Способ получения м-

Авторы патента:

C07D231/14 - с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

24l448

Сс.оз Советский

Соккалистнческнк

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

1,-л. р, 10 01

Заявлено 19.11.1968 (№ 1219181/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

МПЕ, С 07с1 . Д1, 547.775.07(088.8) Ко лнтет по делам изобретений м открытий прн Совете Министров

СССР

Опубликовано 18.1V.1969. Бюллетень ¹ 14

Дата опубликования описания 27Л !!.1969 ф: =..

-. !=

С. Г. Мацоян, Э. Г. Дарбинян и Ю. Б. Митарджян

Авторы изобретения

Заявитель

Институт органической химии АН Армянской ССР

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2,3-ЭПОКСИПРОПИЛ)-3,5-ДИМЕТИЛ П И РАЗОЛА

Предлагается способ получения N- (2,3-эпоксипропил) -3,5-диметилпиразола, заключающийся в том, что 3,5-диметилпиразол подвергают взаимодействию с эпихлоргидрином в присутствии порошкообразной щелочи в бензоле при температуре 70 вЂ” 80 С с последующим выделением полученного продукта известным способом.

Пример. П о л у ч е н и е N- (2,3-э п о к с ипропил) - 35 - диметилпиразола. В трехгорлую колбу, снабженную механической мешалкой и обратным холодильником, помещают 9,6 г (0,1 моль) 3,5-диметилпиразола, 27,6 г (0,3 моль) эпихлоргидрина и 60 мл бензола. При интенсивном перемешивании прибавляют 11,2 г (0,2 моль) порошкообразного едкого кали и реакционную смесь нагревают при 70 вЂ” 80 С в течение 10 час.

Бензольный раствор отфильтровывают и после уделения растворителя остаток перегоняют в вакууме. Получают 8,4 г (выход 55,2% от теоретического) Х- (2,3-эпоксипропил) -3,5диметилпиразола в виде бесцветной жидкости с т. кип. 76 С при 3 мм рт. ст.; n 0 1,4940; д4о

1,0650; ЛЯо найдено 41,57; МКо вычислено

42,73.

Найдено, %: . 18,61; эпоксигруппа 28,0.

С зН „Х,О.

Вычислено, %. .Х 18,39; эпоксигруппа 28,2.

Полученное соединение хорошо растворяет10 ся в воде, во многих органических растворителях, не растворяется в углеводородах (петролейный эфир, гексан и другие).

Предм ет изобретения

15 Способ получения Х-(2,3-эпоксипропил) -3,5диметилпиразола, от.ьнчаю цийся тем, что 3,5диметилпиразол подвергают взаимодействию с эпихлоргидрином в присутстьии порошкообразной щелочи в бензоле при температуре

20 70 вЂ” 80 С, с последующим выделением полученного продукта известным способом.

Патент 188500 // 188500

Патент 158279 // 158279

Производные пиразола, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и промежуточные соединения синтеза // 2119917

Изобретение относится к производным пиразола общей формулы I, где g2, g3 и g6 водород; g4 - атом хлора или брома, С1-С3-алкил, трифторметил, или фенил; g5 - водород или атом хлора; w2, w3, w5 и w6 - водород или атом хлора; w4 - водород, атом хлора, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси или нитро; Х - прямая связь или группа -(CH2)nN(R3)-, где R3 - водород или С1-С3-алкил; n равно 0 или 1; R4 - водород или С1-С3-алкил и, когда Х означает прямую связь, R представляет собой группу -NR1R2, где R1 - водород, С1-С6-алкил или циклогексил, а R2 - С1-С6-алкил, неароматический карбоциклический радикал С3-С15, возможно замещенный гидроксильной группой, одним или несколькими С1-С5-алкилами, С1-С5 алкоксигруппой или галогеном; группу амино С1-С4-алкил, в которой амино возможно двузамещен С1-С3-алкилом, циклогексил С1-С3-алкил; фенил, незамещенный или замещенный галогеном, или С1-С5-алкилом; фенил С1-С3-алкил, дифенил С1-С3-алкил, насыщенный гетероциклический радикал, выбранный из пирролидинила, пиперидила, гексагидроазепина, морфолинила, хинуклидинила и оксабициклогептинила, незамещенного или замещенного С1-С3-алкилом или бензилом; 1-адамантанилметил; С1-С3-алкил, замещенный ароматическим гетероциклом, выбранным из пирролила, пиридила или индолила, незамещенного или замещенного С1-С5-алкилом, или R1 и R2 образуют с атомом азота, с которым они связаны, пирролидинил, пиперидил или морфолинил; или группу R5, представляющую фенил С1-С3-алкил, незамещенный или замещенный С1-С5-алкилом; циклогексил С1-С3-алкил, или 2-норборнилметил; когда Х представляет собой группу -(CH2)nN(R3)-, то R представляет группу R2а, которая представляет собой неароматический карбоциклический радикал С3-С15; фенил, замещенный галогеном; фенил С1-С3-алкил, возможно замещенный галогеном; индолил, возможно замещенный С1-С5 алкоксигруппой; антраценил, или группу NHR2b, в которой R2b - циклогексил, адамантил, фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, С1-С5-алкилом или С1-С5 алкоксигруппой или их кислотно-аддитивным солям

