Лекарственное средство для лечения псориаза



Владельцы патента RU 2424811:

Гребенников Евгений Петрович (RU)
Харахордин Олег Евгеньевич (RU)
Дружков Алексей Вячеславович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности для лечения псориаза. Лекарственное средство для лечения псориаза, которое содержит раствор фосфолипидов в 70% этиловом спирте и водный раствор дезоксирибонуклеата натрия, при этом компоненты взяты в определенном соотношении. Вышеописанное средство эффективно для лечения псориаза.

 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для эффективного лечения псориаза.

Из уровня техники известно наружное средство для регенерации кожи на основе липосомального препарата, содержащее раствор липидов в органическом растворителе и биологически активное действующее вещество (RU 2036637, А61K 7/00, 1995; RU 2303977, A61K 9/127, 2007). Данный препарат, который может иметь мягкую лекарственную форму, является косметическим средством и не пригоден для лечения псориаза.

Известно также лекарственное средство для лечения псориаза в форме спрея, содержащее в фармацевтически приемлемом носителе терапевтически эффективное количество действующего вещества (пропионата клобетазола в растворенной форме; кальцитриола в растворенной форме), спиртовую фазу, по меньшей мере, один летучий силикон и нелетучую масляную фазу (RU 2007101542 А, А61K 31/593, 2008). Однако использование такого препарата в форме спрея для лечения псориаза может быть недостаточно эффективно.

Изобретение направлено на создание лекарственного средства на основе липосомального препарата, обеспечивающего эффективное лечение псориаза.

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что лекарственное средство для лечения псориаза на основе липосомального препарата согласно изобретению содержит раствор липидов в органическом растворителе и водный раствор биологически активного действующего вещества, при этом в качестве биологически активного действующего вещества используют дезоксирибонуклеат натрия в составе липосом при следующем соотношении компонентов, мас.%:

дезоксирибонуклеат натрия 0,01÷0,04
фосфолипиды 1,0÷2,0
органический растворитель - этиловый спирт 7÷14
вода остальное

Кроме того, решение поставленной задачи обеспечивается также тем, что лекарственное средство для лечения псориаза на основе липосомального препарата согласно изобретению выполнено в мягкой лекарственной форме - мази и содержит связующее в органическом растворителе и липосомальный препарат, включающий водный раствор биологически активного действующего вещества, при этом в качестве биологически активного действующего вещества используют дезоксирибонуклеат натрия в составе липосом, а связующее содержит полимер «Карбопол» и гидраксид натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:

«Карбапол» 0,8÷1,2
гидроксид натрия не более 0,025
дезоксирибонуклеат натрия 0,0015÷0,0065
фосфолипиды 0,15÷0,32
органический растворитель - этиловый спирт 1,15÷2,30
вода остальное

Терапевтическая эффективность при использовании заявленного препарата для лечения псориаза обусловлена тем, что дезоксирибонуклеат натрия является иммуномодулятором с выраженным противовоспалительным действием. Кроме того, эффективность действия полученного в соответствии с изобретением препарата в виде гомогенной суспензии липосомальных везикул, которая может быть использована в лекарственной форме в виде аэрозоли или мази, обусловлена также тем, что заключенный в липидную оболочку, состоящую, преимущественно, из нейтральных и отрицательно заряженных фосфолипидов, биологически активный компонент - дезоксирибонуклеат натрия при наружной обработки пораженных участков кожи активно проникают в глубь кожного покрова, эффективно проявляя свои иммунокоррегирующие и противовоспалительное свойства.

Заявленный препарат приготовляют следующим образом. Липидный компонент - фосфолипидный экстракт (например, «Липофолк») растворяют в органическом водорастворимом растворителе (например, этаноле - 70% этиловом спирте) до получения 10% концентрации фосфолипидов и смешивают в соотношении 1:1 с 0,1% водным раствором активного вещества - дезоксирибонуклеат натрия, приготовленного, например, путем растворения 0,02 мас. ч. дезоксирибонуклеата натрия в 20 мас. ч. дистиллированной воды), заливают полученную смесь в емкость и добавляют оставшееся количество дистиллированной воды до получения водной суспензии липосом с заявленным соотношением компонентов. Приготовленное таким образом лекарственное средство для лечения псориаза на основе дезоксирибонуклеата натрия в форме липосомального препарата наносят преимущественно в виде аэрозольного потока путем распыливания из герметичной емкости под давлением, например, нейтрального газа (воздуха или пропеллента), на пораженные участки кожи.

Кроме того, заявленное лекарственное средство может быть приготовлено в виде мази следующим образом:

Для приготовления мази 500 г мази полимер «Карбопол» вводят в 40 л дистиллированной воды и выдерживают в течение 3 часов для максимально полного набухания полимера, перемешивают до образования однородной гомогенной субстанции, в которую затем при непрерывном перемешивании прикапыванием добавляют 80 мл 4М раствора гидроксида натрия. В полученный гель вводят 20% по массе (8 кг) липосомального компонента, приготовленного по вышеописанной технологии и перемешивают до получения мягкой мази.

Заявленное лекарственное средство может быть использовано как самостоятельно, так и в комплексной терапии для лечения псориаза.

