Способ приготовления препаратов на основе пантогематогена

 

Изобретение относится к медицине, а именно к технологии лекарственных средств. Способ заключается в следующем: порошкообразную высушенную недефибринированную кровь марала, изюбра или пятнистого оленя подвергают микрокапсулированию, для чего готовят с предварительным замачиванием 8-10%-ный водный раствор вышеуказанного порошка при температуре 30-35^oС, в полученный раствор вводят раствор вспомогательного материала, после чего в грануляторе с псевдоожиженным слоем приготовленный раствор наносят на микрогранулы из вспомогательного материала с их одновременной сушкой, затем на поверхность микрогранул наносят оболочку на основе вспомогательного материала, сушат при температуре 38-40^oС до влажности не менее 2%, а перед выгрузкой в гранулятор добавляют стеарат кальция. В качестве вспомогательного материала используют сахар, и/или лактозу, и/или глюкозу, и/или фруктозу, и/или сорбит. В качестве добавки может быть использована аскорбиновая кислота, которую вводят в раствор вспомогательного материала, используемого при нанесении оболочки. Способ позволяет приготовить препараты, обладающие повышенным сроком годности и не требующие специальных условий хранения. 4 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к технологии лекарственных средств, и может быть использовано в профилактической фармакологии для приготовления препаратов длительного хранения из крови марала.

Известен препарат из крови марала "пантогематоген" и его применение в комплексном лечении различных соматических заболеваний и функциональных вегетативных расстройств. Так, известно психостимулирующее средство для лечения малокровия и общего упадка сил после перенесенных инфекционных заболеваний "Пантогематоген". Средство содержит дефибринированную кровь марала, изюбра или пятнистого оленя, взятую в период срезки пантов, 96%-ный этиловый спирт, сахарный сироп, эссенцию фруктовую, аскорбиновую кислоту, при следующем соотношении компонентов, мас.%: дефибринированная кровь марала, изюбра или пятнистого оленя 56-60; 96%-ный этиловый спирт 5,2-5,6; сахарный сироп 35-37; эссенция фруктовая 0,4-0,6; аскорбиновая кислота 0,09-0,11 (RU 2008008 C1, A 61 K 35/14, НИИ фармакологии Томского научного центра, 28.02.1994) [1].

Известно также средство, обладающее одновременно адаптогенным и ноотропным действием, содержащее высушенную недефибринированную кровь марала, изюбра или пятнистого оленя, аскорбиновую кислоту и дополнительно фармацевтически приемлемый наполнитель при следующем соотношении компонентов, в %: высушенная недефибринированная кровь марала, изюбра или пятнистого оленя 0,5-99,5 и аскорбиновая кислота 0,5-99,5. Этот препарат расширяет арсенал средств, обладающих ноотропной и адаптогенной активностью пролонгированного действия и отличающихся более высокой фармакологической активностью (RU 2136292 C1, A 61 K 35/14, НИИ фармакологии ТНЦ РАМН, 09.10.1999) [2].

Известно также средство, одновременно обладающее ноотропной и адаптогенной активностью пролонгированного действия из высушенной недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя. Способ получения такого средства сводится к сушке недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя, взятой в период с июня по ноябрь. Сушка проводится при температуре 45-50^oС в течение 1,5-2 ч до пастообразного состояния с последующим досушиванием в течение 4-5 ч до влажности 4-5% (RU 2130314 C1, A 61 К 35/14, ОАО "ТФК Смирнов и К", 20.05.1999) [3] - ближайший аналог.

Однако в процессе хранения высушенная недефибринированная кровь марала, изюбра или пятнистого оленя вследствие контакта с окружающей средой подвергается процессу окисления и разложения. Поэтому рекомендованы определенные условия хранения: температура менее 15^oС, влажность не выше 70%, а срок хранения не превышает 1 года. Традиционные методы стерилизации, в том числе нагрев, воздействие ультрафиолетовым излучением и аналогичные, не приводят к желаемому результату, так как ведут к разрушению структуры белка и вследствие этого - к потере активности препарата.

Задачей изобретения является повышение срока годности препаратов на основе пантогематогена и снижение требований к условиям их хранения, в чем и состоит технический результат.

Технический результат изобретения достигается тем, что способ приготовления препаратов на основе пантогематогена включает переработку порошкообразной основы - высушенной недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя, введение добавок, последующую расфасовку и упаковку. В процессе переработки упомянутую порошкообразную основу подвергают микрокапсулированию. Для этого готовят с предварительным замачиванием 8-10%-ный водный раствор высушенной недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя при температуре 30-35^o, затем в полученный раствор вводят раствор вспомогательного материала. Далее, посредством гранулятора с псевдоожиженным слоем приготовленный раствор наносят на микрогранулы из вспомогательного материала с их одновременной сушкой. Затем на поверхность микрогранул наносят оболочку на основе вспомогательного материала, сушат при температуре 38-40^oС до влажности не менее 2%, а перед выгрузкой покрывают стеаратом кальция.

