Эстрогенное средство "тефэстрол

 

Изобретение относится к области медицины, а именно фармакологии, и касается эстрогенного препарата "Тефэстрол" для энтерального введения. Изобретение позволяет применять 4-окси-6-(4-оксибензоилокси)-даун-8,9- ена и 4-окси-6-(4-оксибензоилокси)-8,9-эпоксидаунана в качестве эстрогенного средства, которое ранее известно в качестве химического соединения.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ сОциАлистических

РЕСПУБЛИК (ии А 61 К 35/78

ГОСУДАРСТВЕН% КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ пРи гкHT сссР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

1 (21) 2696474!28-14 (22) 10.11.78 (46) 30.12.90. Бюл. t+ 48

P1) Институт химии растительных веществ

АН УЗССР . (72) А.Г. Курмуков, Х,С. Ахмедходжаева, M.Á. Султанов. А.И. Саидходя аев, Г.K. Нйконов, А.У. Маматханов, М.-P.È, Шамсутдинов .и Т.Т. Шакиров (53) 615.7(088.8) (56) WooHs Z, йеч Med dllgi. 1974; 29, 22, 682-687.

Химия природных соединений, l973, N. 1,28, с,.13 и далее, . Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается. получения эстрогенного препарата для эйтерального введения, в частности в .гинекологической практике при болезнях, связанных с недостаточностью функции яичн иков.

Целью изобретения является применение 4-окси-б-(4-оксибенэоилокси)-даук-8,9- ена и 4-окси-б-(4-оксибенэоилокси)-8,9-эпОксидау- кана формулы - . в качестве эстрогенного средства.

Тефзстрол- является веществом растительного происхождения и естественным метаболитом обменных процессов, к которым организм человека эволюционно адаптирован, Тефэстрол получают иэ надземной.части и корней 7 видов ферулы: ferula Ж 1616676 Al (54) ЭСТРОГЕННОЕ СРЕДСТВО "ТЕФЭСТРОЛ" (57) Изобретение относится к медицине, а именно фармакологии, и касается эстрогенного препарата "Тефэстрол" для энтерального введенйя. Изобретение позволяет применять 4-окси-6-(оксибензоилокси)-даук-8,9-ена и. 4-окси-8 (4-оксибенэоилокси)-5,9-эпоксидаукана в качестве зстрогенного средетва, которое ранее известно в качестве химического соединения, I

- tinulsecta Euy. Kor., F. )aschreana Чатке, F. ргап9ИоПа Eug. Ког., F. ovlna. Bolss., F.

Kuhlstanlca Еэр. Ког., F. райба Eug. Ког., F. вйиспгепз!з 8. Fedtschk,åõ K. Pd. Корни и надземную часть измельчают, подверга- Я ют их зкстракции органическим растворителем — этанолом, сгущают экстракт, растворяют его в серном эфире, удаляют свободные органические кислоты обработ кой 5 -ным раствором поташа.

Извлекают сложные эфиры иэ эфирного раствора 1 -ным раствором едкого калия, подкисляют щелочное извлечение серной кислотой до рН 4-5. Затем зкстрагируют . сложные эфиры иэ кислого раствора серным . эфиром, отгоняют эфир, вносят сумму сложных эфиров в колонку с силикагелем. Затем элюируют тефзстрол хлороформом, отгоняют хлороформ и сушат тефэстрол.

Выход тефэстрола в пределах 2 от веса Cbl pbbs.

Препарат тефэстрол — кремовый порошок с желтоватым оттенком, со специфическим запахом, трудно растворим в

1616676 хлороформе, 95-м спирте и практически нерастворим в воде, Растворим в щелочных растворах.

- -он н

ОН

It. в качестве эстрогенного средства.

Составитель М. Позняк

Редактор M. Бандура Техред М.Моргентал Корректор Л. Пилипенко. Заказ 4082 Тираж 551 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101. В отличие от существующих растительных эстрогенов он обладает значительно (в

500-1000 и более раз) более высокой активностью, нетоксичен.

Тефэстрол не разрушается в желудочно-кишечном тракте и в полной мере проявляет свою активность при введении внутрь.

Препарат тефэстрол в лекарственной форме — таблетки по 0.005 r.

Формула изобретения

Применение 4-окси-6-(-4-оксибензои5 локси)-даук-8,9-ена и 4-окси-6-(4-оксибензоилокси)-8,9-эпоксидаукана формулы