Превращенная в аэрозоль композиция

Предлагается превращенная в аэрозоль композиция, содержащая: (i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции; и (ii) по меньшей мере один активный агент; при этом аэрозоль имеет следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 ил.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее раскрытие относится к превращенной в аэрозоль композиции, способу ее формирования, устройству для ее формирования, а также способам и применению такой композиции.

Уровень техники

Электронные системы обеспечения аэрозоля, такие как электронные сигареты, обычно содержат резервуар с жидкостью, которая подлежит испарению, обычно содержащей вкусоароматическое вещество или активный агент, такой как никотин. Когда пользователь делает вдох через такое устройство, нагреватель активируется так, чтобы испарять небольшое количество жидкости, которая в результате вдыхается пользователем.

Использование электронных сигарет в Великобритании быстро растет, и, по оценкам, в настоящее время в Великобритании ими пользуется более миллиона человек.

Одна из проблем, с которой сталкиваются при создании таких систем, состоит в том, чтобы обеспечить из устройства обеспечения аэрозоля аэрозоль для вдыхания, который обеспечивает потребителям приемлемое впечатление. Некоторые потребители могут предпочитать электронные сигареты, вырабатывающие аэрозоль, очень близко «имитирующий» дым, вдыхаемый из табачной продукции, такой как сигарета. Аэрозоли из электронных сигарет и дым из табачной продукции, такой как сигареты, создают у пользователя сложную цепочку вкусо-ароматических ощущений во рту, и, если никотин присутствует, впитывания никотина во рту и горле с последующим впитыванием никотина в легких. Данные различные аспекты описываются пользователями в терминах вкусо-ароматического ощущения, интенсивности/качества, воздействия, раздражения/мягкости и удовлетворенности от никотина. Вкусоароматическое вещество влияет на ряд этих факторов и тесно связано с ароматом во рту и обеспечением желаемого вкуса и запаха, имитируя ли вкус и запах табачного продукта или обеспечивая альтернативные ароматы. Надежное обеспечение определенного вкуса и запаха затруднено из-за летучести и термочувствительности некоторых вкусоароматических веществ. Нагревание вкусоароматических компонентов в электронных сигаретах может привести к разложению некоторых вкусоароматических веществ. Это имеет ряд недостатков. Вкусоароматические вещества, присутствующие в жидкости, могут быть потеряны, что приведет к ухудшению восприятия аромата пользователем или к необходимости включать в жидкость избыток вкусоароматического вещества, что дополнительно увеличит стоимость. Кроме того, если жидкость для электронных сигарет содержит несколько вкусоароматических веществ, и только некоторые из них разложились, это может отрицательно повлиять на баланс вкуса и запаха. Кроме того, разложившиеся вкусоароматические вещества могут иметь нежелательный или «неприятный вкус». Каждый из данных факторов и их баланс могут вносить большой вклад в приемлемость электронной сигареты для потребителя. Поэтому для производителей электронных сигарет желательным является предложение средств оптимизации совокупного восприятия курения электронной сигареты.

Еще одна проблема, с которой сталкиваются такие системы это постоянный спрос на снижение вреда. Вред от сигарет и устройств электронных сигарет в первую очередь связан с токсичными веществами. Следовательно, существует желание уменьшить потенциальную возможность образования токсичных веществ.

Раскрытие изобретения

В одном аспекте предлагается превращенная в аэрозоль композиция, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции; и

(ii) по меньшей мере один активный агент;

при этом аэрозоль имеет следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.

В одном аспекте предлагается способ формирования аэрозоля, при этом способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции; и

(ii) по меньшей мере один активный агент;

для получения аэрозоля, имеющего следующее распределение частиц по размеру: D50 от 3 до 6 мкм.

В одном аспекте предлагается электронная система обеспечения аэрозоля, содержащая:

(а) генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля;

(b) источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенный для снабжения генератора аэрозоля энергией;

(c) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции; и

(ii) по меньшей мере один активный агент;

в котором генератор аэрозоля обеспечивает аэрозоль, имеющий следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.

В одном аспекте предлагается способ улучшения доставки превращенной в аэрозоль композиции к легким, при этом способ включает стадии:

(а) обеспечение способного образовывать аэрозоль материала, содержащего (i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способного образовывать аэрозоль материала; и (ii) по меньшей мере один активный агент;

(b) перевод в аэрозольное состояние способного образовывать аэрозоль материала для получения аэрозоля, имеющего следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.

Осуществление изобретения

Как обсуждается в данном документе, в одном аспекте предлагается превращенная в аэрозоль композиция, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции; и

(ii) по меньшей мере один активный агент;

при этом аэрозоль имеет следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.

