Производные пиримидина, гербицидная композиция и способ борьбы с сорняками с использованием композиции



 

Использование: в сельском хозяйстве, в частности в средствах для борьбы с сорняками. Сущность изобретения: в состав гербицидной композиции входят производные пиримидина ф-лы (I), где R1-H, низший алкил, галоид- C1-C4- алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, циано-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонилалкил бензил; R2 C1-C6-алкил, цикло-C3-C6-алкил галоид- C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси- C1-C4-алкил, циано-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкил или R1 и R2 совместно образуют C4-C6-алкилен, который может быть замещен метиновыми группами, C4-C5-алкилен, содержащий в цепи кислород; Y1-H, - Н, низший алкил, C1-C4-алкокси или галоген; Y2-Н низший алкил; Y3-H, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси или галоген; C1-C4-алкокси галоид; X - галоид или сера; Z - азот или CY4 при Y4 - Н, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, галоид-C1-C4-алкил, фенил, C1-C4-алкоксикарбонил или нитрогруппа; R3 - низший алкил, C1-C4-алкокси; R4- низший алкил, галоген, в количестве 2 - 50 мас. % и остальное добавки. Способ борьбы с сорняками ведут обработкой мест их произрастания указанной композицией при дозе производного пиримидина 0,005 - 10 г/ор. 2 с.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к производным пиримидина, гербицидной композиции и химическому способу борьбы с сорняками с их использованием.

Известно использование замещенных пиримидина в качестве гербицидов. Однако известные соединения проявляют недостаточное гербицидное действие.

Целью изобретения является усиление гербицидного действия.

Указанная цель достигается производными пиримидина формулы (1) где R1 - водород, низший алкил, галоид-С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкил, циано-С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксикарболилалкил, бензил; R2 - С1-С6-алкил, цикло-С3-С6-алкил, галоид-С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкил, циано-С1-С4-алкил, С1-С4-алкок- сикарбонил-С1-С4-алкил, или R1 и R2 совместно образуют С4-С6-алкиленовую группу, которая может быть замещена метиловыми группами, С4-С5-алкиленовая группа, содержащая в цепи кислород; Y1 - водород, низший алкил, С1-С4-алкокси, галоген; Y2 - водород, низший алкил, С1-С4-алкокси или галоген, Y3 - водород, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси или атом галогена; Х - кислород или сера; Z - атом азота или СY4, где Y4 - водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, галоид-С1-С4-алкил, фенил, С1-С4-алкоксикарбонил или нитрогруппа; R3 - низший алкил, С1-С4-алкокси; R4 - низший алкил, С1-С4-алкокси, галоген, а также гербицидной композицией, содержащей соединение формулы (1) в количестве 2-50 мас.%, целевые добавки - остальное, и способом борьбы с сорняками путем обработки мест их произрастания вышеуказанной гербицидной композицией при дозе производного пиримидина 0,005-10 г/ар.

П р и м е р 1. Способ получения 4,6-диметокси-2-2-(N,N-диметиламинооксикарбо- нил)фенокси-пиримидина (соединение I).

0,55 г 2-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил) оксибензойной кислоты растворяли в 3 мл сухого тетрагидрофурана, и добавляли 0,35 г N,N-карбонилдиимидазола. После перемешивания при комнатной температуре в течение 20 мин добавляли метиленхлоридный раствор N,N-диметилгидроксиламина, полученного из 0,39 г хлоргидрата N,N-диметилгидроксиламина и 0,44 г триэтиламина, и перемешивание осуществлялось при комнатной температуре в течение 12 ч. Реакционная смесь выливалась в 1 н. соляную кислоту, и получающийся в результате смешанный раствор экстрагировался этилацетатом, органический слой отделялся, промывался два раза насыщенным водным раствором хлористого натрия и сушился над безводным сульфатом магния. Растворитель удалялся при пониженном давлении, и остаток полученный подвергался хроматографии на колонке из силикагеля, и получалось 0,50 г 4,6-диметокси-2-2-(N,N-диметиламинооксикарбонил)фенокси-пири- мидина (настоящее соединение I). Т.пл. 71,0-72,5оС.

1Н - ЯМР (СДСl3), : 2,62 (c., 6H), 3,75 (c., 6H), 5,70 (c., 1H), 6,09-8,01 (м., 4Н).

ИК (нуйол): 1750, 1614 см-1. Остальные соединения формулы I получены аналогичным образом. Эти соединения представлены в табл.1.

Ниже показаны примеры препаративных форм. В примерах соединение (I) показано по номеру соединения, данному в табл.1, и части выражены по массе.

П р и м е р 2. 50 ч. настоящего соединения (1), (10), (12), (16), (20), 3 ч. лигносульфоната кальция, 2 ч. лаурилсульфата натрия и 45 ч. синтетического гидратированного диоксида кремния тщательно смешивались, при этом они превращались в порошок, давая смачиваемый порошок.

П р и м е р 3. 10 ч. настоящего соединения (1) - (27), 14 ч. полиоксиэтилен-стирилфенилового эфира, 6 ч. додецилбензолсульфоната кальция, 40 ч. ксилола и 30 ч. циклогексанона тщательно смешиваются для получения эмульгируемого концентрата.

П р и м е р 4. 2 ч. настоящего соединения (1), (11), (12), (16), (20), 1 ч. синтетического гидратированного диоксида кремния, 2 ч. лигносульфоната кальция, 30 ч. бентонита и 65 ч. каолиновой глины тщательно измельчаются в порошок и смешиваются. Получающаяся в результате смесь тщательно смешивается с водой, гранулируется и сушится для получения гранул.

П р и м е р 5. 25 ч. настоящего соединения (1)-(27), 3 ч. монолеата полиоксиэтиленсорбитана, 3 ч. СМС и 69 ч. воды смешиваются и распыляются во влажном состоянии до тех пор, пока размер частиц не уменьшится до 5 мкм или менее. Таким образом получается суспензионная препаративная форма.

Эти препаративные формы используют в биологических примерах, приведенных ниже.

В качестве объектов сравнения в биологических примерах использовались известные соединения, указанные в табл.2.

Оценка гербицидной активности и фитотоксичности в биологических примерах осуществлялась следующим образом. Когда состояния всхожести и роста обработанных опытных растений (сорняков и культур) во время оценки были полностью одними и теми же или почти не отличались от показателей необработанных опытных растений, показатель оценки принимался за "0". Когда обработанные опытные растения полностью уничтожались (погибали) или их всходы и рост полностью тормозились, показатель оценки принимался как "5", а интервал между "0" и "5" делился на четыре стадии, т.е. "1", "2", "3" и "4". Таким образом оценка производилась в шесть стадий.

П р и м е р 6. Испытание по обработке поверхности почвы на почвах суходольных полей.

Цилиндрические пластиковые горшки диаметром 10 см и глубиной 10 см заполнялись почвой суходольных полей и в соответствующие горшки высевались семена пайзы, овса, ипомеи и лимнохариса и покрывались почвой. Испытываемые соединения преобразовались в формы эмульгируемых концентратов в соответствии с примером 3 и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавлялось водой для получения соответствующего эквивалента 10 л/ар, и равномерно применялось на всей поверхности почвы с помощью автоматического распылителя. После применения испытываемые растения выращивали в течение 19 дней в теплице и производили оценку гербицидной активности. Результаты показаны в табл.3 и 4.

П р и м е р 7. Испытание по обработке листвы на почвах суходольных полей.

Цилиндрические пластиковые горшки диаметром 10 см и глубиной 10 см заполняли суходольной полевой почвой, и в соответствующие горшки высевали семена пайзы, овса, редьки огородной и лимнохариса и выращивали в теплице в течение 8 дней.

После этого испытываемые соединения формировали в эмульгируемые концентраты в соответствии с примером 3 и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой, содержащей агент распределения для достижения соответствия 10 л/ар и равномерно применяли сверху на листву опытных растений с помощью автоматического опрыскивателя. После применения опытные растения выращивали в течение 19 дней в теплице и проверяли гербицидную активность.

Результаты показаны в табл.5 и 6.

П р и м е р 8. Испытание по обработке почвы на суходольной полевой почве.

Емкости площадью 33х23 кв. см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой и высевали семена ежовника, роговика униоловидного, щетинника зеленого, овсюга и лисохвоста мышехвостниковидного в соответствующие емкости, покрывали почвой толщиной 1-2 см. Испытываемые соединения формировали в эмульгируемые концентраты в соответствии с примером 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой для достижения соответствия 10 л/ар и равномерно применяли на всей поверхности почвы с помощью автоматического опрыскивателя. После применения испытываемые растения выращивали в теплице в течение 18 дней и проверяли гербицидную активность.

Результаты показаны в табл.7.

П р и м е р 9. Испытание по обработке листвы на суходольной полевой почве.

Емкости площадью 33х23 кв.см. и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой и в соответствующие емкости высевали семена кукурузы, ежовника и щетинника зеленого, и выращивали в течение 16 дней. После этого испытываемые соединения формировали в эмульгируемые концентраты в соответствии с примером 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой для получения объема, соответствующего распылению 10 л/ар, и равномерно применяли сверху на всю листву опытных растений с помощью автоматического опрыскивателя. Условия роста сорняков и сельскохозяйственных культур варьировали в зависимости от вида опытных растений, но испытываемые растения были на стадии 1 - 4 листьев и имели высоту 5-12 см. Через 18 дней после применения проверяли гербицидную активность и фитотоксичность. Результаты показаны в табл.8.

Данное испытание осуществляли в теплице в течение всего периода испытания.

П р и м е р 10. Испытание по обработке почвы на суходольной полевой почве.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли почвой суходольных полей и в соответствующие емкости высевали семена сои, хлопка, кукурузы, лимнохариса, паслена черного ежовника, щетинника зеленого и роговика униоловидного и покрывали слоем почвы толщиной 1-2 см. Испытываемые соединения преобразовали в формы эмульгируемого концентрата в соответствии с примером 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой для получения объема, соответствующего 10 л/ар и равномерно наносили на всю поверхность почвы с помощью автоматического опрыскивателя.

После применения испытуемые растения выращивали в теплице, и проверяли гербицидную активность и фитотоксичность.

Результаты показаны в табл.9.

П р и м е р 11. Испытание по обработке листвы на суходольной полевой почве.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой и в соответствующие емкости высевали семена кукурузы, ипомеи, дурнишника, лимнохариса, резухи, паслена черного, ежовника, щетинника зеленого и роговика униоловидного и выращивали в течение 16 дней. После этого испытываемые соединения формировали в эмульгируемые концентраты в соответствии с примером 2 препаративных форм и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой для получения соответствующего объема для распыления 10 л/ар и равномерно наносили сверху на всю листву испытываемых растений с помощью автоматического опрыскивателя. Условия роста сорняков и культур в то время варьировались в зависимости от вида опытных растений, и опытные растения были на стадии 0,5 - 4 листьев и имели высоту 5-30 см. Через 18 дней после применения проверяли гербицидную активность и фитотоксичность.

Результаты показаны в табл. 10. Данное испытание осуществлялось на протяжении всего опыта в теплице.

П р и м е р 12. Испытание по обработке почвы на суходольной полевой почве.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой, и в соответствующие емкости высевали семена свеклы, пшеницы, ячменя, горца широколистного, подмаренника цепкого, звездчатки средней, вероники персидской, фиалки полевой, костра кровельного, овсюга, лисохвоста мышехвостниковидного и мятлика однолетнего, и покрывали слоем почвы толщиной 1-2 см. Испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты согласно примеру 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой до объема, соответствующего 10 л/ар, и равномерно наносили на всю поверхность почвы с помощью автоматического опрыскивателя. После применения опытные растения выращивали в течение 25 дней в теплице, и проверяли гербицидную активность и фитотоксичность. Результаты показаны в табл.11.

Пример испытания 13. Испытание по обработке листвы на суходольной полевой части.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой и в соответствующие емкости высевали семена пшеницы, горца широколистного, подмаренника цепкого, звездчатки средней, вероники персидской, фиалки полевой, костра кровального, овсюга, лисохвоста мышехвостниковидного и мятлика однолетнего и выращивали в течение 31 дня. После этого испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты в соответствии с примером 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли до получения объема распыления, соответствующего 10 л/ар, и равномерно наносили сверху на всю листву опытных растений с помощью автоматического опрыскивателя. Условия роста сорняков и культур в то время варьировались в зависимости от вида опытного растения, но опытные растения были на стадии 1-4 листьев и имели высоту 3-25 см. Через 25 дней после применения проверяли гербицидную активность и фитотоксичность.

Результаты показаны в табл.12. Данное испытание на протяжении всего периода опыта осуществляли в теплице.

П р и м е р 14. Испытание по обработке поливом на рисовом поле.

Цилиндрические пластиковые горшки диаметром 8 см и глубиной 12 см заполняли почвой рисового поля и высевали семена ежовника и камыша на глубину 1-2 см ниже поверхности почвы. После создания состояния рисового поля путем полива клубни стрелолиста высаживали на глубину 1-2 см ниже поверхности почвы и выращивали в теплице. Спустя 6 дней (на начальной стадии роста каждого сорняка) испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты согласно примеру 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли 2,5 мл воды и применяли на поверхности почвы. После применения испытываемые растения выращивали в течение 19 дней в теплице и проверяли гербицидную активность. Результаты показаны в табл.13.

Пример испытания 15. Испытание по обработке почвы на почве суходольного поля.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой, и в соответствующие емкости высевали семена ипомеи, лимнохариса, резухи, паслена черного, ежовника, щетинника зеленого и роговика униоловидного и покрывали слоем почвы толщиной 1-2 см. Испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты согласно примеру 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой до объема, соответствующего 10 л/ар, и равномерно наносили на всю поверхность почвы с помощью автоматического опрыскивателя. После применения опытные растения выращивали в теплице в течение 18 дней, и проверяли гербицидную активность.

Результаты показаны в табл.14.

Пример испытания 16. Испытание по обработке листвы на суходольной полевой почве.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой, и в соответствующие емкости высевали семена ипомеи пурпурной, лимнохариса, паслена черного, ежовника, щетинника зеленого и роговика униоловидного, и они культивировались в течение 16 дней. После этого испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты согласно примеру 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавлялось до объема, соответствующего 10 л/ар, и равномерно наносили сверху на всю листву испытываемых растений с помощью автоматического опрыскивателя. Условия роста сорняков и культур в то время варьировались в зависимости от вида опытных растений, и опытные растения были на стадии 0,5-4 листьев и имели высоту 4-27 см. Через 18 дней после применения проверяли гербицидную активность и фитотоксичность. Результаты показаны в табл. 15.

Данное испытание осуществлялось на протяжении всего опыта в теплице.

Пример испытания 17. Испытание по обработке почвы на почве суходольного поля.

Емкости площадью 33х23 кв. см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой и в соответствующие емкости высевали семена горца широколистного, звездчатки средней, вероники персидской, полевой фиалки, овсюга, лисохвоста мышехвостниковидного и мятлика однолетнего и покрывали слоем почвы толщиной 1-2 см. Испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты согласно примеру 2 препаративных форм, и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли водой до объема, соответствующего 10 л/ар, и равномерно наносили на всю поверхность почвы с помощью автоматического опрыскивателя. После применения опытные растения выращивали в теплице в течение 25 дней и проверяли гербицидную активность. Результаты показаны в табл.16.

П р и м е р 18. Испытание по обработке листвы на почве суходольного поля.

Емкости площадью 33х23 кв.см и глубиной 11 см заполняли суходольной полевой почвой, и в соответствующие емкости высевали семена горца широколистного, подмаренника цепкого, звездчатки средней и фиалки полевой и культивировали в течение 31 дня. После этого испытываемые соединения преобразовывали в эмульгируемые концентраты в соответствии с примером 2 препаративных форм и заданное количество каждого эмульгируемого концентрата разбавляли до получения объема распыления, соответствующего 10 л/ар и равномерно наносили сверху на всю листву испытываемых растений с помощью автоматического опрыскивателя. Условия роста сорняков и культур в то время варьировались в зависимости от вида опытных растений и опытные растения были на стадии 1-4 листьев и имели в высоту 4-22 см. Спустя 25 дней после применения проверяли гербицидную активность. Результаты показаны в табл.17. Данное испытание осуществлялось на протяжении всего опыта в теплице.

