Патент ссср 158577

 

Класс С 07d; 12р, 3 № 15857?

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

3ESHI1+;»

: Р ПАТЕ111,, ° ., ТГQP,J;.г1Г," ° g . Я

Подписная группа № 51

Ш. Г. Вестерман

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N- (5-Н ИТРО-2-ФУРФУРИЛИДЕН)-3АМИНО-2-ОКСАЗОЛИДОНА (ФУРАЗОЛИДОНА) Заявлено 12 июня 1962 r. за № 782166/31-16 в Комитет по делам изобретений и открытий прн Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений и товарных знаков» ¹ 22 за 1963 г.

Известны способы полу чения N- (5-нитро-2-фурфурилиден) -3-амино2-оксазолидоча 1фуразолидона), применяемого в качестве биологически активного препарата, путем конденсгции 5-нитро-2-фурфурилидендиацетата с N-бензилиден-3-амино-2-оксазолидоном в минеральнокислой среде.

По описываемому способу, с целью упрощения технологии производства фуразолидона, повышения его качества и увеличения выхода, процесс ведут в среде органического растворителя, например изопропилового спирта.

В органической среде реакция конденсации протекает более гладко, выход фуразолидона повышается. Фуразолидон легче отделяется от побочных продуктов и особенно от бензальдегида.

Пример. В 100-л реакгор при работающей мешалке вливают

65 л технического изопропилового спирта и постепенно добавляют 2,5 л (42 люль) серной кислоты, включают обогрев реактора, всыпают

l6,8 кг (69,05 моль) 5-нитро-2-фурфурилидендиацетата, закрывают люк и продолжают обогрев до полного растворения продукта. Затем прекращают обогрев, охлаждают смесь до 78 — 80 С и всыпают 13,04 кг (68,6 моль) г1-бензилиден-3-амино-2-оксазолидона. Смесь кипятят 15—

20 мин с обратным холодильником, охлаждают до 20 — 25 С и выпавший светло-желтый крупнокристаллический осадок фуразолидона фильтруют. Препарат сначала промывают изопропиловым спиртом, а затем— водой до отрицательной реакции на сульфат-ион. Маточный раствор, № 158577 промывной с нирт и первые промывные воды могут быть использованы повторно. Получают около 15 кг химически чистого фуразолидона с т. пл. 255 — 257 С.

Предлагаемый способ позволяет достаточно просто и с удовлетворительным выходом получать высококачественный фуразолидон.

Предмет изобретения

Способ получения N-(5-нитро-2 фурфурилиден) -3-амино-2-оксазолидона (фуразслидона) путем конденсации 5-нитро-2-фурфурилидендиацетата с N-бензилиден-3-амино-2-оксазолидоном в минеральнокислой среде, о тл и ч а ю щи и с я тем, что, с целью упрощения технологии, повышения качества и выхода целевого продукта, процесс ведут в среде органичеокого растворителя, например изопропилового спирта.

Составитель В. А. Таратута

Редактор Б. А. Шнейдерман Техред Т. П. Курилко Корректор И. А. Шпынева

Поди. к печ. 30/Х вЂ” 63 г. Формат бум. 70;х,1081/и Объем 0,18 изд. л.

Заказ 2536, 2 Тирани 450 Цена 4 коп.

ЦНИИПИ Государственного комитета по де.чам изобретений и открытий СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр, Сапунова, 2

Патент ссср 158577 Патент ссср 158577 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым бензотиофен-2-карбоксамид-S,S-диоксидам, обладающим ценными свойствами, в частности к производным бензотиофен-2-карбоксамид- S,S-диоксида общей формулы I где R1 неразветвленный или разветвленный алкил с 1 20 атомами углерода, неразветвленные или разветвленные галогеналкил, цианалкил, оксиалкил, алкоксиалкил или алкоксикарбонилалкил с 1 8 атомами углерода в каждой алкильной части, неразветвленный или разветвленный алкенил с 2 12 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный алкинил с 2 12 атомами углерода или незамещенный или однократно до шестикратно замещенный алкилом циклогексил или циклогексилалкил, незамещенные или однократно до пятикратно замещенные в фенильной части одинаковыми или различными заместителями фенил, фенилалкил или фенилалкинил с 1 12 атомами углерода в каждой неразветвленной или разветвленной алкильной или алкинильной части, причем в качестве заместителей фенила можно называть атом галогена, гидроксил, цианогруппу, формиламидогруппу, неразветвленные или разветвленные алкил, алкоксигруппу с 1 4 атомами углерода, неразветвленные или разветвленные галогеналкил, галогеналкоксигруппу с 1 4 атомами углерода и с 1 9 одинаковыми или различными атомами галогена, неразветвленные или разветвленные диалкиламино, алкилкарбонил, алкилкарбониламино, алкоксикарбонил, аминокарбонил, N-алкиламинокарбонил, N,N-диалкиламинокарбонил, формиламино, алкилформиламино; R2 атом водорода или неразветвленный или разветвленный алкил с 1 18 атомами углерода, незамещенный или однократно или многократно замещенный одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей гидроксильную группу, атом галогена, цианогруппу; R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, означают незамещенный или однократно или многократно замещенный, насыщенный пяти- до семичленный гетероцикл, который может содержать помимо атома азота атом кислорода, причем заместителем может быть алкоксикарбонил с 1 4 атомами углерода; R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают атом водорода, атом галогена, алкоксигруппу с 1 6 атомами углерода

Изобретение относится к новым 4,5-дигидро-1H-2,4-ариловым диазепинам и бензодиазоцинам соответствующих диаминов и аминоамидов, к способам их получения и способам и композициям для лечения аритмии у млекопитающих с применением упомянутых 4,5-дигидро-1H-2,4-ариовых диазепинов и бензодиазоцинов

Изобретение относится к новым замещенным бензопиранонам, которые обладают антиатеросклеротическим и антитромботическим действием

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям и усовершенствованному способу получения соединений, которые ингибируют протеазу, кодируемую вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и в частности L-735524, или к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым производным 3(2H)-пиридазинона общей формулы I, где R1 - водород, фенил, метил, замещенный CH3O или CH3SO2NH, C2-C4-алкил, замещенный R8R9N; C3-C5-алкенил, замещенный фенилом, который необязательно замещен галогеном, один из A и B является водородом, а другой группой формулы II, где R2 и R3 - независимо водород, C1-C4-алкил или вместе с примыкающей группой -N(CH2)nN - образуют пиперазиновое или гомопиперазиновое кольцо; R4 - водород, или C1-C4-алкил, R5, R6 и R7 - водород, C1-C4-алкокси, CH3SO2NH, X - простая валентная связь, атом кислорода или группа -CH= CH-, m = 0-1; n = 2-3; R8 и R9 - независимо C1-C4-алкил, или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино- или 4-R10 - пиперазиногруппу, где R10 - C1-C4-алкил, замещенный феноксигруппой, или C3-C5-алкенил, замещенный фенильной группой, или их кислотно-аддитивным солям, которые обладают антиаритмической активностью, фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями разбавителями и/или наполнителями
Наверх