Авторы изобретения обнаружили, что может быть предоставлена выгодная система, в которой превращенная в аэрозоль композиция, имеющая высокое содержание воды и содержащая активный агент, образуется из способной образовывать аэрозоль композиции. В частности, авторы изобретения определили, что может быть предоставлена система на основе воды, в которой превращенную в аэрозоль композицию получают из способной образовывать аэрозоль композиции при низкой температуре. Это контрастирует с «традиционными» электронными сигаретами, в которых используется нагреватель, обычно применяемый для жидкостей на основе глицерина и пропиленгликоля для формирования превращенной в аэрозоль композиции. Обеспечение такой системы и предотвращение нагрева может решить проблемы предшествующего уровня техники, связанные с образованием токсичных веществ. Более конкретно, авторы изобретения определили систему на основе воды, которая путем тщательного выбора распределения частиц аэрозоля по размеру, доставляет капли воды, содержащие активный агент, в желаемые области легких, такие как глубокие легкие. В частности, аэрозоль имеет распределение частиц по размеру D50 от 2 до 6 мкм. Авторы изобретения определили, что в аэрозолях на водной основе капли имеют тенденцию испаряться и уменьшаться в размере при вдыхании пользователем. Поэтому конкретный выбор размера частиц, описанный здесь, решает проблему уменьшения размера за счет испарения и по-прежнему доставляет активный агент в желаемую область легких. Эти проблемы и выбор, сделанный в настоящем изобретении, отличаются от предшествующих жидкостей на основе глицерина и пропиленгликоля, в которых капли жидкости имеют тенденцию прилипать к влаге в легких и тем самым увеличиваются в размере при вдыхании.

Для простоты ссылки, эти и другие аспекты настоящего изобретения теперь обсуждаются под соответствующими заголовками разделов. Однако идеи каждого раздела не обязательно ограничиваются каждым конкретным разделом.

Вода

Как указывалось в настоящем описании, превращенная в аэрозоль композиция содержит воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 55 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 60 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 65 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 70 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 75 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 80 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 85 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 90 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 95 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции.

В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 50 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 55 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 60 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 65 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 70 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 75 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 80 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 85 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 90 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 95 до 99 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции.

Как указывалось в настоящем описании, способная образовывать аэрозоль композиция содержит воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 55 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 60 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 65 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 70 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 75 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 80 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 85 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 50 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 55 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 60 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 65 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 70 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 75 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 80 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 85 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 90 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 95 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

Как обсуждалось в данном документе, использование воды позволяет заменить часть или весь глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси, обычно используемые в электронных сигаретах. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит глицерина, пропиленгликоля, 1,3-пропандиола и их смесей.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит глицерина, пропиленгликоля, и их смесей.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит глицерина.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции или от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит пропиленгликоля.

Активный агент

Способная образовывать аэрозоль композиция и превращенная в аэрозоль композиция дополнительно содержат активный агент. Под «активным агентом» подразумевается агент, который оказывает биологическое действие, такое как органолептическое и/или физиологическое действие, на субъекта при вдыхании аэрозоля. В одном аспекте под «активным агентом» подразумевается агент, который оказывает физиологическое действие на субъекта при вдыхании аэрозоля. В некоторых случаях активным веществом может быть вкусоароматическое вещество. Активный агент, например, может быть выбран из нутрицевтиков, ноотропов, психоактивных веществ. Активное вещество может быть природного происхождения или получено синтетическим путем. Активный агент может включать, например, никотин, кофеин, таурин, теин, витамины, такие как B6 или B12 или C, мелатонин, каннабиноиды или их составляющие, производные или их комбинации. Активный агент может включать один или несколько компонентов, производных или экстрактов табака, конопли или другого растения. В некоторых вариантах реализации, активный агент содержит кофеин, мелатонин или витамин B12. Один или несколько активных агентов могут быть выбраны из никотина, растительных материалов и их смесей. Один или несколько активных агентов могут быть синтетического или природного происхождения. Активным веществом может быть экстракт растения, например, растения семейства табачных. В одном аспекте активный агент представляет собой по меньшей мере никотин. В одном аспекте активный агент состоит из никотина и/или его солей.

