Патент ссср 159843

Авторы патента:

C07D213/74 - амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

Cow Coancmx

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПЛЛИК

OII MICAH И Е изоы кткния

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ № 159843

Класс 12р, 1ог

МПК С 07d

Зая влено 26.X 1.1962 (№ 804831i23-4) Опубликовано 14.1.1964. Бюллетень ¹ 2

ГОСУ АРСТВЕННЫИ

КОМИТЕТ II0,Ь,ЕЛАМ

ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИИ

СССР

Подписная груггпа № 45

С. И. Бурмистров и В. А. Красовский

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АЛКИЛАМИНОПИРИДИНОВ =- вЂ” вЂ”.

Найдено: N 20,32%

СвН,еХ,.

Вычислено: N 20,58%.

Изобретение относится к способам получения 2-моHоалкиламинопиридиHов.

Известен способ получения 2-алкиламинопиридинов, в частггости 2-монометил- и 2-диметиламинопиридина, алкилированием 2аминопиридина метиловым спиртом над твердыми катализаторами, например над А1яО>, Cr O. „è др., при 30 вЂ” 370 С.

С целью получения моноалкилзамещенных

2-аминопири@ина, предложено алкилировать

2-аминопиридин вторичными спиртами в 80вЂ”

85%-ной кислоте при 50 вЂ” 90 С.

Выход моноалкиламинопиридиíîB составляет 70% от теоретического.

Пример 1. 2-Циклогексил аминопир и д и н. К раствору, состоящему из 0,4 а

2-аминопиридина (0,1 ло гь) в 100 мл 80%ной серной кислоты при 60 С добавляют по каплям при непрерывном перемешивании

15,2 г (0,15 лю гь) циклогексанола.

Смесь перемешивают при 60 С в течение

6 час, после чего массу охлаждают до комнатной температуры и выливают на 200 г льда. Раствор нейтрализуют концентрированным раствором аммиака, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и высушивают.

Выход некристаллизированного продукта алкилирования 12,2 г (70я/в от теоретического) с т. пл. 110 вЂ” 115 С. После однократной кристаллизации из н-гептана продукт получают в аналитически чистом состоянии с т. пл.

125 С.

Пикрат, полученньш осаждением основания пикриновой кислотой в спиртовом растворе, имеет т. пл. 184 вЂ” 185 С (после кристаллизаLèè из смеси спирта с уксусной кислотой).

Пример 2. 2-Изопропиламинопир и д и í. K раствору, состоящему из 9,4 а (0,1 ио,гь) 2-аминопиридина в 100 ял 85%-ной серной кислоты, нагретому до 80 С при непрерывном перемешивании механической мешалкой добавляют по каплям нз воронки

9,0 г (0,15 люль) безводного изопропплового спирта. Смесь перемешивают при 80 С в течение 6 час, после чего массу охлаждают до комнатной температуDbl и выливают на 200 а

". üäà.

Раствор нейтрализуют концентрированным воднь.м раствором аммиака, выделившееся масло экстрагируют 3+30 лгл эфира, вытяжку сушат безводным сульфатом натрия, эфир отгоняют на водяной бане, а остаток вЂ” густое коричневое масло, перегоняют в вакууме.

Выход 67% от теоретического, т. кип. 84вЂ”

86 С (4 вЂ” 5 м,и рт. ст.). При охлаждении мас;.v закристаллизовывается в листоватые кристаллы; после кристаллизации из и-гептана получают бесцветные иглы с т. пл. 41,5вЂ”

42,5 С.

¹ 159843

Предмет изобретения (оставитель Г. Голева

Редактор Л. Герасимова Техред JI. Г1. Курилко Корректор Т, С. Дрожжина

Подп. к печ. 22 1 вЂ” 64 г. Фор,!ат бс 1!. 60Х90!,s Объем 0,11 изд. л.

Зак. 3291/16 52с Цена 5 коп.

