Способ получения средства, обладающего желчегонной активностью

 

Использование: изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа получения средства, обладающего желчегонной активностью. Целью изобретения является расширение спектра действия за счет гепатозащитной активности. Сущность изобретения заключается в смешивании настоя 1:10 из травы пастушьей сумки и цветков пижмы, взятых в соотношении 40:20. сульфата магния 18-20, натрия салицилата 8-12, гексаметилентетрамина 7-9аи настойки 1:10 на 50% этаноле листьев мяты перечной, листьев беладонны, цветков бессмертника песчаного и корня валерианы, взятых в соотношении 1:1:10:2, глицерина 80-100, хлорофрма 1-2 и смесь доводят до 1 л. Положительный эффект заключается в получении средства, обладающего одновременно сильно выраженным желчегонным и гепатозащитным действием. 2 табл. ел С

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУ6ЛИК (51)5 А 61 К 35/78

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР . (ГОСПАТЕНТ СССР) г —г Гг, :Е"; g . тва

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ,6 (21) 4661115/14 (22) 15.03.89 (46) 15.05,93. Бюл. М 18 (71) Днепропетровский научно-исследовательский институт глстроэнтерологии (72) Д,Н. Зубицкий, Ю.А. Филиппов, А.Д.Зубицкий, В.Н, Арделян и И.И. Щелекетина (73) Д.Н. Зубицкий (56) Авторское свидетельство СССР

hh 1169657, кл. А 61 К 35/78, 1985, (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ОБЛАДАЮЩЕГО ЖЕЛЧЕГОННОЙ АКТИВНОСТЬЮЮ (57) Использование: изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа получения средства, обладающего

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической активности, и касается способа получения средства, обладающего желчегонной активностью.

Целью изобретения является расширение спектра действия за счет гепатозащитной активности.

Поставленная цель достигается благодаря тому, что в способе получения средства, обладающего желчегон ной активностью, включающем использование лекарственных растений, их экстракцию, применяют в качестве источника сырья смесь лекарст.венных растений — травы пастушьей сумки, цветов пижмы, цветов бессмертника песчаного корня валерианы, листьев мяты перечной, листьев белладонны B соотношении

4:2:1:0,2:0.1:0,1. проводят экстракцию soдой травы пастушьей сумки и цветов пижмы

„„5U „„1816216 АЗ желчегонной активностью. Целью изобретения является расширение спектра действия за счет гепатозащитной активности. Сущность изобретения заключается в смешивании настоя 1:10 иэ травы пастушьей сумки и цветков пижмы, взятых в соотношении

40:20, счльаата магния 18 — 20, натрия салицилата . 8-12, гексаметилентетра мийа 7-9„и настойки 1;10 на 50% этаноле листьев мяты перечной, листьев беладонны, цветков бессмертника песчаного и корня валерианы, взятых в соотношении 1:1:10:2, глицерина

80 — 100, хлорофрма 1 — 2 и смесь-доводят до

1 л, Положительный эффект заключается в получении средства, обладающего одновременно сильно выраженным желчегонным и Я гепатозащитным действием, 2 табл. с последующим добавлением к водному экстракту сульфата магния (мас.%) t,8 — 2,0, натрия салицилата 0,8 — 1,2, гексаметилентетрамина 0,7 — 0,9; экстра- а кцию проводят 50 этанолом листьев мяты перечной, листьев белладоны, цветов бессмертника песчаного и корня валерианы, добавляют к спиртовому экстракту (мас.$) глицерин 8,0 — 10,0, хлороформ 0,1 — 0,2; полученные экстракты смешивают, добавляют воду до ввданного ооьеыа, выдерживают в герметической емкости 10-15 дней.

Заявляемый способ отличается от прототипа тем, что в качестве сырья используют . смесь ряда лекарственных растений — травы пастушьей сумки, цветов пижмы, цветов бессмертника песчаного, корня валерианы, листьев мяты перечной, листьев белладонны в соотношениях 4:2:1:0;2:0,1:0:1, экстракцию части их (травы пастушьей сумки и

1816216 цветов пи кмы) проводят водой, а остальных растений (листьев мяты перечной, белладонны, цветов бессмертника песчаного и корня валерианы — 50 этанолом; к водному экстракту добавляют, мас,%: сульфат магния 1,8 -2,0; натрия салицилат 0,8 — 1,2; гексаметилентетрамин 0,7-0,9. а к спиртовому экстракту добавляют, мас,% глицерин 8,010,0; хлороформ 0,1-0,2. Водный и спиртовый экстракты смешивают, добавляют воды до заданного объема и выдерживают в гер метической емкости 10-15 дней. Следовательно, заявляемый способ обладает новизной.

