Основа для суппозиториев

 

ОСНОВА ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ, содержащая жир и эмульгатор, о т лич ающая с я тем, что, с целью улучшения качества суппозиториев путем снижения окисляемости целевого продукта при хранении и повыаения всасываемости лекарственных веществ, в качестве жира содержит твердый переэтерифицированный жир, в котором содержание транс-олеиновой и лауриновой кислот выражено соотношением 0,2:0,3 и в качестве эмульгатора - Т-1 или Т-2 или спирты ыерстя«ого воска при следующем соотношении компонентов, Maci%: Твердый переэтерифицированный жир95-99 Эмульгатор Т-1 или Т-2 или спирты шерстяного{ воска 1-5 О)

СООЗ СОВЕТСНИХ

PECFlVSËÈН

3 ФЯЗ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЬЩ 9

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

О

1-5 (21) 2857747/28-13 (22) 28 ° 11.79 (46) 07.04.83.. Бюл. Р 13 (72) H.Ñ. Николаенко; Т.С. Редько, E.B. Разживина, 3.П. Несмелова, А.Г. Сергеев, Л.A. Лялина, К.С. Демец и Б.A. Дехтерман (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт жиров и- Горьковский

l химико-фармацевтический завод (53) 615.418(088 ° 8) (56) 1. Жировая основа для суппозитооиев. Фармакопийная статья ФС 42»836-73.

2. Авторское свидетельство СССР

Р 198540, кл. A 61 К 9/02, 1967. (54)(57) ОСНОВА ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ, держащая жир и эмульгатор, о т—,SU„„4 3 А л и ч а ю щ а я с я тем, что, с целью улучшения качества суппозиториев путем снижения окисляемости целевого продукта при хранении и повышения всасываемости лекарственных .веществ, в качестве жира содержит твердый переэтерифицированный жир, в котором содержание транс -олеиновой и лауриновой кислот выражено соотношением 0,2:0,3 и в качестве эмульгатора -:T-1 или Т-2 или спирты шерстяного воска при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Твердый переэтерифицированный жир 95-99

Эмульгатор T-1 или Т-2 или спирты шерстяного воска

1009463

Изобретение относится к.масложиl:îâoé и химико-фармацевтической проьыаленности и может быть использовано при производстве .лекарственных препаратов. известна основа для суппозиториев, 5 содержащая гидрожир, масло какао, парафин, эмульгатор Твин-80 и Т-2 1) .

Однако эта основа имеет большой интервал .между температурой плавления и застывания (8-100С) малую 0 прочность на разрыв, легко деформируется, особенно в летнее время из-за недостаточной твердости и низкой температуры застывания, имеет высокое иодное число (более 60% I ) и высо- 15 кое кислотное число.

Наиболее близким к изобретению по технической сущности является основа для суппоэиториев, содержащая гидрогеннзированное хлопковое масло и эмульгатор T-2 (2) . Однако эта основа обладает недостаточной стойкостью при хранении высокой окисляемостью извоза высокого содержания ненасыщенных жирных кислот (суммарное содержание ненасыщенных жирных килот 70-75%, а содержание линолевой кислоты, наиболее подверженной окислительной порче 10-12%), что сказывается на качестве суппозиториев и всасываемости лекарственных веществ, Целью изобретения является улучшение качества суппозиториев путем снижения окисляемости целевого про" дукта при хранении и повышения всасываемости лекарственных веществ.

Цель достигается тем, что однова для суппозиториев содержащая жир и эмульгатор, в качестве жира содержит твердый переэтерифицированный жир, в котором содержание транс-олеиновой 40 б известной предлагаемой

36,8-42

34-36

31-33

Не более 4

3,5-4,2.7-13

1,6"2,8

8-10

Иодное число, %

0,3-0,6

Не более 0,018

Технический показатель

Температура плавления, С

Температура застывания, С

Разность между температурой плавления и температурой застывания, 0С

Твердость при 20 С, кг/св о

Перекисное число (после

2 лет хранения),% и лауриновой-кислот выражено соотношением 0,2г0,3 и в качестве эмульгатораТ-1 или Т-2 или спирты шерстяного воска при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Твердый переэтерифицированный жир 95-99

Эмульгатор — T-1 или

T-2 или спирты шерстя ного воска 1-5

В качестве эмульгатора могут быть использованы моноглицериды стеариновой кислоты (T-i),, эфир полиглицерина и ненасыщенных жирных кислот (Т-2), спирты шерстяного воска.

Твердый переэтерифицированный жир, используемый в качестве жировой основы для суппоэиториев, получают путем гидрирования смеси пальмоядрового и хлопкового масел с последующей переэтерификацией гидри йэванного жира.