Способ может характеризоваться тем, что в качестве вспомогательного материала используют сахар, и/или лактозу, и/или глюкозу, и/или фруктозу, и/или сорбит.

Способ может характеризоваться также тем, что при использовании в качестве добавки аскорбиновой кислоты последнюю вводят в раствор вспомогательного материала, используемого при нанесении оболочки.

Способ может характеризоваться также и тем, что при использовании сахара в качестве микрогранул его загрузку в гранулятор проводят в виде пудры и/или песка крупностью 100 - 300 микрометров.

Способ может характеризоваться, кроме того, тем, что при использовании сахара в качестве вспомогательного материала приготовленный раствор для гранулята доводят до концентрации 50 - 65%.

Анализ источников информации показал, что принцип микрокапсулирования известен в технологии (см., например, Чуешов В.И. и др. Промышленная технология лекарств, в 2-х томах, п/р проф. В.И.Чуешова, Харьков, из-во Укр.ФА "Основа", 2000) и, в частности, при производстве нитроглицерина пролонгированного действия (RU 2082395 C1, A 61 K 9/26, 27.06.97). Однако из источников информации не следует известность причинно-следственной связи "отличительные признаки - технический результат" применительно к способу производства пантогематогена, что позволяет считать патентуемое изобретение удовлетворяющим условию изобретательского уровня.

Грануляцию проводят на установке с псевдоожиженным слоем (RU 2143313 C1, ЦНКБ, B 01 J 2/16, 27.12.1999), по принципу действия не отличающейся от известных, однако имеющей тангенциальный ввод компонентов и готового продукта, что достаточно удобно в обслуживании и обеспечивает равномерное распределение связующего на частицах материала.

Пример реализации. Готовят с предварительным замачиванием в течение 2 часов при температуре 30-35^oС водный раствор высушенной недефибринированной крови марала (63 г пантогематогена на 1500 мл дистиллированной воды). Фильтруют раствор через капроновую ткань и полученный осадок промывают 500 мл воды. Затем в полученный раствор вводят 800 г сахара. После чего в грануляторе с псевдоожиженным слоем и тангенциальным вводом приготовленный раствор наносят на предварительно загруженные микрогранулы сахара (пудры и/или песка крупностью 100-300 микрометров) с их одновременной сушкой. Затем на поверхность микрогранул наносят оболочку на основе сахара (из чистого сахарного сиропа или смеси его с аскорбиновой кислотой, подаваемой в гранулятор), сушат при температуре 38-40^o до влажности не менее 2%, а перед выгрузкой в микрокапсулированный пантогематоген добавляют стеарат кальция.

Описанный выше пример реализации не отличается по технологическим операциям, если в качестве вспомогательного материала используют лактозу, и/или глюкозу, и/или фруктозу, и/или сорбит.

Изобретение позволяет повысить сроки хранения препарата до 3 лет в нормальных условиях. Полученный патентуемым способом микрокапсулированный пантогематоген может быть использован в различных лекарственных формах: пилюлях, капсулах, суппозиториях, прессованных таблетках. При использовании препарата в качестве водных растворов (см., например, Методические рекомендации 2000/79 "Вегетостабилизирующие эффекты бальнеотерапии с пантогематогеном в лечении астеновегетативных нарушений", НИИ фармакологии ТНЦ СО РАМН, Томск 2000) дополнительно улучшается скорость растворения при создании матричных растворов.

Формула изобретения

1. Способ приготовления препаратов на основе пантогематогена, включающий переработку порошкообразной основы - высушенной недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя, введение добавок, последующую расфасовку и упаковку, отличающийся тем, что в процессе переработки упомянутую порошкообразную основу подвергают микрокапсулированию, для чего готовят с предварительным замачиванием 8-10%-ный водный раствор высушенной недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя при температуре 30-35^oС, затем в полученный раствор вводят раствор вспомогательного материала, после чего в грануляторе с псевдоожиженным слоем приготовленный раствор наносят на микрогранулы из вспомогательного материала с их одновременной сушкой, затем на поверхность микрогранул наносят оболочку на основе вспомогательного материала, сушат при температуре 38-40^oС до влажности не менее 2%, а перед выгрузкой в гранулятор добавляют стеарат кальция.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве вспомогательного материала используют сахар, и/или лактозу, и/или глюкозу, и/или фруктозу, и/или сорбит.

3. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что при использовании в качестве добавки аскорбиновой кислоты, последнюю вводят в раствор вспомогательного материала, используемого при нанесении оболочки.

4. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что при использовании сахара в качестве микрогранул его загрузку в гранулятор проводят в виде пудры и/или песка крупностью 100-300 мкм.

5. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что при использовании сахара в качестве вспомогательного материала, приготовленный раствор для гранулятора доводят до концентрации 50-65%.