Способ осуществляется следующим образом.

Берут сухие цветы бессмертника песчаного, корень валерианы, листья мяты.перечной и листья белладонны, заливают

50%-ным этаналом в соотношении 1:10 и экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 7-14 дней, периодически встряхивая содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный экстракт фильтруют, добавляют глицерин 8,0-10,0% и хлороформ 0,1 — 0,2% тщательно перемешИвая. Берут траву пастушьей сумки и цветы пижмы обыкновенной, заливают дистиллированной водой в соотношении 1:30 и экстрагируют в герметически закрытой посуде на водяной бане при температуре 60 — 65 С в течение 3-3 часов. Затем, не вскрывая посуды, настаивают

10 — 12 часов. Водное извлечение сливают, траву отжимают прессом, рас1.вор фильтруют и к нему добавляют сульфат магния 1,82,0% натрия салицилат 0,8-1,2 u гексаметилентетрамин 0,7-0,9% тщательно перемешивают, объединяют со спиртовым экстрактом и доба вля ют воду до задан ного объема, герметически закрывают и выдерживают 10-12 дней, после чего смесь деканти руют и фил ьтруют.

Пример 1. Для приготовления 1 л препарата берут 10,0 r цветков бессмертника песчаного, 2,0 г корня валерианы, 1 0 r листьев мяты перечной, 1,0 г листьев белладонны и заливают 140 мл 50%-ного этанола, экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 7 дней; периодически (2-3 раза в день) встряхивая содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный экстракт фильтруют и добавляют 80,0 г глицерина и 1,0 г хлороформа, 40,0 r травы пастушьей сумки и

20,0 r цветов пижмы обыкновенной заливают 600,0 мл дистиллированной воды и экстрагируют в герметически закрытой посуде на водяной бане при температуре 60-65 С в течение 2 ч, затем не вскрывая, настаива5

10 ют 10 ч. Водное извлечение сливают. траву отжимают прессом, раствор фильтруют через вату и к нему добавляют 18,0 r сульфата магния. 8,0 r салицилата натрия 7,0 r гексаметилентетрамина и тщательно перемешивают.

Оба раствора (спиртовый и водный) объединяют, объем доводят до 1,0 л необходимым количеством дистиллированной воды, герметически закрывают и настаивают 10 дней, после чего полученный препарат сливают от осадка и фильтруют.

Пример 2. Берут 10,0 г сухих цветков бессмертника песчаного, 2,0 г корня валерианы, 1,0 г.листьев мяты перечной, 1,0 г листьев белладонны и заливают 140,0 мл

50%-ного этанола, экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 10 дней, перио.дически (2 — 3 раза в день) встряхивают со>0 держимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученНый экстракт фильтруют и добавляют 90,0 г глицерина и 1,5 rхлороформа,,40,,0 г травы пастушьей сумки, 20,0 г цветков пижмы обыкновенной заливают 600,0 мл дистилли рованной воды и экстрагируют в герметически закрытой посуде на водяной бане при температуре 60 — 65 С в течение 3 ч, затем, не вскрывая, настаивают 12 ч. Водное извлечение сливают, траву отжимают прессом, раствор фильтруют и к нему добавляют

19,0 г сульфата магния, 10,0 г салицилата натрия, 8,0 г гексаметилентетрамина и тщательно перемешивают, Спиртовый и водный. экстракты объединяют, объем доводят до 1,0 л необходимым количеством дистиллированной воды и после перемешивания герметически закрывают и настаивают 12 дней, после чего

40 декантируют и фильтруют.

Пример 3. Берут сухие цветы бессммертника песчаного, корень, валерианы, листья мяты перечной в количестве, указанном в примере 1 и заливают 140,0 мл 50%45 ного этанола, экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 14 дней, периодически (2-3 раза в день) встряхивают содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный

50 экстракт фильтруют и добавляют 100,0 г глицерина и 1,0 r хлороформа, 40,0 г пастушьей сумки, 20,0 г цветков пижмы обыкновенной,. заливают 600,0 мл дистиллированной во- ды и экстрагируют в герметически закрытой

55 посуде на водяной бане при температуре

60-65 С в течение 2 ч, затем, не вскрывая, настаивают 12 ч. Водное извлечение сливают, растительное сырье отжимают прессом, раствор фильтруют и к нему добавляют 20,0

r сульфата магния, 12,0 r натрия rçëèöèëàòà, 1816216

50

9,0 г гексаметилентетрамина и тщательно перемешивают.

