Патент ссср 402214

Авторы патента:


 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ

4022I4

Союз Советсюа

Социалистических

Республик

Зависимый от патента М

М. Кл. С Oid 43(06

Заявлено 25Х.1971 (№ 1663202/23-4)

Приоритет ОI.VI.1970, № Р 2026661.9, ФРГ

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

УДЕ, 547.834.3.07(088.8) Опубликовано 12.Х.1973. Бюллетень Ло 41

Дата опубликования описания 24.1V.1974

Авторы изобретения

Иностранцы

Герхард Вальтер, Рудольф Бауер, Вернер Шульц и Вальтер Зирренберг (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«К. Х. Берингер Зон» (Федеративная PccIIyoлика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТРОПАН-3-ОЛА

Т вЂ” С вЂ” CH

В, H2C — СН вЂ” СН2 0

I I II

5 — В2CH- OC- CH

Н2С- СН вЂ” СН2

1 С вЂ” СН- СН2 2 -р,CH- ии !

Н2С вЂ” СН- Щ

Изобретение относится к способу получения новых соединений, которые обладают бполоIической активностью и могут найти применение в медицине.

Основанный на известной этирификации предлагаемый способ получения производных тропан-3-ола общей формулы где RI — водород, CI — C -алкил или алкоксигруппа или галоид;

Й2 — водород, С2 — С -алкил, С вЂ” С -циклоалкил или метил, если RI — низший алкил или алкоксигруппа или галоид, или их четвертичных или кислотноаддитивйых солей заключается в том, что соединение общей формулы где Я имеет вышеуказанное значение, обрабатывают производным органической кислоты общей формулы где R> имеет вышеуказанное значение, 1 Y — галанд, ни"-,шая алкоксигруппа, и Нелевой продукт выделяют или с помощью фосгена отще ляют алкнльную группу, или переводят в четверти н|ую или кислотноаддитивную соль, или разделяют полученный рацемат

20 на оптически актнвныс изомеры известным способом.

Реакцию обменного разложения проводят предпочтительно в инертном растворителе, таком, как толуол, ксилол или гептан, в при2S сутствии органического основания, сильно основного катализатора, например алкоголята щелочного металла, если нужно, в интервале температур от комнатной до температуры кипения реакционной смеси. Наиболее успешно

30 реакция проходит при использовании галоид402214

»

) ангидридов кислоты, предпочтительно хлорынIHJpH;(oB кис. !оты и ос3130JI!0 0 (ир дины. ! (р и к ср 1. 1и, рохлори.(N-изонрони.шор l p0liil!l0l 0i 0 эфиры а-фени 1(и!(!Он»чгi ы) кс) с»0Н кислоты.

84,0 г (0,5 моль) N-Hçî!Iроннлнор! pÎllliilii и 3 г (0,0 моль } мс1 и 101301 О эфир d Q,-фсll l!. !циклопсн!а) кс)снои кисло jы (! . кнп. !00

159 С/!7 мм; п 1, i,!)!з9) рас!воряют при uU (..

В ООО MJI с!ОСОЛIО» Ноl 0 й-! (. .Н i cl«3, МС,IJI(»ННО ДОба« !!Я!01 О МЛ U "/p НО! 0 P lie Г130Рсl МЕ I и 13 с!

1I3TPH5i И Нс!! P(. BdiÎT O ЧсlС С ООРсl I НЫ,! ХОЛОДс!ЛЬНИКОМ» О !101151H OUP330!33BLI)HllC51 МС! с!пол в иодоотдслитель. Охлаждсннын реыкциОННЫН Рс!С1ВОР СМЕШИВЫ!01 C ООО М.! НРОС101 0 эфиры, эксip3! 1»p)IÎГ иоцон, смсшива(о! с 2 «.