Как отмечено в данном документе, активный агент может содержать один или несколько компонентов, производных или экстрактов каннабиса, таких как один или несколько каннабиноидов или терпенов. Каннабиноиды представляют собой класс природных или синтетических химических соединений, которые действуют на каннабиноидные рецепторы (то есть CB1 и CB2) в клетках, которые подавляют высвобождение нейротрансмиттеров в головном мозге. Каннабиноиды могут быть природными (фитоканнабиноиды) из растений, таких как каннабис, животных (эндоканнабиноиды) или искусственно произведенными (синтетические каннабиноиды). Виды конопли выраженв не менее 85 различных фитоканнабиноидов и делятся на подклассы, включая каннабигеролы, каннабихромены, каннабидиолы, тетрагидроканнабинолы, каннабинолы и каннабинодиолы, а также другие каннабиноиды. Каннабиноиды, найденные в конопле, включают, без ограничений: каннабигерол (CBG), каннабихромен (CBC), каннабидиол (CBD), тетрагидроканнабинол (THC), каннабинол (CBN), каннабинодиол (CBDL), каннабициклол (CBL), каннабиварин (CBV), тетрагидроканнабиварин (THCV), каннабидиварин (CBDV), каннабихромеварин (CBCV), каннабигероварин (CBGV), монометиловый эфир каннабигерола (CBGM), каннабинероловая кислота, каннабидиоловая кислота (CBDA), пропиловый вариант каннабинола (CBNV), каннабитриол (CBO), тетрагидроканнабиноловая кислота (THCA) и тетрагидроканнабивариновая кислота (THCV A).

В некоторых вариантах реализации активный агент включает один или несколько компонентов, производных или экстрактов каннабиса.

Как отмечено в данном документе, активный агент может содержать или быть производным от одного или нескольких растительных материалов или их компонентов, производных или экстрактов. Используемый здесь термин «растительный» включает любой материал, полученный из растений, включая, но без огрничений, экстракты, листья, кору, волокна, стебли, корни, семена, цветы, плоды, пыльцу, шелуху, скорлупу и т.п. Альтернативно, материал может содержать активное соединение, естественно присутствующее в растениях, полученное синтетическим путем. Материал может быть в форме жидкости, газа, твердого вещества, порошка, пыли, измельченных частиц, гранул, пеллет, стружки, полос, листов и т.п. Примерами растений являются табак, эвкалипт, звездочки аниса, конопля, какао, каннабис, фенхель, лемонграсс, мята перечная, мята колосовая, ройбос, ромашка, лен, имбирь, гинкго билоба, лещина, гибискус, лавр трава, лакрица (лакрица), маття, матэ, кожица апельсина, папайя, роза, шалфей, чай, такой как зеленый чай или черный чай, тимьян, гвоздика, корица, кофе, анис обыкновенный (анис), базилик, лавровый лист, кардамон, кориандр, тмин, мускатный орех, орегано, паприка, розмарин, шафран, лаванда, цедра лимона, мята, можжевельник, бузина, ваниль, грушанка, перилла многолетняя, куркума, куркума (турмерик), сандал, кинза, бергамот, цветок апельсина, мирт, кассия, валериана, гвоздичный перец, мускатный орех, дамиен (damien), майоран, оливка, мелисса лимонная, лимонный базилик, чеснок, тмин, вербена, полынь эстрагон, герань, шелковица, женьшень, теанин, теакрин, мака, ашваганда, тернера (дамиана), гуарана, хлорофилл, баобаб или любая их комбинация. Мята может быть выбрана из следующих сортов мяты: Mentha Arventis, Mentha cv, Mentha niliaca, Mentha piperita, Mentha piperita citrata cv, Mentha piperita cv, Mentha spicata crispa, Mentha cardifolia, Memtha longifolia, Mentha suaveolens variegata, Mentha pulegium, Mentha spicata cv и Mentha suaveolens.

В некоторых вариантах реализации активный агент включает или происходит из одного или нескольких растительных материалов или их компонентов, производных или экстрактов, а растительным материалом является табак.

В некоторых вариантах осуществления активный агент включает или получен из одного или нескольких растительных материалов или их компонентов, производных или экстрактов, и растительный материал выбран из эвкалипта, звездочек аниса, какао и конопли.

В некоторых вариантах осуществления активный агент содержит или получен из одного или нескольких растительных материалов или их компонентов, производных или экстрактов, а растительный материал выбран из ройбоса и фенхеля.

В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) в количестве от 0,01 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,1 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 0,6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 0,6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 0,6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 0,6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 0,6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,1 до 0,6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) не более чем 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,01 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,02 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,05 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько активных агентов присутствуют в общем количестве (например, никотин присутствует в количестве) от 0,08 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции или превращенной в аэрозоль композиции.

