Спазмолитическое средство "феникаберан

 

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (и) 530683 (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 06.04.72 (21) 1764901/13 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет— (43) Опубликовано 05.10. 6. Бюллетень № 37 (45) Дата опубликования описания 22.04 .77 (51) М. Кл.е А 61 К 31/13

Гасударственный комитет

Совета Министроа СССР по делам изооретений и открытий (53) УДК

616. 366-003.7 (088.8) (72) Авторы изобретения

А. Н. Гринев, А. А. Столярчук, К. С. Шадурский, Н. И. Иванова, Н. К. Веневцева, В. И. Шведов, В. К. Васильева и Е. К. Панишева

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им, Серго Орджоникидзе и Винницкий медицинский институт (71) Заявители (54) СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО "ФЕНИКАБЕРАН"

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения коронарной недостаточности и заболеваний желудочно — кишечного тракта.

Известно вещество, например папаверин, обладающий спазмолитическим действием (1) .

Однако у папаверина спазмолитический эффект выражен слабо и медленно развивается.

Целью изобретения является усиление терапевти10 ческдго действия и расширение ассортимента средств аналогичного действия.

Новый лекарственный препарат феникаберан— спазмолитическое средство, представляющее собой гидрохлорид — 2 — фенил — 3 — карбэтокси 4 диме- 1н тиламинометил — 5 — оксибензофуран. Это белые кристаллы горького вкуса, без запаха, растворимы в воде и спирте.

Феникаберан получают взаимодействием 2 — фенил — 3 — карбэтокси — 5 — оксибензофурана с диметил- 20 амином и формальдегидом в среде диметилформамида.

В медицинской практике применяют в виде таблеток белого цвета и бесцветных растворов для инъекций. 25

Феникаберан обладает спазмолитическим свойством (на полые органы брюшной полости и сосуды сердца) . Феникаберан в 1%-ном растворе оказывает местнообезболивающее действие, близкое по интенсивности к эффекту 1Я.-ного раствора дикаина при терминальном способе анестезии и в 0,1% — ном растворе превосходит анестезирующий эффект

0,5% — ного раствора новокаина при инфилырационном методе местного обезболивания.

Исследования показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ для крыс при введении в желудок составляет 500 мг/кг, а внутрибрюшинно—

130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно

450 мг/кг и 70 мг/кг.

Феникаберан применяют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спастическими состояниями гладкомышечных органов (холециститы, желчно — каменная болезнь, спастические колиты, прй яз ной болезни желудка и 12 — ти перстной кишки), а также при хронической коронарной недостаточности, протекающей с приступами стенокардии.

Феникаберан применяют внутрь в таблетках и парентерально (внутримышечно) . Способ введения

530683

Формула изобретения

Составитель С. Малютина "ред А. демьянов а

Корректор Н. Бугакова

Редактор Л. Гончарова

Заказ 5401/132 Тираж 630 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж вЂ” 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная,4 препарата определяется степенью выраженности клинических симптомов заболевания.

При болезнях пищеварительного аппарата (холециститы, желчно-каменная болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с болями спастического характера) феникаберан назначают в зависимости от интенсивности болей, внутрь в таблетках по 0,02г от 3 до 6 раз в день или внутримышечно по 2 мл 0,25%-ного раствора, 2 — 3 раза в день, в течение 7 — 8 дней. В последующие две недели уменьшают кратность приема препарата внутрь до 3 раз в день, число инъекций сокращают до 1 — 2 в день или переходят на пероральный прием препарата. Продолжительность курса лечения три недели.

При хронической коронарной недостаточности феникаберан назначают внутрь в таблетках по 0,02г

3 — 4 раза в день в течение 3 — 4 недель.

При тяжелых и частых приступах стенокардии лечение начинают с парентерального способа введения по 1 — 2 мл 0,25%-ного раствора феникаберана 2 раза в сутки.

Для купирования приступа стенокардии феникаберан вводят только внутримышечно по 5 мг (по

2 мл 0,25% — ного раствора) . Лечение продолжают в течение 15 — 20 дней, Через два — три месяца при наличии показаний курс лечения можно повторить.

Применение феникаберана противопоказано при хроническом нефрите с отеками и нарушением азотовыделительной функции, кровоточащей язве желудка и;двенадцатиперстной кишки„сахарном 0 диабете и беременности. При остром инфаркте миокарда препарат назначают с осторожностью.

Спазмолитическое средство, представляющее собой гидрохлорид — 2 — фенил — 3 — карбэтокси 4— — диметиламинометил — 5 — оксибензофуран.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

ll

1. Справочник лекарственных препаратов, рекомендованных для применения в СССР, выпускаемых отечественной промышленностью и закупаемых по импорту", 1970, стр. 96.