Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс на основе дигидрокверцетина для косметических изделий

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию биологически активных комплексов на основе природного сырья, которое может найти применение в составе косметических изделий, используемых в косметической промышленности и лечебно-профилактической медицине. Предложен антиоксидантный и антигипоксантный комплекс на основе дигидрокверцетина для косметических изделий, характеризующийся тем, что он содержит фосфолипиды сои, водорастворимые растительные экстракты, углеводы, глицерин дистиллированный, дигидрокверцетин, витамин РР (Никотинамид), водорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты, маслорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты, магний аскорбил фосфат, консервант, спирт этиловый, воду деионизированную. Заявленное изобретение обеспечивает увеличение на 20-50% скорости трансдермального переноса комплекса масло- и водорастворимых антиоксидантов и антигипоксантов. 5 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию биологически-активных комплексов на основе природного сырья, которое может найти применение в составе косметических изделий, используемых в косметической промышленности и лечебно-профилактической медицине.

Широко известно, что для придания косметическим средствам лечебно-профилактических свойств в их состав вводят самые разнообразные активные вещества, влияющие на жизнедеятельность организма.

Известны естественные и синтетические вещества, придающие косметическим изделиям полезные свойства, например антиоксидантные, противовоспалительные и т.д. (Химический словарь, под ред. И.Л.Кнунянц, М., Советская энциклопедия, 1963).

Известна биологически-активная добавка для косметических изделий, включающая экстракт растений, витамин Е, белки, жирные кислоты, хлорофилл, минеральные вещества и т.д. (патент РФ 2053763 от 1996).

Большинство известных биологически активных добавок обладают узкоспецифическим биологическим действием.

Задачей настоящего изобретения является создание комплексного концентрата для производства разнообразных косметических изделий с широким спектром биологического действия.

Предложена композиция в липосомальной форме с антиоксидантными и антигипоксантными свойствами, включающая маслорастворимые ингредиенты, такие как фосфолипиды, дигидрокверцетин (таксифолин), токоферолы (витамин Е), производные тетрагидрохинолина (6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин, 6-гидрокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и другие), 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол, рутин, так и водорастворимые ингредиенты, такие как производные гидроксипиридин сукцината (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат и другие), производные тетрагидрохинолина гидрохлорида (6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина гидрохлорид и другие), 1-гидроксигерматран, а также магния аскорбил фосфат, водорастворимые растительные экстракты, выбранные из группы растений: Гингко-билоба, Жень-Шень, Арника, Иглица, Солодка, Ромашка, Бадан, Зверобой, Конский каштан, Крапива, Сои, Зеленый чай, Календула, Расторопша, Сабельник, Шлемник, Шалфей и троксерутин при следующем содержании компонентов, в вес.%:

фосфолипиды сои с содержанием
фосфатидилхолина (лецитина) от 50 до 100%	6,0-16,0
водорастворимые растительные экстракты	0,5-12,0
углеводы	2,0-5,0
глицерин дистиллированный	2,0-5,0
дигидрокверцетин	0,5-2,5
витамин РР (Никотинамид)	0,1-1,0
водорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты	0,05-0,5
маслорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты	0,05-0,5
магний аскорбил фосфат	0,05-0,5
консервант	0,1-1,0
спирт этиловый	6,0-14,0
вода деионизированная	до 100,

при этом водорастворимые растительные экстракты выбраны из группы растений Гингко-билоба, Жень-Шень, Арника, Иглица, Солодка, Ромашка, Бадан, Зверобой, Конский каштан, Крапива, Сои, Зеленый чай, Календула, Расторопша, Сабельник, Шлемник, Шалфей и/или водорасторимое биологически-активное соединение Троксерутин;

углеводы выбраны из группы: фруктоза, глюкоза, ксилит, сорбит, инвертный сахар;

водорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты выбраны из группы: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината и/или 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина гидрохлорид и/или 1-гидрокси герматран или их смеси;

маслорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты выбраны из группы: 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и/или 6-гидрокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и/или 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол и/или токоферол (никотинамид, линолеат, ацетат, альфа) или их смеси и/или биологически-активное соединение рутин;

консервант выбран из группы: феноксиэтаноламин, метилпарабен, этилпарабен, пропилпарабен, бутилпарабен, изобутилпарабен или биозол, бензоат натрия, сорбат калия.

Технический результат заключается в получении дополнительного эффекта трансдермального переноса при топикальном применении антиоксидантных и антигипоксантных свойств.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Технологические прописи приготовления липосомальных концентратов:

1. Приготовление водной фазы.

2. Приготовление масляной фазы.

3. Приготовление грубой дисперсии Флавосом.

4. Приготовление липосомального концентрата.

Пример 1.

