Арсенаты алкиламмониев,проявляющие хемостерилизующее свойство

 

I L ", I

О П И С А Н И Е бба бО

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Социалистич вских республик

К АВТОРСКОМУ СВИДИТЮДЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 03.11.75 (21) 2186507/04 с присоединением заявки М (23) Приоритет (51) М. Кл.в

С 07 F 9/68

А 61 К 31/285 йвударстввиай иаатвт

Ваата Миииетрвв СВср вв двми извбрвтввй и атирвюий (43) Опубликовано05.04.77,Бюллетень М 13 (53) УДК 547.242 (088.8) (45) Дата опубликования описания.23.05.77

В. С. Гамаюрова, Ж. В. Молодых, А. С. Селиванова, С. B. Ильина, Б. Д. Чернокальский и А. П. Булгакова (72) Авторы изобретения

Казанский химикогехнологический институт имени С. М. Кирова и Казанский ордена Ленина ветеринарный институт имени Н. Э. Баумана (71) Заявители (54) АРСЕНАТЫ АЛКИЛАММОНИЕВ, ПРОЯВЛЯЮШИЕ

ХЕМОСТЕРИЛИЗУЮШЕЕ СВОЙСТВО

Изобретение относится к новым мышьякорганическим соединениям, аименно,,к со-< лям мышьяковой кислоты и органических о нований — ерсенатам 1 алкиламмониев обшей формулы, 3

5 г 1

H3As04 n H3 ЗЯ -Eß0

Ъ гдето;1; р Н;.

Рвй -С Н; М Я, 3 Ва Рз СвНв прбявляюшим хемостерилизуюшее свойство.

Из солей мышьяковой кислоты в литературе описаны арсенат фениламмония и моноанилиновая соль мышьяковой кислоты, одна-!

5 ко биологическая активность этих соединейий неизвестна 1(. !

Из солей мышьяковой кислоты известны неорганические арсенаты, проявляюшие антигельминтные свойства Я .

Цель изобретения — расширение арсенала средств воздействия на живой организм.

Описываемые арсенаты аммониев укаэанной формулы по сравнению с известными -1 аналогами проявляют новые ценные свойства, 2 а именно, хемостерилизуюшее действие, ко. торое было изучено на комнатных мухах (Mu8ca dornagfica Ь);, В опытах использованы имаго 1-2-х дневного возраста. Перед испытанием мух выдерживают в течение суток беэ воды и пиши. После 24 час контакта насекомых с., препаратами они получают обычную, диету и субстрат для яйиекладки. Во всех экспе. :риментах используют заведомо девственныи насекомых, Эффективность учитывали по формуле

6hatnbet3a e (1962). В результате исслйдовений получено, что хеомстерилизуюшая активность арсената диэтиламмония состав»

;ляет 62%, арсенате био, (триэтиламмония)! .20%.

Изучение острой токсичности выполнено

;на белых мышах. Преператы в водном раст воре вводйли животным орально с помоШью .шприце с тупой иглой. в различных дозах . (5-6 доз) по 6 животных на-куйдую доэу.

ЛД50 высчитывали математически методом

) ербере В результате исследований получв ны следуюшие данные.

553250

Арсенат диэтиламмония ЛД 50 мг/кг (50: фЩ 100 мг/кг; Арсенат бис«(триэтил1 аммония) ЛД 113 мг/кг, ЛД

"200 мгlкг, Предложенные арсвнаты аммонйев получе-!

:ны известной реакцией мышьяковой кислоть с соответствующим амином

Н 0 Н АаО„+и щ и -+Н gg() .

< (K K< R Н б

НО-$a Н, й(Щ) 21,05 7>21 .20,61 6,86 С4И 605МА

ФФ г-. ОН- A,s a НИ(И,), О

-. 38,75 8,94 38,81 9,66 . С Н 0 N А

Арсенаты алкиламмоннев общей формуль

Составитель О, Смирнова

Техред . A. Демьянова, Корректор;Н. Ковалева

Редактор Е.. Ершова

Заказ 175/36 Тираж 572 Подписное

ЦНИИПИ Государственйого комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий .

113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Формула изобретения

Пример. Синтез. арсената диэтилам ь ония, В круглодонной колбе, снабженной мешалкой и обратным холодильником смешивают

15 г мышьяковой кислоты с 109 мл диэтиламина (десятикратный избыток). Смесь наг .ревают на водяной бане до полного растворения кислоты. После охлаждения избыток ами"на удаляют под вакуумом, выпавший осадок

16 соли отфильтровывают н очищают перекристаллизацией нз диметилсульфоксида. Выход сули

1 г, т.пл. 130 С. Соль растворима в воде, эти- ловом спирте.

Выход, температура плавления, элемент 1 !

3 ный анализ солей арсенатов аммониев приведены в таблице.

HI3H O R

Рдела g Q - (атил м проявляющие хемостернлизуюшее свойс гво .

4Е Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

13вЪю a ft, Действие ллорида мышья,ка на анилин",,ХЙЙ.ЖЙй .&Ж> 43,244 8 (1921}.

" !., 2. Джонс Л. М. Ивтерннарная фармакология и терапия"; т. П, М, Колос", 1972, ;стр. 266.