Пиперазин-циклодекстриновый комплекс и лекарственное средство, содержащее указанный комплекс

Авторы патента:

C08B37/16 - циклодекстрин; его производные

C07D207/327 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

C07D207/27 - с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомом азота кольца

A61P9 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

A61K31/724 - циклодекстрины

Описан пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил--циклодекстрин либо гидроксил--циклодекстрин или его соль. Описано также средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, содержащее в качестве активного ингредиента вышеуказанный комплекс. Комплекс обладает высокой растворимостью в воде и низким местным раздражающим действием. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет сульфобутил-

-циклодекстрин либо гидроксипропил-

-циклодекстрин или его соль.

2. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по п. 1, полученный с использованием в качестве 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола 3,5 гидрата дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-lH-индазола или его соли.

3. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-

-циклодекстрин или его соль.

4. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-3, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-

-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль.

5. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-4, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-

-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его соль.

6. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-5, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой натриевую соль сульфобутилового эфира

-циклодекстрина, имеющий коэффициент замещения примерно 33%.

7. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-

-циклодекстрин или его соль.

8. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 7, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-

-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль.

9. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 8, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-

-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его соль.

10. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 9, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-

-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения примерно 23% или менее, или его соль.

11. Лекарственное средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, обладающее защитным действием на мозг, содержащее в качестве активного ингредиента пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.

12. Лекарственное средство по п. 11, представляющее собой композицию для инъекций, содержащую пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.

13. Лекарственное средство по п. 12, представляющее собой композицию для инъекций, полученную лиофилизацией водного раствора, содержащего пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71

Изобретение относится к новому комплексному соединению платины, которое является полезным в медицинской практике для лечения онкологических заболеваний

Способ получения полимера в водной системе, сополимер, комплекс и реакционная смесь // 2177953

Эфиры окта-4,5-карбоновой кислоты фталоцианина кобальта, их комплексы включения с пропиленгликолевым эфиром - циклодекстрина и способ подавления опухолевого роста // 2172319

Изобретение относится к органической химии, а также к медицине, а именно касается веществ, используемых в сочетании с аскорбиновой кислотой для терапии злокачественных новообразований (бинарная каталитическая "темновая" терапия злокачественных новообразований) и способа подавления опухолевого роста

Соль нимесулида и l-лизина, растворимая в воде, способ ее приготовления, композиции на ее основе, водный раствор соли нимесулида, фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной активностью // 2151764

Кристаллический комплекс циклодекстрина с гидрохлоридом ранитидина, способ его получения и содержащие его фармацевтические составы // 2143896

Изобретение относится к новым кристаллическим комплексным соединениям -, - и/или -циклодекстрина с гидрохлоридом ранитидина при молярном соотношении указанных компонентов от 1:1 до 2:1

Комплексы включения n-морфолино-n-нитрозоаминоацетонитрила и циклодекстрина или производных циклодекстрина и способ их получения, фармацевтическая композиция, способ воздействия на живые клетки окисью азота // 2136698

Изобретение относится к физиологически активным агентам, выделяющим окись азота, способам их получения, содержащим их композициям, а также к способам их применения

Водорастворенный комплекс включения соединений бензотиофена с водорастворимым циклодекстрином, способ его получения и фармацевтическая композиция // 2135176

Изобретение относится к области фармацевтической и органической химии и касается новых комплексов включения, а также фармацевтических составов на их основе, которые применяются для лечения при некоторых медицинских показаниях у млекопитающих

Комплексы включения солей нимезулида с циклодекстринами, способ их получения и фармацевтический препарат, обладающий противовоспалительным и аналгезирующим действием // 2129564

Стереоизомеры итраконазола или саперконазола, способ их получения, их комплексы и фармацевтическая композиция на их основе // 2127733

Изобретение относится к стериозомерным формам итраконазола (Х=Сl) и саперконазола (Х= F), которые могут быть представлены формулой цис-(I), приведенной в тексте описания, их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солевым формам, способам получения указанных стереоизомерных форм, их комплексам с производными циклодекстрина и фармацевтической композиции, содержащим вышеуказанные комплексы, обладающей антигрибковой активностью

Очищенные производные сульфоалкильных эфиров циклодекстрина или их смесь, клатратный комплекс производных циклодекстрина с лекарственным веществом и фармацевтическая композиция // 2113442

Изобретение относится к производным циклодекстрина и к их фармацевтическому применению в качестве клатрат-образующих агентов

