Способ получения бромида этилового эфира 3-амино-6- хлорпиридазиний-2-уксусной кислоты



 

Союз Советскик

Социалистических

Республик

64231О (6l) Дополнительное к авт. свил-ву (22) Заявлено 15.08,77 (21) 2521458/23-04 с присоединением заявки № (23) ПриоритетОпубликовано 15.01.79.Бюллетень № 2

Дата опубликования описания 18 01 79

2 (51) М. Кл

С 07 Q 237/20

Государственный ксиетет

СССР со делам нзоеретеннн и Отнр лнЙ (53) УДК 547.852.

2 {088 8) (72) Авторы изобретения

A. В. деготь н Б. A. Самура

Запорожский медицинский институт (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕ11ИЯ БРОМИДА ЭТИЛОВОГО ЭФИРА

3-АМИНО-6-ХЛОРПИРИДАЗИНИЙ2-УКСУСНС Й

КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения четвертнчных солей гетероцнклического ряда, а именно бромида этилового эфира 3-амияо-6-хлорпирндазнний-2-уксусной кислоты, который может быть использован для кватерннзацни других аминогетеропиклических систем, у которых аминогрупца находится в орто-положении по отношению к гетероатому азота.

Известен способ получения бромида этилового эфира 3-амнно-6-хлорпнридазиннй-2-уксусной кислоты алкнлироваянем 3-амино-6-хлорпиридазина этиловым эфиром бромуксусной кислоты в среде абсолютного этанола. Выход 57%.

Алкилироваиие протекает в течение 4 ч jl). т1ель изобретения — интенсификация процесса и увеличение выхода целевого прону кта.

Поставленная цель достигается нред;лагаемым способом получения бромида этилового эфира 3-амияо-6-хлортирндазнннй-2-уксусной кислоты, заключаюшимся в том, что 3-амино-6-хлорпиртдаэин алкилирукж этиловым эфиром бромуксусяой кислоты в смеси диметилформамида и ацетона при соотношении 1:2.

Отличительным признаком предлагаемого способа является проведение процесса в смеси тптметттлформамида и ацетона при соотношении 1:2.

Предлагаемый способ осутпествляется следуюшим образом.

Пример 1. Краствору 129г

{0,01 моль) 3-амиио-6-хлорпиридазина в 15 мл смеси ЙМФА-апетон {1:2), прибавляют 1,67 г {0,01 моль) этилового эфира бромуксусиой кислоты. Смесь кипятят 2 ч, охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают апетоном.

Выход целевого продукта 2,2 г {75%).

Бесцветные кристаллы с т. пл. 20О203 С {беэ поправки, разложение из этвиола), легко растворимые в низших спиртах.

642310

Составитель Г. Жукова

Редактор Т. Левятко Гех1ед 1(, Аядрейчук Корректор С, Шекмяр

Заказ 7600/24 Тираж 1 2 Подписное

II1lltltlllt Государственного комитета СССР по делам изобретений н открытий

1 130, <,5, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ill Ill Патент», r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Найдено,%: CE + В Р 3 8,66; g 14, 62.

С Н„В СЕ Н,О

Ъичислено,%: Cg + Вр 38,80;g 14,10.

Использование предлагаемого способа обеспечивает по сравнению с известным следующие преимушества: сокрашение времени алкилирования в 2 раза; увеличение выхода целевого продукта на 18%; исключение из процесса абсолютного этанола.

Формула изобретения

Способ получения бромида этилового эфира 3-амино-6-хлорпиридазиний-2-уксусной кислоты алкилированием 3-амнно-6-хлорпиридазина этнловым эфиром бромуксусной кислоты, о т л и ч а юш и и с я тем, что, с целью интенсификации процесса и увеличения выхода целевого продукта, алкилированне осушес-вляют в смеси диметилформамила и ацетона при соотношении 1:2.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1.Ct Oat. Cher@ Octa, 1069, 41, 3, с. 142.

Способ получения бромида этилового эфира 3-амино-6- хлорпиридазиний-2-уксусной кислоты Способ получения бромида этилового эфира 3-амино-6- хлорпиридазиний-2-уксусной кислоты 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным салициловой кислоты ф-лы Гет-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH), (I), где ГеТ представляет собой (R1, R2, R3-Гет1, Гет1 представляет циклическую систему в которой свободная валентность связана с группой NR; X - группа: а) -O-CH=CH-, -CH=CH-O-, -CH= CH-S- или б) -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -N= CH-CH= CH-; R1, R2 и R3 являются заместителями при атоме углерода в ГеТ и представляют собой водород, C1-C6 - алкил, галоген, гидрокси- или бензилоксигруппу; R - водород или C1-C6 - алкил; Ph1 - фенилен, Ph2 - фенил, который может быть замещен галогеном, низшим алкилом или бензилоксигруппой, при условии, что карбокси- и гидроксигруппы находятся в орто-положении друг к другу; А представляет собой - CC-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-

Изобретение относится к новому способу получения 5-хлор-4-аминозамещенного производного 3(2Н)-пиридазинона формулы (I) и его фармацевтически приемлемых кислотных аддитивных солей

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям, представляющим собой амид формулы I: в которой * обозначает асимметричный углеродный атом; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, гидроксиамино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, -OR5, -C(O)OR 5, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор(низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил; R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов; R4 обозначает (O)NHR40 или незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН2)n-OR6 , -(CH2)n-C(O)OR7, -(CH 2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)OR8 и -(CH2)n-NHR6 или его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым замещенным иминоазинам, способам их получения и их применению в качестве средств обработки растений, в особенности, в качестве гербицидов

Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения соединения формулы (I) или его соли, сольвата либо пролекарства для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения болезненного состояния, опосредованного глюкокиназой (GLK)

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-20T12:31:32
Наверх