СОЮЗ СО()ЕТСКИХ
СОИ ИЛлИСТИ ) ГСКИХ
Респу БлИ К
ОПИСАНИЕ
ЦЗОБ РЕТЕНИЛ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Х 161757
К.! Лес
1)р. )(, %ПК
С (,,(1 3 << Я <<.) е « < ) (> >) . X i . I ) :) () 3) ()« <) () а ) В "3-.) ) I ОсуллРствен нь! и
КОМИТЕТ ПО ЛЕ> <АМ
ИЗОБРЕТЕНИИ И О) КРЬ)ТИИ ссср
0«уГ)лик<)«««<> ()).) < .1))() f. )>«)л.!i. <е«ь . << r
УДК
)>7«.»>(<ге(<.,,у>)»)! >, «, ) Н. П. Коря нов
ОПОг:Oh Г)ОЛУЧ1-:НИЯ <8-ЛМИНОХИ НОЛИНА
) )З(3(< 1!l>l i Ii!!Ci!()Ы i ). H i i ), l I I I « . к <
ИЫ!!H C1 Р3 )КК(! ll < »(,LC, (1()C,! <>r(((и с! Ii>с»c)»Т I: !;;I!<)!Ik 1;C51 ) t. i 33 < г
li1>I i Т()1, <Т<) !3»CCТЛ:1013 С ;I:.I Е .-!(ИТ;) О. (<)! >Л 1; К( ()PO«;) I» l !I \ I > Il«l>I)l, <„ Г<)У<К(С !)l!! il, IH О;):f,) К 3. ))и (3 чс 1< 1 p л. I ьн >H 13<). (l(<>-ci I;l pтoi30!! срс lc. 1 I f):.i » L! Ы Xi .L,i>i »TO. I НГ, I;i )У; »II») I, »<)i ГHЕ i! ) !:<)1»,)учение в»сир»и:3 .30;l« .!Ь(>, рс33 Г(ь)лт<) 3, 5:."., 151< 1 С 5! З)ЯГК((й (j> f>l 1 i Ч)) < H С »О 1 Ьнl! . )! i() «ill)i< ». i (il< >!СИСС -() . (!
ИР(Ll(Л () И (,! «f!(! i >»Т Р(l«, !н!3 I<) i C»,1»н <>1! Ii«C ,, О I »ii .Ii» О<>»»;I:I )»<) (1(. )ЛЕ! С; » 1)Ы (С, 1(.ЧI:i».
11 р и xl С р. (3 ))с.ilibll(f)C
I»1I I< Hicl. !ii(!I(1»<)))clТНbl 1 . Ог!» I,1Ь: ; ;
<н)меи)ак>г 00 Гьf в»,ll>i, 90: I I 6 5ио.!ь} .!роc(. 5i l I I lb! , 1(. роз ciiTo (80 »T13< 1) с I I I i(i! л c. i- ) II
»()()3)Кkl f)С. ill! bi Ê !IОC,)С. ;, 0«<11(, IЬil в >I i!;)() )i Ы >Л.I II—
»(. !I3O.i
K it 1! 51T5I 1 ) 0 ii((M 10 Ii C!! с. 3 и»вен и 51 !i) l i . 1»l l рслкци и к» (г<ь Н еLiillliH»»oi рс«вык к— i
I 1 () i l < ) bi С T P О . ) ! 1 (() < . ) (С!! I H 13 (1 1! 111 f П f) H <) <3 13, i ß 1» 1
Гс IL II«ñ. »ко, 1» 0,5 iс!c 6 ((0,35) .!Iо.ib ) 8-1) il!—
t) » . Iiii O,. I 1111 <1 il » !) Ilk) Я М 11, !< C. () О Г(Ь !Il i I (. )(И »
Г H «1(Рl)а, 1» 31. »()С. СПС«1!!«а)0!Цн М C(1» Ii»i!HO li H-! Е:(ИЕ рсаКцИОИИОИ СМЕСH. )10 ОКОН Icill!l I lif! H»л I). Iе!1ПЯ 8-« i !ò j) О. If!i». I « 1l а P ciз. )(с и! и «а и ) (е r l
1):. 11)Я 1(. и i 1 å и f) О;(Огl )к Л ГОТ Сиl 13 Т(>«IÑ « H (. ) 0 . .. !(H и Р и им Ill i((м»<)»i Pi" «i . > «1 тс . )1 lс j) с<1!i I(« ». I: I »l!
i меси по<)(! 3,15!!О !, 3 г сопы и перего !»1(".
) -Интf)»i«f(l». !)И! C «О.(ЯИЫМ tI(II>»hi.
I1» i < . >».и!и 3 !ь 1(ьн(л ТаеT 2с),i) ilP».. Пл. 65 С. ),»и»1itltTc ibHo 7- -11 г с 1 .. !.1. 68> — -6 ) С ««(цел>)l»T из 1301ПОГО;(истиг!-!
» l и И3 ТГ)! I)0(КНС. 10!IH» ГО,)»НОЙ КИСГIОТОИ. ! el!)!I 3c! Il! I5 и )а >сI»)к(HI«» Ги ТрО. (лорl((Л 8-Лм«
l:<)i.Ii! »;)iill(! Е (К i )1 il I Р О )I.