Распределение частиц по размеру

Аэрозоль превращенной в аэрозоль композиции имеет следующее распределение частиц по размерам: D50 от 2 до 6 мкм. Ссылки в настоящем описании на распределение частиц по размерам, D50, D10 или D90 относятся к значениям, измеренным в соответствии с Британской и Европейской фармакопеями, 2.9.31 Анализ размера частиц с помощью дифракции лазерного света (см. BRITISH PHARMACOPOEIA COMMISSION. (2014), British Pharmacopoeia. London, England: Stationery Office and COUNCIL OF EUROPE. (2013). European Pharmacopoeia. Strasbourg, France: Council of Europe). Термины D50, Dv50 и Dx50 взаимозаменяемы. Термины D10, Dv10 и Dx10 взаимозаменяемы. Термины D90, Dv90 и Dx90 взаимозаменяемы.

В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 4,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 4,5 мкм.

В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 0,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 2 мкм.

В одном аспекте аэрозоль имеет D90 не более 15 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D90 не более 12 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D90 не более 10 мкм.

В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм.

В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 3 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 3 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 4,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 4,5 мкм.

В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 0,5 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1,5 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 2 мкм.

В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D90 не более чем 15 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D90 не более чем 12 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее чем 1 мкм, а аэрозоль имеет D90 не более чем 10 мкм.

В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм.

В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 3 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 5 до 6 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 3 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 5 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 4 до 4,5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5 мкм. В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 4,5 мкм.

В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 0,5 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1,5 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D10, равный по меньшей мере 2 мкм.

В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D90 не более чем 15 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D90 не более чем 12 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, а аэрозоль имеет D90 не более чем 10 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер более чем 30 мкм, и аэрозоль имеет D90 от 10 до 30 мкм.

Кислота

Как обсуждалось выше, способная образовывать аэрозоль композиция и превращенная в аэрозоль композиция по настоящему изобретению могут содержать один или несколько дополнительных компонентов. Эти компоненты могут быть выбраны в зависимости от природы композиции. В одном аспекте, способная образовывать аэрозоль композиция и превращенная в аэрозоль композиция дополнительно содержат кислоту.

В одном аспекте кислота представляет собой органическую кислоту. В одном аспекте кислота представляет собой карбоновую кислоту. В одном аспекте кислота представляет собой органическую карбоновую кислоту.

В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из уксусной кислоты, молочной кислоты, муравьиной кислоты, лимонной кислоты, бензойной кислоты, пировиноградной кислоты, левулиновой кислоты, янтарной кислоты, винной кислоты, сорбиновой кислоты, пропионовой кислоты, фенилуксусной кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, бензойной кислоты, левулиновой кислоты, молочной кислоты, сорбиновой кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, бензойной кислоты, левулиновой кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота представляет собой по меньшей мере лимонную кислоту. В одном аспекте кислота состоит из лимонной кислоты.

В одном аспекте кислота выбрана из кислот, имеющих pka от 2 до 5. В одном аспекте кислота представляет собой слабую кислоту. В одном аспекте кислота представляет собой слабую органическую кислоту.

В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 5 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 10 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 20 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 50 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 100 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 200 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 300 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 400 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 500 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 600 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 700 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 800 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 900 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 1000 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 1100 г/л при 20°C.

Молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) может быть выбрано по желанию. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 5:1 до 1:5. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 4:1 до 1:4. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 3:1 до 1:3. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 2:1 до 1:2. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 1,5:1 до 1:1,5. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 1,2:1 до 1:1,2. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 5:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 4:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 3:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 2:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 1,5:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к активному агенту (такому как никотин) составляет от 1,2:1 до 1:1.

В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более чем 5 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более чем 4 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более чем 3 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более чем 2 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, не превышает 1 моль-эквивалента в расчете на активный агент (такой как никотин).

В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,01 мольных эквивалента в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,05 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,1 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,2 мольных эквивалента в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,3 мольных эквивалента в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,4 мольных эквивалента в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,5 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин). В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее чем 0,7 мольных эквивалентов в расчете на активный агент (такой как никотин).

В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более чем 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,1 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более чем 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,1 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

Количество кислоты и растворимость кислоты могут быть выбраны таким образом, чтобы данное количество кислоты растворялось в воде. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 20% кислоты. В одном аспекте при 25°C в воде растворяется по меньшей мере 20% кислоты. В одном аспекте при 30°C в воде растворяется по меньшей мере 20% кислоты. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 35% кислоты. В одном аспекте при 20 °C по меньшей мере 40% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 45% кислоты. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 50% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 55% кислоты.

Как понятно специалисту в данной области, никотин может существовать в непротонированной форме, монопротонированной форме или дипротонированной форме. Структура каждой из этих форм представлена ниже.