Производные пиразола или их фармацевтически приемлемые соли // 2128172

Изобретение относится к производным пиразола общей формулы I в которой R1 является фенилом, замещенным цикло(низшим)алкилом, гидрокси(низшим)алкилом, циано, низшим алкилендиокси, карбокси, (низшей алкокси)карбонильной группой, низшим алканоилом, низшим алканоилокси, низшим алкокси, фенокси или карбамоилом, необязательно замещенным низшим алкилом; R2 является галогеном, гало(низшим)алкилом, циано, карбокси, (низший алкокси)карбонильной группой, карбамоилом, необязательно замещенным алкилом; R3 является фенилом, замещенным низшим алкилтио, низшим алкилсульфинилом, или низшим алкилсульфонилом, при условии, что когда R1 - фенил, замещенный низшим алкокси, тогда R2 представляет галоген или гало(низший)алкил, или их фармацевтически приемлемые соли

Пиразолилзамещенный бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, способ лечения от воспаления или связанного с воспалением заболевания // 2139281

Замещенные 1-нафтилпиразол-3-карбоксамиды, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и промежуточные соединения синтеза // 2140912

Производные замещенных 1-(7-хлорхинолин-4-ил)пиразол-3- карбоксамид-n-оксидов, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция // 2145323

Производные пиразола, способ лечения паразитического заражения и способ повреждения или уничтожения паразитов // 2151766

Способ получения производных фенилзамещенного пиразола // 2154637

Новые производные пиразола, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2170230

Изобретение относится к производным пиразола формулы I, где 1 означает группу - NRR1R2 или группу -OR2, g2 - g6 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, галоген, С1-4 алкил, С1-4алкоксил, трифторметил или C1-4 алкилтиогруппу; w2-w6 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, галоген, С1-4алкил, C1-4алкоксил или трифторметил, при условии, что, по крайней мере, один из заместителей g2-g6 и один из заместителей w2-w6 отличаются от водорода; R1 означает водород или С1-4алкил; R2 - неароматический С3-15-карбоциклический радикал, незамещенный или одно- или многократно замещенный С1-4алкилом; R3 - водород или группа CH2-R6; R4 и R5 каждый независимо друг от друга означают водород или С1-4 алкил; или R4 означает водород и R5 и w6 вместе образуют этиленовый радикал; R6 означает водород, или когда заместители g2 g3, g4, g5 и/или g6 отличаются от С1-4 алкила, R6 означает водород, С1-4 алкил или С1-5 алкоксил, и их солям

Карбанилиды и средство для борьбы с насекомыми и патогенными грибами на их основе // 2194704

Изобретение относится к новым соединениям для борьбы с вредителями, в частности к производным карбанилида и фунгицидно-инсектицидному средству на их основе

Замещенные 1-фенил-3-карбоксамиды и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая сродством к человеческим рецепторам нейротензина // 2195455

Изобретение относится к замещенным 1-фенилпиразол-3-карбоксамидам формулы (Iа), в которой R1x находится в положении 4 или 5 и обозначает группу -T-CONRaRb, в которой Т обозначает прямую связь или (C1-C7)-алкилен; NRaRb обозначает группу, выбранную из (а), (б), (в); R5 и R6 обозначают, независимо друг от друга, водород, (C1-C6)-алкил, (С3-С8)-алкенил или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, обозначают гетероцикл, выбранный из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, замещенного в положении 4 заместителем R9; R7 обозначает водород, (С1-С4)-алкил или бензил; R8 обозначает водород, (С1-С4)-алкил или R7 и R8 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (С3-С5)-циклоалкан; R9 обозначает водород, (C1-C4)-алкил, бензил или группу -X-NR'5R'6, в которой R'5 и R'6 обозначают, независимо друг от друга, (C1-C6)-алкил; R10 обозначает водород, (С1-С4)-алкил; s= 0-3; t=0-3 при условии, что (s+t) в одной и той же группе больше или равно 1; двухвалентные радикалы А и Е вместе с атомом углерода и атомом азота, с которыми они связаны, образуют насыщенный гетероцикл, имеющий от 4 до 7 звеньев, который, кроме того, может быть замещен одним или несколькими (С1-С4)-алкилами; R2x и R3x обозначают, независимо друг от друга, водород, (С1-С6)-алкил, (С3-C8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкилметил при условии, что R2x и R3x не обозначают одновременно водород или R2x и R3x вместе образуют тетраметиленовую группу; и их фармацевтически приемлемым солям