Способ получения алкалоида секуринина

 

Хв 104780

Класс 121), 11„

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

В. И. Муравьева, А. И. Баньковский, А. Д. Турова, Я. А. Алешкина и А. И. Шретер

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКАЛОИДА СЕКУРИНИНА

Заявлено 26 марта 1956 г. за )Че 2593/453754 в Министерство здравоохранения СССР

Предметом изобретения являе)ся способ получения алкалопда секуринина путем дихлорэгановой экстракции суммы алкалоидов из растительного сырья.

Применение сиoco()a позволяет получать н.)вый лекарственный препарат.

Особенность способа заключаетcя в том, чт;) в качестве растительного сырья применяют секуринегу полукустарниковук) (Secur1neqa suffruticosa (Pall) Ilehd), из суммы алкалоидов которой этилоBbDI эфиром экстрагируют алкалоид секуринин.

Азотнокислая соль алкалоида секуринина обладает свойством возбуждать центральную нервную систему, особенно спинной мозг, действуя по типу стрихнина, и применяется для лечения при различного рода двигательных расстройствах: парезах и параличах, вызванных полиомиэлитом (в восстановительном периоде заболевания); парезах и параличах, зависящих от понижения возбудимости нервно-рефлекторного спиналь ного .аппа1 ата; при вялых параличах, развивающихся после инфекцион-ных заболеваний, при половом бессилии, на почве функциональных неврогепных расстройств; в качестве одщстонизируюп.его средства при об)цей слабости; при сосудист.)й недостаточности и гипотонии.

Препарат назначается внутрь (в растворе 1: 2)51) ) по 10 -20 капель

На прием 2 раза в день независимо от приема пигци. 11ри подкожном введении назначается (в растворе 1: 500) по 1 пл 1 раз в день. птурс лече шя 20 — 30 дней.

Пример. . Получение суммы алкалоидов. 2 лг пзмель енных воздушно-сухих лиcтьев секуринеги полукустарниковой смачивают

200 н 10";о-ного «одного раствора аммиака и исчерпывающе экстрагируют дпхлорэтаном (1: 7). Полученный дпхлорэтановый экстракт, содержащий алкалоиды и другие экстрактнвные вещества, обрабатывают несколько раз 10" о-ным раствором серной кислоты до полного извлечения алкалоидов. Сернокислотный раствор алкалопдов подщелачивают 2о" )-иым аммиаком, и ал.::алоиды. в виде основа-№ 104/80

Предмет изобретения

Отв. редактор. Л. Г. Голандский

Стандартгиз. Подп. к печ. 25)0-1957 г. Объем О,125 и. л. Тираж 400. Цена 25 коп.

Гор. Алатырь, типография № 2 Министерства культуры Чувашской АССР. Зак. 1334 ний, извлекают хлоро 0or>.;иом. .";проформный раствор су.пат oe3нодным сернокнсчым натрием, После отгонки растворителя получают сумму алкая,аидов в виде кристаллической массы, окрашенной в коричневый цвет, в ко Irr låстве 7,6 г, ч го сос гавляст выход 0 -8ю ю

П риме р. 2. Выделение и очистка секуринина. Сумму алкал:.>идов в количестве 20 г помещают в круглодонную колбу с обратным холодильником и обрабатывают многократно, каждый раз по "Омл. кипящего этилового эфира в течение 30 минут; после этого раствори1ель сливают и к остатку прибавляют новую порцию эфира.

Таким образом производят б сливов и получают 1,2 л эфирного раствора алкалоидов.

После отгонки этилово о эфира получают 7,9 г кристаллических алкалоидов, что составляет от взятого количества 39,5",, или при пересче l e на сухую траву 0,15 r Остаток, не растворенный в этиловом эфире, имеет темно-желтый цвет и не дает реакции на алкалоиды.

Очищенную сумму алкалоидов обрабатывают кипящим этанолом, при охлаждении которого выпадают желтые призматические кристаллы секуринина, которые после отделения от растворителя, двухкратной перекрисгаллизации из этанола и высушивания в пистолете около

100 име|от температуру плавления

139 — 140 . Алкалоид является оптически активным.

Эле. гептарный ана чиз секури пипаа дает следующие результаты:

6,%3 гнл вещества; 17,Л6 мг (. О,,; 4,1 .б мг НО

7,655 .1гг вещ ства; "0,122 мг

СО.,; 4,811 мг H O.

4,126 мг вещества; О,о.3 мл

N, (20 С, 756 мм).

8,058 лгг вещества; 0,47 з(л

N., (26,5 С, 745 мм).

Найдено в %: С 71,71; 71,74;

Н 7,0 ; 7,0 3; N 6,46; 6,52.

С,, Н,„.-ОвХ

Бы |ислено в "ю: С 71,87; Н 6,95;

N 6,45.

1. Способ получения алкалоида секуринина, путем дихлорэтановой экстракции суммы алкалоидов из растительного сырья, о т л и ч а юшийся тем, что в качестве растительного сырья применяют секуринегу полукустарниковую, из суммы алкалоидов которой этиловым эфиром экстрагируют алкалоид секурини н.

2. Применение азотнокислой соли алкалоида секуринина по п. 1 для лечения различного вида двигательных расстройств, в частности парезов и параличей, вызванных полиомиэлитом и др.

3. Прием выполнения способа по п. 2, отличающийся тем, что азотнокислый секуринин назначают внутрь (в растворе 1: 250) по 10 — 20 капель 2 раза в день или подкожно (в растворе 1: 500) по 1 мл 1 раз в день, в течение

20 — 30 дней.