Способ получения препарата дибиомйцина

Авторы патента:


 

О П И C А Н И Е 202467

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 30h, 2/02

Заявлено 05Х.1960 (№ 665409/31-16) с присоединением заявки М

Приоритет

Опубликовано 14.IX.1967. Бюллетень № 19

Дата опубликования описания 23.XI.1967

МПК А 61k

УДК 615.779.90(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

/Авторы .изобретения

Е. Н. Лазарева, О. П. Белозерова и А. М. Рыкалева

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ДИБИОМИЦИНА

Изобретение относится к способам получения нового препарата дибиомицина, представляющего собой соль хлортетрациклина с iU,N дибензилэтилендиамином.

Дибиомицин является препаратом антибиотиков тетрациклинового ряда, обладающим прол ангированным действием.

Предлагаемый способ заключается в переводе хлортетрациклина основания или хлоргидрата в однозамещенную натриевую или калиевую соль действием щелочи в водном растворе в присутствии буры или борной кислоты, играющих роль стабилизатора хлортетрациклина, с последующим взаимодействием полученной соли с диацетатом iN,Х -дибензилэтилендиамина. Это обеспечивает получение пролангированного действия.

Пример 1, 3,6 г диацетата N,N -дибензилэтилендиамина растворяют в 25,2 лгл дистиллированной воды, раствор фильтруют и охлаждают до 10=С.

Одновременно приготавляют раствор: 10 г однозамещенной натриевой соли хлортетрациклина (930 ед/мг) в 150 мл дистиллированной воды, охлажденной до 10 С. Раствор фильтруют, к полученному фильтрату добавляют диацетат N,N -дибензилэтилендиамина при перемешивании. При этом выпадает желтый осадок N,N -дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина. Смесь перемешивают 30 мггн и оставляют при 5 С на 12 час.

Осадок фильтруют, тщательно промывают дистиллированной водой и сушат в вакууме при температуре не выше 40 С. Выход составляет

50% от количества единиц хлортетрациклина, взятых на опыт.

Пример 2. 14,3 г хлортетрациклина солянокислого (920 ед/мг) суспендируют в 56,5 мл

3 -ного водного раствора буры. К смеси добавляют 1 н. водный раствор едкого патра.

Необходимое количество раствора едкого натра определяют путем предварительного анализа, который осуществляют следующим ооразом. К 1 г хлортетрациклина солянокислого добавляют 4 мл 3%-ного раствора буры.

Смесь перемешивают 5 лшн, затем добавляют

1 н. раствор NaOH до полного растворения хлортетрациклина. Средние данные трех определений (количество игл щелочи, пошедших

20 в каждом определении) умножают на число граммов хлортетрациклина солянокислого, взятых в опыт. Произведение выражает количество 1 н. раствора NaOH, необходимое для перевода солянокислой соли хлортетрациклина в однозамещенную натриевую соль.

Добавление щелочи при проведении опыта осуществляют при перемешивании и охлаждении реакционной массы до 10 С, Раствор однозамещенной натриевой соли

ЗО хлортетрациклина фильтруют (фильтрат име202467

Предмет изобретения

Редактор В. Н. Торопова Техред Л. Я. Бриккер Корректоры: Е. Н. Гудзона и А. И. Татаринцева

Заказ 3599/13 Тираж 535 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при. Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 ет рН 8,0 — 8,5). К фильтрату добавляют при перемешивании и охлаждении раствор 4,95 г диацетата N,N -äèáåíçèëýòèëåíäèàìèíà в

35,4 мл дистиллированной воды (раствор предварительно фильтруют) .

При сливании растворов выпадает желтый осадок N,N -дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина. Смесь перемешивают

30 яин и оставляют на 10 — 16 час при 5 С.

Осадок соли фильтруют, тщательно промывают охлажденной до 5 С дистиллированной водой. Для промывки осадок снимают с фильтра, суспендируют в 42 лл дистиллированной воды и фильтруют.

Эту операцию повторяют дважды. Третья промывка проводится на фильтре. Для промывки расходуют 28 мл охлажденной дистиллированной воды. Промытый осадок помещают в вакуум-сушильный шкаф и сушат при температуре не выше 40 С.

Выход составляет 50 /о от количества единиц действия хлортетрацпклина, взятых в опыт.

Фильтрат и промывки содержат 30 — 35о/о антибиотической активности. Эти растворы утилизируются.