СОЛЯ ПОИ КИСЛОТОИ» ПОДЩСЛ i iHB310T КИСЛУ!0 ВОДную фазу. конце1(трирова1(ным аммиаком и экстрагируют 2), 300 мл метиленхлорида. Экстракт промывают водой, высушивают безводным сульфатом натрия и сгущают в вакууме, получая 173 г (93,()%) N-изопропилнортропинового эфира а-фенилциклопентануксусной кислоты в виде бесцветного масла.

Основ 3115iB р 3CTBOp H IOT B C)»XO. »I I! p OCTO i»1

ЭФИРЕ, ДООЯВЗ1ЯIОТ ЭфИРНЫII Р3СТВО!) ХЛОРИС! 0го водорода, полученный целевой гидрохлорид

ПLPBКРИCT3ЛЛИЗОВЫВ31ОТ HЗ СM(CИ 3!!("(011-- Г!РО стой эфир, т. пл. 199 — 201 "С.

II р и м с р 2. идрохлорид N-этилнортронннового эфира а-фсннлциклопснты«у!»с) с.,,: . кислоты. !

5,62 г (0,1 моль) (х(-этилнортропина и 23,4 г (0,104 моль) хлорида а-фснилциклонс1ггануксусной кислоты в 150 мл абсолютного пиридина нагрева от 6 чяс с обратным холодильником, отгоняют рястиоригель в выкуумс, обрабатывают остатОк 2 н. соляной кислотой и экстр3Гир) 10ò простым эфнрОхl. СОС151 llоi(HñëI»1(I раствор подщсл(1чи13(по! Holi! icli I рировянным аммиаком, экстрагнруют основание простым эфиром, высушш)3!оi оргыни !сскую фазу нал

6C3BO, IIII»I)i »N 3)S03, CI ) П1,;П01 13 вс)к) у »IIC фракцнонируют маслянистый остаток в высоком вакууме. . кин, 162 !!)5"С/0,05) мм. выход 28,2 г (82,6% ) .

Основание переводят в гидрохлорид и перекристаллизовывяют из смеси ацс1он — простой эфир, как в примере 1. 1 . пл. 198 — 200"С.

Пример 3. 1 идрохлорид N-этилнорпссвдотропинового эфира Q,-фснилцнклопснтануксусной кислоты.

15,52 г (0,1 моль) N-этилнорпссвдотропина и 22,3 г (О,! моль) хлорида а-фснилниклопснтануксусной кислоты в 150 мл абсолютного пиридина нагревают б час с обратным холодильником, отгоняют растворитсль, обрабатывают остаток 2 п. соляной кислотой и кислый раствор экстрагируют хлороформом.

Органическую фазу промывают водой, сушат над безводным NB SO< и упаривают в вакууме. Сырои гидрохлорид растворяют в

4 воде, экстрагируют 2 )<100 мл эфира, под)целачива!О- водную фазу концентрированным аммиаком и экстрагируют основание iipocTbiii эфиром. После сушки эфирный раствор clóщают в вакууме и получают 28,4 г (()3,1 "pj (х-э1илнорпсевдотронинового эфира а-фенилциклопентануксуснон кислоты, нри обрыоо!ке которого эфирным раствором хлористого водороды образуется гидрохлорид, т. Пл, 225—

22/ С (ацетон).

i I р и ij с р 4. идрохлорид (х(-изoпрoнилнор ро)пшово! о э(рнра а- (H-:(3!Ор(()ени.!) -цикло-!

Гс!113«) кс) сноп кислоты, )!«алогично примеру,5 из 12,i г (0,075 моль)

N-изопропилнортропи«а и 20,3 г (о,U79 моль) хлориды а-(и-хлорфенил)-цикз!0«е«!ынуксусПОИ кислоты после сгущения эфир«о! î растворы сь3рои продукт дис-3иллирую i в высоком ваку) мс. !. кип. 183 — 180-(/0,01 мм; выход

21,2 г (i2,4% ) . 1. пл. гидрохлор ида 192— !

9ч С (спирт — iipociOH эфир).

