Способ получения 4-бета-оксиэтил-морфолина

Авторы патента:

Хайнц-Иоахим Энгельбрехт

Ханс-Юрген Хартманн

C07D295/088 - с ациклической насыщенной цепью

№ 146312

Класс 12р, 3 ссср

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИ4ЕТЕЛЬСТВУ

Подписная группа М 51

Иностранцы

Хайнц-Иоахим Энгельбрехт и Ханс-Юрген Хартманн (Германская Демократическая Республика)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(P-ОКСИЭТИЛ) МОРФОЛИНА

Заявлено 1 марта 1961 г. за № 699946/31 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» № 8 за 1962 г.

Известен способ получения 4-(P-оксиэтил) морфолина путем конденсации P, P -дихлордиэтилового эфира и моноэтаноламина.

Выход целевого продукта в указанном способе составляет примерно 70%.

По предлагаемому способу, с целью увеличения выхода 4-(P-оксиэтил) морфолина, разгонку продуктов конденсации ведут в присутствии едкой щелочи.

Введение твердой щелочи обеспечивает разложение хлоргидратов моноэтаноламина, тем самым уменьшая возможность протекания пирогенетических процессов при разгонке. Выход 4- (P-оксиэтил) морфолина при этом увеличивается до 90 /о и более.

Пример. 183 вес. ч. (3 моля) моноэтаноламина нагревают до температуры 80 вЂ” 100 и после удаления источника нагревания постепенно при перемешивании прибавляют 143 вес. ч. (1 моль) P, P -дихлордиэтилового эфира. Скорость прибавления эфира регулируют таким образом, ч-обы температура реакционной смеси не превышала 160вЂ”

170 . При этой же температуре продолжают перемешивание еще в течение часа, после чего смесь охлаждают до температуры 30 вЂ” 40 и добавляют 85 вес. ч. (около 2 молей) порошкообразного едкого натра.

Затем смесь подвергают фракционированной вакуумной перегонке в токе азота. При этом сначала отгоняется вода и моноэтаноламин, а затем

4-(P-оксиэтил) морфолин (температура кипения 117 вЂ” 118 ). Выход целевого пподукта 120 вес. и. (91,6О/о от теоретического).

Предлагаемый способ позволяет увеличить выход 4-(P-оксиэтил)морфолина, применяемого для получения антигистаминных препаратов. № 146312

Предмет изобретения

Техред А. Л. Резник Корректор С. Ю. Цверина

Редактор А. К. Лейкина

11одп к печ. 27.III-62 г. Формат бум. 70Х108 / в Объем 0,18 изд. л.

Зак. 3228 Тираж 500 Цена 4 коп

ЦБТИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, М. Черкасский пер., д. 2/б.

Типография ЦБТИ, Москва, Петровка, 14.

Способ получения 4-(P-оксиэтил) морфолина путем конденсации

Р, P -äèõëoðäèýòèëîBîão эфира и моноэтаноламина, о т л и ч а ю ш и и с я тем, что, с целью увеличения выхода, разгонку продуктов конденсации ведут в присутствии едкой щелочи.

Способ получения 4-бета-оксиэтил-морфолина

Нафтилсодержащие соединения, фармацевтическая композиция, способ смягчения симптомов постклимактерического синдрома и других связанных с эстрогеном физиологических состояний, способы получения нафтилсодержащих соединений // 2165924

Изобретение относится к новым нафтилсодержащим соединениям формулы I, где R1 и R2 - H, -OH, -O(C1-C4алкил), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6алкил), -OSO2(C4-C6алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолино, диметиламино, диэтиламино, 1-гексаметиленимино; промежуточным соединениям, которые пригодны для ослабления симптомов постклимактерического синдрома, включая остеопороз, гиперлипемию и эстрогензависимый рак, и ингибирования фибромы матки, эндометриоза и пролиферации аортальных гладкомышечных клеток

Нафтилпроизводные или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества // 2167849

Изобретение относится к новым нафтилпроизводным ф-лы (I), где R1 и R2 - Н, -ОН или -O(С1-С4-алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолинил, диалкиламино- или 1-гексаметилен-иминогруппа; n = 2 или 3, или их фармацевтически приемлемым солям

Производные эфиров карбаминовой кислоты, их получение (варианты) и их применение в качестве лигандов метаботропных глутаматных рецепторов // 2248349

Изобретение относится к новым производным сложных эфиров карбаминовой кислоты общей формулы: их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов mGlu группы I, и могут быть использованы для лечения острых и/или хронических неврологических нарушений

Способ получения {2-[4-(альфа-фенил-п-хлорбензил)пиперазин-1-ил]-этокси}-уксусной кислоты и новые промежуточные соединения // 2248974

Кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция // 2254330

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина

Способы лечения и/или подавления прироста массы // 2327461

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового соединения и фармацевтической композиции, включающей это соединение

Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина // 2387638

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов

Способ получения n,n,n1,n1-тетразамещенных ди[4-(аминометилсульфанил)]фениловых эфиров // 2466987

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения N,N,N1,N1 -тетразамещенных ди[4-(аминометилсульфанил)]фениловых эфиров общей формулы (1) который заключается в том, что ди-(4-сульфанил)фениловый эфир подвергают взаимодействию с водным формальдегидом и вторичными аминами (N-бензиланилин, пиперидин, морфолин) в присутствии катализатора кристаллогидрата нитрата самария Sm(NO3)3 ·6Н2O при мольном соотношении ди-(4-сульфанил)фениловый эфир:СН2О:RR'NH:Sm(NO3)2 ·6Н2O=10:20:20:(0.3-0.7), при комнатной температуре (20°С) и атмосферном давлении в течение 0.5-1.5 ч

Способ получения р-морфолиноэтанола // 169532