Средство для стимуляции обучения и памяти

 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и психоневрологии. Цель - повышение эффекта стимуляции. Для этого используют амиридин, который оказывает лечебное воздействие при сосудистых нарушениях мозга различного генеза: атеросклеротическая, начальная склеротическая и выраженная циркуляторная энцефалопатии, черепно-мозговая травма. Положительный клинический эффект отмечается в значительной группе больных сенильной деменцией альцгеймеровского типа и болезнью Альцгеймера.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и психоневрологии.

Цель повышение эффекта стимуляции.

Для этого используют амиридин.

Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений иного генеза амиридин назначают по 0,01-0,02 г на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 0,10-0,12 г. Продолжительность лечения 4-8 недель.

Амиридин выпускают в виде 0,5%-ного и 1,5%-ного раствора в ампулах по 1 мл и в таблетках по 0,02 г. Испытания препарата проведено у 315 больных. Основной удельный вес составили больные с сенильной деменцией альцгеймеровского типа (СДАТ) и болезнью Альцгеймера (БА) 45,5% Пациенты с сосудистой деменцией, в основе которой лежит атеросклеротическая энцефалопатия (79 чел. ), начальная энцефалопатия (44 чел.) и выраженная циркуляторная энцефалопатия (37 чел.), составили 49% Действие амиридина изучалось также при нарушении памяти у больных с черепно-мозговой травмой 18 чел. (5,5%).

П р и м е р 1. Проведено лечение 88 больных с сенильной деменцией альцгеймеровского типа. Испытания проводили методом двойного слепого исследования, изучения влияния отмены препарата, сопоставлением результатов по основной и контрольной группе за различные промежутки времени. Амиридин назначался в дозах 20, 40, 60 мг в сутки. У больных с начальными проявлениями СДАТ частота улучшений познавательных функций в течение первых двух месяцев лечения составляла в среднем 34,4% и была стабильной (до 14 месяцев).

Больные, получавшие амиридин, достоверно отличались от больных контрольной группы по степени изменений когнитивных функций. Через 2-5 месяцев лечения познавательная деятельность больных характеризовалась положительной величиной, в то время как у больных контрольной группы этот показатель ухудшался. Менее стабильным, но отчетливым было улучшение речевых функций.

При лечении амиридином больных с выраженной деменцией в 35% случаев отмечалось улучшение познавательной деятельности, однако эффект был не стойким.

В 43,7% случаев у больных с начальными проявлениями СДАТ и в единичных случаях при выраженной деменции в процессе клинического наблюдения отмечалось общее улучшение психического состояния, которое выражалось в появлении при усилении активной целенаправленной деятельности, в целом в ресоциализации больных. Отмечено, что подобные изменения могут происходить спустя несколько месяцев от начала терапии. На фоне лечения амиридином отмечено улучшение состояния речи.

На фоне отмены препарата почти у 50% больных статистически достоверно ухудшались познавательные и речевые функции. При сопоставлении характера изменений познавательных функций и речи за 1-2 месяца в контрольной группе при лечении различными дозами амиридина (20, 40, 60 мг) показано, что имеется тенденция к увеличению числа улучшений с увеличением дозы препарата. Побочные явления на фоне терапии амиридином встречались в 13,5% случаев и проявлялись в виде тошноты, изжоги, отрыжки, болей в животе. Как правило, эти осложнения проходили при кратковременной отмене препарата или снижении его дозы.

Таким образом, амиридин рекомендован к широкому медицинскому применению в качестве средства для лечения сенильной деменции альцгеймеровского типа.

П р и м е р 2. Клиническое изучение амиридина проведено также на 82 больных, из которых у 9 был поставлен диагноз болезнь Альцгеймера и у 45 СДАТ. Препарат назначался в суточной дозе от 20 мг до 120 мг в течение 12-16 недель. У всех больных признаки деменции были клинически выраженными. Результаты терапии анализировались на основании расчета динамики средних показателей тестов, а также по оценке показателей тестов у каждого больного. При этом учитывалась дозировка препарата, а также степень тяжести деменции. Отмечено, что на фоне амиридина улучшились показатели непроизвольной памяти на текущие события и объема слухоречевой памяти, в то время как показатели прочности слухо-речевой памяти ухудшились. При этом динамика показателей объема слухо-речевой памяти оказалась позитивной лишь в группе больных, получавших минимальные дозы (20 мг) препарата. Эффект был более существенным в случае сенильной деменции, не достигшей значительной глубины. Положительный клинический эффект достигался у 1/3 больных. Пациенты обнаруживали большую собранность, организованность, целенаправленность действий, становились менее суетливыми, лучше ориентировались во времени, месте и обстановке. В случае глубокой сенильной деменции отмечались явные позитивные сдвиги показателей непроизвольной памяти и объема слухо-речевой памяти при легкой отрицательной динамике других показателей у 13% больных.

