Способ получения средства, обладающего антимикробной активностью
Использование: изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения средства, обладающего антимикробной активностью. Целью изобретения является расширение спектра действия за счет противовоспалительной и антиоксидантной активности, а также усиление специфической активности. Сущность изобретения заключается в вихревой экстракции шрота розмарина лекарственного после получения эфирного масла розмарина методом гидродистилляции при температуре 80-100°С в течение 3 ч при соотношении сырья и экстрагента 1:10, а сублимацию проводят при температуре от (-25) до 45°С и давлении 1 атм. Положительный эффект заключается в получении препарата, одновременно обладающего высокой антимикробной , противовоспалительной и антиоксидантной активностью на уровне активностей у аналогичных синтетических препаратов. 4 табл.
СОЮЗ СОВЕТСКИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (я)л А 61 К 35/78
ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ
ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
Фн
° л
° н (21) 4856567/14 (22) 01.12.90 (46) 23.01.93. Бюл. М 3 (71) Пятигорский фармацевтический институт (72) Т.Б.Гвоздикова, Э,П.Оганесян (73) Т.Б. Гвозди кова (56) Машковский M.Ä.Ëåêàðñòâåííûå средства; М.:Медицина, 1985, ч.ll, c,421, (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДА1ОЩЕГО АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЪ Ю (57) Использование; изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения средства, обладающего антимикробной активностью.
Целью изобретения является расширение
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения лекарственных препаратов растительного происхождения.
Целью изобретения является расширение спектра действия за счет противовоспалительной и антиоксидантной активности и усилении специфической активности.
Поставленная цель достигается экстракцией отходов производства розмарина лекарственного (Rosmarinus оИ!с!паИз 1 .) после получения эфирного масла розмарина способом гидродистилляции (шрот), сырье измельчают, проводят вихревую экстракцию горячей водой при температуре 80100 С в течение 3 ч, фильтруют, дозированно расфасовывают, подвергают лиофилизации (сублимации) в интервале температур от -25 до 45 С и давлении 1 атм
„„Я „„1790413 АЗ спектра действия за счет противовоспалительной и антиоксидантной активности, а также усиление специфической активности, Сущность изобретения заключается в вихревой экстракции шрота розмарина лекарственного после получения эфирного. масла розмарина методом гидродистилляции при температуре 80-100 С в течение 3 ч при соотношении сырья и экстрагента 1:10, а сублимацию проводят при температуре от (-25) до 45 С и давлении 1 атм. Положительный эффект заключается в получении препарата, одновременно обладающего высокой антимикробной, противовоспалительной и антиоксидантной активностью на уровне активностей у аналогичных синтетических препаратов. 4 табл. (замораживатель марки ZA 650/40(50) (ЧССР), сублиматор марки TG - 50 4 (ГДР), укупоривают и получают сухой целевой продукт, О
Пример 1, 50,0 кг шрота розмарина С1 лекарственного измельчают, заливают ф
500,0 кг горячей воды при температуре 7080 С, проводят вихревую экстракцию в течение 3 ч, извлечение фильтруют, 4 дозированно расфасовывают, подвергают сублимации а интервале температур ат(-25) ) а до 45 С и давлении 1 атм (эамораживатель (, ) марки ZA 650/40(50) (ЧССР), сублиматор марки TG - 50 4 (ГДР), укупоривают, Получают 9,9 кг светло-коричневого легкого аморфного порошка, Выход целевого продукта по данному способу составляет 19,8;ь, Пример 2. 50,0 кг шрота розмарина лекарственного измельчают, заливают
1, эо413
500,0 кг горячей воды при температуре 8090 С, проводят вихревую экстракцию в течение 3 ч, извлечение фильтру,от, дозированно расфасовывают, подвергают сублимации в интервале температур от (-25) до 45 С и давлении 1 атм (замораживатель марки ZA 650/40(50) (Ч СС Р), сублиматор TG50 4 (ГДР), укупоривают.
Получают 10,0 кг светло-коричневого легкого аморфного порошка, Выход целевого продукта по данному способу составляет
20,0%.
Пример 3. 50,0 кг шрота розмарина лекарственного измельчают, заливают
500,0 кг горячей воды при температуре 90100 C, проводят вихревую экстракцию в течение 3 ч, извлечение фильтруют, дозированно расфасовывают, подвергают сублимации в интервале температур от (-25) до 45 С и давлении 1 атм (замораживатель марки ZA 650/40(50) (ЧССР), сублиматор марки TG -50 4 (ГДР), укупоривают.
Получают 10,0 кг светло-коричневого легкого аморфного порошка, Выход целевого продукта по данному способу составляет
20,0;(,.