Непротонированный никотин	Монопротонированный никотин	Дипротонированный никотин

Ссылка в описании на протонированную форму означает как монопротонированный никотин, так и дипротонированный никотин. Ссылка в описании на количества в протонированной форме означает объединенное количество монопротонированного никотина и дипротонированного никотина. Кроме того, когда сделана ссылка на полностью протонированную композицию, следует понимать, что в любой момент времени могут присутствовать очень незначительные количества непротонированного никотина, например, менее чем 1% непротонированного никотина.

Композиция может содержать никотин в протонированной форме. Композиция может содержать никотин в непротонированной форме. В одном аспекте композиция содержит никотин в непротонированной форме и никотин в монопротонированной форме. В одном аспекте композиция содержит никотин в непротонированной форме и никотин в дипротонированной форме. В одном аспекте композиция содержит никотин в непротонированной форме, никотин в монопротонированной форме и никотин в дипротонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 10 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 15 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 20 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 25 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 30 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 35 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 40 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 45 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 50 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 55 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 60 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 65 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 70 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 75 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 80 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 85 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 90 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 99 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте по меньшей мере 99,9 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте от 50 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 55 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 60 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 65 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 70 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 75 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 80 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 85 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 90 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

Подходящие количества никотина, присутствующего в композиции в протонированной форме, приведены в настоящем документе. Данные количества могут быть легко рассчитаны специалистами в данной области техники. Никотин, представляющий собой 3-(1-метилпирролидин-2-ил)пиридин, является двухосновным основанием, характеризующимся значениями рКа 3,12 для пиридинового кольца и 8,02 для пирролидинового кольца. Он может существовать в рН-зависимой протонированной (моно- и ди-) и непротонированной (свободное основание) формах, которые характеризуются различной биодоступностью.

Распределение протонированного и непротонированного никотина будет варьироваться при различных повышениях рН.

Доля непротонированного никотина будет преобладать при высоких значениях рН, в то время как снижение рН будет приводить к увеличению доли протонированного никотина (моно- или ди- в зависимости от значения рН). В случае известности относительной доли протонированного никотина и совокупного количества никотина в образце можно рассчитать абсолютное количество протонированного никотина.

Относительная доля протонированного никотина в композиции может быть рассчитана с использованием уравнения Гендерсона-Гассельбаха, которое описывает значение рН как производную величину от уравнения константы диссоциации кислоты, и которое широко используется в химических и биологических системах. Рассматривается следующее далее равновесие:

Уравнение Гендерсона-Гассельбаха для данного равновесия представляет собой:

где [B] представляет собой количество непротонированного никотина (то есть, свободного основания), [BH+] представляет собой количество протонированного никотина (то есть, сопряженной кислоты), а рКа представляет собой справочное значение рКа для атома азота пирролидинового кольца никотина (рКа = 8,02). Относительная доля протонированного никотина может быть выведена из альфа-величины для непротонированного никотина, рассчитываемой из уравнения Гендерсона-Гассельбаха в виде:

Определение значений рКа для растворов никотина может быть осуществлено с использованием базового подхода, описанного в публикации «Spectroscopic investigations into the acid-base properties of nicotine at different temperatures», Peter M. Clayton, Carl A. Vas, Tam T. T. Bui, Alex F. Drake и Kevin McAdam, Anal. Methods, 2013, 5, 81-88.

Вкусоароматическое вещество

Способная образовывать аэрозоль композиция и превращенная в аэрозоль композиция настоящего изобретения могут содержать один или несколько дополнительных компонентов. Такие компоненты могут быть выбраны в зависимости от природы композиции. Способная образовывать аэрозоль композиция содержит одно или несколько вкусоароматических веществ или ароматизирующих компонентов. Как используется в настоящем описании, термины «вкусоароматическое вещество» и «ароматизатор» относятся к материалам, которые там, где местное законодательство это разрешает, могут быть добавлены к композиции для создания желаемого вкуса или аромата в предназначаемом для взрослых потребителей продукте. Они могут включать экстракты (например, лакрицы, гортензии, листьев японский белокорой магнолии, ромашки, пажитника, гвоздики, ментола, японской мяты, анисового семени, корицы, трав, гаултерии, вишни, ягод, персика, яблока, ликера Драмбуи, бурбона, скотча, виски, курчавой мяты, перечной мяты, лаванды, кардамона, сельдерея, каскароллы, мускатного ореха, сандалового дерева, бергамота, герани, медовой эссенции, розового масла, ванили, лимонного масла, апельсинового масла, кассии, тмина, коньяка, жасмина, иланг-иланга, шалфея, фенхеля, гвоздичного перца, имбиря, аниса, кориандра, кофе или мятного масла из любых растений рода Mentha), усилителей вкуса, блокаторов рецепторных участков ощущения горечи, активаторов или стимуляторов рецепторных участков чувственного восприятия, сахаров и/или заменителей сахара (например, сукралозы, ацесульфама калия, аспартама, сахарина, цикламатов, лактозы, сахарозы, глюкозы, фруктозы, сорбита, или маннита) и других добавок, таких как древесный уголь, хлорофилл, минеральные вещества, растительное сырье или освежители дыхания. Они могут быть искусственными, синтетическими или натуральными ингредиентами, или же их смесями. Они могут находиться в любой подходящей форме, например, в виде масла, жидкости или порошка. Одно или несколько вкусоароматических веществ могут быть выбраны из группы, состоящей из 4-(пара-метоксифенил)-2-бутанона, ванилина, γ-ундекалактона, ментона, 5-пропенилгваэтола, ментола, пара-мента-8-тиол-3-она и их смесей. В одном аспекте вкусоароматическое вещество представляет собой по меньшей мере ментол.