Способ получения препарата дибиомицина — антибиотика тетрациклинового ряда, являющегося солью хлортетрациклина и N,N дибепзилэтилендиамина, отличающийся тем, что, с целью получения пролангированного действия, хлортетрациклин переводят в мононатриевую или монокалиевую соль действием щелочи в водном растворе, содержащем буру или борную кислоту, с последующим взаимодействием с диацетатом N,N -дибензил20 этилендиамина.

Способ получения препарата дибиомйцина Способ получения препарата дибиомйцина 

 

Похожие патенты:

Способ изготовления трициллинаизобретение относится к способам изготовления комбинированных препаратов антибиотиков.цель — повышение лечебной эффективности антибиотиков для лечения животных, например, при заболевании родополовых путей, путем их комбинации."сущность способа заключается в том, что антибиотики смешивают при получении порошка в соотношении прпл!ерно 400 тыс. ед. пенициллина, 500 тыс. единиц действу1ои1,его вещества стрептомицина i: 5 с стрептоцида в чистом виде. при'изготовлении трициллина в форме свечей к антибиотикам добавляют нейтральный наполнитель (стеорат кальция, тзльк, крахмал и др.) и прессуют. готовый препарат проверяют на активность по общепринятой для каждого ког.пюнента методике. трициллин в указанном сочетании обладает более высокими лечебными свойствами, чем при применении его комг1онентов раздельно.для осуществления способа берут пенициллин и стрептомицин заводского изготовления. перед смешиванием этих ирепаратов со стрептоцидом последний размалывают в порошок и просеивают через сито. все три компонента перемешивают в смесителе, который периодически охлаждают. готовый порошок расфасовывают во флаконы, которые закры-11 '" ':с!;п10-11» i т tv , ;<п^,^!п'^:еская%!'>&тг-:л1!ают пробкой и алюминиевым колпачком и зт!н';етируют.при изготовлении трициллина в форме свечей сначала готовят норошок, как указано 5 выше, затем добавляют крахмал, тальк н стеорат кальция в количествах, предусмотренных вту, неремешивают в смесителе и прессуют в таблеточной машиьге. готовые евечи п, омеи1,ают во флаконы и прикрывают кусоч-10 ком ваты. флаконы закрывают и этпкетпруют. трициллпн проверяют на актпвность раздельно по компонентам: пенициллин — йодометрическим, а стрептомицин — мальтольным методами и стрептоцид методом титрования с15 броматом калия.трпциллин применяют для лечения коров при задержании последа, эндометритах, осложненных родах и травмах родовых нутей. свеч1! или иорошок вводят в матку как с ле-20 чебиымн, так и профилактическими целями по три-четыре свечи каждый раз в течение нескольких дней в зависимости от характера заболевания.25п р е д м е т и 3 о б р с т е н и н я // 167608
Изобретение относится к способам изготовления комбинированных препаратов антибиотиков.Цель — повышение лечебной эффективности антибиотиков для лечения животных, например, при заболевании родополовых путей, путем их комбинации."Сущность способа заключается в том, что антибиотики смешивают при получении порошка в соотношении прпл!ерно 400 тыс

Изобретение относится к композиции, которая содержит, по меньшей мере, активное вещество, воск, наполнитель и в случае необходимости сахар, сахарный спирт, эфир целлюлозы или полиэтиленгликоль, к приготовленной из этой композиции системе освобождения активных веществ, к способу ее получения и к применению в ветеринарной медицине и в животноводстве

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения цестодозов и нематодозов плотоядных

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к средствам лечения и профилактики чесотки кроликов

Изобретение относится к медицине, в частности, к разделу гнойной хирургии и может быть использовано в клинической практике при лечении открытых переломов костей, осложненных инфекцией мягких тканей
Изобретение относится к лекарственным средствам, используемым в ветеринарной практике для лечения и профилактики болезней вирусной и бактериальной природы у сельскохозяйственных животных и птиц, в частности для профилактики и лечения парагриппа и ринотрахеита у телят, диспепсии, гепатодистрофии и гипотрофии у поросят и инфекционно-воспалительных заболеваний у сельскохозяйственных птиц

Изобретение относится к лекарственным средствам, используемым в ветеринарной практике, и может быть использовано в производстве ветеринарных препаратов для профилактики и лечения послеродовых эндометритов у коров

Изобретение относится к звероводству, в частности к выращиванию забойного молодняка песцов, и может быть использовано в звероводческих хозяйствах

Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии
Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии

Изобретение относится к новому способу получения соединений формулы I, приведенной в описании
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-30T17:08:19
Наверх