Противозачаточное средство для животных

 

ОПИСАНИЕ

309708

Социалистическиа

Респуолик, ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВйДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

МПК А 61k 27/00

Заявлено 20.Ч111.1968 (Л" 1268002/30-15) с присоединением заявки ¹

Комитет по делам изобретений и открытий при Сосете й1инистров

СССР

Приоритет 22Х1П,1967, № 662310 и № 662311, США

Опубликовано 26.Ч11 1971. Бюллетень ¹ 23

Дата опубликования описания 12.Х.1971

УДК 636.082.454:615. .361: 591. 147 (088.8) О КСОЮВНЛЯ

" ЕНИЕ-ЕИ! ЧЖ

Ь л БЛХОТ ЕКА

Лвторы изобретения

Иностранцы

Джордж Кармас и Александр Мебэйн (Соединенные Штаты Америки) Заявитель

ПРОТИВОЗАЧАТОЧНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЖИВОТНЫХ

Лг- Н g дг, -р

R . (25

Изобретение относится к средствам, предотвращающим оплодотворение животных, в особенности к средствам, которые воздействуют на зиготу до имплантации ее в матку.

Предлагается применять в качестве противозачаточного средства для животных композицию, включающую активный ингредиент на основе соединения общей формулы в которых К вЂ” карбокси-, низшая карбалко- 15 кси-, карбоксамидная группа, метилол или карбоксильная соль щелочного металла;

R — алкил, содержащий до шести атомов углерода; Ar — метилендиоксифенил, а-нафтил, Р-нафтил или

20 где Кт — водород, метил, гидр оксил, низший алкоксил, имеющий до четырех атомов углерода, или низшая ацилоксигруппа, содержащая до пяти атомов углерода; 30

R — водород, гидроксил, низшие алкил илп алкоксил, имеющие до четырех атомов углерода, низшая ацилоксигруппа, содержащая до пяти атомов углерода, хлор или трифторметил;

R3 — водород, гидроксил, низший алкил с числом атомов углерода до четырех, циклопентоксигруппа, низшая ацилоксигруппа с числом атомов углерода до пяти, диэтиламиноэтоксигруппа, трифторметил, тиометил или диметиламиногруппа; или R3 может обозначать низший алкоксил и тогда R — обозначает метилол, и где по крайней мере од ш, но не более двух К, Rq и R — водород.

Помимо активного ингредиента в составе композиции содержится фармацевтически допустимый носитель.

Вводят это противозачаточное средство в организм животного вместе с кормом.

Испы ганне предлагаемого средства проводили на взрослых крысах, самцах и самках, которых содержали раздельно и которым в течение семи дней QBBB I14 с Kop)1051 различные дозы активного вещества. Далее самцов и самок содержалп совместно в течение

15 дней прп одаче с кормом той же дозы активного веществ".

Потом самцов и самок содержали раздельно в течение трех недель и кормили без дооавлепия испытуемого соединения.

309708

Таблица 1

Таблица 2

Минимальная доза, лачуг/кг

Минимальная доза, мкг/кг

Соединение

Соединение

1000

1000

200

500

500

2500

10000

10000

1000

10000

10000

5000

10000

2,5

10000

10000

1000

2000

10000

200

250

1000

500

500

500

100

1000

200

5000

100

1000

10000

500

1000

5000

2-Метил-3-этнл-4- (о-анизил) - 4-цик логексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (о-анизил) - 3-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил 4- (м-анизил) - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил -4- (n - диэтиламиноэтоксифенил) -3- циклогексенкарбоновая кислота и-Толуолсульфонат-2-метил-3 - этил4-(п диэтиламипоэтоксифенил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(n-тиоанизил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(n-толил) - 4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(п-толил) - 3-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(м-толил) -4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(и-толил) -3-циклогексенкарбонозая кислота

2 Метил-3-этил-4- (и-хлорфенил) - 4циклогексепкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(и - диметиламинофенил) -4 - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(и-оксифенил) - 3циклогексенкарбонозая кислота

2-Метил-3-этил 4-(о-оксифепил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (о-метокси - и-оксифенил) -4 - циклогексенкарбопозая кислота

2-Метил-3-этил - 4-(о-, n диацетоксифенил) - 3-циклогексенкарбоноиая кислота

2-Метил-3-этил - 4-(о-, и диацетоксифенил)-4 - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(о-окси-п- ацетоксифенил)-3 . циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(о-окси-и- ацетоксифенил)-4 циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (3,4 - метилендиоксифенил) -3 — циклогексепкар боновая кислота

2-Метил-З-этил-4-(3,4 - метилендиоксифенил) -4 - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(а — нафтил)-4-циклогексенкарбоновая кислота

Контрольную группу самцов н самок выдерживали в аналогичных условиях, но без дачи им испытуемых соединений.

Результаты приведены в табл. 1, в которой указана минимальная эффективная доза каждого из испытанных соединений в расчете на .1 кг живого веса животного на одни сутки, которая обеспечивала полное бесплодие жиВотных.

Было установлено, что активный ингредиент в составе предлагаемого протнвозачаточного средства рассасывает оплодотворенную яйцеклетку до того, как она успеет имплантироваться в матку.