Одно или несколько вкусоароматических веществ могут быть представлены в любом количестве, если присутствуют. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 10 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 7 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 4 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 3 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 2 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 4 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 3 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 2 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 10 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 7 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 5 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 4 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 3 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 2 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 1 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 5 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 4 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 3 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 2 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

Композиции

Один или несколько циклодекстринов могут присутствовать или не присутствовать в любом подходящем количестве в способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 12 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 0,001 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

Один или несколько циклодекстринов могут присутствовать или не присутствовать в любом подходящем количестве в превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 12 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 10 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 9 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 8 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 7 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 6 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 5 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 4 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 3 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 2 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 1 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более чем 0,5 мас.% от массы способной превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более чем 0,1 мас.% от массы способной превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более чем 0,01 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более чем 0,001 мас.% от массы превращенной в аэрозоль композиции.

Один или несколько циклодекстринов могут быть выбранными из группы, состоящей из незамещенных циклодекстринов, замещенных циклодекстринов и их смесей. В одном аспекте по меньшей мере один циклодекстрин является незамещенным циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенных циклодекстринов. В одном аспекте по меньшей мере один циклодекстрин является замещенным циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из замещенных циклодекстринов.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (α)-циклодекстрина, замещенного (α)-циклодекстрина, незамещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина, незамещенного (γ)-циклодекстрина, замещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина и их смесей.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (α)-циклодекстрина, незамещенного (β)-циклодекстрина, незамещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из незамещенного (β)-циклодекстрина.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из замещенного (α)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из замещенных (β)-циклодекстринов. Предусмотрены химические замещения в положениях 2-, 3- и 6-гидроксильных участков с более предпочтительными замещениями в положении 2.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из 2-гидроксипропил-α-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-γ-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-α-циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-γ-циклодекстрином.

2-Гидроксипропильные производные циклодекстринов, такие как 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин имеют повышенную растворимость в воде по сравнению с базовыми циклодекстринами, такими как β-циклодекстрин. В одном аспекте, если способная образовывать аэрозоль композиция содержит один или несколько циклодекстринов, то способная образовывать аэрозоль композиция не содержит вкусоароматических веществ, которые могут быть инкапсулированы одним или несколькими циклодекстринами.

Способ

Как указывается в настоящем описании, в одном аспекте обеспечивается способ формирования аэрозоля, при этом способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции; и

(ii) по меньшей мере один активный агент;

при этом аэрозоль имеет следующее распределение частиц по размеру: D50 от 3 до 6 мкм.

В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 60°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 50°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 40°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 30°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 25°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, который не включает нагревание.

В способе аэрозоль может быть сформирован посредством приложения ультразвуковой энергии к способной образовывать аэрозоль композиции.

Композиция может быть помещена в контейнер или доставляться любыми средствами. В одном аспекте настоящее изобретение относится к помещенной в контейнер способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей (а) один или несколько контейнеров; и (b) способную образовывать аэрозоль композицию, как определено в данном описании. Контейнер может быть любым подходящим контейнером, например, для хранения или доставки композиции. В одном аспекте контейнер выполнен с возможностью взаимодействия с электронной системой обеспечения аэрозоля. Контейнер может быть выполнен таким образом, чтобы он мог сообщаться по текучей среде с электронной системой обеспечения аэрозоля, так что композиция может доставляться в электронную систему обеспечения пара. Как описано выше, настоящее изобретение относится к контейнеру, который может быть использован в электронной системе обеспечения аэрозоля, такой как электронная сигарета. В нижеследующем описании используется термин «электронная сигарета»; однако этот термин может использоваться как синоним электронной системы обеспечения аэрозоля.

