Патент ссср 192805

Авторы патента:

C07D213/28 - радикалы, замещенные атомами кислорода или серы, связанными простыми связями (связанными с одним и тем же атомом углерода C07D213/44)

192805

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союэ Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства М

Кл. 12 о, 23/03

Заявлено 08.I1.1966 (№ 1053942/23-4) с присоединением заявки №

М11 V, С 07с

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Приоритет

Опубликовано 02.lll,1967. Бюллетень № 6

Дата опубликования описания 24.IV.1967

УД K 547,724.1 122.07.547. .732 122.07 (088.8) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФУРФУРИЛ- ИЛИ ТЕНИЛСУЛЬФИДОВ

Известен способ получения фурфурил- или тенилсульфидов взаимодействием тенил- или фурфурилхлоридов с алкилмеркаптанами. С целью расширения сырьевой базы предложен способ получения фурфурил- или тенилсульфидов, заключающийся в том, что триалкилфурфурил- или триалкилтениламмониевые соли подвергают взаимодействию с меркаптидами щелочных металлов в водно-спиртовой среде при кипячении.

Пример 1. 5-грет-бутилмеркаптометил-2-мемилфуран (1), К алкоголяту, полученному из 150 мл изобутилового спирта и 2,3 г (0,1 г атом) натрия, добавляют последовательно 9,9 г (0,11 моль) трет-бутилмеркаптана и 28,1 г (0,1 моль) йодметилата 5-диметиламинометил-2-метилфурана и кипятят 24 час при перемешивании. Затем отгоняют в вакууме изобутиловый спирт, к остатку приливают 250 мл воды и экстрагируют эфиром. Эфирный раствор промывают водой, сушат сульфатом магния, отгоняют растворитель, остаток перегоняют. Получают 10,3 г I, т. кип. 109 вЂ” 110-"/18 мм по 1,5004, dq 0,9800, выход 56%.

Найдено, %: С 65,18; 64,95; Н 8,81; 8,75;

$17,40; 17,52.

CÄ1-lÄO$.

Вычислено, %: С 65,17; Н 8,75; $17,40.

Пример 2. 5-изопропилмеркаптометил-2-метил фур ан (11), Смесь 20 г (0,264 моль) тиомочевины, 32 г (0,262 моль) изопропилбромида и 13 лтл воды кипятят при перемешивании до полного растворения тиомочевины (8 час). Затем приливают алкоголят, полученный из 200 мл изобутилового спирта и 12,4 г (0,54 г атом) натрия, нагревают с обратным холодильником 9 час, 10 прибавляют 28,1 г (0,1 молb) йодметилата 5диметиламинометил-2-метилфурана и кипятят при перемешивании 24 час, далее обрабатывают, как в примере 1. Получают 10,85 г II, т. кип. 102 вЂ” 105=/18 лтлт, по 1,5038 dq 0,9975, выход 54%.

Найдено, %: С 63,65; 63,55; Н 8,44; 8,29;

$18,64, 18,76.

С,I-I„OS.

Вычислено, % . .С 63,45; Н 8,29; $18,82.

Пример 3. 5-метилмеркаптометил-2-метилфуран (111) .

В условиях, описанных в примере 2 из 34 г (0,24 моль) йодистого метила, 19 г (0,25 моль)

25 тиомочевины, 11,5 г (0,5 г ато и) натрия, 39 г (0,139 мол ) йодметилата 5-днметиламинометил-2-метилфурана в 10 лтл воды и 200 лтл изобутилового спирта получают 8,4 г П1, т. кип. 72 вЂ” 78 /12 мм, пг> 1,5185, с1т 1,0514, 30 выход 42,5%.

Найдено, о, : С 58,88; 59,15; Н 7,64; 7,01;

S 22,09; 22,35.

СтНшО .

Вычислено, jo: С 59,12; Н 7,09; $22,55.

Пример 4. 2-этилмеркаптометилтиофен (этил-2-тенилсульфид) (IV).

В условиях, описанных в примере 2 из 13,1 г (0,12 лоль) бромистого этила, 9,12 г (0,12 моль) тиомочевины, 31,1 г (0,1 моль) йодметилата диэтил-2-тениламина, 14,5 г едкого кали в 5 мл воды и 100 нл этилового спирта получают

10,65 г IV, т, кип. 99 вЂ” 102 /12 мм, по 1,5662. выход 67,5Я>.