ЦНИИПИ Государственного кох!итста по дел".,ì изобретений и открытий СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д 4

Типографии, пр Сапунова, 2

Способ получения 2-алкиламинопиридинов алкилированием 2-аминопиридина спиртами в присутствии катализатора при нагревании, отличающийся тем, что, с цельо получен«я моноалкилпроизводных, алкилирование осуществляют вторичными спиртами в присутствии 80 вЂ” 85%-ной серной кислоты при 50 вЂ”90" С

Производные 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана в форме смеси изомеров или отдельных изомеров, или их гидраты, или соли // 2116297

Изобретение относится к новым циклоалкенам и циклоалканам, пригодным в качестве фармацевтически активных веществ, более конкретно к производным 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана формулы (I) Z-CH2-Y (I) где Z означает группу где где R - арил, 2-, 3- или 4-пиридинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2-, 4- или 5-пиримидинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксидом, гидроксилом или галоидом, 2-пиразинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2- или 3-тиенил, незамещенный иди замещенный низшим алкилом или галоидом, 2- или 3-фуранил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 2-, 4- и 5-тиазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 3-индолил, 2-, 3- или 4-хинолинил, а m - число 1, 2, или 3, или группы в которых R и m имеют указанные выше значения; Y - группы где R имеет указанное значение, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам, их гидратам и солям, в частности к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

4-аминопиридины и фармацевтическая композиция // 2126388

Изобретение относится к новым 4-аминопиридинам общей формулы I в которой R1 обозначает группу R6-SO2-NR7-; R6-NR7-SO2-; R6-SO2-O-; R6-O-SO2-; R2 обозначает атом водорода или галогена, циано-, алкильную, алкоксильную или галогеналкильную группу; Х обозначает атом кислорода, атом серы или NH- группу; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и обозначают атомы водорода или алкильные группы; R5 обозначает атом водорода, алкильную группу или аралкильную группу; R6 обозначает алкильную, циклоалкильную, арильную, гетероарильную, аралкильную или гетероарилалкильную группы, при этом арильная или гетероарильная группы одно- или

Производные пиридин-2-она или пиридин-2-тиона, способы их получения, антимикробная композиция на их основе и способ подавления роста микроорганизмов // 2131415

Изобретение относится к производным пиридин-2-она или пиридин-2-тиона ф-лы (I), где Y - O, -S- или -NН; R - С1-С20-алкил, А - кислород или сера при условии, что R отличен от хлорбензила, которые проявляют противомикробную активность

Гетероциклическое соединение, или его таутомерная форма, и/или фармацевтически приемлемая соль, и/или фармацевтически приемлемый сольват, фармацевтическая композиция, снижающая содержание глюкозы в крови, способ лечения и/или профилактики гипергликемии // 2134686

Изобретение относится к некоторым новым соединениям, к способу получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к применению таких соединений и композиций в медицине

Производные аминостильбазола или их гидраты, или их соли и фармацевтическая композиция на их основе // 2138482

Изобретение относится к применимому в медицине новому производному аминостильбазола или его гидрату и к его фармацевтически приемлемой соли

Производные пиридина и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества // 2142944

Усовершенствованный способ аминирования пиридиновых оснований по чичибабину // 2165414

2-(n-метил--фенил(н-бутил)амин)-4-метилпиридин в качестве ингибитора кислотной коррозии стали // 2168500

Изобретение относится к новому химическому соединению 2-(N-метил--фенил(н-бутил)амин)-4-метилпиридину, который может быть использован в качестве ингибитора кислотной коррозии стали при кислотной обработке скважин или на нефтеперерабатывающих заводах

2-(n-метил--фенил(н-пропил)амин)-3-метилпиридин в качестве ингибитора кислотной коррозии стали // 2168501

Изобретение относится к новому химическому соединению 2-(N-метил--фенил(н-пропил)амин)-3-метилпиридину, который может быть использован в качестве ингибитора кислотной коррозии стали при кислотной обработке скважин или на нефтеперерабатывающих заводах

Аминосоединение для получения новых производных пиридонкарбоновой кислоты или их солей // 2171252

Изобретение относится к новым аминосоединениям для получения новых производных пиридонкарбоновой кислоты или их солей, обладающих превосходными антибактериальными свойствами и оральным всасыванием и применяемых в качестве антибактериальных средств