Пример 5. 1 идрохлорид N-изопронилнорд тро ш оного эфира а-фенилциклопснтануксусll0il кислоты. с1,5 г (0,05 коль) N-изопропилнортропины и 5,6 г (0,025 моль) хлорида а-фенилциклопен! dll) кс) снои кислоты и 60 мл ыосолютно)о олуoJld нагревают 2 час с ооратным холо;.(ильником, охлаждают, отделяют целевой !!Ро,() Kl, 10Л)ОЛШIЫй PdC! 130P 31(C IРЯCHP) IOT

2, О мл 2 н. соляной кисло!ы, солянокнс.!)»!О ф !3) Истра(ирую1 эфиром и заlем 3)(50 мл хлоро(рормя. A Jiop0(()op::ныи раствор обраоа-! ывыют концен рировапным аммиаком, промывают органическую фазу водой, сушат i!3Д безводным сульфатом натрия и унаривают в ваку) мс. 1!олучыют 8,6 г (97%) г(-изопропил4О i!Op i рон(н!Ового эфира а-фенилциклопентан) ксу.спой кислоты, ко орые переводят в гидрохлорид, i. пл. 199 — 201 С (ацетон — Hpoс!ой эфир).

45 (р и м с р 6. Г идрохлорид N-никлонропилнор 1ронннового эфира а-(ренилциклопентан) ксусной кисло1ы.

61,1 г (0,036 моль) N-циклопропилнортронина и 8, i3 г (0,04 моль) метилового эфира с.-фснилциклопентян) ксусной кислоты растворяют при 70 С в 100 мл абсолютного к-гептана, при этой температуре медленно приканыва)от 5 мл 30%-ного рас!вора метилата

ii3ipH5! и нагревают 5 час с обратным холоу5 дильннком, отгоняя образовавшийся метанол в Bo;(OOTдслитсль. Реакционны(1 раствор разбавляют 200 мл хлороформа и экстрагируют ;;50 мл 0,1 н, соляной кислот;.

О!)гяническую фазу экстрагируют 2)<50 мл

60 1 н. соляной кислоты, при охлаждении льдом подщелачивают экстракт 30%-ным едким натром н экстрагируют основание 3 .,х, 50 мл хлорофор:,I а. Объединенные хлороформные экстракты промывают водой, сушат над безвод65 ным сульфатом натрия и сгущают в вакууме.

02214

5

Получают 9 r (70,6%) N-циклопропилнортропинового эфира а-фенилциклонентануксусной кислоты. Т. пл. гидрохлорида 1 о — 160 ((IILстилизобутилкетон).

Пример 7. Гидрохлорид нортпрониново о эфиры а-о-толилциклоиен ануксуснон кислоты.

К кипящему рас(вору 5(э,5 г (0,4 моль) тропина в 100 мл 3ucuJIIOTIIOIO толуоля нрш 3пывают (0,2 ((оль! хлоридя сс-0-iî i(IJII!IihJloпентануксуснон h»cJiuibi (i. кин. !60---102 L.i

/14 мм), нагреваюг 3 (3c с обра!ным холодильником, охлаждают и дл» уда.!ения образовавшегося гидрох.!Орида (ропп(13 экстрагируют водой. Толуольный раствор экс!ря нруют 2 н. соляной кисло(оп, подщелачнвяюг кислую фазу концс((лрированным амм(гаком и экстрагируют эфиром. Зфирн! 1(1 экci рякт промывают, сушат над безводным сульф Игом натрия и сгущают в вакууме. 11олучяют 65 г (95%) тропинового эфира сс-о-толилциклонеllтянуксусной кислоты, которые н1;!. обр,(ботке

ЭфИРНЪ(М P3CTBOPOA(СОЛ51 Ной К5(с!О 11 IIL РЕВОдят в гидрохлорид. Т. пл. 206 — 208 С (я!атон — простой эфир) .

