Фармацевтические композиции, содержащие фенозановую кислоту

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; наполнитель 10-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-5,0; разрыхлитель 0,5-100. Техническим результатом настоящего изобретения является обеспечение возможности промышленного производства фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

[001] ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

[002] Предложенное техническое решение относится к фармацевтическим композициям фенозановой кислоты и может быть использовано в качестве лекарственного препарата.

[003] УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[004] Из уровня техники неизвестно лекарственное средство в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей в качестве активного вещества фенозановую кислоту.

[005] РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[006] Технической проблемой, решаемой заявленным изобретением, является создание фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту.

[007] Техническим результатом, достигаемым при реализации заявленного изобретения, является обеспечение возможности промышленного производства фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту.

[008] Технический результат достигается за счет того, что фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200;
наполнитель 10-280;
связующее 2-100;
смазывающее 0,1-5,0;
разрыхлитель 0,5-100

[009] ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0010] Далее приводятся варианты осуществления настоящего изобретения, раскрывающие примеры его реализации в частных исполнениях. Тем не менее, само описание не предназначено для ограничения объема прав, предоставляемых данным патентом. Скорее, следует исходить из того, что заявленное изобретение также может быть осуществлено другими способами таким образом, что будет включать в себя отличающиеся элементы и условия или комбинации элементов и условий, аналогичных элементам и условиям, описанным в данном документе, в сочетании с другими существующими и будущими технологиями.

[0011] В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200;
наполнитель 10-280;
связующее 2-100;
смазывающее 0,1-5,0;
разрыхлитель 0,5-100

[0012] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200;
в качестве наполнителя:
крахмал картофельный 10-50;
или крахмал прежелатинизированный или МКЦ, или целлюлозу порошкообразную 10-280;
или лактозы моногидрат, или соль кальция (карбонат, фосфат двузамещенный, сульфата дигидрат), или магния карбонат основной 15-150;
или магния окись 15-100;
или маннитол 10-70;
в качестве разрыхлителя:
крахмал пшеничный 10-100;
или крахмал картофельный, или крахмал кукурузный, или крахмал рисовый 10-75;
или метилцеллюлозу 2-25;
или натрия карбоксиметилцеллюлозу 2-45;
или натрия крахмала гликолят, или натрий-кроскармеллозу, или кросповидон 2-70;
или производные альгиновой кислоты (калия и натрия альгинаты) 1-25;
или Твин-80 0,5-5,0;
или натрия лаурилсульфат 1-15;
в качестве связующего:
крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон 10-50;
или гидроксипропилметилцеллюлозу или гидроксипропилцеллюлозу 2-25;
или лактозу безводную 20-100;
или коповидон 2-50;
в качестве смазывающего:
стеариновую кислоту или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат 0,25-5,0;
или натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль 0,1-2;
или глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат 0,1-5,0

[0013] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200;
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 15-150;
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 10-75;
в качестве связующего: коповидон 2-50;
в качестве смазывающего: кальция стеарат 0,1-5,0

[0014] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100;
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 38;
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 21;
в качестве связующего: коповидон 5;
в качестве смазывающего: кальция стеарат 1

[0015] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 150;
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 57;
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 31,5;
в качестве связующего: коповидон 7,5;
в качестве смазывающего: кальция стеарат 1,5

[0016] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 200;
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 76;
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 42;
в качестве связующего: коповидон 10;
в качестве смазывающего: кальция стеарат 2

[0017] Термин «наполнитель» означает вещества, добавляемые к основному составу для обеспечения требуемой массы содержимого лекарственной формы, в частности, капсулы. В рамках настоящего изобретения в качестве наполнителя может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния карбонат основной, магния окись, соли кальция (карбонат кальция, фосфат кальция двузамещенный, сульфата дигидрат кальция), МКЦ, целлюлоза порошкообразная, маннитол.

[0018] Термин «связующее» означает вещества, добавляемые к основному составу для достижения необходимой силы сцепления между частицами, в рамках настоящего изобретения в качестве связующего может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: крахмал частично прежелатинизированный, лактоза безводная, поливинилпирролидон, коповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза.