1. При приготовлении водной фазы в отдельную емкость вместимостью 2,0 л в 551,0 г теплой деионизированной воды (55-60°С) при перемешивании вносим и растворяем 8,0 г бензоата натрия (Консервант), 0,5 г смеси водорастворимых антиоксидантов-гипоксантов (6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина гидрохлорид и 1-гидроксигерматран в соотношении 1:1), 1,0 г никотинамида, 2,0 г магний аскорбил фосфата, 30,0 г глицерина дистиллированного (фарм.), 40,0 г углевода (Ксилит), 40,0 г Гингко-Билоба и тщательно перемешиваем до полного растворения.

2. При приготовлении масляной фазы в отдельную емкость вместимостью 0,5 л вносим 140,0 г спирта этилового и растворяем 25,0 г дигидрокверцетина при нагревании до 40-55°С, затем вносим 160,0 г фосфолипидов сои (содержание фосфатидилхолина 70%), 0,5 г маслорастворимых антиоксидантов-антигипоксантов - 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и Токоферола ацетата в соотношении 1:2, 2,0 г пропилового эфира параоксибензойной кислоты, все нагреваем до 55-60°С и растворяем при перемешивании до полного растворения компонентов в спирте.

3. При приготовлении грубой дисперсии в водную фазу (672,5 г), полученную по п.1, вносим 327,5 г масляной фазы по п.2 при перемешивании с работающей высокоскоростной турбомешалкой при температуре 55-60°С и в течение 5-10 минут диспергируем до получения грубой дисперсии.

4. При приготовлении тонкой дисперсии грубую дисперсию по п.3. гомогенизируем в атмосфере аргона (азота) в гомогенизаторе высокого давления (в частности, модель Ментон Гаулин с производительностью 80-100 л/час, США или любом другом гомогенизаторе высокого давления) при охлаждении липосомального концентрата до средней температуры не выше 35-50°С в следующем технологическом режиме:

1-3 цикла гомогенизации при избыточном давлении 150-250 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 300-400 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении около 600 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 300-450 ати,

1-3 цикла гомогенизации при избыточном давлении 150-200 ати.

Общее количество циклов гомогенизации от 6 до 14.

Значения рН в интервале 5,0-7,5.

Приготовлено липосомального концентрата 1000,0 г.

Пример 2.

1. При приготовлении водной фазы в отдельную емкость вместимостью 2,0 л в 620,0 г теплой деионизированной воды (55-60°С) при перемешивании вносим и растворяем 8,0 г бензоата натрия (Консервант), 5,0 г смеси водорастворимых антиоксидантов-гипоксантов (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидрохлорид и 1-гидрокси герматран в соотношении 1:1), 10,0 г никотинамида, 5,0 г магний аскорбил фосфата, 50,0 г глицерина дистиллированного (фарм.), 50,0 г углевода (Фруктоза), 120,0 г (Троксерутин и Сабельник в соотношении 5:1) и тщательно перемешиваем до полного растворения.

2. При приготовлении масляной фазы в отдельную емкость вместимостью 0,5 л вносим 60,0 г спирта этилового и растворяем 5,0 г дигидрокверцетина при нагревании до 40-55°С, затем вносим 60,0 г фосфолипидов сои (содержание фосфатидилхолина 100%), 5,0 г маслорастворимых антиоксидантов-антигипоксантов - (6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и Токоферола ацетата в соотношении 1:2), 2,0 г пропилового эфира параоксибензойной кислоты, все нагреваем до 55-60°С и растворяем при перемешивании до полного растворения компонентов в спирте.

3. При приготовлении грубой дисперсии в водную фазу (868,0 г), полученную по п.1, вносим (132,0 г) масляной фазы по п.2 при перемешивании с работающей высокоскоростной турбомешалкой при температуре 55-60°С и в течение 5-10 минут диспергируем до получения грубой дисперсии.

4. При приготовлении тонкой дисперсии грубую дисперсию по п.3 гомогенизируем в атмосфере аргона (азота) в гомогенизаторе высокого давления (в частности, модель Ментон Гаулин с производительностью 80-100 л/час, США, или любом другом гомогенизаторе высокого давления) при охлаждении липосомального концентрата до средней температуры не выше 35-50°С в следующем технологическом режиме:

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 150-250 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 400-450 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении около 600 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 300-350 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 150-200 ати.

Общее количество циклов гомогенизации от 5 до 10.

Значения рН в интервале 5,0-7,5.

Приготовлено липосомального концентрата 1000,0 г.

Пример 3.

1. При приготовлении водной фазы в отдельную емкость вместимостью 2,0 л в 565,0 г теплой деионизированной воды (55-60°С) при перемешивании вносим и растворяем 5,0 г бензоата натрия (Консервант), 2,0 г смеси водорастворимых антиоксидантов-антигипоксантов (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат и 1-гидрокси герматран в соотношении 1:1), 2,0 г никотинамида, 1,0 г магний аскорбил фосфата, 30,0 г глицерина дистиллированного (фарм.), 30,0 г углевода (Сорбит), 100,0 г Троксерутина и тщательно перемешиваем до полного растворения.

