Средство для сцинтиграфии костей

 

СРЕДСТВО ДЛЯ СЦИНТИГРАФИИ КОСТЕЙ, содержащее радионуклидтехнеций-99 м, отличающееся тем, что, с целью повышения контрастности скенографического изображения скелета, оно содержит двухлористое олово и оксабис-(этиленнитрило ) тетраметиленфосфоновую кислоту при следующем соотношении компонентов, моль/л: Радионуклид - технеций-99м , 185-740 МБК/мл 0,0001-0,0002 Двухлористое олово Оксабис (этиленнитрило ) тетраметиленфосфоновая кис0 ,001-0,0025 лота

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИН

„„3(.) „„1175490 (51) 4

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ: ::

К ABTOPGHOMY СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 3502930/28-13 (22) 09.08.82 (46) 30.08.85. Бюл. № 32 (72) М. А. Грачева, Г. Е. Кодина, Л. П. Старовойтова, Т. Ю. Шеина, Т. И. Малахова, M. В. Рудомино и Н. В. Чурилина (53) 615.849(088.8) (56) Патент США № 4017595, кл. 424-1, 1975.

Патент СССР № 640637, кл. А 61 К 43/00, 1979. (54) (57) СРЕДСТВО ДЛЯ СЦИНТИГРАФИИ КОСТЕЙ, содержащее радионуклид— технеций-99 м, отличающееся тем, что, с целью повышения контрастности скенографического изображения скелета, оно содержит двухлористое олово и оксабис-(этиленнитрило) тетраметиленфосфоновую кислоту при следующем соотношении компонентов, моль/л:

Радионуклид — технеци й-99м, МБК! мл 85 — 740

Двухлористое олово 0,0001 — 0,0002

Оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновая кислота 0,001 — 0,0025

1175490

Распределение препарата, X

Орган

4 ч

1 ч №2 ¹3

6 7

¹ 3 (кролик) № 1

¹ 2

4,88

0,89

8,61

12,6

Кровь

Фон

Фон

0,28

0,48

0,80

0,2

0,5

1,57

Печень

2,40

1,62

1,0

0,81

2,1

0,94

Почки

Изобретение относится к медицине, в частности к радиофармацевтическим препаратам для сцинтиграфии костей.

Целью изобретения является повышение контрастности сканографического изображения скелета.

Для достижения указанной цели предлагается средство, представляющее раствор, содержащий технеций-99 м без носителя, двухлористое олово и оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновую кислоту в изотоническом растворе при следующем соотношении компонентов, моль/л:

Радионуклид — технеций-99 м

МБК/мл 185 — 740

Двухлористое олово 0,0001 — 0,0002

Оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновая кислота 0,001 — 0,0025

Пример 1. Препарат содержит технеций99 м без носителя, двухлористое олово с концентрацией 0,0001 моль/л, оксабис (этиленнитрило) тетрометиленфосфоновую кислоту с концентрацией 0,001 моль/л, рН=

=3,1, объемная активность технеция-99 м

12 мкюри/мл.

Препарат готовят следующим образом.

К 0,1 мг двухлористого олова приливают 1 мл 1,6 ° 10 моль/л раствора оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновой кислоты. Содержимое флакона лиофилизируют, а затем стерилизуют. К сухому реагенту приливают 5 мл пертехнетата натрия. Препарат вводят внутривенно, через ! ч в костях накапливается 40,0% технеция-99м, в крови 0,3%, с мочой выводится

59,1%.

Пример 2. Препарат содержит технеций99м без носителя, двухлористое олово с концентрацией 0,0002 моль/л, оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновую кислоту с концентрацией 0,002 моль/л, рН 3,6, объемная активность технеция-99м 10 мкюри/мл.

Препарат готовят следующим образом.

К 0,2 мг двухлористого олова приливают 2 мл 1,6 10 моль/л раствора оксабис5

40 (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновой кислоты. Содержимое флакона лиофилизируют, а затем стерилизуют. К сухому реагенту приливают 5 мл пертехнетата натрия.

Препарат вводят внутривенно, через 1 ч в костях накапливается 41 % технеция-99м, в крови 0%, с мочой выводится 58%.

Пример 8. Препарат содержит технеций99м без носителя, двухлористое олово с концентрацией 0,0002 моль/л, натриевую соль окса бис (этиленнитрил о) тетраметиленфосфоновой кислоты с кон центрацией 0,0025 моль/л, рН 3,9. Объемная активность технеция-99м 15 мкюри/мл.

Препарат готовят следующим образом.

К 0,2 мг двухлористого олова приливают 0,08мл 1,52н НС1 и 1мл 7,510 моль/л раствора натриевой соли оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновой кислоты.

Содержимое флакона лиофилизируют, а затем стерилизуют. К сухому реагенту приливают 5 мл портехнетата натрия. Препарат вводят внутривенно, через 1 ч в костях накапливается 44% технеция-99м, в крови

0%, с мочой выводится 60,1%.

При использовании данного препарата уже через 1 ч после инъекции в скелете концентрируется 40 — 44% радионуклида при незначительном накоплении в других органах и тканях. Выведение остальной части препарата происходит через почки. При таком распределении препарата в организме отношение накопления препарата в костях к содержанию его в крови выше, чем у известных препаратов. Это способствует получению более четких скенограмм и позволяет проводить повторное скеннирование. Способ получения препарата технологичен, обеспечен отечественным сырьем. Отказ от закупки импортного препарата приведет к экономии валюты 300 †5 тыс инв. руб.

Данные по распределению препаратов в организме лабораторных животных (крыс) представлены в таблице (№ 1 препарат оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновая кислота — Sn — Тс;

9и № 2 — препарат "" 1п на основе ЕДТМФ, № 3 — препарат Тс — Sn-гидроксиэтан99М

1, 1-дифосфонат) .! 175490

Продолжение таблицы

К s

1,25

3,29

0 6,75 6,46 0

Мышцы

Мочевой пузырь

53,4

49,1

60,1

34,1

30,9

60,1

0,81 (ребро) 1,25

2,13

0,82

0,9

2,2

Бедро

47,4

42,6

25,0

46,6

18,8

44,0

Кость

Отношение кость/кровь 40

53,2

5,12

5,41

1,49

Редактор Т. Митейко

Заказ 5247/б

Составитель А. Пепко

Техред И. Верес Корректор М. Демчик

Тираж 722 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж вЂ” 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП «Патент», г. Ужгород, ул. Проектная, 4