341,49 г (1 моль) тропинового эфира а-отолилциклопентануксусной кислоты раствор»ют в 400 мл 30%-ного толуольного раствора фосгена, выдерживают 24 час при комнатной температуре, cl )(ill3(QT в B3h) v1c, oxJ! llh, (,. Iный остаток обрабатывают 2 и. соляной к(слотой и простым эфиром. Органическую фазу промывают водой, сушат над сульфатом натрия и упаривают в вакууме. Для гидролиза

Ы-хлоркарбонилнортропинового эфира а-отолилциклопентануксусной кислоты нагiJOB;iют остаток с 400 мм воды, наблюдая выделение СО2. Горячий водный раствор фильтруют над углем и упаривают в вакууме. После перекристаллизации из смеси этанол — простой эфир получают 287 г (79%) гидрохлорида нортпропинового эфира а-о-толилциклопентапуксусной кислоты, т. пл. 199 — 201 С.

Пример <3. Нортропиновый эфир сс-фенилциклопентануксусной кислоты.

1,4 r (О, моль) тропина и 11,7 г (0,052 моль) хлооида а-феннлциклопентануксусной кислоты в 80 мл толуола кипятят 3 чяс с обрат,;ым холодильником и обрабатывают, как в примере 7. Получают гидрохлорид тропиноBuiо э(риря сс-феннлцш лонентануксусной кис. !оты, i. ».i. 234 — 236 С. 27,48 г (! моль) !ропинового эфира а-фе5 ни lllIII(JIOIIC(I !ill) кс) Сноп l(liCJIOTbl р

oxJI3>h 3cIIIlblIl ocT(11Ок 2 н. соляноl(h»cJIoToil

li (Ip0c i ым э(!1!(ро. !. Upi яшп(еск) !0 (разу нроМЫВ(!(О BO;loli, C) Ш(1 и ) П3РНВ3 0 B B3h) ) Ме. 1С!я i идролнза Ib-хлоркароош(.!нор I рошшового 3(pi! ðii а-ф(. нилцнк.(овен 31i) 1 с) спой кислоты i(3l pLсв;.110 Осl (lток В 400 мл Воды, 1130JI(oд Я Я В ы де. (.. н !аде (. О 2. О Р 51 ч и и B o j(I I bl I l Р (I с т В О Р (1н(!ы р) !01 II;i;() глем н уп!(рнв(1!От в вакууме. !!осле нерскрпст(1Л.!!Изяции из c:((Leè этанол— простой эфир иол) !яю! 293 г (83,8 jo) гидрохлоридя (го!ггрошшового эфира а-(ренилник2(1 лопе(к ян ксуснон кнс.!0(ь(, т. пл. 229 — 232 С.

П р и м с р 9. i ндрохлорнд нортрошшового эфир, (+) - нл!! (— ) -a-фсннлциклопентанукСУСНОИ кнс !0!bi.

17(! г (0,57 моль) нортропннового эфира р3це М 11 I(.C i(0 I I a- )L» I I I Jl l(I I I(JI 0 I I C I IT 3 II) I(C) Clio!( лозы н 85,5 г (0,57 моль) сс-(+)-Bllilllol(кислоты В горячем состоянии растворяют в

1300 мл метанола, образовавшнес» при охлажз(! денни I(plic1 (1Л. 1,1 (герек рис галл изовы ва!от нз меган(;л!! и по») чя!от 52,2 г продукта, т. пл. !

99 — 200 С (разл.); (a) D = — 20 (c=5, диметплсульфоксид).

Из маточных растворов аналогичным образом через основание с с(-(— )-винной кислотой получают тартрат (+) -основания. Выход

50,7 г; т. пл. 198 — 200 С (разл.); (a) o =+20

40 (c=5, диметилсульфокснд). Освобожденные пз обоих тяртратов энантиомерные основания обычным образом переводят в гндрохлорид нортпропинового эфира (— ) -сс-фенилциклопентануксусной кислоты, т. пл. 225 †2 С

4 (спирт — простой эфир); (a)7, = — 35 (c=5, спирт), н гндрохлорид нортроппнового эфира (+) -а-феннлциклопентануксусной кислоты, т. пл. 224,5- — 226,5 C (спирт — простой эфир); ()о =+35 (с=5, спирт). Аналогично поSO лучают соедш(ення, перечнсле(шые в таблице.

