Способ получения натриевой соли бензилпенициллина

Авторы патента:

C07D499/21 - с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 6, и с атомом углерода, связанным тремя связями с гетероатомами (одна из которых может быть с галогеном), например эфирной или нитрильной группой, непосредственно присоединенной в положении 2

C07D499/04 - получение

B01D15/04 - с ионообменными материалами в качестве адсорбентов

A61K31/43 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

О П И C А Н И Е l78048

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

За",âëåíî 14УЕ1963 (№ 842040/23-4) Кл. 30h, 2рз с присоединением заявки №

Приоритет.ЧПК А 61k

УДК 615.779.932(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 08.1.1966. Бюллетень № 2

Дата опубликования описания 24.II.1966

В;ЕСМЮЗМИ

В. М. Вишневский, Ф. М. Динулов, Л. С. Ивано

В. Н. Папчинский, Д. Н. Стражескп и Т. Л. Танче q ЮаТГН 0- т.ч

Тт.. :

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА

Предмет изобретения

Предлагается ионообменный способ превращения калиевой соли бензилпенициллина в натриевую с применением карбоксильных катионитов типа КБ-4 в натриевой форме.

Способ осуществляют следующим образом.

Чистую кристаллическую калиевую соль бензилпенициллина растворяют в дистиллированной воде и полученный раствор фильтруют через колонку, заполненную карбокснльным катионитом КБ-4П-2 в натриевой форме. К фильтрату, не содержащему ионов калия, добавляют примерно пятикратный объем бутилового спирта и смесь упаривают в вакууме до кристаллизации Растворы, содержащие смесь калиевой и натриевой солей пенициллина, подают на следующую колонку со свежей смолой в патриевой форме. После насыщения катионита ионами калия раствор калиевой соли пенициллина вытесняют из колонки водой и смолу регенерируют 5%-ным водным раствором хлористого натрия.

Пример. 7 л раствора калиевой соли бензилпенициллина с активностью 350 вЂ” 380 тыс. ед./пгл (всего 2621 млн. ед.) пропускают через батарею из пяти последовательно соединенных нонообменных колонок, каждая из которых содержит по 20 г (в пересчете на воздушно-сухую смолу) катионита КБ-4П-2 в натриевой форме. В результате пяти полных циклов получают 5,610 г раствора натрневой соли антибиотика со средней активностью

315,2 тыс. ед./льг, или 1768,2 млн. ед., н в виде полупродукта вЂ” 1,450 аг раствора смеси калиевой и натриевой солей пенициллина с ак10 тивпостью 374,8 тыс. ед./.икг, или 543,5 млн. ед.

Кроме того, при промывке смолы водой получают 1,635 г раствора калиевой соли с активностью 168,8 тыс. ед, лг.г, илн 276,0 млн. ед.

Всего таким образом выделяют 2587,7 млн. ед.

15 пенициллина, что составляет 98,7р/р от взятого для опыта количества антибиотика.

20 Способ получения натрневой соли бензилпенициллина, отлггчпюгггийся тем, что водный раствор калиевой соли бензнлпенициллнна пропускают через колонку с карбокспльным катионитом типа КБ-4П-2 в натриевой фор25 ме.