У больных сосудистой деменцией позитивные сдвиги после лечения амиридином оказались более значительными.

Побочные явления обнаружены у 4 больных из 82 и проявлялись в виде аллергического фарингита (1 больной) и диспептических нарушений.

Сделано заключение о положительном эффекте амиридина на психическое состояние больных, преимущественно с начальными и умеренно выраженными симптомами деменции при атрофических заболеваниях головного мозга (БА и СДАТ). В случае сосудистой деменции эффективность амиридина выше.

П р и м е р 3. Амиридин изучен у 79 больных, в том числе: 44 больных с начальной атеросклеротической энцефалопатией и 35 больных выраженной дисциркуляторной энцефалопатией. В клинической картине больных имело место снижение памяти наряду с головокружением, общей слабостью, шумом в ушах и др.

Амиридин назначался по 20 мг 3 раза в день в течение 28 дней. У 70-87% больных существенно улучшилось общее самочувствие: уменьшились головные боли (79% ), головокружение (75% ), шум в ушах (68%), утомляемость (87%) и т.д. Установлено улучшение продуктивности запоминания под влиянием курсового лечения амиридином. Результаты психологических исследований показали улучшение способности концентрации внимания, уменьшения утомляемости при выполнении умственной работы, а также определенное улучшение продуктивности запоминания. Побочных явлений не отмечено.

Учитывая положительное влияние амиридина на основные симптомы заболевания, когнитивную деятельность, электрическую активность головного мозга, церебральную гемодинамику, а также отсутствие побочных явлений у обследованных больных, амиридин рекомендован к широкому медицинскому применению у больных с энцефалопатией с мнестическими нарушениями разной степени выраженности.

П р и м е р 4. Испытание амиридина проведено на 48 больных, у большинства из которых отмечалось слабоумие сложного генеза (сосудистые, склеротические расстройства). Одна больная страдала БА и трое СДАТ.

Амиридин назначался по 20 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляла 120 мг. Длительность терапии была от 4 до 8 недель. У больных, получавших амиридин, по сумме всех показаний улучшение памяти составило 10% причем общая ориентировка улучшилась на 20% память на знания, приобретенные до болезни на 12% память на текущие события 13% Из побочных эффектов у 3-х больных наблюдали диспептические расстройства и у 1-го брадикардию.

Клиника рассматривает полученные результаты как весьма успешные и рекомендует амиридин для внедрения в клиническую практику.

П р и м е р 5. Изучалась эффективность амиридина у 18 больных с черепно-мозговой травмой, при этом у 8 больных отмечено преимущественное поражение правого полушария мозга, у 6 левого. У больных двигательные и чувствительные нарушения сочетались с психическими расстройствами. У 14 пациентов выявлено нарушение памяти.

Амиридин назначался в дозе 20 мг 2 раза в день 12 больным, остальным больным 20 мг 2 раза в день. Продолжительность курса лечения составляла 20 дней.

Существенное улучшение состояния отмечено у 10 больных: значительно регрессировали аспонтанность, астения, уменьшились нарушения. У 2-х больных отмечено незначительное улучшение, 4 пациента продолжили лечение амиридином и у 2 больных имело место ухудшение состояния. На основании результатов лечения и анализа всех показателей оценки состояния больных, клиницисты сделали вывод о том, что под влиянием амиридина быстрее регрессируют нарушения нервно-психической деятельности, зависимое от поражения левого полушария, и медленнее нарушения, зависимые от правого полушария.

Клиника рекомендует амиридин к широкому применению для лечения больных с черепно-мозговой травмой.

