Средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак

Авторы патента:

Полозюк Ольга Николаевна (RU)

Полотовский Константин Александрович (RU)

A61P31/10 - противогрибковые средства

A61P31/04 - антибактериальные средства

A61P31/00 - Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

A61K31/00 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

Владельцы патента RU 2751697:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Донской государственный аграрный университет" (RU)

Настоящее изобретение относится к средству для лечения отитов наружного слухового прохода у собак, включающему в себя компоненты в следующих соотношениях, мас.%: неомицина сульфат - 1%; дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%; димексид - 3%; клотримазол - 10%; 0,5% новокаин - 5%; вспомогательные вещества: глицерол - 40%; пропиленгликоль - 40%. Техническим результатом настоящего изобретения является получение средства, способствующего повышению терапевтического эффекта, сокращению периода выздоровления собак и минимизации побочных явлений. 6 табл., 2 пр.

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к ветеринарной бактериологии и микологии.

Комплексное средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак различной этиологии, а именно смешанных отитов, провоцируемых дрожжеподобными грибами и бактериями. Изобретение обеспечивает высокую терапевтическую активность благодаря входящим в состав компонентам, обладает рядом фармакологических действий -противовоспалительное местное, бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, местноанестезирующее, противоаллергическое, дерматопротективное, противогрибковое широкого спектра. Описанный препарат предназначен для лечения отита наружного слухового прохода смешанной этиологии у собак, активен против микозов (Malassezia, Candidaspp., Microsporumcanis), эффективен в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Staphilococcusspp., Streptococcuspneumonia).

Наиболее известным средством для лечения отита у собак является «Суролан» (Производитель - "JANSSEN Pharmaceutica N.V.", Бельгия) - комплексное лекарственное средство, в состав которого входят миконазол нитрат, полимиксин В сульфат, ацетат преднизолона и обладающее противогрибковым, антибактериальным и противовоспалительным действиями (Интернет ресурс: http://www.vetlek.ru).

Известно лекарственное средство «Барс Форте капли ушные» (Производитель - НВЦ Агроветзащита С.-П. г. Москва, Россия) - комбинированный лекарственный препарат с антибактериальным и фунгицидным действием, в состав которого входят миконазола нитрат, энрофлоксацин (Интернет ресурс: http://www.vetlek.ru).

Недостатком данных препаратов является содержание в своем составе антибиотиков с высокой степенью концентрации, что способствует проявлению антибиотикорезистентности у животных и дальнейшем малоэффективностью их использования; отсутствие местноанестизирующих компонентов, которые необходимы на начальном этапе лечения заболевания ввиду болезненности остро - или хронически протекающего отита наружного слухового прохода, а также длительность лечения. «БарсФорте капли ушные» содержат вспомогательное вещество - спирт изопропиловый в качестве разбавителя, что оказывает дополнительное раздражение при лечении остропротекающих отитов наружного слухового прохода собак и кошек.

Цель изобретения - получение средства, способствующего повышению терапевтического эффекта, сокращению периода выздоровления собак и минимизации побочных явлений.

Цель достигается за счет синергического действия входящих компонентов (потенцирования) Неомицина сульфат + Клотримазол и дополнительного компонента димексида. Благодаря снижению дозировки антибиотика (Неомицина сульфат) уменьшаются риски, связанные с его побочными действиями, такими как ото- и нефротоксичность, характерными для антибиотиков группы аминогликозидов, а также удалось избежать антибиотикорезистентности данного средства,

Средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак включает в себя компоненты в следующих соотношениях, мас.%:

неомицина сульфат - 1%;

дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%;

димексид - 3%;

клотримазол - 10%;

новокаин (0,5%) - 5%;

вспомогательные вещества:

глицерол - 40%;

пропиленгликоль - 40%.

Неомицина сульфат - антибиотик из группы аминогликозидов, активен в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Staphilococcusspp., Streptococcuspneumonia, Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillusanthracis, Proteusspp).

Клотримазол - противогрибковое лекарственное средство из группы производных имидазола, предназначенное для наружного и местного применения. Кроме того, клотримазол эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcusspp., Streptococcusspp.) и грамотрицательных бактерий.

Димексид - лекарственное средство, которое позволяет ускорить проникновение через кожу многих веществ без изменения их свойств.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид, который обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием, а также уменьшает отек и снимает зуд.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большим комплексом терапевтического действия.

Глицерол - лекарственное средство обладающее дерматопротекторным свойством. При местном применении смягчает кожу.

Для приготовления средства для лечения отитов наружного слухового прохода у собак в стеклянную емкость помещают глицерол и пропиленгликоль, далее последовательно добавляют неомицина сульфат, дексаметазон, димексид, клотримазол, новокаин (0,5%) и центрифугируют при 5000 оборотах в течение 30 минут до полного исчезновения осадка.