402214

Продолжение таблицы

T, ru., С

Соединение

Соединение

T. пл., С

254 — 256 (разл.) 224,5 †2,5

224 †2

256 (разл.) 256 (разл.) 264 — 266

205 †2

5 — 254 (206 †2

241 — 244 (разл.) 228 — 230

181 — 183

239 †2

186 †1

217 — 219 (раза,) 224, 5 — 227, 5+ 34 и f — С вЂ” -71

Н2С Сн СН2

N-В,,CH- 0Н

1 1 н.,с — сн- сн

Подписное

Тираж 523

Изд. № 112

Заказ 303/13

Типографии, пр. Сапунова, 2

Этобромпд N-этилнортропипового эфира и-фенилцпклопентануксусной кислоты

Гидрохлорпд N-пропилнортропинового эфира и-фенилциклопентануксусной кислоты

Этобромид N-изопропилнортропи- 250 †2 (раза,) нового эфира а-фенилциклопснтануксусной кислоты

Метобромид N-изопропилнортропн- 248 †2 (раза.) нового эфира а-(и-толил)-циклопентаиуксусной Ktlc;IJTbl

Гидрохлорид N-изопропилнортро-1 пинового эфира и-(м-толил)-циклопентануксусной кислоты

Метобромид iV-изопропилпортропп- 251, разл.) нового эфира а-(м-толил)-циклопен

1 тануксусной кислоты

Гидрохлорид iV-изопропилпортро- 201,5 †2,5 пинового эфира а- (о-толил) -ц II<710- i пентануксусной кислоты

Метобромид N-изопропилнортропи- 241 — 243 (разя.) нового эфира и- (о-толил) -циклопентануксусной кислоты

Гидрохлорид N-изопропилиортро- 210,5 †2,5 пннового эфира и- (о-хлорфенил) - циклопентануксусной кислоты

Метобромид N-изопропилнортропи-,251,5 †2 (разл.) нового эфира а-(о-хлорфенил)-циклопентануксусной кислоты

Гидрохлорид iV-изопропилнортропинового эфира а-(м-метоксифснил)циклопентануксусной кислоты

Метобромид N-изопропилнортропинового эфира а-(м-метоксифенил)циклопептануксусной кислоты

Гидрохлорид N-изопропилнортропинового эфира (+ )-сс-фснилциклопентануксусной кислоты

Предмет изобретен ия

1. Способ получения производных тропан-3ола общей формулы

К, Н2С вЂ” СН вЂ” СН2 О

N — В2СН вЂ” ОС вЂ” СН

Н2С вЂ” СН вЂ” СН2 где В1 водород, CI — С4-алкил или алкоксигруппа или галоид;

К2 — водород, С, — Сэ-алкил, C3 — С,-циклоалкил или метил, если RI — низший алкил или алкоксигруппа или галоид, или их четвертичных или кислотноаддитивных солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы

Гидрохлорпд N-изопропилнортропинового эфира (†)-а-фенилциклопентануксусной кислоты

Метобромид N-изопропилнортропинового эфира (+) -а-фенилциклопентанукс)сно11 кислоты"

Метобромид N-изопропилнортропинового эфира (— ) -R-фе илцнклопентануксусной кислоты

Гидрохлорид N-циклогексилнортропи нового эфира а- (м-толил) -циклопентануксусной кислоты

Гидрохлорид тропинового эфира а — (о — толил) — циклопентануксусиой кислоты

Гидрохлорид N-трет-бутилнортропинового эфира а-фенилциклопентlll. уксусной кислоты

Гидрохлорид N-этилнортропипового эфира а-(о-толил)-циклопентануксусной кислоты

Гидрохлорид N-изобутилнортропинового эфира а-фенилциклопснтануксусной кислоты

Гидрохлорид псевдотропинового эфира а-фенилциклопентануксуспой кислоты

Метобромид псевдотропинового 250 †2 (разл.) эфира а-фенплциклонентануксусной кислоты

* (*)о — — -1- (или — ) 34 (с = 5, этанол).