Таким образом, препарат оказывает заметный стимулирующий эффект при лечении различных состояний, требующих нормализацию процессов обучения и памяти.

Формула изобретения

Применение амиридина в качестве средства для стимуляции обучения и памяти.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным бензимидазола, обладающим ценными фармакологическими свойствами, в частности к производным бензимидазола общей формулы I (I) где R1 в положении 4 означает атом фтора, хлора или брома, алкил с 1-4 атомами углерода, циклоалкил, фторметил, дифторметил или трифторметил; R2 алкоксил с 3-5 атомами углерода, замещенный имидазолилом в положении 3, 4 или 5, алкоксил с 2-5 атомами углерода, замещенный бензимидазолом или тетрагидробензимидазолом в положении 2, 3, 4 или 5, 2-(имидазол-1-ил)-этоксил при условии, что R4 означает 1H-тетразолил, алкалисульфонилокси с 1-4 атомами углерода, бензолсульфонилокси или фенилалкансульфонилокси, незамещенная или замещенная у атома азота алкилом с 1-6 атомами углерода, фенилом, циклоалкилом, фенилалкилом, циклоалкилалкилом, бициклогексилом или бифенилом ациламиногруппа, в которой ацильный радикал представляет собой алканоил с 1-7 атомами углерода, алкоксикарбонил с общим числом атомов углерода 2-4, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, бензоил, бензолсульфонил, фенилалкансульфонил, нафталинсульфонил, циклоакилкарбонил, фенилалканоил или циклоалкилалканоил, причем упомянутые фенильные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил, метокси, фталимино, гомофталимино, 2-карбоксифенилкарбониламино или 2-карбоксифенилметиламино, причем одна карбонильная группа во фтальиминогруппе заменена метиленом, алкилметиленом или диалкилметиленом, одна метиленовая группа в гомофталиминогруппе может быть заменена одной или двумя алкильными группами, а упомянутые фенильные ядра могут быть дополнительно моно- или дизамещены алкилом или алкоксилом, причем заместители могут быть одинаковыми или различными и одновременно полностью или частично гидрированы, незамещенная или замещенная одной или двумя алкильными группами или одной тетраметиленовой или пентаметиленовой группой 5-, 6- или 7-членная алкиленимино- или алкенилениминогруппа, в которой одна метиленовая группа может быть заменена карбонилом или сульфонилом, имиды бициклоалкан-2,3-дикарбоновой кислоты и имины бициклоалкен-2,3-дикарбоновой кислоты, где бициклоалкановая и бициклоалкеновая части могут содержать 9 или 10 атомов углерода, могут быть замещены 1,2 или 3 метильными группами, а эндометиленовая группа может быть заменена атомом кислорода, амидиногруппа, незамещенная или замещенная одной или двумя алкильными группами с 1-6 атомами углерода, имид глутаровой кислоты, в которой н-пропилен перфторирует, может быть замещен одной или двумя алкильными группами или тетраметиленом или пентаметиленом, малеиноимидогруппа, незамещенная или моно- или дизамещенная одинаковыми или различными заместителями из числа алкила и фенила, связанное через атом углерода или иминогруппу 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее иминогруппу, атом кислорода или серы, или иминогруппу и атом кислорода, серы или азота, или связанное через атом углерода 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, причем упомянутые гетероароматические кольца в углеродном скелете могут быть замещены алкилом с 1-6 атомами углерода или фенилалкилом, к 5-членному и 6-членному гетероароматическим кольцам присоединена n-пропиленовая, n-бутиленовая или 1,3-бутадиениловая группа через два соседних атома углерода или же n-пропиленовая или n-бутиленовая группа через иминогруппу и соседний атом углерода, в образовавшемся анеллированном пиридиновом кольце одна метиленовая группа может быть заменена атомом азота, виниленовая группа в положении 3 или 4 к атому азота образовавшегося пиридинового кольца атомом серы, или в образовавшемся анеллированном фенильном кольце одна или две метиловые группы могут быть заменены атомами азота, причем упомянутые приконденсированные ароматические или гетероароматические кольца в углеродном скелете могут быть дополнительно монозамещены атомом фтора, хлора или брома, алкилом, алкоксилом, гидроксилом, фенилом, нитро, амино, алкиламино, диалкиламино, алканоиламино, циано, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, фторметилом, дифторметилом, трифторметилом, алканоилом, аминосульфонилом, алкиламиносульфонилом или диалкиламиносульфонилом, или дизамещены атомами фтора или хлора, метилом, метоксилом или гидроксилом, причем два метиловых заместителя могут быть связаны друг с другом в положении 1,2 через метиленовый или этиленовый мостик, а имеющаяся в случае необходимости в имидазольном кольце группа NH может быть замещена алкильной группой с 1-6 атомами углерода, фенилалкилом или циклоалкилом; связанное через атом углерода пирролидиновое, пиперидиновое или пиридиновое кольцо, причем к пиридиновому кольцу через два соседних атома углерода может быть приконденсирован фенил, а соседняя с атомом азота метиленовая группа в пирролидиновом или пиперидиновом кольце может быть заменена