Способ получения ы-форл\илпентапептида гастрина

Авторы патента:


 

368243

Предмет изобретения

Составитель Л. Маш

Текред T. Куриако

Корректор О. Усова

Редактор T. Шарганова

Заказ 620(8 11зд. М 177 Тира>к 5"З Подписное

Цг11И1П11 Комитета по делам изобретений и огкрнгий нри Совете,Чииистров СССР .Чосква, 7К-З5, Раушская иао., д. 4, 5

Типография, пр. Сапунова, 3

Вьгчислено, о/о. .С 38,30; Н 2,14; N 4,96.

Пример 2. Формилпептапептид гастрина.

К 0,3 г (0,473 я,поль) гидрохлорида L-триL-мет-L-acn-L-фен- )Н;-в 6 ил ДМФЛ при перемешивании и охлаждении до — 10 C прибавляют 0,134 ял (0,946 мяоль) триэтплампна и

0,147 г (0,52 ллюль) 2,4,6-трихлорфспилового эфира N-форм11лглицина, перемешивают двое суток при 0 С и выдерживают 4 дня при комнатной температуре. За ходом реакции следят по хроматограмме Раствор выливают в 30 гял ледяной .воды, содержащей 0,067 гял уксусной кислоты, и .перемешивают сначала при 0 С, а затем при комнатной температуре. Выпавший осадок отфиЛьтровЪ|вают и промывают эфиром. Выход 0,27 г (84,4ф ), т. пл. 192 С. Продукт растворяют в 5 лы N,Х-димeтилфор»амида, фильтруют и при охлаждении выливают в

5 мл дистиллированной воды. Остаток отфильтровывают, промывают холодной водой, сушат в вакуум-эксикаторе над пятиокисью фосфора и получают 0,116 г прозрачных бесцветных кристаллов, т. пл. 198 — 199 С.

RfA 0,87; К1д,0,63; Rfy 0,63; RЬ,0,91.

При электрофорезе на хроматографической бумаге марки «М» Ленинградской бумажной фабрики Мв 2 EForm.,o = + 0,75 относительно триптофана (U = 500 b, 4 час; в буфере

ХааВ Ог.10Н20) при рН 9,18.

Способ полученйя N-формилпентапептида гастрина, отличающийся тем, что, с целью упрощения технологии прОцесса и предотвращения рацемизации конечного продукта, гидрохлорид L-триптофил-L-метионил-L-аспаргилL-фенилаланинамида конденсируют с 2,4,6трихлорфениловым эфиром М-формилглицина с выделением целевого продукта известными приемами.

Способ получения ы-форл\илпентапептида гастрина Способ получения ы-форл\илпентапептида гастрина 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины и касается композиций и лекарственных форм на основе гастрина, методов применения и получения

Изобретение относится к диагностическому и терапевтическому лекарственному средству, представляющему собой конъюгат антагониста пептида аналога бомбезина, который имеет общую формулу (I), [A-(B)n]x-C, где А представляет собой хелатор металла, содержащий по меньшей мере один радионуклидный металл, В представляет собой спейсер, связанный с N-концом С, или ковалентную связь, и С представляет собой антагонист пептида аналога бомбезина, где дополнительно х представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 13 пр.

Изобретение относится к новым химическим веществам, имеющим ценные биологические свойства, более конкретно к производным пептида формулы (I): AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6 (I), где AA1 группа D- или L-9Н-тиоксантенглицин, D- или L-9Н-ксантенглицин, D-5Н-дибензо(a, d)циклогептенглицин, L- или D-10,11-дигидро-5Н-дибензо(a, d)(циклогептен-5-ил)глицин или L- или D--амино-10,11-дигидро-5Н-дибензо(a, d)циклогептен-5-уксусная кислота, при этом указанные аминокислоты могут иметь защитные группы; AA2 лейцин, аргинин, орнитин или глутаминовая кислота; AA3 аспарагиновая кислота, N-метиласпарагиновая кислота; AA4 изолейцин, фенилаланин; AA5 изолейцин, N-метилизолейцин; AA6 триптофан, N-формилтриптофан или их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым пептидам с брадикинин-антагонистическим действием, а также к способу их получения

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, точнее к способам получения биологически активных веществ, и может найти применение в клинике, ветеринарии, а также в экспериментальных исследованиях

Изобретение относится к новым пептидам, обладающим высокой биологической активностью того же типа, которая присуща известному природному соединению BPC, но имеющим более короткие аминокислотные цепи

Изобретение относится к области природных физиологически активных пептидов, конкретно к усовершенствованному способу получения пептида -сна формулы I: TrpAlaGlyGlyAspAlaSerGlyGlu Пептид -сна обладает антистрессорной [1], противоалкогольной [2], антиметастатической [3] и другими видами биологической активности

Изобретение относится к пептидам формулы (I): X - A1 - A2 - Тгр - Ala - Val - Gly - His - Leu - psi - A9 - Q, где X представляет собой водород, простую связь, связывающую альфа-аминогруппу A1 с гамма-карбоксильной частью на 3-пропионильной части A2, если A2 является Glu[-], или группу формулы R1CO-, где R1 выбирают из группы, включающей в себя: водород, C1 - C10 - алкил, или фенил C1 - C10 - алкил, A1 представляет собой D- или L-аминокислотный остаток, выбранный из группы, включающей в себя: Phe, p - Hl - Phe, pGlu, Nal, Pal, Tpi, незамещенный Trp или Trp, замещенный в бензольном кольце одним или несколькими заместителями из группы, включающей C1 - C3 - алкил, либо A1 представляет собой пептидную связь, связывающую ацильную часть R1CO с альфа-аминочастью A2, если A2 представляет собой Gln, Glu/-/ Glu (Y) или His, где /-/ представляет собой простую связь, связывающую гамма-карбоксильную группу A2 с альфа-аминогруппой A1, если A2 является Glu, где X представляет собой простую связь, Y представляет собой - ОR5, где R5 является водородом, C1 - C3 - алкилом или фенилом; Leu - psi - представляет собой редуцированную форму Leu, где C = 0 - часть присутствует вместо - CH2-, так, что связь указанной - CH2 - части с альфа-аминогруппой соседнего A9 - остатка является псевдопептидной связью; A9 представляет собой Тас, МТас, или DМТас; а Q представляет собой NH2 или CQ1, где Q1 является водородом, и к фармацевтически приемлемым кислотам или солям, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью по отношению к бомбезину и к способу лечения рака у млекопитающих на основе пептидов формулы (I)

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, конкретно - пептидам общей формулы: Trp-X-Gly-Gly-Asp-R, где X - остаток гидроксилсодержащей аминокислоты L- или D-конфигурации, R-Ala-Ser-Gly-Glu или Ala-Ser-Gly, или Ala-Ser, или Ala; а также их фармацевтически приемлемые соли, обладающие антистрессорным, противосудорожным и нейропротекторным действием

Изобретение относится к новым пептидам с органозащитной активностью обладающим высоким биологическим действием такого же типа, как природное соединение ВРС, но имеющим более короткие аминокислотные цепи

Изобретение относится к медицине
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-31T09:05:37
Наверх