[0019] Термин «смазывающее» означает вещества, добавляемые к основному составу для уменьшения трения между частицами, а также частиц с поверхностью оборудования. В рамках настоящего изобретения в качестве смазывающего может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: стеариновая кислота или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат; натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль; глицерил бегенат (моно-, ди- триглицериды бегеновой кислоты); натрия стеарилфумарат.

[0020] Термин «разрыхлитель» означает вещества, добавляемые к основному составу для улучшения распадаемости и/или растворения. В рамках настоящего изобретения в качестве разрыхлителя может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: крахмал пшеничный, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, крахмал рисовый, метилцеллюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, натрий-кроскармеллоза, кросповидон, производные альгиновой кислоты (калия и натрия альгинаты), твин-80, натрия лаурилсульфат.

[0021] Заявленная фармацевтическая композиция изготавливается известными из уровня техники методами в следующих вариантах при содержании компонентов в мг на одну капсулу и при составе капсул, например, не ограничиваясь: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

[0022] Таблица № 1

Вещество min, мг на капсулу mid, мг на капсулу max, мг на капсулу
фенозановая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль 100 150 200
наполнитель:
крахмал картофельный; или 10 30 50
крахмал прежелатинизированный, или МКЦ, или целлюлоза порошкообразная; или 10 150 280
лактозы моногидрат, или соль кальция (карбонат, фосфат двузамещенный, сульфата дигидрат), или магния карбонат основной; или 15 75 150
магния окись; или 15 60 100
маннитол; 10 35 70
связующее:
крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон; или 10 30 50
гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза; или 2 15 25
лактоза безводная; или 20 60 100
коповидон 2 30 50
смазывающее:
стеариновая кислота или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат; или 0,25 3 4,5
натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль; или 0,1 1,5 2
глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат 0,1 3 5,0
разрыхлитель:
крахмал пшеничный; или 10 50 100
крахмал картофельный, или крахмал кукурузный, или крахмал рисовый; или 10 50 75
метилцеллюлоза; или 2 15 25
натрия карбоксиметилцеллюлоза; или 2 20 45
натрия крахмала гликолят, или натрий-кроскармеллоза, или кросповидон; или 2 40 70
производные альгиновой кислоты (калия и натрия альгинаты); или 1 15 25
Твин-80; или 0,5 3 5,0
Натрия лаурилсульфат 1 9 15

[0023] В предпочтительном варианте осуществления заявленная твердая желатиновая капсула фенозановой кислоты содержит следующие компоненты в мг на одну капсулу при составе капсул, например, не ограничиваясь: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

[0024] Таблица № 2

Вещество min, мг на капсулу mid, мг на капсулу max, мг на капсулу
фенозановая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль 100 150 200
наполнитель:
лактозы моногидрат 38 57 76
связующее:
коповидон 5 7,5 10
смазывающее:
кальция стеарат 1 1,5 2
разрыхлитель:
крахмал картофельный 21 31,5 42

[0025] Настоящее описание осуществления заявленного изобретения демонстрирует лишь частные варианты осуществления и не ограничивает иные варианты реализации заявленного изобретения, поскольку возможные иные альтернативные варианты осуществления заявленного изобретения, не выходящие за пределы объема информации, изложенной в настоящей заявке, должны быть очевидными для специалиста в данной области техники, имеющим обычную квалификацию, на которого рассчитано заявленное изобретение.

1. Фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200
наполнитель 10-280
связующее 2-100
смазывающее 0,1-5,0
разрыхлитель 0,5-100

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200
в качестве наполнителя:
крахмал картофельный 10-50
или крахмал прежелатинизированный или МКЦ, или целлюлозу порошкообразную 10-280
или лактозы моногидрат, или соль кальция (карбонат, фосфат двузамещенный, сульфата дигидрат), или магния карбонат основной 15-150
или магния окись 15-100
или маннитол 10-70
в качестве разрыхлителя:
крахмал пшеничный 10-100
или крахмал картофельный, или крахмал кукурузный, или крахмал рисовый 10-75
или метилцеллюлозу 2-25
или натрия карбоксиметилцеллюлозу 2-45
или натрия крахмала гликолят, или натрий-кроскармеллозу, или кросповидон 2-70
или производные альгиновой кислоты (калия и натрия альгинаты) 1-25
или Твин-80 0,5-5,0
или натрия лаурилсульфат 1-15
в качестве связующего:
крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон 10-50
или гидроксипропилметилцеллюлозу или гидроксипропилцеллюлозу 2-25
или лактозу безводную 20-100
или коповидон 2-50
в качестве смазывающего:
стеариновую кислоту или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат 0,25-5,0
или натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль 0,1-2
или глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат 0,1-5,0

3. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 15-150
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 10-75
в качестве связующего: коповидон 2-50
в качестве смазывающего: кальция стеарат 0,1-5,0

4. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 38
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 21
в качестве связующего: коповидон 5
в качестве смазывающего: кальция стеарат 1

5. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 150
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 57
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 31,5
в качестве связующего: коповидон 7,5
в качестве смазывающего: кальция стеарат 1,5

6. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 200
в качестве наполнителя: лактозы моногидрат 76
в качестве разрыхлителя: крахмал картофельный 42
в качестве связующего: коповидон 10
в качестве смазывающего: кальция стеарат 2



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона, а именно к гидрохлориду, к малеату, фумарату, малонату, сукцинату, оксалату и гидробромиду.

Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конформационно ограниченным аналогам пептида галанина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить циклический пептидный аналог галанина, при этом полипептид галанина стабилизируется лантионином, т.е.

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): R1 представляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; R2 представляет собой C1-4алкил, -C(=O)-C1-6алкандиил-NH2 или -C(=O)R6, где указанный C1-6алкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OC1-4алкила; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R6 представляет собой C2-4алкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): R1 и R2, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R4; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R4 в каждом случае представляет собой C1-4алкил; и n равен 1 или 2.

Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к медицине и фармацевтике. Предложено применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L.

Изобретение относится к 1-метилпиперидин-4-ил 2-пропилпентаноата гидрохлориду формулы I, обладающему холинолитической и противосудорожной активностью. Заявляемое средство обеспечивает значительное уменьшение выраженности и сокращение продолжительности токсического судорожного синдрома, а также снижение летальности при острых отравлениях ингибиторами холинэстеразы, в частности карбаматами, путем использования заявляемого вещества как специфического антидота.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую триглицерид со средней длиной цепи (ТСЦ), который имеет структурную формулу (1), где каждый R’, R’’ и R’’’, этерифицированный с цепью глицерина, представляет собой независимую жирную кислоту с 5–12 атомами углерода, для использования в сочетании с противоэпилептическим средством (AED) для усиления эффекта AED у животного, причём композиция содержит от 1 мас.% до 15 мас.% ТСЦ и при этом композиция также содержит от 15 до 50% белка, от 5 мас.% до 40 мас.% жира, от 5 мас.% до 10 мас.% золы и имеет влагосодержание от 5 мас.% до 20 мас.%.

Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, неврологии, педиатрии. Способ коррекции антиоксидантного статуса при монотерапии эпилепсии у детей заключается в том, что больным эпилепсией детям старше 1 года на фоне монотерапии Карбамазепином в средней терапевтической дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки, или Вальпроевой кислотой в средней терапевтической дозе 25-30 мг/кг массы тела в сутки, внутривенно капельно вводят Реамберин 1,5% раствор для инфузий 200 мл со скоростью 40-80 капель в минуту 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Изобретение относится к области медицины, в частности фармакологии, и может быть использовано для устранения или предупреждения судорог при эпилепсии. Цель изобретения - поиск новых противосудорожных средств среди производных 7-оксикумарина.

Группа изобретений относится к области нутрицевтики, а именно к пробиотической композиции для профилактики воспалительного заболевания кишечника и функциональных кишечных расстройств и для устранения их симптомов, а также для укрепления общей неспецифической резистентности организма.
Наверх