Способ получения 1-(алкоксиметил)пиррольных соединений // 2137758

4-галоид-2-(замещенный фенил)-1-алкоксиметил-5- (трифторметил)-пиррол-3-карбонитрилы, способ их получения, промежуточные соединения, способы их получения и способ уничтожения насекомых и клещей // 2066313

Изобретение относится к новым полезным акарицидным и инсектицидным арилпиррольным соединениям, способам их получения, промежуточным соединениям для их получения, способам получения этих соединений, а также способам борьбы с клещами и насекомыми

Способ получения 4,5-диарил- @ (полифторалкил)-1-пиррол-2- метанаминов // 1192615

1-(4-нитрофенил)-4-n-x-аминопирролидоны-2, проявляющие рострегулирующую и антистрессовую активность, и способ их получения // 2195447

Изобретение относится к новым химическим биологически активным соединениям из ряда 1-(4-нитрофенил)-4-N-Х-аминопирролидонов общей формулы (II); -NH-C4H9 (III); -NH2 (IV); -NH-C2H5 (V), обладающих рострегулирующей и антистрессовой активностью, и способу их получения

Новые производные гидроксамовой кислоты, полезные для лечения заболеваний, связанных с дегенерацией соединительной ткани // 2168497

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1-C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4

Ингибиторы процессов, связанных с dр-iv // 2156237

Изобретение относится к ингибиторам процессов, опосредованных действием DP-IV, которые характеризуются общей формулой: A-B (Группы I и II) или где В представляет собой n = 1 или 2; m = 0, 1 или 2; NH или NR, где R = низший алкил(C-C); A прикрепляется к Y; -Y = -N, -CH или C (когда -CO группа в A замещена группой CH= или CF=), R=H, CN, CHO, B(ОН)2, CC-R7 или CH=N-R8; R7=H, F, низший алкил(C1-C6), CN, NO2, OR9, CO2R9 или COR9; R8=Ph, ОН, OR9, OCOR9 или OBn; R9 = низший алкил (C1-C6); и либо один , либо оба могут отсутствовать

Агент для лечения состояния тревоги // 2142274

Изобретение относится к области медицины, а именно к применению (S)-(-)--этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида формулы в качестве активного начала лекарственного средства, предназначенного для лечения беспокойства (тревоги)

Замещенные гетероциклические соединения, способы их получения, промежуточные соединения, способ борьбы с нежелательными растениями // 2125050

Производные пирролин-2-она-4 или индолинона-3, обладающие антигипертензивной активностью, и способ их получения // 2026287

Изобретение относится к новым производным 2-метил-3-этоксикарбонил-5-(2'-циано-3'-аминопроп-2'-енилиден)пирролин- 2-она-4 или 2-(2'-циано-3'-аминопроп-2'-енилиден)индолинона-3 общей формулы 1 где, если R = COOC2H5, R1 = CH3, то R2 + R3 = (CH2)5 (a) R2 + R3 = CH2CH2OCH2CH2 (б) R2 = H, R3 = CH2C6H5 (в) R2 = H, R3 = CH2C6H4OCH3-4 (г) R2 = H, R3 = CH2C6H3(OCH3)-3,4 (д) R + R1 = CH = CH-CH = CH R2 = R3 = H (е) R2 = H, R3 = (CH2)6 (ж) R2 = H, R3 = CH2CH2N(C2H5)2 (з) R2 = H, R3 = CH2CH(OH)CH2OH (и) R2 + R3 = CH2CH2OCH2CH2 (к) R2 + R3 = CH2CH2N(CH3)CH2CH2 (л) R2+R3=CH2CH (м) R2 = H, R3 = CH2C6H5 (н) R2 = H, R3 = CH2C6H4OCH3-4 (o) R2 = H, R3 = CH2C6H3(OCH3)-3,4 (п) R2 = H, R3 = CH(CH3)C6H5 (p) R2 = H, R3 = CH2CH2C6H5 (c) R2 = H, R3 = CH2СH2C6H3(OCH3)-3,4 (т) R2 = H, R3 = CH(CH3)CH2C6H5 (у) R2 = H, R3 = C6H5 (ф) R2 = H, R3 = C6H4OCH3-4 (x) обладающим антигипертензивной активностью

N-замещенные производные (3r, 4r)-3-этил-4-[(1-метил-1h- имидазол-5-ил)-метил]-2-пирролидона или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, обладающие антиглаукомным действием // 2015978

Изобретение относится к новым химическим соединениям, имеющим ценные фармакологические свойства и касается новых фармакологически активных N-замещенных производных (3R, 4R)-3-этил-4- [(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил] -2-пирр- олидона, которые обладают антиглаукомным действием и могут найти применение в медицине