2. При приготовлении масляной фазы в отдельную емкость вместимостью 0,5 л вносим 120,0 г спирта этилового и растворяем 20,0 г дигидрокверцетина при нагревании до 40-55°С, затем вносим 120,0 г фосфолипидов сои (содержание фосфатидилхолина 60%), 3,0 г маслорастворимых антиоксидантов-антигипоксантов (6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и Токоферола никотинамид в соотношении 1:2), 2,0 г пропилового эфира параоксибензойной кислоты, все нагреваем до 55-60°С и растворяем при перемешивани до полного растворения компонентов в спирте.

3. При приготовлении грубой дисперсии в водную фазу (735,0 г), полученную по п.1, вносим 265,0 г масляной фазы по п.2. при перемешивании с работающей высокоскоростной турбомешалкой при температуре 55-60°С и в течение 5-10 минут диспергируем до получения грубой дисперсии.

4. При приготовлении тонкой дисперсии грубую дисперсию по п.3 гомогенизируем в атмосфере аргона (азота) в гомогенизаторе высокого давления (в частности, модель Ментон Гаулин с производительностью 80-100 л/час, США или любом другом гомогенизаторе высокого давления) при охлаждении липосомального концентрата до средней температуры не выше 40-50°С в следующем технологическом режиме:

1-3 цикла гомогенизации при избыточном давлении 150-250 ати,

1-3 цикла гомогенизации при избыточном давлении 300-400 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении около 600 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 400-500 ати,

1-2 цикла гомогенизации при избыточном давлении 150-200 ати.

Общее количество циклов гомогенизации от 5 до 12.

Значения рН в интервале 5,0-7,5.

Приготовлено липосомального концентрата 1000,0 г.

Полученный липосомальный концентрат с различными составами может быть использован в косметических изделиях для получения геля и крема для ног, крема для рук, сыворотки для лица, маски для головы и т.д.

Липосомальный концентрат не обладает побочным действием.

Испытания были проведены на добровольцах (31 волонтер) в возрасте от 20 до 54 лет. Курс приема разнообразных косметических изделий показал, что за счет объединения в липосомальной форме комплекса масло- и водорастворимых антиоксидантов и антигипоксантов и системного взаимодействия вышеперечисленных ингредиентов в этой композиции получен результат, заключающийся в том, что увеличена на 20-50% скорость трансдермального переноса комплекса масло- и водорастворимых антиоксидантов и антигипоксантов.

1. Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс на основе дигидрокверцетина для косметических изделий, характеризующийся тем, что он содержит фосфолипиды сои, водорастворимые растительные экстракты, углеводы, глицерин дистиллированный, дигидрокверцетин, витамин РР (Никотинамид), водорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты, маслорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты, магний аскорбил фосфат, консервант, спирт этиловый, воду деионизированную при следующем содержании компонентов, вес.%:

фосфолипиды сои с содержанием
фосфатидилхолина (лецитина) от 50 до 100%	6,0-16,0
водорастворимые растительные экстракты	0,5-12,0
углеводы	2,0-5,0
глицерин дистиллированный	2,0-5,0
дигидрокверцетин	0,5-2,5
витамин РР (Никотинамид)	0,1-1,0
водорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты	0,05-0,5
маслорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты	0,05-0,5
магний аскорбил фосфат	0,05-0,5
консервант	0,1-1,0
спирт этиловый	6,0-14,0
вода деионизированная	до 100

2. Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс по п.1, в котором водорастворимые растительные экстракты выбраны из группы растений: Гингко-билоба, Жень-Шень, Арника, Иглица, Солодка, Ромашка, Бадан, Зверобой, Конский каштан, Крапива, Соя, Зеленый чай, Календула, Расторопша, Сабельник, Шлемник, Шалфей и/или водорасторимого биологически-активного соединения - Троксерутин.

3. Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс по п.1, в котором углеводы выбраны из группы: фруктоза, глюкоза, ксилит, сорбит, инвертный сахар.

4. Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс по п.1, в котором водорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты выбраны из группы: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината, и/или 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина гидрохлорид, и/или 1-гидрокси герматран, или их смеси.

5. Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс по п.1, в котором маслорастворимые антиоксиданты-антигипоксанты выбраны из группы 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин, и/или 6-гидрокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин, и/или 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол и/или токоферол (линолеат, ацетат, альфа-токоферол), или их смеси, и/или биологически-активное соединение рутин.

6. Антиоксидантный и антигипоксантный комплекс по п.1, в котором консервант выбран из группы феноксиэтаноламин, метилпарабен, этилпарабен, пропилпарабен, бутилпарабен, изобутилпарабен или биозол, бензоат натрия, сорбат калия.