карбонилом, имидазолидиндионовая группа, незамещенная или замещенная алкилом, фенилалкилом, тетраметиленом, пентаметиленом или гексаметиленом, пиридазин-3-он и дигидропиридазин-3-он, которые в положении 2 могут быть замещены алкилом, незамещенным или замещенным фенилом, и дополнительно в углеродном скелете 1 или 2 алкильными группами, группа R7 -NR6 CO NR5, где R5 атом водорода, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 5-7 атомами углерода или фенилалкил; R6 атом водорода, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 3-5 атомами углерода, фенил, фенилалкил или циклоалкил с 5-7 атомами углерода, R7 атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, один из радикалов R5, R6 или R7 может означать бициклогексил или дифенилил, R6 и R7 вместе с находящимся между ними атомами азота означает неразветвленную алкилениминогруппу с 4-6 атомами углерода, или R5 и R6 совестно означают алкилен с 2-4 атомами углерода, 1Н, 3Н-хиназолин-2,4-дион-3-ил, пентаметилен-оксазолин-2-ил, или же R1 атом водорода или в положении 5, 6 или 7 атом фтора, хлора или брома, алкильная группа с 1-4 атомами углерода, фторметил, дифторметил или трифторметил; R2 связанное через атом углерода или иминогруппу 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее иминогруппу и атом кислорода или серы, или иминогруппу и атом кислорода, серы или азота, или связанное через атом углерода 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, причем упомянутые гетероароматические кольца в углеродном скелете могут быть замещены алкилом с 1-6 атомами углерода или фенилалкилом, к 5-членному и 6-членному гетероароматическим кольцам присоединена n-пропиленовая, n-бутиленовая или 1,3-бутадиениловая группа через два соседних атома углерода, или же n-пропиленовая или n-бутиленовая группа через иминогруппу и соседний атом углерода, в образовавшемся анеллированном пиридиновом кольце одна метиновая группа может быть заменена атомом азота, виниленовая группа в положении 3 или 4 к атому азота образовавшегося пиперидинового кольца атомом серы, или в образовавшемся анеллированном фенильном кольце одна или две метиновые группы могут быть замещены атомами азота, причем упомянутые приконденсированные ароматические или гетероароматические кольца в углеродном скелете могут быть дополнительно монозамещены атомом фтора, хлора или брома, алкилом, алкоксилом, гидроксилом, фенилом, нитро, амино, алкиламино, диалкиламино, алканоиламино, циано, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, фторметилом, дифторметилом, трифторметилом, алканоилом, аминосульфонилом, алкиламиносульфонилом или диалкиламиносульфонилом, или дизамещены атомами фтора или хлора, метилом, метоксилом или гидроксилом, причем два метиловых заместителя могут быть связаны друг с другом в положении 1,2 через метиленовый или этиленовый мостик, а имеющаяся в случае необходимости в имидазольном кольце группа NH может быть замещена алкильной группой с 1-6 атомами углерода, фенилалкилом или циклоалкилом; связанное через атом углерода пирролидиновое, пиперидиновое или пиридиновое кольцо, причем к пиридиновому кольцу через два соседних атома углерода может быть приконденсирован фенил, а соседняя с атомом азота метиленовая группа в пирролидиновом или пиперидиновом кольце может быть заменена карбонилом, R3 атом водорода, алкильная группа с 1-5 атомами углерода, в которой одна метиленовая группа может быть заменена атомом кислорода или серы, или циклоалкил с 3-5 атомами углерода, R4 карбоксил, цианогруппа, 1Н-тетразолил, 1-трифенил-метил-тетразолил, алкоксикарбонил с общим числом атомов углерода 2-5, алкансульфониламинокарбонил, арилсулфониламинокарбонил, трифторметансульфониламинокарбонил, причем, если ничего другого не указано, то вышеупомянутая алканоильная, алкильная и алкоксильная части могут содержать 1-3 атома углерода, а циклоалкильная часть 3-7 атомов углерода, и причем, если а) R1 атом водорода, R3 Н-пропил и R4 карбоксил, то R2 в положении 6 не означает 3-метилимидазо[4,5-b]пиридин-2-ил или 3-н-гексил-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил, или если б) R1 атом водорода, R3 н-пропил или н-бутил и R4 1Н-тетразолил, то R2 в положении 5 или 6 не означает бензоксазол-2-ил, или если в) R1 атом водорода, R3 н-пропил и R4 карбоксил, то R2 в положении 5 или 6 не означает 1-метилбензимидазол-2-ил или в положении 6 1Н-бутилбензилимидазол-2-ил, 1,5-диметилбензимидазол-2-ил или 1-метил-5-трифторметил-бензимидазол-2-ил, или если г) R1 атом водорода, R3 н-бутил и R4 карбоксил или 1Н-тетразолил, то R2 в положении 6 не означает 1-метилбензимидазол-2-ил, или же если д) R1 атом водорода, R3 н-бутил и R4 карбоксил, то R2 в положении 6 не означает бензимидазол-2-ил, смесям их 1-, 3-изомеров или индивидуальным изомерам и их гидратам и солям, в частности их физиологически переносимым солям с неорганическими или органическими кислотами или основаниями, находящими применение, например, в качестве антагонистов ангионтензина II, способу получения производных бензимидазола, содержащему упомянутые вещества, лекарственному средству и способу его получения

