаинов; и (d) по меньшей мере PEG-90M; и (е) по меньшей мере одно из PEG-150-пентаэритрит-тетрастеарата в индивидуальном виде или смеси PEG-150-пентаэритрит-тетрастеарата, PEG-6-триглицеридов каприловой/каприновой кислот и воды 50/20/30% по массе; (f) полимерный суспендирующий агент.

Лечебно-профилактическая зубная паста // 2711246

Изобретение относится к средствам для чистки зубов, а именно к лечебно-профилактическим зубным пастам. Предлагаемая зубная паста включает абразивный компонент - двуокись титана; связующее вещество - карбоксиметилцеллюлозу (КМЦ), увлажнитель - глицерин, подсластитель - сахаринат натрия; кальция глицерофосфат, фторид натрия, эмульгатор - полиэтиленгликоль ПЭГ-8, натриевую соль метилового эфира пара-гидроксибензойной кислоты и натриевую соль пропилового эфира пара-гидроксибензойной кислоты в качестве консерванта; смесь эфирных масел ромашки, шалфея и розы; поверхностно-активное вещество - натрия лауроилсаркозинат; а также 20-30% водно-спиртовые экстракты кипариса и лаванды, натрий двууглекислый (пищевую соду), препарат «Биоль» - поровый раствор (отжим) грязи иловой сульфидной Сакского озера; высушенный и тонкодисперсноизмельченный субстрат в виде перламутра и черноморских водорослей спирулины, ламинарии, зостеры, получаемый путем забора биоматериала из мускульных желудков и эндодермального синуса с паллиальной жидкостью черноморской мидии (Mytilusgalloprovincialis) и устрицы черноморской (Crassostreagigas); дополнительный подсластитель - ксилитол, краситель пищевой розовый Понсо, в качестве воды питьевой - природную лечебно-столовую гидрокарбонатно-хлоридно натриевую маломинерализированную воду Сакского месторождения минеральных подземных вод, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: диоксид титана 4,70-5,65; карбоксиметилцеллюлоза 1,86-2,80; глицерин 9,20-9,82; сахаринат натрия 0,15-0,25; кальция глицерофосфат 16,18-18,67; фторид натрия 0,07-0,11; полиэтиленгликоль ПЭГ-8 4,46-5,04; натриевую соль метилового эфира пара-гидроксибензойной кислоты 0,23-0,34; натриевую соль пропилового эфира пара-гидроксибензойной кислоты 0,08-0,14; натрий двууглекислый 11,84-12,63; натрий лауроилсаркозинат 0,84-1,20; препарат «Биоль» - поровый раствор (отжим) грязи иловой сульфидной Сакского озера 8,08-9,05; субстрат из черноморских моллюсков 7,62-8,04; ксилитол 5,32-5,91; краситель пищевой розовый Понсо 0,01-0,01; водно-спиртовый экстракт кипариса 1,08-1,25; водно-спиртовый экстракт лаванды 0,87-1,02; эфирное масло шалфея 0,58-0,67; эфирное масло ромашки 0,70-0,81; эфирное масло розы 0,35-0,41; вода питьевая лечебно-столовая гидрокарбонатно-хлоридно натриевая маломинерализированная Сакского месторождения минеральных подземных вод 19,37-22,59.

Композиции для ухода за полостью рта и способы применения композиций // 2712141

Композиции для ухода за полостью рта // 2712129

Средство для коррекции гормональных нарушений органов репродуктивной системы // 2712128

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для коррекции гормональных нарушений органов репродуктивной системы у женщин. Средство для коррекции гормональных нарушений органов репродуктивной системы у женщин, включающее силимарин, ресвератрол, экстракт брокколи, дигидрокверцетин, эссенциальные фосфолипиды, взятые в определенном количестве.

Средство для ухода за полостью рта и горла // 2712121

Средство для нормализации состояния органов желудочно-кишечного тракта при влиянии хеликобактер пилори // 2712110

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения заболеваний, ассоциированных с хеликобактер пилори. Средство содержит ресвератрол, сульфорофан, экстракт брокколи, дигидрокверцетин и эссенциальные фосфолипиды при соотношении на 1000 мг: ресвератрол - 25-600, сульфорофан - 0,31-62,5, дигидрокверцетин - 5-50, эссенциальные фосфолипиды – 37,5-657,5, экстракт брокколи - 312,5 – 250 мг.

Способ подготовки свежего хлорофиллсодержащего лекарственного растительного сырья для определения подлинности микроскопическим исследованием // 2712095

Изобретение относится к способу подготовки свежего хлорофиллсодержащего лекарственного растительного сырья к микроскопироскопическому исследованию, включающему экстракцию хлорофилла этанолом с концентрацией 96%, причем обесцвечивание лекарственного растительного сырья проводят в герметично закрытой таре, так чтобы фрагменты растений были скрыты под слоем этанола («до зеркала»), небольшие листья, цветки берутся в цельном виде, крупные части растения частично измельчаются руками или ножницами до размера, необходимого исследователю, экстракция хлорофилла проводится в течение 5-12 часов, помещение поперечного среза черешков, стеблей, плотных кожистых листьев или препарата листа (цветка, раструба) осуществляют с поверхности анализируемого объекта в каплю хлоралгидрата на предметном стекле, микроскопирование проводят с использованием светового микроскопа.

Способ получения очищенного инулина из растительного сырья // 2712094

Изобретение относится к фармации и медицинской промышленности и может быть использовано для получения очищенного инулина из корней девясила высокого. Для этого проводят троекратное экстрагирование очищенной водой.

Средство для ухода за полостью рта // 2712085

Состав для получения стоматологической лечебно-профилактической пленки // 2712057

Изобретение относится к технологии получения пленок на основе гидроксилсодержащих полимеров для медицины, в частности к составам для получения пленок, и может быть использовано в стоматологии для лечения заболеваний пародонта.

Комплексная биологически активная добавка для подавления роста волос и способ ее использования // 2712049

Создание профиля контролируемого высвобождения лекарственного вещества при использовании липосомной композиции в водных и безводных растворах // 2712157

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к вариантам фармацевтической композиции для ингибирования роста раковых клеток. В одном из вариантов композиция включает компонент, формирующий частицу, выбранный из фосфолипида и смеси по меньшей мере одного фосфолипида и холестерина; 0,1-10 мМ иона сульфата декстрана или его фармацевтически приемлемой соли; 100-500 мМ сульфата аммония; амфипатическое терапевтическое средство или его фармацевтически приемлемую соль. В другом варианте композиции количество сульфата аммония составляет 150-450 мМ, а амфипатическое терапевтическое средство представляет собой алкалоид барвинка розового. Также предложены: липосома для доставки амфипатического терапевтического средства и способ ингибирования роста раковых клеток путем введения эффективного количества указанной фармацевтической композиции. Группа изобретений обеспечивает оптимальную терапевтическую эффективность и снижение токсического воздействия на кожу. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 11 табл., 10 пр.