Таблетки "леонирид" для лечения функциональных расстройств центральной и вегетативной нервной системы

 

Изобретение относится к медицине. Средство для лечения функциональных расстройств центральной и вегетативной нервной системы содержит экстракт пустырника и вспомогательные вещества, используемые для таблетирования. Таблетки обладают более выраженным седативным и транквилизирующим эффектом. 1 табл.

Изобретение относится к фармакологии, в частности к лекарственным средствам, получаемым из растительного сырья.

В настоящее время в медицинской практике широко применяются лекарственные препараты из травы пустырника: настойка пустырника (Фармакопейная статья ФС 42-2278-84), содержащая траву пустырника измельченную и спирт этиловый, и экстракт пустырника (Фармакопейная статья ФС 42-1966-83), содержащий траву пустырника резаную и этиловый спирт. Недостатком спирто-водных извлечений (настойки и экстракта пустырника) является то, что этанол может вызывать изменения в выраженности эффекта действующего вещества, а также и реакции на него пациента.

Задачей являлась разработка лекарственного средства в таблетированной форме, обладающего седативным и транквилизирующим эффектом.

Лекарственная форма в виде таблеток имеет ряд преимуществ перед жидкими лекарственными формами, а именно: малый объем, возможность точного дозирования в условиях массового производства, удобство применения, хранения и транспортировки.

Наиболее близкими к заявляемому изобретению являются таблетки экстракта валерианы (Фармакопейная статья ФС 42-1530-82), включающие экстракт валерианы густой и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов: Экстракт валерианы густой (ГФ Х, ст. 265) - 0,02 г Вспомогательные вещества (магния карбонат основной, крахмал, тальк, желатин) - До получения таблетки массой 0,1 г Недостатком таблеток экстракта валерианы является то, что препараты валерианы обладают более слабым седативным действием по сравнению с препаратами пустырника. Авторами также выявлен транквилизирующий эффект таблеток экстракта пустырника.

Техническим результатом является получение таблеток на основе растительного сырья с усиленным седативным действием и транквилизирующим эффектом.

Технический результат достигается тем, что таблетки для лечения функциональных расстройств центральной и вегетативной нервной системы содержат экстракт пустырника и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%: Экстракт пустырника в пересчете на сухое вещество - 4,2 - 42 Вспомогательные вещества - 95,8 - 58 При содержании экстракта пустырника в таблетках менее 4,2% наблюдается слабый седативный и транквилизирующий эффект. Изготовление таблеток с содержанием экстракта пустырника более 42% нерационально.

Пример конкретного выполнения.

Пример 1. Жидкий экстракт пустырника (1:2), приготовленный в соответствии с ФС 42-1966-83, концентрировали в выпарном аппарате с падающей пленкой, затем в выпарном аппарате с вращающейся пленкой сгущали экстракт до содержания сухих веществ не менее 50%.

Под действием вакуума в гранулятор загружали расчетное количество предварительно просеянных через сито порошков вспомогательных веществ, приведенных в ГФ XI, вып. 2, с. 154, ст. "Таблетки". Массу перемешивали и с помощью дозировочного насоса в смесь вводили расчетное количество экстракта пустырника сгущенного. Массу нагревали и перемешивали при температуре 40-60^oC и разрежении 0,06 - 0,1 кг/см². Во время нагревания и перемешивания происходила сушка и грануляция массы. Полученный гранулят опудривали расчетным количеством кальция стеарата или магния стеарата, или алюминия стеарата, предварительно просеянного через сито, перемешивая в грануляторе. Полученную смесь таблетировали на 40-пуансонной ротационной таблеточной машине с диаметром пуансонов 9 мм.

В качестве разбавителя использовали одно из перечисленных ниже вспомогательных веществ: сахар, молочный сахар, сорбит, глюкозу, крахмал. В качестве разрыхлителя использовали одно из вспомогательных веществ: крахмал, твин-80. В качестве скользящих, смазывающих веществ использовали кальция стеарат, магния стеарат, аэросил или тальк.

Варианты составов таблеток с использованием различных вспомогательных веществ приведены в таблице 1.