Изобретение относится к медицине и касается средства для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангинопатий, нейропатий, катаркеты

Изобретение относится к новым 7-азабицикло-замещенным хинолон карбоновым кислотам, фармацевтическим составом, содержащим такие соединения, и методам лечения с использованием таких соединений

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в неврологии

Изобретение относится к новым производным замещенной бензоилбензол-, бифенил- и 2-оксазолалкановой кислоты, обладающим ингибирующим действием в отношении липоксигеназы, фосфолипазы А2 и являющимися антагонистами лейкотриенов; производным, которые пригодны для использования в качестве противовоспалительных, противоаллергических средств, а также в качестве цитопротекторов

Изобретение относится к антибактериальному лекарственному препарату с синергитическим действием, содержащему производное хинолинкарбоновой или нафтиридинкарбоновой кислот общей формулы /I/ (I), в которой X - атом углерода или азота; R1 - атом водорода или фтора; R2 - метил, пиперазиновая или метилпиперазиновая группа или R1 и R2 вместе образуют метилендиоксигруппу, и производное тетрациклина общей формулы /II/ (II), в которой R3 и R4 означают атом водорода или R3 и R4 вместе образуют химическую связь, в соотношении (1:0,5)-(1:50)

Изобретение относится к соединению с этой формулой, где 1,2-цис-галогенциклопропиловая группа является заместителем, составленным из единственной стереохимической формы, и к его соли

Изобретение относится к изобутилзамещенным амидам метансульфонил-хинолилметоксифенил-циклоалкилуксусной кислоты общей формулы (I) где в случае рацемата и энантиомеров R1 означает циклогексил, или в случае энантиомеров R1 также означает циклогептил, а также их соли

Изобретение относится к биотехнологии и касается средства для специфической профилактики и лечения гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций стрептококковой этиологии

Изобретение относится к новому способу получения хинолинкарбоновых кислот и их производных

Изобретение относится к биотехнологии и касается средства для специфической профилактики и лечения гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций стафилококковой, стрептококковой, псевдомонас аэругиноза, коли и протейной этиологии

Изобретение относится к медицине, более конкретно к применению соединений гидрированных пиридо (4,6-6)индолов общей формулы I

Изобретение относится к медицине, в частности химиотерапии раневой инфекции
Наверх