Как обсуждается в данном документе, контейнер по настоящему изобретению обычно предназначен для доставки способной образовывать аэрозоль композиции к электронной сигарете или внутри нее. Способная образовывать аэрозоль композиция может храниться внутри электронной сигареты или может продаваться как отдельный контейнер для последующего использования с электронной сигаретой или в ней. Как понятно специалисту в данной области, электронные сигареты могут содержать блок, известный как съемный картомайзер, который обычно включает резервуар со способной образовывать аэрозоль композицией, генератор аэрозоля, например, материал фитиля, и нагревательный элемент для испарения способной образовывать аэрозоль композиции. В некоторых электронных сигаретах картомайзер является частью цельного устройства и не снимается. В одном аспекте контейнер представляет собой картомайзер или часть картомайзера. В одном аспекте контейнер не является картомайзером или частью картомайзера, а представляет собой контейнер, такой как резервуар, который может использоваться для доставки композиции никотина к электронной сигарете или внутри нее.

В одном аспекте контейнер является частью электронной сигареты. Следовательно, в дополнительном аспекте настоящее изобретение обеспечивает электронную систему обеспечения аэрозоля, содержащую: способную образовывать аэрозоль композицию, как определено в данном документе; генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля; источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенный для снабжения генератора аэрозоля энергией.

В дополнение к способной образовывать аэрозоль композиции настоящего изобретения и системам, таким как контейнеры и электронные системы обеспечения аэрозоля, содержащим ее, настоящее изобретение обеспечивает способ улучшения органолептических свойств превращенного в аэрозоль никотина. В дополнительном аспекте настоящего изобретения, обеспечивается способ улучшения стабильности хранения композиции никотина превращенной в аэрозоль.

Ссылка на улучшение органолептических свойств превращенного в пар раствора никотина может включать улучшение мягкости превращенного в пар раствора никотина, как это воспринимается пользователем.

Способ по настоящему изобретению может включать дополнительные стадии либо перед перечисленными стадиями, либо после перечисленных стадий, либо между одной или несколькими из перечисленных стадий.

Краткое описание чертежей

Настоящее изобретение теперь будет описано более подробно только в качестве примера со ссылкой на прилагаемые фигуры, на которых:

На фигуре 1 показан график, иллюстрирующий изменение p_sK_a2 в зависимости от концентрации никотина.

На фигуре 2 показано распределение частиц по размеру настоящей превращенной в аэрозоль композиции.

Теперь изобретение будет описано со ссылкой на следующий неограничивающий пример.

Примеры

Пример 1

Был проведен ряд испытаний с использованием коммерчески доступных небулайзеров с вибрирующей сеткой. В устройство загружали композицию, содержащую 90,0% (мас./мас.) воды, 9,0% 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина, 0,9% 1-ментола и 0,1% никотина.

Распределение капель по размеру (DSD), образовавшееся при срабатывании устройства, определялось в основном с помощью лазерной дифракции. Например, система Spraytec Malvern Instruments (Worcestershire, UK) использует эти принципы для определения распределения размеров капель аэрозолей в диапазоне от 0,1 до 900 мкм.

Положение источника аэрозоля (например, мундштука устройства) поддерживалось постоянным и на фиксированном расстоянии от лазерного луча (2,5 см) в течение всего времени измерений и для обеспечения надлежащего срабатывания на пути лазерного луча. Сбор данных инициировался изменением светопропускания, когда капли попадали в зону измерения, и продолжался более 3 секунд с частотой дискретизации 2,5 кГц.

Обе British Pharmacopoeia Commission (2014) [British Pharmacopoeia. London, England: Stationery Office] и The Council of Europe (2013) [European Pharmacopoeia. Strasbourg, France: Council of Europe] опубликовали стандарты, касающиеся применимости процедур лазерной дифракции в качестве актуальной методологии испытаний лекарственных веществ, включая никотин. Критерии приемлемости для данных x₅₀ (значение центрального распределения) указаны как S_rel ≤ 10% для не менее 6 повторов. Кроме того, критерии приемлемости для данных x₁₀ и x₉₀ (значения на сторонах распределения) определены как S_rel ≤ 15% по меньшей мере для 6 повторов.

Следует отметить, что эти соглашения включают предупреждение о том, что критерии должны быть удвоены для значений размером менее 10 мкм.

Признано, что методы лазерной дифракции более доступны, чем альтернативные методы (например, каскадные импакторы), и имеют более длительную историю использования для тестирования продуктов для вдыхаемых аэрозолей.

Различные модификации и вариации настоящего изобретения будут понятны специалистам в данной области без отклонения от объема и сущности изобретения. Хотя изобретение было описано в связи с конкретными предпочтительными вариантами осуществления, следует понимать, что заявленное изобретение не должно чрезмерно ограничиваться такими конкретными вариантами осуществления. Действительно, предполагается, что различные модификации описанных вариантов осуществления изобретения, которые очевидны для специалистов в области химии или смежных областях, входят в объем следующей формулы изобретения.

