Способ получения экстракта валерианы

 

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

„„SU„„ (51)4 А 61 К 35/78

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н А ВТОРСНОМ,Ф СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 3788377/28-14 (22) 06.09.84 (46) 15 08.86. Бюл. Ф 30 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт лекарственных растений (72) С.Я.Соколов, О.А.Коновалова, К.С.Рыбалко, Е.В.Щавлинская, Г.В;Покровская, П.П.Омельницкий, Н.Т.Конон, Л.Г.Селезнев и В.А.Загорий (53) 615. 32 (088. 8) (56) Extra PharmacopoeciaNactindle, London, 1969, р. 614. (54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТА

ВАЛЕРИАНЫ путем экстракции сырья растворителем, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения активности целевого продукта, экстракцию проводят подсолнечным маслом при температуре 16-50 С.

1 1250302 2

1О

30

45

Длительность сна, мнн (%) при ввелгннн

Путь введения

Пре Доза, па- мг/кг рат барбитурата барбитал/гексанал хлоралгидрата

Мас- Конт102,5+3, 67 100 163, 7+17, 3 100

133,1+6,85 130 198,8+19,9 121

Внутрь ля- роль ный 1100,0

То же

127,5+5,4

124 204,4+21,8 125 экст- 230,0

Изобретение относится к фармацевтической промьппленности, а именно к способам получения лекарственных средств из растительного сырья, Цель изобретения — повышение. активности целевого гродукта за счет использования в качестве экстрагента подсолнечного масла.

По степени седативных свойств масляный экстракт валерианы в 1,53 раза превосходит жидкий спиртовой экстракт растения, а по результатам изучения условно-рефлекторной деятельности = в 8-10 раз.

Способ осуществляют следующим образом.

Экстракцию корневищ с корнями валерианы проводят подсолнечным маслом, которое более полно извлекает валепотриаты и эфирное масло.

Пример 1. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 0,5 мм,«с содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогрео вом при 16 С, В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья. Время одной экстракции 1 ч. При вводе батареи в рабочий режим в каждый перколятор заливают 500 мл экстрагента (100 мл подсолнечного масла и 400мл извлечения из предыдущего перколятора), в головной перколятор — дополнительно 100 мл подсолнечного мас-. ла, из каждого перколятора сливают

400 мл извлечения. При рабочем режиме батареи в каждый перколятор заливают 300 мл экстрагента (100 мл под- солнечного масла и 200 мл извлечения из предыдущего перколятора), из каждого перколятора сливают 200 мл извлечения. Каждый цикл повторяют

3 раза, из головного перколятора производят каждый раз слив 100 мл готового продукта. Из 0,3 кг сырья получают 0,3 кг экстракта с содержанием

1,44Х суммы валепотриатов и 0,36% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов -90%. Выход эфирного масла

80%.

Пример 2. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной с содержанием 1,6Х суммы валепотриатов и 0„45Х эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогревом при 35 С. В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья.

Далее процесс ведут как в примере 1.

В результате из 0,3 кг сырья получают 0,3 кг экстракта с содержанием

1,44Х суммы валепотриатов и 0,36% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов 90%. Выход эфирного масла

80%.

Пример 3. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной с содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла. экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогревом при 50 С. В каждый перколятор загружают по О, 1 кг сырья. Далее процесс ведут как в примере 1.

В результате из 0,3 кг.получают

0,3 кг экстракта с содержанием 1,437Х суммы валепотриатов и 0,355Х эфирного масла. Выход суммы валепотриатов

89,7%. Выход эфирного масла 79,0Х.

Увеличение активности поясняется следующими данными.

Влияние масляного и жидкостного спиртового экстрактов валерианы лекарственной на снотворные эффекты хлоралгидрата и барбитуратов представлено в табл. 1.

Таблица1

1250302

Продолжение табл,1

Длительность сна, мин (%) при введении

Доза, Путь ввемг/кг дения

Пре паI барбитурата барбитал/гексанал рат хлоралгидрата

90,4+4,0 100 133,5 19,0 100

105,8+6,0 118" 229,5+25,2 171

Подкожно

Р акт Контроль

1100,0

То же

116 209,3117,3 156

100 83,3+6,97 100

230,0

104,8+7,1

Контроль

Внутрь 87,5+6,4

Жидкий спир- 1100,0 то80,7+8,9 93 76,7+9,52 92

То же вый 230,0

39,3+6,3 114 90,3+7,2 108

Достоверно при Р(0,05.

Результаты изучения специфической нейротропной ". активности показали, что масляный экстракт валерианы пролонгирует хлоралгидратный сон при введении внутрь на 24-30%, а при введении подкожно на 16-18% ио сравнению с длительностью сна. в контрольных группах. Удлинение барбиталового сна при введении данного препарата .внутрь равно 21-25%, а на фоне

Доза, Изменение про- Изменение суммармг/кг цента выработан ного латентного ных условно-реф периода, % лекторных реакцийв

Препарат

+ 16

+ 8 — 9,6

-036

Спиртовый экстракт вале+6,25

+10,7

+ 1,8

-4,6 рианы 1100

То же 230

Масляный экст.ракт валерианы 1100

То же 230

2 .подкожного применения он увеличивается уже на 56-71%. При изучении жидкого экстракта валерианы не установлено отчетливых изменений в продолжительности хлоралгидратного и гексевалового сна.

Влияние масляного и спиртового экстрактов валерианы лекарстенной на условно-рефлекторную активность крыс, представлено в табл. 2.

Таблица 2

1250302

Т а б л и и а 3

Препа- Доза, рат мг/кг

Спонтанная двигательность мышей, Х, за время наблюдения, мин

Х I Х

0 30 60 90 t20

Масляный экс-. тракт валерианы . 1100

82 77 100 78

68 66 85

78

То же 230 81

Жидкий экстракт валерианы

1100 88 90 71

100

То же 230 87 85 66 63

П р и м е ч а н и е. Двигательная активность контрольной группы животных принята за 100Х.

Составитель Е.Зорин

Техред И.Гайдош Корректор М.Самборская

Редактор М.Дылын

Заказ 4356/7

Тираж 660 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-полиграфическое предприятие г Ужгород II о од, ул. роектная, 4

Изучение влияния экстрактов валерианы на условно-рефлекторную активность крыс показало, что масляный экстракт валерианы в дозе

1100 мг/кг угнетает условно-рефлекторные реакции на 15,9% по отношению к спиртовому в той же дозе, а суммарный латентный период увеличивается на 14,2 . Масляный экстракт валерианы в дозе 230 мг/кг по срав.Проведенные исследования показали, 40 что и масляный,и жидкий экстракты валерианы вызывают снижение спонтанной двигательной активности (через

30 мин после введения масляного экстракта в дозах 1, 1 r/êã и 45, 230 мг/кг двигательная активность снизилась на 23 и 327). Введение жиднению со спиртовым в той же дозе уменьшает число выработанных условно-рефлекторных реакций на 11,1Х увеличивая суммарный латентный период на 12,6Х.

Влияние масляного и жидкого экстрактов валерианы на спонтанную

1О двигательность мышей представлено в табл. 3 кого экстракта в тех же дозах приводит к снижению двигательной активносТи лишь на 10 и 15Х соответственно дозам. Полученные данные показывают, что масляный экстракт валерианы превосходит жидкий спиртовый по способности снижать двигательную активность.