;Lbl !!(),! i I, CC,1и li0C, lе ПО;1 П1(<,lачи.) i) II«5 . СО,(»И р< !i lii(IIO:(Н)!О СМс СЬ 1 ОрЯЧ(И О i (() H,1ЬтРО13 Ы)3;i!<)T От Ч), Г);Ив»; С) L)1.1(! М;)1
i l l I (1 Г (, I l> i i 0», ) i () ci 1 b!! 3 2 10 T "O P 51 Ч И . 1 <. I i i I j) 1 О ) . (1р1 :о.,1е количество 8-амиi! <:i,:l! IО, I HI! . (81 < «ып а (л)ст 1> !3H;Lс t(pi)ОГО
О<К», iTÛ. ; lb!<)C ) H H»li..j»110. l ll i I1 < .! (Я I »(. к». 1(ч еcт 13<) (i. ) li 11 ((:3 ы.(cл Я 1»1 I < Р с.) !
),<ро. .1»рн (, Ii 1! Il ) C.l \ 1 1< 11(. )СI »IIÊÈ < ll I;)o»l. Сырой ир» (3 кт сос)ирл)с>г «мс стс, с3)илт .1 pCГ<)и»в)Т 3:3;:к) < и< 11pli 17) < — 162 С II))!l
20 3!3(f)T. гт. 11ол < ч;) от 86 г 8-лмино иио.l«ll;1 с;. П.i. 6)3,5)- -61,5) С.
)10 1 ) 101!! Ы) Оиfl(! I)1«1 )! < Ii»CO<)O Ill!i<)— ..Нм»ЛИН Icl("Ã С >!-тО(У»г!СУГ!Ь<1)О.;ЛОРИ(L»)l В ПИpil;it!He i» мет»;(и);с, разра<)»таиной и ))PI= 3, :Зыкова»>! 75", > »Т теор:(1! >1-тоз:!лампионами»1П :оров(с! о каче(г«л; г. П.l. )53,5 )5-(,5) С. ((р«пмс г изс)<)()стени»
С .1()СОО llo, 1) чсllli51 8- l м). 1:Оxинoг!Пн;l в»сc i l8- и ! т р О.<: и н О, и; (;1, 5I тем, !10, с пег!! 1» >глучги l(H5I проц сел, восC T (i 1 i i»13;1 » I I HO l! P 013 < (ЯТ 13 I 0 I! TP
:< г:(ом с Годер<к..:I:icì уг.!Гроза ис менее
Пj)С.!ВЛРИТ(., l f>i!0 11 f)ОТ!);1)<.1(.1! НЫ )! СО,)>i)! ОII
Кнi . I ТО!!.
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C2-С5-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) и к его солям, где Х означает незамещенную моноциклическую (5-6-членную) кольцевую систему, содержащую N; или Х означает конденсированную бициклическую (9-12-членную) кольцевую систему, содержащую N, которая может быть замещена заместителем -SO 2-фенил; Z представляет Н или означает конденсированную бициклическую (9-12-членную) незамещенную или замещенную кольцевую систему, содержащую, по крайней мере, один гетероатом, N; Ar представляет незамещенное фенильное кольцо; каждый из L1 , L2 и L3 независимо представляет связь, СО, SO2 или СН2, где, по крайней мере, один из L2 и L3 должен включать СО или SO2; L2 и L3 также независимо могут представлять CONH или CONHCH2; n равно 0, 1 или 2; каждый R1 и R2 независимо представляет атом Н или прямую цепь (1-6С)алкила; и Y включает, по крайней мере, одно замещенное или незамещенное фенильное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один гетероатом N; где необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена, алкила, -СООН, -ОН и -NH2; или Y представляет собой 6,7-дигидро-пирроло[3,4-b]пиридин-5-он; где азот в кольце, необязательно, может быть окислен
Изобретение относится к новой полиморфной форме 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина, которая характеризуется:ИК-спектром, содержащим пики при 724, 758, 777, 804, 818, 838, 856, 905, 918, 948, 1023, 1055, 1081, 1092, 1118, 1136, 1153, 1178, 1244, 1302, 1318, 1365, 1378, 1403, 1444, 1471, 1490, 1569, 1584, 1603 и 2819 см -1,спектром комбинационного рассеяния, содержащим пики при 159, 184, 214, 241, 285, 304, 318, 429, 545, 558, 614, 706, 724, 803, 856, 1000, 1023, 1080, 1093, 1136, 1152, 1233, 1243, 1317, 1343, 1364, 1378, 1403, 1446, 1569, 1584, 1602, 3050 и 3073 см-1,рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD) с рассчитанными межплоскостными расстояниями при значениях углов 10,29, 11,94, 17,47, 19,55, 19,84 и 20,33° и температурой плавления 188°С
Изобретение относится к новым (3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-аминам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными антагонистами серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут быть использованы в качестве лекарственного начала в фармацевтических композициях и лекарственных средствах для лечения заболеваний ЦНС, патогенез которых связан 5-НТ6 рецепторами. В частности, соединения могут быть использованы при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона, Гантингтона, при тревожных или когнитивных расстройствах и для улучшения умственных способностей.
В общей формуле 1
Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный в положении 3 атомом галогена, или нафтил, R1 и R2 представляет собой незамещенный метил или этил. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 8 пр.
Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.
Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения. Также изобретение относится к соединениям формулы (II) и к конкретным арил-замещенным карбоксамидным производным, указанным в п.3 формулы изобретения, фармацевтической композиции, способу лечения и применению. Технический результат - арил-замещенные карбоксамидные производные, обладающие блокирующей активностью в отношении кальциевых каналов Т-типа или потенциалзависимых натриевых каналов. 7 н. и 3. з.п. ф-лы, 6 табл., 464 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I R1 и R3 независимо представляют собой водород, и R2 представляет собой , , , , или R1 независимо представляет собой водород, R3 представляет собой метил, и R2 представляет собой или или R2 и R3 независимо представляют собой водород, и R1 представляет собой . Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, к способу повышения экспрессии в клетке протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1), способу лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1, и к применению указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 23 ил., 2 пр.