Пример 4. 50,0 кг шрота розмарина лекарственного измельчают, залива1от горячей водой при температуре 100 С, проводят вихревую экстракцию в течение 4 ч, извлечение фильтруют, дозированно расфасовывают, подвергают сублимации в интервале температур от (-25) до 45 С и давлении
1 атм (замораживателыларки ZA-650/40(50) (ЧССР). сублиматор марки TG - 50 4 (ГДР), укупоривают, Получают 10,0 кг светло-коричневого легкого аморфного порошка, Выход целевого продукта по данному способу составляет
2P,P g.
Влияние кратности экстракции на выход целевого продукта представлено в табл,1.
Влияние температуры и времени экстракции на выход целевого продукта представлено в табл, 2.
Идентификация препарата проводилась методом хроматографического анализа и качественными реакциями. Состав препарата: флавоноиды, дубильные вещества, тритерпеноиды, фенолокислоты, роэмариновая и никотиновая кислоты, аминокислоты и минеральные элементы.
Исследование стабильности препарата и установление срока годности в процессе хранения проводили по количественному содержанию биологически активных веществ (флавоноиды и дубильные вещества), исследованию структурно-механических и физико-химических параметров, а также биалогической активности. Установлено, что сублимат из шрота розмарина лекарственного сохраняет свои биологические свойства.в течение 3-х лет (срок эксперимента).
Изучение биологической активности проводилось с использованием общепринятых информативных тестов.
Антимикробну о активность исследовали методом серийных разведений препара"0 та в диапазоне от 62 до 2000 мкг/мл, в питательном агаре,Контролем служили аналогичные питательные среды не содержа1 щие и содержащие растворитель, Но не влияющие на жизнедеятельность тест-куль"5 тур,Микробная нагрузка составляет 100 млн мкг/мл суточной культуры. Инкубация осуществляется в термостате при 37" С, Наблюдение вели в течение 2-х суток, Антимикробное действие проверялось на 50 штаммах представителей кокковой, кишечной, спорообразующей и грибковой флоры, Stai>hglococcus-1, Ятгeptococcus-4, Ps, aeruglnosae-15, Proteus-2, Provtdencla-1, Morganella-1, Fsch. coll-4, Salmonella-5, Shclgell a-3, Citrobacter-2, Serratli-5, М!сrococcus-luteus-7, Kiebstella-1, Candida1.
Наиболее чувствительным к действию сублимата из шрота розмарина лекарственного оказались 1-17 культуры, приведенные в табл.3, чувствительность остальных лежит в пределах 500-2000 мкг/мл. Препарат сравнения хлорофиллипт активен только в отношении Staphytococcus, Было установлено, что сублимат из шрота розмарина лекарственного обладает противовоспалительной активностью.
Противовоспалительную активность исследовали на формалиновой и каррагениновой моделях воспаления у белых мышей обоего пола массой 16-10 г, в дозе 100 мг/кг. Установлено, что противовоспалительная активность сублимата из шрота розмарина лекарственного сравнима с официальными
45 препаратами, Результаты исследований представлены в таблице 4, Было также установлено, что сублимат из шрота розмарина лекарственного обладает антиоксидантной активностью и по действию превышает действие витамина Е.
Так, скорость снижения малонового диальдегида в условиях нашего опыта составила у витамина Е 54.9 н M МДА/г с, а у сублимата иэ шрота розмарина лекарственного — 109.4 нМ МДА/г с, или 2007; по отношению к препарату сравнения, Определение токсичности по Kerbery показало, что введение сублимата из шрота
1790413
Таблица1
Влияние кратности экстракции на выход целевого продукта
Таблица2
Влияние температуры и времени экстракции на выход целевого продукта розмарина лекарственного в дозе 4000 мг/кг не вызывает гибели животных, что указывает на его безвредность.
Таким образом, заявляемый способ позволяет получить дозированное средство, 5 отличающееся постоянством состава (срок годности 3 года) и широким спектром биологического действия, а именно антимикФормула изобретения
Способ получения средства, обладающего антимикробной активностью путем экстракции растительного сырья, фильтрации и сушки, отличающийся тем, что, с целью расширения спектра действия за счет противовоспалительной и антиоксидантной активности, а также усиления специфической активности, в качестве растительного робной (в т.ч. против Ps. aervginosae), противовоспалительной и антиоксидантной активностью, что обеспечивает его широкое применение в медицине. При этом происходит расширение спектра и усиление специфической активности препарата в сравнении с хлорофиллиптом, амидопирином и витамином Е. сырья используют шрот розмарина лекарственного (Rosmarlnvs offictnalis) после получения эфирного масла розмарина методом гидродистилляции, вихревую экстракцию проводят при температуре 80-100 С в течение трех часов при соотношении сырье: экстрагент 1:10, а сублимацию проводят при температуре от (-25) до 45 С и давлении 1 атм, е
1790413
ТаблицаЗ
Антимикробная активность сублимата из шрота розмарина лекарственного и хлорофиллипта
Таблица 4
Противовоспалительная активность сублимата из шрота. розмарина лекарственного (M m, п =7)
