Способ получения водных растворов леборина

 

Союз Советских

Социалистических

Республик

О Il И С А Н И Е 29530!

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №вЂ”

М. Кл. А 61k 21 00

Заявлено 06.Х1.1969 (№ 1374252131-16) с присоединением заявки №вЂ”

Приоритет—

Опубликовано 23Х.1973. Бюллетень ¹ 23

Государственный комитет

Совета Министров СССРпо делам иаооретений и открытий

УДК 615.779.9(088.8) Дата опубликования описания 9.. х1.1973

Авторы изобретения

М. Б. Резник, Н. П. Еликов, И. Я. Гуревич и А. В. Логинов

Ленинградский химико-фармацевтический инст1»хух-==-Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОД11ЫХ РАСТВОРОВ ЛЕВОРИИА

Известен способ получения водорастворимого леворина путем добавления к чистому препарату,или сырцу, суспензированному или растворенному в безводном растворителе, метилата,натрия или едкого натра в том же безводном растворителе с последующим осаждением образовавшейся натриевой соли безвод.ным эгилацетатом.

Недостатком такого способа является »нестойкость водных растворов.

Предлагаемый способ отличается от известного тем, что препарат растворяют B гидротропной среде, например растворе салицилата натрия, добавляют буферный расгвор рН от 8 до 2,25, например, из смеси двузамещенпого фосфата натрия и однозамещечного фосфата калия.

Это повышает стойкость растворов и упрощает технологию их изготовления.

Пример. В 2,5 н. раствор салицилата натрия вводят порошок левор»гиа из расчета от 1 до 5% в зависимости от желаемой концентрации препарата. Порошок оставляют для набухания на 3 — 5 чин. Затем жидкость взбалтывают до полного растворения порошка. Полученный концентрирова»»ный раствор антибиотика разводят водой пли»/»; моляр;ным буферным раствором двузамещенного фосфата натрия и однозамещенного фосфата калия рН 8,5 — 9,25. Например, для получения растворов для ингаляций, орошений слизистых с активностью 20 000 ед 11.1 получают

2,5", о раствор леворина в 2,5 н растворе салиц»пата натрия. При актив»»ости ис«одного левор:»на 20 000 ед, »г.г, берут 0,4 гял этого раствора и смешивают при взбалтывании с 10 »г.г воды или указанным буферным раствором. Получают слегка опалесц:»рующий раствор, не мутнеющий в течение 10 дней (срок наблюдения), рН 6 — 6,1. Концентрированный раствор леворппа, разоязлен»»ый буферным раствором фосфатов, рН от 8 до

9,25, 1»розрячен, при 1»а грезя»»ии Qi» 100 С изменяется. Полученный буферный раствор янтиоиотика по активности не уступает раствору натрие вой соли леворина, по лучше со«раняется в предела«сро а пользования (до трех суток) .

20 Предмет изобретения

Спосоо получения водны« растворов легорина обработкой препарата рястзорителсм, от.ги гпюигийся тем, что, с целью повыше»ия стойкости растворов и упрощения те«1»ологи:l

25 их изготовления, препарат растворяют в гидротропной среде, например растворе салицилата натрия, добавляют оуферный раствор рН от 8 до 9,25, например, из смеси двузамещечного фосфата 1»атр.:»я . однозаме ценного зО фосфата калия.