Лабораторией психофармакологии Института фармакологии РАМН было проведено изучение седативного эффекта таблеток экстракта пустырника с содержанием сухих веществ 0,014 г (состав 1) и 0,028 г (состав 2). В результате проведенных исследований было выявлено, что наряду с седативным эффектом таблетки экстракта пустырника обладают также выраженным транквилизирующим эффектом. Изучение седативного и транквилизирующего эффектов настойки, экстракта и таблеток пустырника 0,014 г (состав 1) и 0,028 г (состав 2) проводилось на крысах-самцах. Установлено, что пустырник во всех изученных лекарственных формах оказывал отчетливое седативное и транквило-седативное действие, которое выявлялось в уменьшении двигательной активности, ориентировочно-исследовательского поведения и эмоциональности в условиях методики "открытого поля" и в увеличении латентного времени захода в темную камеру. В условиях конфликтной ситуации пустырник во всех лекарственных формах обладал анксиолитической активностью.

Оказывая седативное и транквилизирующее действие, пустырник во всех лекарственных формах не нарушал процесса обучения и воспроизведения информации, не изменяя адекватности поведения, не вызывая миолераксации и нарушения координации движения.

Сравнение активности пустырника в настойке, экстракте и таблетках показало, что наиболее высокой седативной и транквилизирующей активностью обладает пустырник в экстракте. Пустырник в настойке и таблетках (состав 1) с содержанием действующих веществ 0,014 г уступает по активности пустырнику в экстракте и имеет примерно одинаковую активность по седативному и транквило-седативному эффекту. При увеличении содержания сухого вещества в таблетках (состав 2) с содержанием действующих веществ 0,028 г усиливается транквило-седативный эффект и достоверно превосходит по активности настойку и экстракт пустырника и становится сравнимым с эффектом эталонного транквилизатора диазепама в дозе 1 мг/кг.

Таким образом, анксиолитический эффект таблеток менее вариабилен и в меньшей степени связан с седативным, чем аналогичный эффект других лекарственных форм. Увеличение содержания сухого вещества в таблетках приводит к повышению транквилизирующего действия пустырника.

Формула изобретения

Таблетки для лечения функциональных расстройств центральной и вегетативной нервной системы, содержащие растительный экстракт и вспомогательные вещества, отличающиеся тем, что в качестве растительного экстракта используют экстракт пустырника при следующем соотношении компонентов, мас.%: Экстракт пустырника в пересчете на сухое вещество - 4,2 - 42 Вспомогательные вещества - 58 - 95,8

РИСУНКИ

Рисунок 1

TZ4A - Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Табл., строка 10 (7. "Твин-80"), графа 9

Напечатано: 1

Следует читать: -

Номер и год публикации бюллетеня: 1-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 4-2000

Извещение опубликовано: 10.01.2004        

QZ4A - Регистрация изменений (дополнений) лицензионного договора на использование изобретения

Лицензиар(ы): Общество с ограниченной ответственностью "Фармстандарт-Фитофарм-НН"

Лицензиат(ы): Закрытое акционерное общество "ВИФИТЕХ"

Характер внесенных изменений (дополнений):
Изменен объем предоставляемых прав, касающихся объема выпускаемой продукции

Дата и номер государственной регистрации договора, в который внесены изменения:
30.03.2005 № 20989

Извещение опубликовано: 20.08.2006        БИ: 23/2006

* ИЛ - исключительная лицензия НИЛ - неисключительная лицензия

QZ4A - Регистрация изменений (дополнений) лицензионного договора на использование изобретения

Лицензиар(ы): Лисина Лидия Александровна, Столярец Владимир Иванович

Вид лицензии*: ИЛ

Лицензиат(ы): Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Томскхимфарм"

Характер внесенных изменений (дополнений):
Изменены наименование и адрес лицензиата, новый лицензиат: Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Томскхимфарм", 634009, г. Томск, пр-кт Ленина, 211

Дата и номер государственной регистрации договора, в который внесены изменения:
07.05.2003 № 16656

Извещение опубликовано: 10.07.2009        БИ: 19/2009

* ИЛ - исключительная лицензия НИЛ - неисключительная лицензия

QZ4A - Регистрация изменений (дополнений) лицензионного договора на использование изобретения

Лицензиар(ы): Общество с ограниченной ответственностью "Фармстандарт-Фитофарм-НН"

Вид лицензии*: НИЛ

Лицензиат(ы): Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Томскхимфарм"

Характер внесенных изменений (дополнений):
Договор расторгнут по взаимному согласию сторон

Дата и номер государственной регистрации договора, в который внесены изменения:
16.01.2009 № РД0045594

Извещение опубликовано: 10.12.2009        БИ: 34/2009

* ИЛ - исключительная лицензия НИЛ - неисключительная лицензия