Способ получения рентгеноаморфного эсцина

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических республик

«»786857 (61) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 070776 (21) 2377645/28-13 (51) М. КЛ.8

А 61 К 35/78 (23) Приоритет — (32) 11 . 07. 75 Государственный комитет

СССР по делам изобретений и открытий (31) Р 2530953.9 (33) ФРГ

Опубликовано 071280.Бюллетень М 45 (53) УДК 615.45:

:615.7(088.8) Дата опубликования описания 071280 (72) Автор изобретения

Иностранец

Рольф Мадаус (ФРГ) Иностранная фирма

"Др. Мадаус и Ко" (ФРГ) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕНТГЕНОАМОРФНОГО ЭСЦИНА

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается получения рентгеноаморфного, водорастворимого кислого эсцина.

Предложенный способ получения 5 рентгеноаморфного эсцина в патентной литературе не описан.

Целью изобретения является получение рентгеноаморфного эсцина с повышенной всасываемостью.. !О

Эта цель достигается тем, что кристаллический эсцин растворяют в спирте и распыляют через сопла с выходными отверстиями диаметром 0,70,9 мм в сушильной камере в среде 15 инертного газа, причем инертный гаэ подают с температурой 150-220 C и отводят из сушильной камеры с температурой 110-140оС.

Кроме того, спиртовой раствор эсцина распыляют с выходной скоростью

50-60 м/сек.

Рентгеноаморфный эсцин получают путем растворения кристаллического 25 эсцина в нижнем спирте, например метаноле или изопропаноле в пригодных температурных условиях при применении инертного газа как азот или уголь. ная кислота в качестве теплоносителя,Щ

2 распылением высушивают досуха. Для распыления используют сопла с диаметром выходных отверстий приблизительно 0,7-0,8 ми, скоростью на выходе 50-60 м/сек и температурой инертного газа 150-220 С.

Получают рентгеноаморфный эсцин с большой сферической поверхностью

40000 см в виде шарикообразного навала. В этом состоянии рентгеноаморфный эсцин быстро и хорошо растворяется в воде, растворимость составляет более 15%.

Получаемый предлагаемьм способом рентгеноаморфный эсцин в водном растворе стабилен. Его можно использовать для лечения отекОв и он обладает антиэксудативными свойствами. Благодаря этому он может быть использован для получения лекарственных средств как в таблетках, драже,.мазей, гелей, инъекционных растворов.

Дозы составляют: драже (или таблет-! ки) от 60 до 120 мг, при инъекционных растворах от 5 до 10 мг.

Пример 1. 10 кг чистого кристаллического кислого эсцина растворяют в 100 мл метанола при температуре

40 С. Этот раствор посредством порш.невого насоса через сопло под давле786857

Формула изобретения

Составитель С. Малютина

Редактор В. Смирягина Техред Н.Бабурка Корректор С. Щомак

Заказ 8872/63 Тираж 673 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нием 60 бар распыляют в сушильную камеру.. Сопло имеет выходное отверстие с диаметром 0,8 мм, мощность распыления составляет 100 л/час, скорость на выходе — приблизительно

55 м/сек. Через нагреватель газа при температуре 180 С прямотоком вводят о азот в сушильную камеру. При этом метанольный эсцин-алкозоль испаряется и образуется максимально высокодисперсный эсцин-аэрозоль, который быстро .переходит в сухое состояние.

Температура на выходе смеси азота/метанола составляет 130 С.

Получают 9,99 кг рентгеноаморфного эсцина с водорастворимостью более 15%.

Полученный эсцин является рентгеноаморфным и поэтому не показывает никаких пиков при рентгеногониометрическом измерении по сравнению с кристаллическим эсцином. Полученный продукт имеет специфическое вращение ) = -28.

Получаемый при получении эсцина кислый элюат из ионообменника непосредственно можно подвергать распылите.:ьной сушке.

Пример 2 ° 1 кг чистого кристаллического кислого эсцина подi вергают механической, разрушающей структуру кристаллической решетки обработке в размалывающих установках, в которых силы сдвига параллель« но плоскости листочков мелких кристаллов до аморфного состояния, подтверждаемого рентгеногониометрическими измерениями. ПрЕдложенный способ позволяет получить эсцин с высо. кой всасываемостью.

1. Способ получения рентгено1 аморфного эсцина, о т л и ч а ю—

S шийся тем, что, с целью повышения всасываемости целевого продукта, кристаллический эсцин растворяют в спирте и распыляют через сопла с выходными отверстиями диаметром 0,7Щ 0,9 мм в сушильной камере в среде инертного газа, причем инертный газ подают с температурой 150-220 С и отводят из сушильной камеры с температурой 110-140 С.

2. Способ получения по п.1, о т л и ч а ю шийся тем, что спиртовой раствор эсцина распыляют с выходной скоростью 50-60 м/сек.