Патент ссср 401047

 

О П И C А Н И Е 40I047

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Соки Советских

Социалистических

Республик

К ЙА7ЕНТУ

7 КФ "

Зависимый от патента №

Заявлено 18Л!.1970 (№ 1406184/1619810/23-4) М. Кл. С 07с 129/12

Приоритет 20.11.1969, № 2575/69, Швейцария

Гасударственный комитет

Совета Министров СССР по делам иэооретений и открытий

УДК 547.495.9(088.8) Опубликовано 01.Х.1973. Бюллетень X 40

Дата опубликования описания 22Х.1974

Авторы изобретения

Иностранцы

Джон Бернард Брим и Клод Вольфганг Пикард (Англия) Иностранная фирма кДр. А. Вандер А. Г.> (Швейцария) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНАЦЕТИЛГУАНИДИНА

Н

N--(сн,)„

" СН;СО-М=-С ) х — сц

Rg

Н

Л, у -сн,-со-нн-

Ко К

N Y сн,-со-нн- и=

Изобретение относится к способу получишься нового фенацетилгуанидина формулы; где К вЂ” водород, хлор, метил;

Rq — хлор, метил; и — 1, 2.

Полученные вещества обладают биолопгчески активными свойствами.

Известен способ получения циклических гуанидинов, например 4-метил-2-илпшогекса I1,1ропиримиднна, восстановлением водородом в присутствии катализатора Адамса 4-мстил-2ам шопирилтидина.

Предложенный способ основан на известной химической реакции. Однако использование в качестве исходных веществ соединении формулы где К1 н йо нмс|от указанное выше значение, Y — С11о — или — С11=СII группы, дает возможность получить новыс соединения, в которых присутс1вие фснацстильного остатка обес5 печивает наличие ценных биологически активных свойств.

Способ состонг в том, что соединения формулы

15 восстанавливают водородом в присутствии известных катализаторов, например катализатора Адамса.

Полученные соединения могут быть переведены в их- соли при обработке кислотами.

20 П р н и е р 1. 2-(2-(2,6-Днхлорфснил)-ацетилимино) -гексап1дропирнл1ндин.

3 г 2- ((2,б-дихлорфеннл) -ацета мило) -пиримидина в 400 мл абсолютного этанола, содержащего 0,005 моль сухого хлористого водоро25 да, гндрнруют в присутствии 0,5 г катализатора Адамса прн комнатной температуре. 3а

15 мин поглощение водорода окончено, катализатор отфильтровывают, фнльтрат упаривают до 20 мл. При охлаждении нз фильтра вы401047

Предмет изобретения

Ф

Н

Е„

N — (СН) „

С "с-сп;со в=с

N — ГН,) са (Н

10 тем, что

1 N — У

СН,-СО- 1Н

К=

Составитель Л. Епишина

Техред T. Миронова

Корректор Л, Орлова

Редгктор И. Грузова

Заказ 554/2 Изд. № 1039 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, К-35, Раушскаи наб., д. 4/5

Типо.-рафии, пр. Сапунова, 2 падает ос»док, его отфильтровывают, промыга:I>T заиро:,, сушат при 70"С и двахкды кристалл и,у.л г пз смеси мстяпо,1 — -эфир. Г1олу le!I!I!>! и гпдрох lopH;I 2- (2-(2,6-дихлорфсппл)—

»цс плI!i»HI!o)-гскс»гидроппрпмпдпця имеет т. пл. 233 — 286 C: (с ря «io»ce!!Hex!), Исходный 2 - ((2,6 — дпхлорфсщгл) - яцегямидо) -ппримпдпп получ»1от следующим образом.

К раствору 11,9 г 2-ами опиримидица в

200 мл изопропанола при перемешивапии добавляют р»с! вор 21,9 г метплового эфира 2,6дихлорфспил кс,с.ой) кислоты в 100 мл изо пропапола и рсIIIaII!o «!i смесь оставля|от ца

НОЧЬ. гЗЯС1ВОРИтСЛЬ УцаРИВаЮт В ВаКУУМЕ, ОСтяток несколько раз р»створяют в изопропацолс, к»>к,п>,й ряз отгоняя растворитсль в вакууме. 11олу CIIIII>! i 2- ((2,6-дихлорфепил)яцстамидо)-п11римидпш далее гидрпруют.

I1 р и м е р 2. 2- (2- (2,6-Дихлорфецил) -ацетилИ", 2-I (2А: —,-,ихлорфспил)-яцстямидо)-имидазол», аналогично !Ipi!>!cpy 1 полу кают 2-(2(2,б-ди,.лорфсппл) -»I,CT!,ëèìèïo, - импдязолидиц с т, пл. 23>1 — 237 С.

2- ((2,6-Дихлорфепп.1) -ацстамидо)-имидазол получаюг аналоги пго 2-((2,б-дпхлорфспил)ацстсми,,о : -ппримиднпу пз 2-ямипоимидазоля и tcTHJloBIII0 эфира 2,б-дихлорфепилуксусной кислоты, Способ получения фецацетилгуанидина формулы:

5 где К1 — водород, хлор, метил;

15 1 2 — х;|op, мстил; и — -1,2, или их солей, отличающийся соединения формулы:

25 где R! u Rg имеют уK»çàHHîå значение, У вЂ” С112- — или — CI I =CH — группы, восстапявл ива ют Bo, IopoJjoM в п рису > ствии

Bee!!!ых кяталпзазоров и целевой прочукт выделяют известными приемами или переводят

30 в соль путем обработки кислотами.

Патент ссср 401047 Патент ссср 401047 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к получению сополимеров солей полигуанидина, которые могут найти применение в медицине, ветеринарии в качестве дезинфицирующего средства

Изобретение относится к способу получения дезинфицирующих средств, которые могут быть использованы в медицине, ветеринарии, сельском хозяйстве, при очистке воды и воздуха в жилищно-коммунальном хозяйстве

Изобретение относится к сополимеру солей гексаметиленгуанидина и к способу его получения, используемого в качестве дезинфицирующего средства в медицине, ветеринарии, для обеззараживания природных и сточных вод, для предохранения материалов растительного и животного происхождения, например древесины, хлопка, кожи, шерсти, от биоповреждений, а также в других отраслях народного хозяйства, где требуются биоцидные препараты

Изобретение относится к органической химии и описывает трисзамещенные производные аминогуанидина формулы где п/пR R5 I PhH II С3-Н7 HIII 4-ClPh CH3 IV2-ОН-5-OCH 3PhH V 4-OC2H5Ph HVI СНз CH3 VII4-Cl-Ph CH3 (основание) VIII PhCH3 IX 4-OCH3Ph CH3 Технический результат: расширение ассортимента аналитических реагентов, используемых для обнаружения катионов серебра, меди, висмута, и которые могут применяться в аналитической, фармацевтической и химико-токсикологической практике

Изобретение относится к способу кристаллизации соединений формулы I или их кислото-аддитивных солей в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения

Изобретение относится к цвиттер-ионным органическим соединениям на основе аминогуанидина акриловой и метакриловой кислот следующей структурной формулы: которые могут использоваться в качестве биоцидных соединений
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения амидов креатина, обладающих нейропротекторным действием, в виде солей
Наверх