= -1- (или — ) 30 (с = 5, этанол).

27 з гче R2 имеет вьпнеуказагн|ое значение, обрабатывают производным органической кислоты общей формулы где Ri имеет вышеуказа1шое значение;

Y — галоид, низшая алкоксигруппа, и целевой продукт выделяют или с помощью фосгена отщеиляют алкильную группу, или переводят в четвертичную или кислотноаддитивную соль, или разделяют полученный рацемат на оптически активные формы известным спо20 Сооом.

2. (пособ по и. 1, отл и ч а ю щи и с я тем, что реакцгпо проводят в среде инертного органического растворителя, в присутствии органического основания в интервале температур от комнатной до температуры кипения реакционной смеси.

Патент ссср 402214 Патент ссср 402214 Патент ссср 402214 Патент ссср 402214 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста

Изобретение относится к производным (азетидин-1-илалкил)лактамов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R - (C1-C6)-алкил, необязательно замещенный -COOH, -COO((C1-C4)-алкилом), (C3-C7)-циклоалкилом, арилом или гет1, и (C3-C7)-циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C4)-алкила и фтора; R1 - фенил, необязательно замещенный 1-2 галозаместителями; R2 - -CONR3R4, -CONR5((C3-C7)-циклоалкил), -NR3R4, гет3 или группа формул (а), (в), (с); X - (C1-C4)-алкилен; X1 - направленная связь, X2 - направленная связь или CO; m = 1; используемых при лечении заболеваний посредством продуцирования антагонистического действия на тахикинин, действующий в человеческом NK1-, NK2- и NK3-рецепторе или в их сочетаниях

Изобретение относится к терапевтическим активным азациклическим или азабициклическим соединениям, способу их получения и к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения

Изобретение относится к новым гетероарильным производным 8-азабицикло-[3.2.1]-октан-3-ола общей формулы I, где R-R4-гетероарил, причем гетероарил представляет собой циклическую ароматическую группу с С5-С6 или бициклическую группу с С9-С10, которые включают 1, 2 или 3 гетероатома, независимо О, S или N, или остаток ,R1-H, C1 -С6-алкил, R2 и R 3 независимо СН3, -ОСН 3, F, Cl, Br, J, R4 - от 1 до 4 заместителей, -Н, галоген, C1-С6 алкил, -CF3, -OCF3 , -(СН2)n-OR 5, -(CH2)n-NR 5R6, -(CH2) n-NHSO2R5, -(CH2)n-NH(CH 2)2NR5R 6, -(CH2)n-NHC(O)NR 5R7, -(CH2) n-NH(CH2)2OR 5 или 1-пиперазинил; n - 0, 1, 2, 3; R5 и R6 - Н, C1-С 3алкил, R7-H, C1 -С3алкил, аминоалкил C1 -С3, или к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым производным 8-аза-бицикло[3.2.1]октана формулы I или любой из его изомеров либо любая смесь его изомеров или их фармацевтически приемлемая соль, где R a представляет собой водород; Х представляет собой -O-; Rb представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из фенила, нафтила, пиридила, хинолинила, изохинолинила или хиназолинила, которая замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси и алкокси, при условии, что соединение не является 3-(3-трифторметилфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(4-три фторметилфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(2-бромфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(4-хлорфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном или 3-(4-фторфенокси)-8-аза бицикло[3.2.1]октаном

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к любому его изомеру, или любой смеси его изомеров,или к его фармацевтически приемлемой соли,гдеR1 представляет собой водород или алкил;R2 и R 3 вместе образуют -(СН2)2-, и R 2' и R3' представляют собой водород; m равно 1;n равно 1; Х представляет собой -O-; иQ представляет собой хромен-2-он-7-ил, который возможно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, амино, нитро, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкенила и алкинила
Наверх