Литературные данные: т, кип. 93 вЂ” 94 при

9 нл, по 1,5662, 20

Предмет изобретения

Способ получения фурфурил- или тенилсуль фидов, отличающийся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, триалкилфурфурил- или

10 триалкилтениламмониевые соли подвергают взаимодействию с меркаптидами щелочных ме таллов в водно-спиртовой среде при кипячении.

Составитель Н, Пивницкая

Редактор E. П. Семенова Техред А. А. Камышникова Корректоры. Т. Н. Дмитриева н С. М. Белугина

Тираж 535 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Производное хинона или его фармакологически приемлемые соли // 2049776

Изобретение относится к производным хинона ф-лы I или его фармакологически приемлемым солям, где R1 гетероалкильная группа, в которой гетероалкил это пяти- или шестичленный цикл, содержащий в качестве гетероатома азот, а алкильная часть содержит 1-10 атомов углерода, B-карбоксильная или защищенная карбоксильная группа R3,R4,R5 - одинаковые или отличающиеся друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, гидроксильную группу C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкокси C1-C10 алкил, C1-C8 алкокси C1-C8 алкокси, C3-C7 циклоалкил C1-C8 алкокси, тио C1-C8 алкил, тио C1-C8 алкил, за исключением случая, когда R3 и R4 каждый одновременно является низшей C1-C8 алкоксигруппой, или группой, представляемой формулой II , где R3,R4,R5 имеют значения, указанные выше, X и Y одинаковые или различные и каждый представляет собой гидроксил или C1-C8 алкокси

Способ получения оксиметилпиридинов // 510998

Способ получения производных замещенной уксусной кислоты или их солей // 576910

Способ получения феноксисоединений или их солей // 1380609

Способ получения производных пиридинила // 1706387

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению пгюизводных пиридина ф-лы C(Ff)C(R2,-C(R3)C(R4)-C(Ry) f -0-C(R6)(Rr)-F(S rfe R,- И или гало- (вн; R галоген, галогенметил или метил; R3 Н,галоген, галогенметил, метокси, CF30 или фенил; Rf- H, галоген, бутил, галогенметил , метокси, галогенметокси, циан или Оенил; R - HJ R - Н; кил, фенил или замещенный галогеном фенил; R7 - Н, С -С -алкил, аллил, пропаргил, фенил галогензамещенный фенил или бензил К3С(0М:Н СН-СН CH(OR( ffl-CH N или СН СН-СН СНCH N

Бета-адреноблокаторы на основе производных пиридоксина // 2569900

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим высокой антиадренергической активностью, представляющим собой бета-замещенные спирты, содержащие фрагмент пиридоксина общей формулы 1: , где: Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью и продолжительностью антиадренергических свойств на фоне короткого времени наступления действия и низкой токсичности. 2 ил., 20 пр.

Композиция для лечения и профилактики гломерулопатии, новые соединения, в нее входящие, фармацевтическая композиция для ингибирования матриксных металлопротеиназ и композиция для ингибирования коллагеназ типа iv // 2207849

// 199908

Способ получения 2,5-вйс-(алкилмеркапто)-3,4- тиофендиальдегида // 242916

Способ получения тиенилацетиленовых сульфидов // 322328

Способ получения производных тиофена // 351855

Способ получения / -оксиэтил/-2-тиенилсульфида // 819105

Способ получения 5-замещенных 2,3-диарилтиофенов // 969163

Способ борьбы с нежелательной растительностью // 1347859

Изобретение относится к химическим способам борьбы с нежелательной растительностью путем обработки ее или почвы, на которой она произрастает , производным сульфонилмочевины

Новые производные циклопентана // 2572555

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии. Изобретение также относится к способам получения этих соединений, фармацевтической композиции их содержащей и их применению. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 255 пр.

Производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила // 2616292

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н; R3, R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, алкилсульфонила, и OCF3, при условии, что: (1) по меньшей мере, один из R3, R4, R5, R6 и R7 отличен от Н; (2) по меньшей мере, один из R3, R4, R5, R6 и R7 отличен от F; и (3) когда R3, R4, R6 и R7 представляют собой Н, R5 отличен от F, или его фармацевтически приемлемой соли, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая ишемию/реперфузионную травму и сердечную недостаточность.11 н. и 22 з.п. ф-лы., 1 ил., 6 табл.,8 пр.