1. Превращенная в аэрозоль композиция, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции;

(ii) по меньшей мере один активный агент;

при этом аэрозоль имеет следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.

2. Превращенная в аэрозоль композиция по п.1, отличающаяся тем, что вода присутствует в количестве по меньшей мере 75 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

3. Превращенная в аэрозоль композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что вода присутствует в количестве по меньшей мере 90 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

4. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что активный агент присутствует в количестве не больше чем 1 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

5. Превращенная в аэрозоль композиция по п.4, отличающаяся тем, что активный агент присутствует в количестве от 0,01 до 0,6 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

6. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что активный агент представляет собой по меньшей мере никотин.

7. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-6, отличающаяся тем, что аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 5,5 мкм.

8. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-7, отличающаяся тем, что аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 5,5 мкм.

9. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-8, отличающаяся тем, что аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 0,5 мкм.

10. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что аэрозоль имеет D90 не более чем 15 мкм.

11. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-10, отличающаяся тем, что превращенная в аэрозоль композиция дополнительно содержит кислоту.

12. Превращенная в аэрозоль композиция по п.11, отличающаяся тем, что кислота выбрана из группы, состоящей из уксусной кислоты, молочной кислоты, муравьиной кислоты, лимонной кислоты, бензойной кислоты, пировиноградной кислоты, левулиновой кислоты, янтарной кислоты, винной кислоты, сорбиновой кислоты, пропионовой кислоты, фенилуксусной кислоты и их смеси.

13. Превращенная в аэрозоль композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, бензойной кислоты, левулиновой кислоты, сорбиновой кислоты, молочной кислоты и их смесей.

14. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.11-13, отличающаяся тем, что кислота представляет собой по меньшей мере лимонную кислоту.

15. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.11-14, отличающаяся тем, что общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не больше чем 1 моль-эквивалентов в расчете на активный агент.

16. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.11-15, отличающаяся тем, что общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не меньше чем 0,01 моль-эквивалентов в расчете на активный агент.

17. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.1-16, дополнительно содержащая одно или более вкусоароматических веществ.

18. Превращенная в аэрозоль композиция по п.17, отличающаяся тем, что один или несколько вкусоароматических веществ выбраны из группы, состоящей из (4-(пара-)метоксифенил)-2-бутанона, ванилина, γ-ундекалактона, ментона, 5-пропенилгуаэтола, ментола, пара-мента-8-тиол-3-она и их смесей.

19. Превращенная в аэрозоль композиция по п.18, отличающаяся тем, что вкусоароматическое вещество представляет собой по меньшей мере ментол.

20. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.17-19, отличающаяся тем, что одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более чем 2 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

21. Превращенная в аэрозоль композиция по любому из пп.17-20, отличающаяся тем, что одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к массе превращенной в аэрозоль композиции.

22. Способ формирования аэрозоля, при этом способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) по меньшей мере один активный агент;

при этом аэрозоль имеет следующее распределение частиц по размеру: D50 от 3 до 6 мкм.

23. Способ по п.22, отличающийся тем, что способная образовывать аэрозоль композиция представляет собой композицию, охарактеризованную в любом из пп.2-21.

24. Способ по п.22 или 23, отличающийся тем, что аэрозоль формируют процессом, проводимым при температуре ниже 50°C.

25. Способ по п.22, 23 или 24, отличающийся тем, что аэрозоль формируют путем приложения ультразвуковой энергии к способной образовывать аэрозоль композиции.

26. Электронная система обеспечения аэрозоля, содержащая:

(а) генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля;

(b) источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенный для снабжения генератора аэрозоля энергией;

(c) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:

(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции; и

(ii) по меньшей мере один активный агент;

при этом генератор аэрозоля обеспечивает аэрозоль, имеющий следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.

27. Электронная система обеспечения аэрозоля по п.26, отличающаяся тем, что превращенная в аэрозоль композиция является превращенной в аэрозоль композицией по любому из пп.2-21.

28. Способ улучшения доставки превращенной в аэрозоль композиции к легким, при этом способ включает стадии:

(а) обеспечение способного образовывать аэрозоль материала, содержащего (i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способного образовывать аэрозоль материала; и (ii) по меньшей мере один активный агент;

(b) перевод в аэрозольное состояние способного образовывать аэрозоль материала для получения аэрозоля, имеющего следующее распределение частиц по размеру: D50 от 2 до 6 мкм.