При визуальной оценке лекарственное средство представляет собой прозрачную жидкость, без характерного запаха, осадка нет.

Приготовленное средство для лечения отитов расфасовывают в пластмассовые тюбики объемом 10 мл. Хранить рекомендуется в темном, недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима от 5 до 25°С.

Перед применением средства для лечения отитов наружного слухового прохода у собак производится гигиеническая обработка ушной раковины и наружного слухового прохода. Флакон тщательно встряхивают и закапывают в ушной канал по 2-4 капли один раз в день в течение 7 дней.

Пример 1. Для выбора и обоснования количества используемых компонентов было сформировано 2 группы собак по 15 животных в каждой с симптомами отита наружного слухового прохода. Клиническое заболевание проявлялось болезненностью в области ушной раковины, зудом, гнойными истечениями, местной гиперемией, общим беспокойством житного, проявляющегося наклоном головы в сторону больного уха.

Собакам 1-й опытной группы применяли средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак, в состав которого включены компоненты в следующих соотношениях, мас.%: неомицина сульфат - 5%; дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%; клотримазол - 10%; новокаин (0,5%) - 4%; глицерол - 40%; пропиленгликоль - 40%.

Собакам 2-й опытной группы применяли средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак, в состав которого включены компоненты в следующих соотношениях, мас.%: неомицина сульфат - 1%; дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%; димексид - 3%; клотримазол - 10%; новокаин (0,5%) - 5%; глицерол - 40%; пропиленгликоль - 40%.

Перед применением средств для лечения отитов наружного слухового прохода производилась гигиеническая обработка ушной раковины и наружного слухового прохода у собак. Флакон тщательно встряхивали и закапывали в ушной канал по 2-4 капли один раз в день в течение 7 дней.

За животными проводили ежедневные наблюдения до и после проведенных лечебных манипуляций. У всех опытных животных на 1 и 14 сутки брали пробы крови в целях проведения морфологического исследования, а также в эти же периоды производили смывы с ушного прохода животных для приготовления мазков с последующей их окраской по Романовскому-Гимзе и последующему цитологическому исследованию. При формировании таблицы вычисляли среднее арифметическое полученных лабораторных данных, согласно цитологическому и морфологическому исследованиям.

В таблицах 1, 2 представлены данные по результатам цитологического исследования животных больных отитом наружного слухового прохода смешанной этиологии.

У больных животных до начала лечения при микроскопии окрашенных мазков подиммерсией обнаружены лейкоциты, эритроциты, кокки, корнеоциты и малассезии в большом количестве (+++).

В таблицах 3, 4 представлены данные морфологического исследования крови животных больных отитом наружного слухового прохода смешанной этиологии.

У больных животных до начала лечения отмечался лейкоцитоз. После проведенного лечения морфологические показатели крови соответствовали физиологическим показателям.

По результатам исследований лучший терапевтический эффект проявился во 2-опытной группе животных, в которой число выздоровевших животных на 7 день лечения составило 100%, а в первой опытной группе выздоровело 11 животных, что составило 73,3%.

Данные результаты позволяют положительно оценить лечебные свойства данного препарата и использовать его в лечебной практике.

За счет включения дополнительного компонента димексида и синергизма (потенцирования) неомицина сульфата + клотримазол удалось уменьшить дозировку вышеуказанных компонентов, что позволило снизить вероятность побочного действия неомицина сульфата, связанного с ототоксичностью, и тем самым обеспечить лучшее лекарственное действие препарата.

Пример 2. В целях определения терапевтического действия лекарственного средства в сравнении с препаратом «Барс Форте капли ушные» были сформированы 2 группы собак по 15 животных в каждой с признаками отита наружного слухового прохода.

Собакам 1-й группы (контроль) применяли «Барс Форте капли ушные» из расчета по 1-4 капли лекарственного средства в каждый слуховой проход 1 раз в день 7 дней.

Собакам 2-й группы (опытной) применяли средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак, в состав которого включены компоненты в следующих соотношениях, мас.%: неомицина сульфат - 1%; дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%; димексид - 3%; клотримазол - 10%; новокаин (0,5%) - 5%; глицерол - 40%; пропиленгликоль - 40%. Препарат вводили по 2-4 капли в каждый слуховой проход 1 раз в день в течение 7 дней.

За опытными животными проводили ежедневные наблюдения до и после проведенных лечебных манипуляций. Лабораторные исследования содержимого с ушного прохода животных для приготовления мазка (цитологическое исследование) проводили на 1 и 14 день после начала лечения.

