Способ получения производного тетрациклина

Авторы патента:

C07C237/26 - кольца, входящего в конденсированную циклическую систему, образованную по меньшей мере четырьмя кольцами, например тетрациклин

239145

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Сова Советских

Социалистических

Республик

Зависимый от патента ¹

Кл. 12о, 27

Заявлено 06.Х1,1967 (¹ 1195784j23-4) МПК С 07с

УДК 547(088.8) Приоритет 07.XI.1966, № 82727. Франция

Опубликовано 10.111.1969. Бюллетень ¹ 10

Дата опубликования описания 14Х11.1969

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Автор изобретения

Иностранец

Пьер-Андрэ Раймон Деляби (Франция) Иностранная фирма

«Ле Лаборатуар ДОСС»

{Франция) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ТЕТРАЦИКЛИНА,1

Hi) .,Ф

НСоз ГН О

10 трубке

Данное изобретение относится к области получения нового производного тетрациклича, а именно молекулярного соединения тетрапиклина с 4-метилэскулетолмоноэтановой кислотой формулы 5 заключающийся в том, что указанную кислоту подвергают ьзаимодействию с тетрациклином 15 в инертном органическом растворителе, например низшем спирте, или путем взаимодействия соли тетрациклина и 4-метилэскулетолмоноацетата натрия в водной или водно-спиртовой среде. Полученный продукт выделяют 20 обычным образом, и он содержит от 1 до 6 молекул кристаллизационной воды.

Пример. К 1000 г тетрациклина, растворенного в 4,5 л диметилформамида, подогре- 25 того до 60 С на водяной бане, добавляют

550 г 4-метилэскулетолмоноэтановой кислоты, перемешивая. Затем фильтруют раствор и добавляют к нему 11,5 л деминерализованной воды, 30

Через 24 час просушивают образовавшиеся

«ристаллы в шкафу со льдом. Эти кристаллы промывают водой и сушат в вакуумном сушильном шкафу при 40 С. Получают 1,032 кг (66,5% ) соли тетрациклина.

Продукт имеет вид микроскопических кристаллов бледно-желтого цвета, весьма мало растворимых в воде, Но растворимых в гидрофильных органических растворителях, в частности в спиртах и диметилформамиде.

Для двухводной соли (молекулярный вес

730,68) получают следующие результаты анализа (в %):

Вычислено Найдено

С 55,84 56,26

H 5,20 5,13

U 3,83 3,48

О 35,03 34,96

H O 4,9 5,1

Гидрат плавится в капиллярной при 167 вЂ” 168 С с разложением.

Предмет изобретения

Способ получения производного тетрациклина вЂ” молекулярного соединения тетрациклина с 4-метилэскулетолмоноэтановой кислотой, отличающийся тем, что 4-метилэскулетолмоноэтановую кислоту подвергают взаимодействию с тетрациклином в инертном ор13ническом растворителе, например низшем

239145

Состав пель H. Пивницкая

Техрсд Л. Я. Левина

1(орректор H. В. Дятлова

Редактор О. Филиппова

Заказ 1619)14 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Ком|тета по делам изобретений и открытий при Совете Миш|стров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 спирте, или соль тетрациклина обрабатывают

4-метилэскулетолмоноацетатом натрия в водной или водно-спиртовой среде с последующим выделением целевого продукта, например, в виде гидрата, содержащего от 1 до 6 молекул кристаллизационной воды.

Способ получения производного тетрациклина

Способ получения препарата дибиомйцина // 202467

Способ получения 7-(замещенный)-9-[(замещенный глицил)амидо] -6-диметил-6-деокситетрациклинов // 2111958

Изобретение относится к новому способу получения соединений формулы I, приведенной в описании

9-[(замещенный глицил)амидо]-6-деметил-6-дезокситетрацик- лин, способы его получения, промежуточный продукт, способ его получения, антибактериальная композиция и способ антибактериального воздействия // 2123999

Способ получения сульфата 9-амино-6-деметил-6- деокситетрациклина (варианты) // 2124000

Изобретение относится к новому способу получения сульфата [4S-(4альфа, 12а, альфа)] -9-амино-4-(диметиламино)-1,4,4а, 5,5а, 6,11,12а-октагидро-3,10,12,12а-тетрагидро-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамида, названного далее 9-амино-6-деметил-6-деокситетрациклин, являющегося важным промышленным соединением для синтеза тетрациклинов

Новые 7-(замещенные)-8-(замещенные)-9-[(замещенные глицил) амидо]-6-деметил- 6-дезокситетрациклины или их фармацевтически приемлемые соли или комплексы с металлами, способы их получения и фармацевтическая композиция, обладающая антибиотической активностью in vivo // 2125985

Изобретение относится к новым 1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамидам формулы I, где X - галоген или трифторметан-сульфонилокси; R - водород, галоген; NR1R2; R1 - водород; R2 - метил; R3 - водород, С1-C8 - алкил, C6-C10 - арил, возможно замещенный гидрокси или галогеном, R4 - H, C1-C6 - алкил, W - аминогруппа, монозамещенная С1-C12 - алкилом с заместителем, указанным в п

7-(замещенные)-9-(замещенные-глицил)амидо-6-деметил-6- дезокситетрациклины, промежуточные соединения, способы их получения, способ лечения и композиция // 2125986

Производные 7, -8, -9(замещенных)-6-деметил-6- дегидрокситетрациклинов, способы их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция // 2127255

Способ очистки окситетрациклина и промежуточный продукт // 2132841

Изобретение относится к новому способу получения абсолютно чистого окситетрациклина, не содержащего ацетилдекарбоксамидоокситетрациклина, а также к новому промежуточному продукту для осуществления этого способа - ацетату гидрохлорида окситетрациклина

Оксазольные производные тетрациклинов // 2415844

Способ получения метациклина или его солей присоединения кислот // 2057747

Изобретение относится к органическому синтезу и касается способа получения метациклина

Производные малоновой кислоты // 2088571