Пример 1

Больной Ж., 33 года. В дерматологическое отделение клинической больницы направлен с диагнозом: " Распространенный псориаз ". В качестве наружной терапии в стационарную стадию получал липосомальный препарат, содержащий 0,01 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. На 14 день исчез зуд, редуцировались новые папулы. К 15 дню начался распад бляшек на верхних конечностях - выросло число гиперпигментированных участков. К 17 дню бляшки на всей пораженной поверхности полностью «распались» на отдельные и наблюдались множественные гиперпигментированные высыпания. К 18 дню сыпь полностью приобрела пятнистый характер - наступила регрессирующая стадия псориатического процесса. К моменту выписки из стационара (21 день от начала лечения) у пациента наблюдались единичные гиперпигментированные пятна в области верхних конечностей и туловища и множественные участки гиперпигментации и цианотично-красные пятна в области нижних конечностей.

Пример 2

Больной М., 21 год. В дерматологическом отделении клинической больницы лечился с диагнозом: «Ограниченный ладонно-подошвенный псориаз». В качестве наружной терапии в стационарную стадию получал липосомальный препарат, содержащий 0,025 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. На 11 день исчез зуд, редуцировались новые папулы. К 14 дню бляшки на всей пораженной поверхности полностью «распались» на отдельные и наблюдались множественные гиперпигментированные высыпания. К моменту выписки из стационара (20 день от начала лечения) у пациента наблюдались единичные гиперпигментированные пятна в области ладоней и множественные участки гиперпигментации и цианотично-красные пятна в области подошв.

Пример 3

Больная С., 45 лет, находилась на лечении в дерматологическом отделении с диагнозом: "Распространенный пустулезный псориаз". В качестве наружной терапии в стационарную стадию получала липосомальный препарат, содержащий 0,04 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. К 16 дню от начала лечения все бляшки стали плоскими, очистились от гнойного отделяемого окраска из ярко-красной стала бледно-розовой. Полное разрешение высыпаний наступило к 21 дню от начала лечения.

Пример 4

Больная Е., 36 лет, обратилась с жалобами на наличие зудящих ярко-розовых шелушащихся бляшек в области волосистой части головы, туловища, верхних и нижних конечностей. Ранее был поставлен диагноз: "Распространенный псориаз". В качестве наружной терапии в стационарную стадию обрабатывала участки пораженной кожи мазью, содержащей липосомальный препарат 0,003 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. К 11 дню от начала лечения 40% папулезных экзантем приобрели плоскую форму; отмечалось снижение общего количества папулезно-бляшечных элементов. К 15 дню от начала лечения все бляшки стали плоскими, окраска из ярко-красной стала бледно-розовой. Полное разрешение высыпаний наступило к 19 дню от начала лечения.

Лекарственное средство для лечения псориаза на основе дезоксирибонуклеата натрия, отличающееся тем, что содержит раствор фосфолипидов в 70%-ном этиловом спирте и водный раствор дезоксирибонуклеата натрия, при этом компоненты берут при следующем соотношении, мас.%:

дезоксирибонуклеат натрия 0,01-0,04
фосфолипиды 1,0-2,0
70%-ный этиловый спирт 7,0-14,0
вода остальное


 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые являются ингибиторами НSР90(белков теплового шока) и могут применяться для приготовления лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний, на которые влияет ингибирование HSP90.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии. .
Изобретение относится к медицине, дерматологии, и может быть использовано для лечения больных псориазом. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы I, а также их диастереоизомерам, энантиомерам и/или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении циклинзависимых киназ и/или тирозинкиназ рецептора VEGF.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям: где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из и где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к получению липосомальных дисперсий для косметических и медицинских целей. .

Изобретение относится к медицине и касается нанолипосомы, включающей липосомную мембрану, содержащей этерифицированный лецитин, и один или более физиологически активных ингредиентов, заключенных во внутреннем пространстве липосомной мембраны, способа получения таковой, а также композиции для профилактики или лечения кожных заболеваний, содержащей нанолипосому.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции для лечения ревматических и воспалительных заболеваний в форме фосфолипидных наночастиц размером 10-30 нм, включающей фосфатидилхолин растительного происхождения, мальтозу и индометацин, при следующем соотношении компонентов, мас.%: фосфатидилхолин 20-43, мальтоза 55-78, индометацин 2-8.

Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения лекарственных средств наружного применения с ранозаживляющим эффектом. .

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается фармацевтической композиции арбидола в виде фосфолипидных наночастиц размером 8-25 нм, включающей фосфатидилхолин, мальтозу и арбидол при следующем соотношении компонентов, мас.%: фосфатидилхолин - 20-43%, мальтоза - 55-78%, арбидол - 2-8%.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения онкологических заболеваний в форме фосфолипидных наночастиц размером 10-30 нм, включающей фосфатидилхолин, мальтозу и доксорубицин при следующем соотношении компонентов, мас.%: фосфатидилхолин 20-43, мальтоза 55-78, доксорубицин 2-8.

Изобретение относится к иммунолипосомальной форме фотосенсибилизатора на основе тетра-3-фенилтиофталоцианина гидроксиалюминия, которая используется в фотодинамической терапии злокачественных опухолей.
Изобретение относится к биотехнологии и касается способа получения иммобилизованных бислойных везикул. .

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2011-07-27 2013-03-20T05:38:50
Наверх