Перед применением лекарственных средств выполнялась обязательная гигиеническая обработка ушной раковины животных специализированным ветеринарным лосьоном, предназначенным для данной манипуляции.

В таблицах 5, 6 представлены данные по результатам цитологического исследования животных больных отитом наружного слухового прохода смешанной этиологии.

При микроскопии мазков из наружного слухового прохода опытных животных в начале лечения определилось большое количество лейкоцитов, эритроцитов, лимфоцитов, кокков, малассезий и корнеоцитов, свидетельствующих об остро протекающем процессе.

По результатам исследований лучший терапевтический эффект проявился во 2-й группе (опытной) животных, число клинически выздоровевших животных составило 100%, а в 1-й группе (контроль) выздоровело 14 собак, что составило 93,3%.

У одной собаки из 1-й группы (контроль) наблюдался зуд ушной раковины после введения лекарственного средства, вероятнее всего это связанно с содержанием в составе капель изопропилового спирта, который наносит раздражающее действие на воспаленный участок наружного слухового прохода.

Таким образом, можно сделать вывод, что новое лекарственное средство оказывает лучший эффект, при котором также уменьшается болезненность протекания воспаления наружного слухового прохода у собак. Кроме того, за счет уменьшения дозировки антибиотика - снижается вероятность побочных действий с ним связанным.

Средство для лечения отитов наружного слухового прохода у собак, включающее в себя компоненты в следующих соотношениях, мас.%:

неомицина сульфат - 1%;

дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%;

димексид - 3%;

клотримазол - 10%;

0,5% новокаин - 5%;

вспомогательные вещества:

глицерол - 40%;

пропиленгликоль - 40%.

Изобретение относится к соединению Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу: R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.

Композиция для профилактики грибковых заболеваний // 2744142

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и предназначено для профилактики и лечения грибковых заболеваний, вызванных Escherichia coli, Candida sp., Aspergillus niger, Saccharomyces cerevisiae. Капсула состоит из оболочки и заключенной в нее композиции в виде масляной суспензии, включающей нерафинированное масло черного тмина (29,7-44,7 мас.%), магния каприлат (5,8-8,8 мас.%), эфирное масло коры корицы (0,6-0,9 мас.%), CO2-экстракт гвоздики (0,48-0,72 мас.%), эфирное масло чайного дерева пищевое (0,17-0,26 мас.%), эфирное масло чеснока (0,12-0,18 мас.%) и наполнитель.

Режимы прайм-буст, включающие введение по меньшей мере одной конструкции мрнк // 2742993

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая применение в качестве вакцины второй антигенной композиции, которая содержит эффективное количество конструкции мРНК, кодирующей иммуногенный пептид или полипептид, применение в качестве вакцины первой антигенной композиции, которая содержит иммуногенный пептид или полипептид и/или которая содержит конструкцию нуклеиновой кислоты, кодирующую иммуногенный пептид или полипептид в эффективном количестве, при этом первую антигенную композицию вводят до введения индивидууму второй антигенной композиции, применение для вакцинации первой антигенной композиции и второй антигенной композиции, комбинацию вакцин, набор вакцин для индукции иммунного ответа у индивидуума, способ индукции иммунного ответа у индивидуума.

Способы получения 4-алкокси-3-(ацил или алкил)оксипиколинамидов // 2742005

Изобретение относится к области химической технологии. Описана группа изобретений, включающая способ получения (S,S)-1,1-бис(4-фторфенил)пропан-2-ил-2-(3-ацетокси-4-метоксипиколинамидo)пропаноата (варианты), а так же способ получения сложного 2-аминопропаноатного эфира из 1,1-бис(4-фторфенил)пропан-1,2-диола (варианты).

Производные бензимидазолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма ror gamma (т) // 2738843

Изобретение относится к производным бензимидазолсульфонамидов формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям присоединения, их гидратам и/или их сольватам, где L представляет собой простую связь; X представляет собой следующий циклический радикал: ; один из элементов Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 соответствует атому азота, а другие элементы соответствуют группе -CR2, или каждый из элементов Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 соответствует группе -CR2; каждый из элементов Q1, Q2 и Q3 соответствует группе -CR2a; R1 представляет собой линейный или разветвленный C3-C5алкильный радикал или C3-C5циклоалкильный радикал; R2 представляет собой атом водорода, линейный или разветвленный C1-C5алкильный радикал или C1-C4алкоксирадикал; R2a представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода или группу (CHR6)n-(Z)o-(CHR'6)p-R7; n, o и p, которые могут быть идентичными или различными, представляют собой ноль или 1; Z представляет собой метиленовую группу -CH2-; R6 и R'6 представляют собой атом водорода; R7 представляет собой некатионный гетероциклоалкильный радикал, выбранный из тетрагидропирана, оксабицикло[3.1.0]гексила, оксетана, 2-оксо[1,3]диоксолана, 2-оксазолидинона, пиперидина и 1,1-диоксо-тетрагидро-2H-тиопирана, необязательно замещенный одним атомом галогена, одной линейной или разветвленной C1-C3алкильной группой, одной группой S(=O)2R7a; где R7a представляет собой линейный или разветвленный C1-C3алкильный радикал; или R7 представляет собой некатионный незамещенный гетероароматический радикал, выбранный из пиридина или пиридазина; R5 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный C1-C3алкильный радикал.