Спиртовый и водный экстракты объединяют и после перемешивания доливают необходимым количеством дистиллированной воды до 1,0 r, герметически закрывают и выдерживают в течение 15 дней, после чего

его декантируют и фильтруют.

По заявляемому способу получено средство в условиях лаборатории ДКИИ гастроэнтерологии, которое представляет собою слегка мутноватую жидкость красновато-бурого цвета с характерным ароматным запахом мяты и сладковато-горьковатым вкусом.В этих же условиях получено средство по известному способу (прототипу).

Фармакологические свойства полученных средств в различных дозах изучены на экспериментальных животных (белые кры.сы), у которых с помощью четыреххлористого углерода (CCl4) был вызван токсический гепатит (опытная группа). Результаты исследований сопоставлены с таковыми, полученными при исследовании интактных животных того же,вида, животных с токсическим гепатитом, которым не вводилось средство(контрольная группа 1) и животных с токсическим гепатитом, которым вводилось средство, полученное известным способом (прототип) — контрольная группа 2.

Результаты исследований представлены в табл. 1.

Из представленной таблицы следует, что у животных опытной группы содержание билирубина сыворотки крови было близким к таковому у интактных животных и значительно ниже (различие достоверно); чем у животных контрольных групп i и 2. Содержание АЛТ (показатель степени поражения гепатоцитов) у животных опытной группы было близким к показателю интактных >кивотных и достоверно ниже показателей контрольных групп 1 и 2. Щелочная фосфатаза, характеризующая состояние >келчеоттока также в опытной группе была ниже, чем в контрольных группах. При микроскопических исследованиях структуры печени установлено, что у животных опытной груйпы степень жировой дистрофии достоверно ниже, чем в контрольной группе. Результаты исследований свидетельствуют о гепатозащитном действии продукта, полученного заявляемым способом.

Желчегонное действие продуктов, полученных заявляемым и известным способом, изучено на двух собаках с фистулой желчного пузыря, Результаты исследований представлены в табл. 2.

Представленные данные в таблице свидетельствуют о том, что продукт, полученнь1й заявляемым способом, B указанных дозах оказывает желчегонное;действие, 5 больше выраженное в первый час после его введения. Продукт, полученный по известному способу (прототип), в указанной дозе желчегонного действия у собак не оказывал.

В эксперименте на 11 белых крысах уста10 новлено, что продукты, полученные заявляемым и известным способом и введенные в дозе 300 мг/кг количество желчи не увеличивали, однако количество билирубина в желчьг.этих животных увеличивалось на 4715 48%, Секреция желчных кислот существенно не менялась. Следовательно, продукты, полученные заявляемым и известным способами обладают примерно равным умеренным истинно холеретическим

20 действием, Крометога,продукт, полученный заявляемым способом оказывает дозозависимый иммуномодулирующий эффект. Так, в культуре клеток с оптимальной дозой фитогемагглютинина; продукт оказывал выра25 >кенный стимулирующий эффект в разведении l Q (63,0+5,9% и ротив

44,8+2,8) и 10 (58,4 1,9%).

Использование заявляемого способа обеспечивает по сравнению с известными

30 способами ряд преимуществ. Он позволяет получить целевой продукт, обладающий гепатозащитным, желчегоным, а также иммуностимулирующим действием, Формула изобретения

Способ получения средства, обладающего желчегонной активностью путем экстракции растительного сырья, включающего цветки бессмертника, цветки пижмы, листья мяты, отличающийся тем, что, с целью расширения спектра действия за счет гепатозащитной активности, в качестве сырья используют дополнительно траву пастушьей сумки,.корень валерианы, листья мяты перечйой, листья беладонны, при этом готовят настой 1/10 из травы пастушьей сумки и цветков пижмы, взятых в соотношении 4:2, добавляют к нему сульфат магния

1,8 — 2,0, салицилат натрия 0,8 — 1,2, гексаметилентетрамин 0,7 — 0,9, затем готовят настойку 1 .10 на 50% этаноле листьев мяты перечной, листьев беладонны, цветков бессмертника песчаного и корня валерианы, взятых в соотношении 0,1:0,1;1,0:0,2, к настойке добавляют глицерин и хлороформ в соотношении 8-10 и 0,1 — 0,2 соответственно, полученные экстракты смешивают, доводят водой до 1 л и выдерживают в течение 10-15 дней.

1816216

Таблица 1

Влияние средств, полученных заявляемым и известным способом на некоторые функции печени

Таблица 2

Желчегонное действие продуктов, полученных заявляемым и известным способами

Составитель С. Мельникова

Редактор В..Трубченко Техред М,Моргентал Корректор Г. Кос

Заказ 1646 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород. ул.Гагарина, 101