2 Метил-З-этил-4-(лс-анизи.i) - 4-циклогексенкарбо новая кислота

2 Метил-3-атил-4- (и-анизил) - 3-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (о-анизил) - 4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (о-анизил) - 3-циклогексенкарбоновая кислота и-Толуолсульфонат-2-метил - 3-этил4- (n-диэтиламиноэтоксифенил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил 3-этил-4-(n-тиоанизил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (и-толил) - 4-циклогексенкар боно вая кислота

2-Метил-3-этил-4- (я-толил) - 3-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (n - трифторметилфенил) - 4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(n - трифторметилфенил) - 3-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил 3-этил-4- (л-хлорфенил) — 4циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (м-оксифенил) — 4циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4- (о-оксифенил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4-(о-метокси-n - оксифенил) -4 - циклогексенкарбонозая кислота

2-Метил-3-этил - 4- (о-, и-диацетоксифенил) -2 - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4 - (о окси-и-ацетофенил) -4 - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-атил - 4-(о-окси-и-ацетоксифенил)-3 - циклогексенкарбоно. вая кислота

2-Метил З-фенил-4-(3,4 - метилендиоксифенил) - 4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4 - (3,4-метилендиоксифенил) - 3 - циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4 - (а-нафтил) 4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-этил-4 - (P-нафтил) -4-циклогексенкарбоновая кислота

2-Метил-3-пропил-4 - (и-анизил) - 3циклогексенкарбоновая кислота

Для определения того, является ли данное соединение антизиготным, взрослых крыс, самок и самцов, выдерживали совместно до тех пор пока сперма не была обнаружена во влагалище. После этого самкам крыс давали в течение двух последующих дней испытываемое соединение, а на девятый день после обнаружения спермы крыс вскрывали и исследовали на наличие оплодотворения. Отсутствие оплодотворения показывало эффективность соединения. Контрольную группу крыс выдерживали в таких же условиях, но без дачи им испытуемого соединения.

При этой процедуре испытания полное подавление оплодотворения у самок крыс было достигнуто прн даче нм в день 5 мкг 2-метилЗО9708

5 - к н, R3, /

Предмет изобретения

А1

R R В Я

Составитель М. ДранишниКов

Редактор Е. Хорина Текред А. А. Камышннкова Корректор В. И. Жолудева

Заказ 2773/16 Изд. № 1166 Тираж 473 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, K-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

3-этил-4 - (и-циклопентоксифенил) - 3-циклогексенкарбоновой кислоты или 900 мкг 2-метил-3-этил-4 - (о-толил)- 4-циклогексенкарбоновой кислоты на 1 кг живого веса.

В табл. 2 указана минимальная доза соединений, необходимая для достижения антизиготного действия.

Применение в качестве противозачаточного средства для животных композиции, включающей фармацевтически допустимый носитель и активный ингредиент на основе соединения общей формулы в которых К вЂ” карбокси-, низшая карбалкокси-, карбоксамидная группа, метилол или карбоксильная соль щелочного металла;

R — алкил, содержащий до шести атомов углерода; AI — метилендиоксифенил, а-нафтил, Р-нафтил или где Кт — водород, метил, гидроксил, низший

10 алкоксил, имеющий до четырех атомов углерода, или низшая ацилоксигруппа, содержащая до пяти атомов углерода;

Rz — водород, гидроксил, низшие алкил или алкоксил, имеющие до четырех атомов угле15 рода, низшая ацилоксигруппа, имеющая до пяти атомов углерода, хлор илн трифторметил;

Кз — водород, гидроксил, низший алкил с числом атомов углерода до четырех, цикло20 пентоксигруппа, низшая ацилоксигруппа, имеющая до пяти атомов углерода, диэтиламиноэтоксигруппа, трифтор метил, тиометил или диметиламиногруппа; или Кз — может обозначать низший алкоксил и тогда R обознача25 ет метилол, и где по крайней мере один, но не более двух Кт, R и Кз представляют водород.

Противозачаточное средство для животных Противозачаточное средство для животных Противозачаточное средство для животных 

 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и касается лечения больных острым гнойным обструктивным пиелонефритом в сочетании с метаболическим Х-синдромом

Изобретение относится к области фармакологии и касается нешипучей прессованной твердой дозированной формы, предназначенной для орального применения

Изобретение относится к области фармации и касается мази, обладающей противовоспалительным действием
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции с противовоспалительным действием, включающей спрессованные гранулы средним размером не более 3,0 мм, которые содержат смесь напроксена с наполнителем на несущей матрице, выполненной из поливинилпирролидона, и, необязательно, краситель и покрыты опудривающим слоем

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию эффективного анальгезирующего, спазмолитического, противовоспалительного лекарственного средства

Изобретение относится к области органической химии
Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для повышения резервуарной функции мочевого пузыря при хроническом цистите

Изобретение относится к устройству для доставки терапевтически активного агента с регулируемым высвобождением, в частности андрогена, в течение продолжительного периода времени, причем указанное выше устройство состоит из ядра, содержащего терапевтически активный агент, и мембраны, покрывающей вышеуказанное ядро, где указанная выше мембрана изготовлена из эластомера

Изобретение относится к медицине, а именно к безводным противогрибковым смазывающим гелевым композициям, включающим многоатомный спирт, желатинирующее средство и противогрибковое азольное соединение, а также к способу лечения пациента с грибковыми инфекциями, включающему введение данному пациенту указанной композиции

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается новых сложных эфиров этоногестрела формулы 1, 2, 3, используемых для мужской и женской контрацепции
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для изучения возможности коррекции эндотелиальной дисфункции у беременных
Наверх