Бисчетвертичные соли n,n'''-ди(-хлорэтилкарбамоил)-n',n''- диспиротрипиперазиния, обладающие противоопухолевой активностью, и способ их получения

Авторы патента:

C07D487/20 - спиро-конденсированные системы

1. Бисчетвертичные соли N,N'''-ди-(-хлорэтилкарбамоил)-N',N''-диспиротрипиперазиния общей формулы 1 где 1а: X - Cl, n=2; 1б: X - Br, n=1; 1в: X - NO₃, n=0, обладающие противоопухолевой активностью.

2. Способ получения бисчетвертичных солей N,N'''-ди(-хлорэтилкарбамоил)-N',N''-диспиротрипиперазиния общей формулы 1 где 1а: X - Cl, n=2; 1б: X - Br, n=1; 1в: X - NO₃, n=0,
отличающийся тем, что соединение общей формулы

где X имеет указанные значения,
подвергают взаимодействию с -хлорэтилизоцианатом формулы
ClCH₂CH₂N=C=O
в водной среде.

3. Способ по п.2, отличающийся тем, что

-хлорэтилизоцианат используют в виде раствора в толуоле, эфире.

Применение n-арилдиазаспироциклических соединений для лечения зависимостей // 2387647

Изобретение относится к способу лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости и/или ожирения, включающему введение эффективного количества соединения, достаточного для уменьшения продуцирования и/или секреции допамина, причем соединение имеет следующую формулу: или его фармацевтически приемлемых солей, где R1 представляет собой водород или метил, когда R2 представляет собой Су; R2 представляет собой водород или метил, когда R1 представляет собой Су; и где Су представляет собой группу которая необязательно замещена -R, -OR, -NR2 или галогеном, где каждый R независимо является необязательно замещенным низшим алкилом, арилом или гетероарилом

Циклоалкил- или азациклоалкилпирролопиримидины или их фармацевтически приемлемые соли // 2055077

3-ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5',5'-диметилдиспиро[2,5-дигидро-1н-азол-2,2'-(2',5',6',7'-тетрагидро-3'н-азоло [1,2-a]азол)7',1''-(1'',4''-дигидронафталин)]-3',4'',5-трионы и способ их получения // 2485123

Изобретение относится к 3-Ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5',5'-диметилдиспиро[2,5-дигидро-1H-азол-2,2'-(2',5',6',7'-тетрагидро-3'H-азоло[1,2-a]азол)-7',1'-(1'',4''-дигидронафталин)]-3',4'',5-трионам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве анальгезирующих средств

1,6'-диарил-3-ароил-4-гидрокси-1',3'-диметилспиро[пиррол-2,5'-пирроло[2,3-d]пиримидин]-2',4',5(1н,1'н,3'н)-трионы и способ их получения // 2502738

Изобретение относится к новым соединениям класса спиро[пиррол-2,5'-пирроло[2,3-d] пиримидина, в частности к 1,6'-диарил-3-ароил-4-гидрокси-1',3'-диметилспиро [пиррол-2,5'-пирроло[2,3-d]пиримидин]-2',4',5'(1Н,1Н',3'Н)-трионам, соответствующим структурной формуле указанной ниже, а также к способу их получения. Соединения обладают анальгетической активностью и могут быть использованы в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств, а также в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем. В структурной формуле соединений настоящего изобретения Ar1=Ph, С6Н4Ме-4; Ar2=Ph, С6Н4Ме-4, C6H4OMe-4, C6H4Br-4. Способ получения соединений заключается во взаимодействии 1-арил-4,5-диароил-1Н-пиррол-2,3-дионов с 6-амино-1,3-диметилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионом в среде инертного апротонного растворителя. Обычно процесс ведут при температуре 82-84°С, с использованием в качестве растворителя абсолютного дихлорэтана. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Диспиропирролидиновые производные // 2612534

Изобретение относится к диспиропирролидиновому производному, представленному общей формулой (1), где кольцо А представляет собой спиросоединенное 4-6-членное насыщенное углеводородное кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, или пиридиновое кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, R1 представляет собой арильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, или гетероарильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, R2 представляет собой атом водорода; иR3 представляет собой группу, представленную общими формулами (2), (3) или (4), которое ингибирует взаимодействие между белком Mdm2 и белком p53 и обладает противоопухолевой активностью. 21 н. и 8 з.п.ф-лы, 199 пр. R3 :

Ингибиторы cdk // 2621674

Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов циклинзависимой киназы (CDK). Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний или нарушений опосредованных CDK, таких как злокачественная опухоль. В формуле Ia R представляет собой водород или C1-С3алкил; R1 независимо представляет собой фенил, C1-С6алкил, или два R1 на прилежащих кольцевых атомах или на одном и том же кольцевом атоме вместе с кольцевым(и) атомом(ами), к которым они присоединены, необязательно образуют 3-8-членный карбоцикл; у равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый X независимо представляет собой СН или N; и R2 выбран из структур , , , , , , , , , , , , , , ,и др., указанных в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 50 пр.

Новые диспиро-индолиноны, ингибиторы mdm2/p53 взаимодействия, способ получения и применения // 2629750

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным диспиро-индолинонам формулы 1 или к их фармацевтически приемлемым солям, или оптическим изомерам, где R1 выбран из группы, включающей фенил, возможно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена, низшей алкокси-группы; R2 выбран из группы, включающей атом водорода, незамещенный пиридил или фенил, возможно замещенный заместителем, выбранным из атома галогена, низшей алкокси-группы, C1-С6алкила или -O-С5циклоалкила; R3 выбран из группы, включающей атом галогена или водорода; R4 представляет собой C1-С5алкил; R5 выбран из группы, включающей атом водорода, метил или пропаргил НС≡С-СН2-. Также изобретение относится к активному компоненту на основе соединения формулы 1, фармацевтической композиции на основе указанного активного компонента, лекарственному средству на основе указанного активного компонента или фармацевтической композиции, способу ингибирования белок-белкового взаимодействия MDM2/p53. Технический результат: получены новые производные диспиро-индолинона, полезные при лечении онкологического заболевания. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.

Пиримидил-ди(диазадиспироалкан)ы с противовирусной активностью // 2633699

Изобретение относится к новым производным пиримидил-ди(диазадиспироалкан)ов, которые соответствуют общей формуле I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают широким спектром противовирусной активности и могут найти применение при лечении и/или профилактике заболеваний, вызываемых папилломавирусной инфекцией, инфекцией, вызванной вирусом иммунодефицита, цитомегаловирусом или вирусом гепатита В или C. В общей формуле I X=СН2, Y=СН2СН2 или X=СН2СН2, Y=СН2; А означает пиримидин-4,6-диил или пиримидин-2,4-диил, который может иметь в качестве заместителей Н, NO2, CHO, ОН, OAlk, атом галогена, NH(Alk), N(Alk)2 группу; где Alk означает линейный или разветвленный заместитель имеющий от 1 до 4 атомов углерода; Hal означает атом галогена, или Х=Y=СН2; А означает пиримидин-4,6-диил или пиримидин-2,4-диил, который имеет в качестве заместителя атом Cl, Br, СН3, ОН; Hal означает атом галогена, хлор или бром. Предпочтительны соединения формулы (I), где X=СН2СН2, Y=СН2 или X=СН2, Y=СН2СН2,А = пиримидин-4,6-диил, который может иметь в качестве заместителей Н, NO2, Alk группу; Hal = хлор или бром и Alk = метил. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.