Этот твердый жир удовлетворяет требованиям фармакопии. Соотношение .трансолеиновой и лауриновой кислот в твердом жире, получаемом по указанной технологической инструкции, равное

0;2:0,3, в присутствии 1-5% эмульгатора обеспечивает оптимальные физикохимические свойства основы для суппозиториев при относительно низкой тем пературе плавления и узком интервале между температурой плавления и температурой застывания. Это создает наиболее благоприятные условия для расплавления триглицеридов в организме человека, способствует максимальной отдаче лекарственного вещества и улучшает технологические свойства основы. Основные физико-химические свойства предлагаемой суппозиторной основы по сравнению со свойствами известной основы приведены в таблице.

1009463

34,9

31,6

Составитель A. Милишников

Техред М.Гергель Корректор М. Демчик

Редактор О. Юркова

Заказ 2539/4 Тираж 711 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва,Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, A

Состав и свойства вещества основы для суппозиториев поясняется примерами.

П р. и м е р 1. Компоненты берут в следующем соотношении, %:

Твердый переэтерифицированный жир (соотношение

-Я-„.= 0,3) 99

Эмульгатор (спирты шерс< тяного воска)

Физико-химические показатели следующие:

Температура плавления,С о

Температура застывания, С

Разность между температурой плавления и температурой застывания,ОС 3,3

Твердость при 20 С, кг/св . 3,5

Вязкость при 40 С, сП 144

Иодное число, % 8,6

Кислотное число, мг/КОН 0,32 .На этой основе изготовляют свечи с новокаином.. Лекарственное вещество равномерно распределяют в основе, седиментации не наблюдается. Свечи без трещин и вырывов. Качественных изменений после двух лет хранения не наблюдается. Отдача.лекарственного вещества 94%.

Пример 2. Компоненты берут в следующем соотношении, %:

Твердый переэтерифицированный жир (соотношение — 0 26) 97

ЬЪ Эмульгатор (твин-80) 3

Физико-хймкческие показатели следующие:

Температура плавления,оC 35,1

Температура застывания, C 31,6

Разность между температурой плавления и застывания,о С 3,5

Твердость при 20,ОС кг/св 3,8

Вязкость при 30 С, сП 180

Иодное числа, % 8,6

Кислотное число, кг/КОН 0,32

Перекисное число, % 0, 0 1.5

Число омыления, мг/КОН 2 3 6, 4

На этой основе разработаны лекарственные свечи с метилурацилом . Отдача лекарственного вещества 9 0 % °

Пример 3 . Компоненты берут в следующем соотношении, %:

Твердый перез терифицирован ный жир (соотношение вЂ, = 0, 2 )

99

Эмульгатор (синоксистерон) 1

Физико-химические показатели следующие:

Температура плавления, С 35,9 Температура заотывания, C 32,0

Твердость при 20ОС,кг/св 4,0

5 Вязкость при 40 С, сП 120

Кислотное число,.мг/КОН. 0,16

Перекисное число, % О, 006

Число омыления, мг/KOH 245

На этой основе изготовлены ваги 0 нальные суппозитории с лютенурином.

Время полной деформации свечей 7 мин

10 с. Отдача лекарственного вещества за 1 ч 91%. После хранения в течение 2 лет перекисное число 0,011.

Пример 4. Компоненты берут в следующем соотношении, %:

Твердый переэтерифицированный жир (соотношение — 0,3) 98

Эмульгатор (T-1) 2

Физико-химические показатели следующие:

Температура плавления,оС 36.

Температура застывания, С 32,9

Разность между температурой плавления и застывания,ОС 3, 1

Твердость при 20 С, к г/св 3, 9

Вяз кость при . 4 ООС У СП 3 14

Иодное число, % . 3, 6

30 Кислотное чи сло, .мг/КОН 0, 3

Перекисное число, % 0i013

Число омыления, мг/КОН 235 4

На этой основе изготовлены лекарственные свечи "Нео-Анузол". Время

35 полной деформации свечей 7-мин 10 с.. отдача лекарств 70% ° После хранения в течение 2 лет внешний. изменений нет, перекисное число 0,016.

40 предложенная основа позволяет улучшить физико-химические свойства по сравнению с известными основами, улучшить показатели всасываемости лекарственных веществ, стабилизировать качество суппозитариев получить ста45 бильные препараты по показателю равномерности распределения лекарственного вещества,.снизить себестоимость основы, расширить ассортимент эмульгаторов, интенсифици50 ровать производство суппозиториев . в 1,5 раза, полностью автоматизировать производство суппоэиториев, .ликвидировать сезонность производства суппозиториев;