Смешанные металлокомплексы на основе 5-(4-метилфенил)-2,2'-бипиридина и (тетрафтор)салициловых кислот, обладающие антибактериальной и фунгистатической активностью // 2737435

Изобретение относится к смешанным металлокомплексам 5-(4-метилфенил)-2,2'-бипиридина и (тетрафтор)салициловых кислот общей формулы I: I,где X = H, F; M = Cu(II), Co(II), Mn(II); m = 1-2; n = 1-2. Также предложен способ регулирования антибактериальной и фунгистатической активности смешанных металлокомплексов путем варьирования металла и салициловой компоненты.

Средство растительного происхождения в виде жидкого экстракта, обладающее противогрибковой активностью // 2734247

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему противогрибковой активностью. Средство растительного происхождения в виде жидкого экстракта, обладающее противогрибковой активностью, в котором жидкий экстракт представляет собой водный экстракт или водно-спиртовой экстракт надземных частей лоха узколистного и травы астрагала лисьего, взятых в соотношении 1:1, при этом водный экстракт получен путем экстракции надземных частей лоха узколистного и травы астрагала лисьего при соотношении сырье : экстрагент 1:10 или 1:20, настаивания 5 часов, затем воздействия сверхчастотными волнами частотой 2,45 ГГц и мощностью 200 Вт по 0,25 минут 3 раза, отстаивания 12 часов; водно-этанольный экстракт получен при использовании экстрагента в концентрации 40%, или 50%, или 60%, или 70%, путем экстракции надземных частей лоха узколистного и трав астрагала лисьего при соотношении сырье : экстрагент 1:10, настаивания 3 часа, фильтрования, воздействия ультразвуковыми волнами с частотой 22 кГц по 1 мин 3 раза.

Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям // 2734128

Группа изобретений, в общем, относится к лечению системных инфекций, вызванных дрожжевыми и плесневыми организмами, в частности, к фармацевтической композиции для лечения заболевания, вызванного грибами, дрожжами или плесневыми грибами, подходящей для парентерального введения, содержащей противогрибковое азольное фармацевтическое средство и растворитель, при этом указанный растворитель содержит a) спиртовой компонент, выбранный из бензилового спирта и/или подкисленного этанола, и b) полиэтиленгликоль (ПЭГ), при этом азольное средство растворяют в указанном растворителе, причем композиция по существу не содержит неионогенных поверхностно-активных веществ и содержит менее 5% воды, где противогрибковое азольное фармацевтическое средство выбирают из группы, состоящей из: миконазола, кетоконазола, клотримазола, эконазола, омоконазола, бифоназола, бутоконазола, фентиконазола, изоконазола, оксиконазола, сертаконазола, сульконазола, тиоконазола, флуконазола, исавуконазола, равуконазола, вориконазола, терконазола и абафунгина.

Терапевтическое применение лекарственных форм берберина // 2733743

Изобретение относится к области медицины, а именно к лечению и/или предотвращению кожной токсичности, вызванной таргетной терапией. Для этого способ содержит введение пациенту фармацевтической композиции для местного применения, содержащей от 0,1 до 0,3% масс.

Композиции для лечения кандидозных инфекций // 2732244

Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей в качестве противогрибкового средства по меньшей мере 2⋅1010 КОЕ лактобацилл в виде разовой дозы и сульфосодержащее соединение для применения в качестве терапии первой линии против кандидозных инфекций и рецидивирующих кандидозных инфекций. 2 н.

Новый эффективный аминогликозидный антибиотик против бактерий с множественной лекарственной резистентностью // 2751634

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим антибактериальной активностью, к фармацевтической композиции на их основе, противобактериальному средству, к применению заявленных соединений и к способу профилактики или лечения бактериального инфекционного заболевания. , где R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу, R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу, где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь, R5 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R7 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R9 и R10, каждый независимо, представляют собой атом водорода, C1-6алкильную группу, амино-C1-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу; и R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора, за исключением случаев, когда (ii) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (iii) R1, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (a) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (b) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (c) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, и R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы.