Средство для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангиопатий, нейропатий, катаракты



 

Изобретение относится к медицине и касается средства для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангинопатий, нейропатий, катаркеты. Предложенное средство обеспечивает повышение эффективности действия. Для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангинопатий, нейропатий, катаракты, предлагается 1,3-диоксо-1Н-бенз-[de] изохинолин-2 /3Н/-масляной кислоты. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам и может быть использовано для лечения и профилактики осложнений сахарного диабета диабетической ангиопатии, нефропатии, полинейропатии, энцефалопатии, ретинопатии и катаракты, а также атеросклероза.

Осложнения сахарного диабета, в частности, диабетические ангиопатии, являются ведущей причиной нарушения трудоспособности и смертности больных.

Известны медикаментозные средства для лечения осложнений сахарного диабета. К ним относятся анаболитические стероиды, гепарин, антисклеротические и спазмалитические препараты (Марголис М.Г. Зефирова Г.С. Щульпина Н.Б. Анаболические стероидные препараты в комплексном лечении диабетической ретинопатии. Вестник офтальмологии, 1969, N 4, с. 64; Ефимов А.С. и др. Применение гепарина в комплексном лечении диабетических ангиопатий. Врачебное дело, 1981, N 1, с. 26-29; Ефимов А.С. и др. Опыт лечения больных с диабетическими ангиопатиями. Тер.архив, 1979, N 12, с. 99-104; Ефимов А.С. и др. Унитиол в лечении диабетической полинейропатии. Сов. мед. 1981, N 9, с. 59-63; Спесивцева и др. Диагностика и лечение диабетических микроангиопатий. Тер.архив, 1971, 8, с. 43-47). Однако, применяемые средства недостаточно эффективны, так как они оказывают действие только на отдельные звенья развития осложнений сахарного диабета и вызывают временные улучшения.

Целью настоящего изобретения является повышение эффективности лечения осложнений сахарного диабета, а также расширение лекарственных средств, применяемых для лечения и профилактики вышеуказанных осложнений. Поставленная цель достигается тем, что в качестве лекарственного средства предлагается биологически активное соединение 1,3-диоксо-1Н-бенз-[de] изохинолин 2(3Н) масляная кислота (полистатин). Предлагаемое лекарственное средство ранее в патентной литературе не описано.

Полистатин является блокатором фермента альдозоредуктазы. Альдозоредуктаза катализирует превращение глюкозы в сорбитол в цитоплазме клеток. Известно, что скорость такого превращения резко возрастает при сахарном диабете. Внутриклеточное накопление сорбитола приводит к развитию тяжелых осложнений сахарного диабета диабетической ангиопатии, нефропатии, полинейропатии, энцефалопатии, ретинопатии и катаракты.

Блокирование альдозоредуктазы предлагаемым лекарственным средством (полистатином) в дозе 50 мг/кг массы животного в день в течение 30 дней приводит к снижению накопления сорбитола в тканях (см. таблицу), что в свою очередь вызывает значительное уменьшение степени выраженности указанных осложнений сахарного диабета. Опыты были проведены на крысах линии Вистар с аллоксановым и стрептозотоциновым диабетом.

1,3-диоксо-1Н бенз-[de] изохинолин-2(3Н) масляная кислота (полистатин) представляет собой мелкокристаллический порошок без запаха с горьковатым вкусом, практически не растворимый в воде, растворим в диметилсульфоксиде, растворах щелочей, при нагревании растворим в этиловом спирте, диметилформамиде, устойчив при длительном хранении в обычных условиях. Полистатин мало токсичен. При пероральном применении ЛД50 составляет 4500 мг/кг для белых мышей или 4300 мг/кг для крыс.

Полистатин рекомендуется в качестве средства для профилактики и лечения диабетических ангиопатий, нефропатий, энцефалопатий, полинейропатий, ретинопатий, катаракты и применяется в виде таблеток внутрь в дозе 50-100 мг/кг массы тела в день, курсами по 30 дней 2-3 раза в год в зависимости от тяжести заболевания;

Формула изобретения

Применение 1,3-диоксо-1Н-бенз-[d,e]- изохинолин-2 (3Н) масляной кислоты для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангиопатий, нейропатий, катаракты.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым 7-азабицикло-замещенным хинолон карбоновым кислотам, фармацевтическим составом, содержащим такие соединения, и методам лечения с использованием таких соединений

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в неврологии

Изобретение относится к новым производным замещенной бензоилбензол-, бифенил- и 2-оксазолалкановой кислоты, обладающим ингибирующим действием в отношении липоксигеназы, фосфолипазы А2 и являющимися антагонистами лейкотриенов; производным, которые пригодны для использования в качестве противовоспалительных, противоаллергических средств, а также в качестве цитопротекторов

Изобретение относится к антибактериальному лекарственному препарату с синергитическим действием, содержащему производное хинолинкарбоновой или нафтиридинкарбоновой кислот общей формулы /I/ (I), в которой X - атом углерода или азота; R1 - атом водорода или фтора; R2 - метил, пиперазиновая или метилпиперазиновая группа или R1 и R2 вместе образуют метилендиоксигруппу, и производное тетрациклина общей формулы /II/ (II), в которой R3 и R4 означают атом водорода или R3 и R4 вместе образуют химическую связь, в соотношении (1:0,5)-(1:50)

Изобретение относится к новому антибактериальному средству из класса 4-оксо-хинолин-3-карбоновых кислот, а именно 1-циклопропил-6-нитро-7-(4-метилпиперазинил)-4-оксо-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты или ее гидрохлорид

Изобретение относится к первым новым производным 1,2,5-тиадиазоло[3,4-h] хинолина общей формулы 1 NNAlK где Alk - метил или этил, обладающий улучшенной противогельминтной активностью

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности

Изобретение относится к соединению с этой формулой, где 1,2-цис-галогенциклопропиловая группа является заместителем, составленным из единственной стереохимической формы, и к его соли

Изобретение относится к изобутилзамещенным амидам метансульфонил-хинолилметоксифенил-циклоалкилуксусной кислоты общей формулы (I) где в случае рацемата и энантиомеров R1 означает циклогексил, или в случае энантиомеров R1 также означает циклогептил, а также их соли

Изобретение относится к биотехнологии и касается средства для специфической профилактики и лечения гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций стрептококковой этиологии

Изобретение относится к новому способу получения хинолинкарбоновых кислот и их производных

Изобретение относится к биотехнологии и касается средства для специфической профилактики и лечения гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций стафилококковой, стрептококковой, псевдомонас аэругиноза, коли и протейной этиологии

Изобретение относится к области медицины и касается коньюгатов иммуноглобулина с производным 14-бромдаунорубицина, обладающих противоопухолевой активностью

Изобретение относится к медицине, более конкретно к применению соединений гидрированных пиридо (4,6-6)индолов общей формулы I

Изобретение относится к медицине, в частности химиотерапии раневой инфекции
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-19T06:40:21
Наверх