Патент ссср 159852

Авторы патента:


 

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

QHNCAHNE

ИЗОБРЕ а ЕНИ Н

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ № 159852

Класс 12р, 10 ф

I»===.—

"и Иlut

МПК С 07d

Заявлено 09.Х.1962 (K 797845/23-4) ГОСУДАРСТВЕННЪ|И

КОМИТЕТ ПО AEAAM

ИЗОБРЕТЕНИИ И ОТКРЪ|ТИЙ

СССР

Опубликовано 14.1.1964. Бюллетень PL 2

Подписная группа № 4á

A. А. Пономарев и В. А. Седавкина

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-АЛ КИЛ ПИР ИДАЗО НОВ-3.

Пример. с„н„с,н„ о

А. о

Известен способ получения 6-метилпиридазонов-3 окислением б-метилпирндазинонов-3 бромом в ледяной уксусной кислоте, для которого необходимы использование жидкого брома и применение специальных устройств для улавливания бромистого водорода.

Предложенный способ отличается тем, что, в качестве окислителя применяют комплексносвязанный бром — диокса иди бромид, и процесс ведут в сухом диоксане.

Преимуществом этого способа является то, что диоксандибромид более удобен при обработке, чем свободный бром. Выделяющийся в результате реакции бромистый водород связывается диоксаном.

1,3 г 6-октилпиридазинона-3-растворяют в минимальном количестве сухого диоксана (около 4 лл), помещают в круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником и нагревают на водяной бане. Затем небольшими порциями при встряхивании прибавляют раствор 1,7 г диоксанднбромида B сухом диоксане.

Следующую IlopIIHIQ раствора бромида добавляют после обесцвечивания предыдущей. Реакционную смесь нагрева1от на водяной бане 2 «ас, разоавляют »одой вдвое и кипятят 15 — 20 л1ин, после чего раствор фильтруют. При охлаждении из фильтрата выпадают кристаллы б-октилпиридазона-3.

Выход 1 г (80>/0 от теоретического).

Для анализа продукт повторно перекристаллизовывают из разбавленного диоксана и высушивают в вакууме под хлористым кальцием т. пл. 66 — 67 С.

Предмет изобретения

Способ получения 6-алкилпиридазонов-3 окислением 6-алкилпиридазинонов-3 в растворителе, отличающийся тем, что, с целью упрощения способа, в качестве окислителя используют диоксандибромид и процесс ведут в сухом диоксане.

Патент ссср 159852 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к гетероциклилокси-бензоилгуанидинам формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо друг от друга, обозначают водород, фтор, хлор, бром, иод

Изобретение относится к производным пиридазина общей формулы I, в которой R1 представляет фенильную или пиридильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из галогена и низших алкоксигрупп; R2 представляет фенильную группу, которая может быть замещена в 4-м положении низшей алкоксигруппой, низшей алкилтиогруппой, низшей алкилсульфинильной или низшей алкилсульфонильной группой и в других положениях 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкоксильных групп, низших алкилтиогрупп, низших алкилсульфинильных групп и низших алкилсульфонильных групп; 3 представляет атом водорода; низшую алкоксильную группу; галогенированную низшую алкильную группу; низшую циклоалкильную группу; фенильную, пиридильную или фенилоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкильных групп, низших алкоксильных групп, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп, нитрогруппы, аминогруппы, низших алкиламиногрупп и низших алкилтиогрупп; незамещенную или замещенную низшей алкильной группой пиперидино, пиперидинильную, пиперазино или морфолиногруппу; незамещенную или замещенную бензильной группой аминокарбонильную группу; низшую алкилкарбонильную группу или незамещенную или замещенную низшей алкилильной группой пиперазинокарбонильную группу; А представляет линейную или разветвленную низшую алкиленовую или низшую алкениленовую группу, имеющую 1-6 атомов углерода; или А может означать одинарную связь, когда R3 представляет низшую циклоалкильную или галогенированную низшую алкильную группу; Х представляет атом кислорода или атом серы; при условии, что исключаются следующие комбинации: R1 и R2 представляют 4-метоксифенильную, Х представляет атом кислорода, А представляет одинарную связь и R3 представляет атом водорода или 2-хлорэтильную группу; или их соли

Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R1 представляет собой С 1-С12алкил, необязательно содержащий С3-С6 циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С 1-С12алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R 2 и R3, каждый независимо, представляет водород или С1-С12 алкил, C1-С12гидроксиалкил, С1-С12дигидроксиалкил или С3-С12алкинил, или R2 и R3, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С1-С 12алкильной, C1-С 12алкоксикарбонильной или фенилС1 -С7алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С 1-С12алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С1-С 12алкокси, С1-С12 алкилтио, С1-С12алкилсульфинил или С1-С12алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R 2 и R3 одновременно не являются водородом или одинаковыми C1-С3 алкильными группами, когда R1 представляет собой бензильную группу или C1-С 3 алкильную группу; или его соли

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН2, S, SO или SO 2; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН3; R1 выбран из группы, состоящей из -(CH2)n COOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH2COOH, Z представляет собой Н или -C N; R2 - низший алкил; R3 - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам
Наверх