Формула изобретения

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЯКАМИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ КОМПОЗИЦИИ.

1. Производные пиримидина общей формулы I

где R1 - водород, низший алкил, галоид-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, циано-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкил бензил;
R2-C1-C6-алкил, цикло-C3-C6-алкил, галоид-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, циано-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкил, или R1 и R2 вместе образуют C4-C6-алкиленовую группу, которая может быть замещена метиловыми группами, C4-C5-алкиленовая группа, содержащая в цепи кислород;
Y1 - водород, низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген;
Y2 - водород, низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген;
Y3 - водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси или галоген;
X - кислород или сера;
Z - азот или C Y4, где Y4 - водород, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, галоид-C1-C4-алкил, фенил, C1-C4-алкоксикарбонил или нитрогруппа;
R3 - низший алкил, C1-C4-алкокси;
R4 - низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген.

2. Гербицидная композиция, содержащая производное пиримидина и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве производного пиримидина используют соединение общей формулы I

где R1 - водород, низший алкил, галоид-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, циано-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкил, бензил;
R2 - C1-C6-алкил, цикло-C3-C6-алкил, галоид-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил,
или R1 и R2 вместе образуют C4-C6-алкиленовую группу, которая может быть замещена метиловыми группами, C4-C5-алкиленовая группа, содержащая в цепи кислород;
Y1 - водород, низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген;
Y2 - водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси или галоген;
Y3 - водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси или галоген;
X - кислород или сера;
Z - азот или C Y4, где Y4 - водород, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, галоид-C1-C4-алкил, фенил, C1-C4-алкоксикарбонил, нитрогруппа;
R3 - низший алкил, C1-C4-алкокси;
R4 - низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген,
и целевые добавки со следующим соотношением компонентов, мас.%:
Соединение общей формулы I - 2 - 50
Целевые добавки - Остальное
3. Способ борьбы с сорняками путем обработки мест их произрастания композицией, включающей производное пиримидина и целевые добавки, отличающийся тем, что в качестве производного пиримидина используют соединение формулы I

где R1 - водород, низший алкил, галоид-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, циано-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкил, бензил;
R2 - C1-C6-алкил, цикло-C3-C6-алкил, галоид-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил,
или R1 и R2 вместе образуют C4-C6-алкиленовую группу, которая может быть замещена метиловыми группами, C4-C5-алкиленовая группа, содержащая в цепи кислород;
Y1 - водород, низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген;
Y2 - водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси или галоген;
Y3 - водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси или галоген;
X - кислород или сера;
Z - азот или C Y4, где Y4 - водород, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, галоид-C1-C4-алкил, фенил, C1-C4-алкоксикарбонил, нитрогруппа;
R3 - низший алкил, C1-C4-алкокси;
R4 - низший алкил, C1-C4-алкокси, галоген,
со следующим соотношением компонентов, мас.%:
Соединение общей формулы I - 2 - 50
Целевые добавки - Остальное
при дозе производного пиримидина 0,005 - 10 г/ар.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к тетрагидробензимидазольным производным формулы (1) или к их фармацевтически приемлимым солям, пригодным в качестве 3-НТ3-цепеторных антагонистов: (1) где Неt является гетероциклической группой, возможно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, группы циклоалкил-низший алкил, арилалкил, низший алкоксикарбонил, атома галогена; Х представляет собой одинарную связь, присоединенную к атому углерода гетероциклической группы

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 1,4-дигидропиридина ф-лы I где R - С1 или CFj; R2 - группа ф-лы а) С02-(СНг)п -N-CH -CH -NUr bCH,-СН2 , где , Аг -фенил, замещенный группой -ОСН, или б) С02-(СН2)2 -Ш-(СН2)2-0-Аг, где Аг - фенил, замещенный двумя группами - ОСНд, проявляющим положительный инотропный эфс , СО фект и активность в качестве альфа - антагонистов

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 6-(ациламиноарил)-4,5-дигидро-3(2Н)-пиридазинопроизводных или их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных М-(4-пиперидинил)-бициклического конденсированного 2-имидазоламина ф-лы (i) AlK-R, R i L-N N- I H N $ их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот или их стереоизомеров, ,где -А А2-А5 А4 - двухвалентный радикал -СН СН-СН СН-, -N CH-CH CH-; -CH-N-CH CH, , -CH CH-CH-N-, R - H или алкил C,-C6, R4 - фуранил, замещенный Ц -С -алкилом, L - апкётт , который может быть замещен фенилом или радикалом ф-лы Alk-R2, R - Н, фенилтиоили фенилеульфонил группой, 4,5-лигигфо-5-оксо-14-тетразол-1-нлом, необязательно замещенным в 4 положении алкилом , 2,3- дигидро-1,4-бензодиокскн-2-илом, 4- морфолинилом или 1-пиперидинилом или, если R - фуранил, замеренный C -Cff- алкилом, а А1 А2 -АЭ А4 является -СН СН-СН СП- или N CH-CH CH, то R2 - тиенил, 2,3-дигидро-2-оксо-1Н- бензимидазол-1-ил или фенил, который может быть замещен (Сд-С,}.)-алкоксигруппой или ф-лы -Alk-ORg, где Rg - алкил или фенил, когорьп может быть замещен одним или двумя одинаковыми и разными заместителями из группы: (С,С.)-алкокси или алкил С,Сф; или ф-лы: А1к-2-С(0)-И4-5где R4 алкил (.)-алкиламиногруппа, алкилоксигруппа, или фенил, который может быть замещен одним или двумя одинаковыми или разными заместитедями из группы галоген, С -С4-алкилоксигруппа или алкил С4-С4; Z - H, NH или простая связь, или ф-лы -CHa-CH(OH)-CHi-OR5-, где R фенил, (при условии, что А Аг-Аэ А4 является -СН СН-СН СН-, -N CH-CH CH-, если L - радикал -Alk-Z-C(0)-R4, где Z} R - указано выше, обладаюиих ан чгистаминной активностью

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям - производным бензоилмочевины или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим противоопухолевой активностью, которые могут найти применение в медицине

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям - производным пиримидина, проявляющим гербицидную активность, которые могут найти применение в сельском хозяйстве

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению N-бензоилмочевины фор-лы (X)N CH=CH-CH=CH-CH=C(CONHCONH - Q) (I) где X-H, галоген или нитрогруппа, N=1 или 2, или 3, Q - группа формул II @ или @ где Y<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкил, возможно замещенный C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">3</SB>-алкоксилом, C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">3</SB>-алктио-, циано-, тиоцианогруппой или галогеном, возможно замещенные галогеном C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкоксил или C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкоксикарбонил, Y<SB POS="POST">2</SB> - H, галоген, нитрогруппа, C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкил, возможно замещенный галогеном C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">3</SB>-алкоксилом, C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">3</SB>-алктиоили цианогруппой, C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкоксил или C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкоксикарбонил, Z -H, галоген, трифторметил или нитрогруппа, A и B - группа -CH= или атом N и, если один из A и B является группой- -CH-, а другой является атомом N, при условии (I), что когда Q является группой ф-лы (II) где A-группа -CH=, указанная группа XN CH=CH-CH=CH-CH=C(CONHCONH -) является группой NO<SB POS="POST">2</SB>-C=CH-CX=CH-CH=C/CONHCONH-/, где X-H, а Y<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB>-алкил, Z - не является H, галогеном или трифторметильной группой, или Q - группа формулы I, где A - N, а Y - трифторметил, а Y<SB POS="POST">2</SB> - отличен от H, которые обладают противоопухолевыми свойствами и могут найти применение в медицине

Изобретение относится к способу получения новых гетероциклических производных акриловой кислоты, обладающих ценными фунгицидными свойствами и которые могут найти применение в сельском хозяйстве
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-25T21:55:44
Наверх