Способ получения тропина
Класс 12р, 13 № 65490
СССр
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Зарегистрировано в Бюро изобретений Госплана СССР
P. А. Коновалова и М. С. Рабинович
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Ч1РОПИНА
Заявлено 3 января 1945 года в Наркомздрав за Кз 4922 (335899) Опубликовано 31 декабря 1945 года
Предмет изобретения
Способ получения тропина, о тл ич аю щи и с я тем, что выделенную из растительного сырья смесь алкалоидов„содержащую нор-тропин, обрабатывают муравьиной кислотой и формальдегидом, после чего тропин выделяют обычным способом.
Отв, редактор Д. А. Михайлов
Техн. редактор М. В. Смольякова
AG6608. Подписано к печати 9/VI-1947 г. Тираж 500 экз. Цена 65. к. Зак. 18
Типография Госпланиздата им. Воровского, калуга
Тропин получался до сих пор в качестве продукта омыления гиосциамина при производстве атропина сульфата; он является исходным продуктом для получения гомотропина, кокаина и конвокаина.
В литературе указывается, что в среднеазиатском растении Convolvulus pseudocantobricus содержатся алкалоиды конвольвин и конволамин, которые оказались вератровыми эфирами тропина и нор-тропина (Я. О. Х, VII. 646. 1937). Указанное растение является весьма распространенным, вполне доступным сырьем, и таким образом был найден новый источник получения тропина.
Авторами настоящего изобретения разработан метод получения тропина путем омыления водной щелочью смеси указанных алкалоидов. При этом из конволамина получается тропин, а из конвольвина †н-тропин. Последний также превращается затем в тропин метилированием полученной смеси аминоспиртов, Пример. 30 кг травы Convolvulus
pseudocantobricus экстрагируют 2процентной серной кислотой. Полученные кислые растворы нейтрализуют мелом или известью, отсасывают от выделившегося гипса и упаривают в выпарительной чаше на во- дяной бане. Оставшийся концентрированный раствор сульфата алкалоидов подвергают омылению, для чего кипятят с равным объемом
40-процентного NaOH. Образовавшиеся при этом тропин и нор-тропин извлекают хлороформом. После отгонки последнего остаток в количестве 75 — 80 г метилируют нагреванием со смесью 29 г муравьиной кислоты и 50 г 35-процентного формальдегида. Полученный в результате метилирования тропин извлекают хлороформом и после упаривания последнего перегоняют при 108 — 110 /5 мм. Выход 42 — 48 г.
