Соединения, содержащие n-гетероарильный остаток, связанный с конденсированными циклическими остатками, для ингибирования nad(p)h-оксидаз и активации тромбоцитов

Авторы патента:

ШИНЦЕЛЬ Райнхард (DE)

ТЕГТМАЙЕР Франк (DE)

ВИНГЛЕР Кирстин (DE)

ШОЙРЕР Петер (DE)

ВАЛЬТЕР Ульрих (DE)

ШМИДТ Харальд (DE)

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

A61P9/10 - для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

A61K31/519 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Владельцы патента RU 2415142:

ФАЗОФАРМ ГМБХ (DE)

Описываются новые соединения общей формулы (I):

где het - пятичленный N-гетероарил, дополнительно включающий один атом О, S или N в качестве гетероатома, причем гетероарил с дополнительным атомом О может быть сконденсирован с бензольным кольцом, или шестичленный N-гетероарил; Х означает S; и где N-атом N-гетероарильного остатка и группа - Х разделены одним атомом углерода; АВ означает 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ильный радикал общей формулы (II):

где R₃-С_1-8алкил, фенил, бензил, возможно замещенный; R₅-H, С_1-8алкил или фенил; способ их получения и применение данных соединений для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения сердечно-сосудистых, раковых, аутоиммунных заболеваний, удара, нейродегенеративных заболеваний, фиброзно-кистозной дегенерации или использования в антитромботической терапии. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям, содержащим N-гетероарильный остаток, который связан через кислород, серу или азот или через метиленовый мостик и кислород, серу или азот с конденсированным циклическим остатком, и к применению их в лекарственных средствах для лечения заболеваний, связанных с NAD(P)H-оксидазами, и для ингибирования активации тромбоцитов. В частности, данное изобретение относится к 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидиновым соединениям, где N-гетероарильный остаток связан через кислород, серу или азот или через метиленовый мостик и кислород, серу или азот с триазолпиримидинильным остатком. Данное изобретение также относится к способу получения вышеуказанных соединений.

NAD(P)H-оксидазы (NOX) представляют собой состоящие из множества субъединиц ферменты, которые генерируют супероксид и другие реакционноспособные виды кислорода (ROS) из кислорода. NAD(P)H-оксидазы состоят из мембраносвязанной каталитической части, гомологов NAD(P)H-оксидазы, которые содержат все простетические группы, необходимые для переноса электронов от NADPH к кислороду, посредством чего продуцируется супероксид. Несмотря на большое значение ROS в регуляции основных физиологических процессов, продуцирование ROS также может вызывать окислительный стресс, который является важным причинным фактором в происхождении и прогрессировании хронических дегенеративных заболеваний, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы. В то время как в средних физиологических концентрациях ROS являются регуляторными молекулами, их продуцирование может приводить к множеству дефектов и отсутствию регуляции, если ее синхронность и величина точно не регулируются. Важным последствием образования ROS в клетках сосудистой системы является поглощение оксида азота (NO). NO ингибирует развитие заболеваний сосудистой системы и потеря NO является существенной в патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Таким образом, ROS, образующиеся за счет воздействия NAD(P)H-оксидаз, способствуют патогенезу многочисленных заболеваний, в особенности сердечно-сосудистых заболеваний или нарушений, связанных с эндотелиальной дисфункцией, включая, но без ограничения, гипертензию, атеросклероз, гипертрофию сердца, сердечную недостаточность, рестеноз, диабет и стенокардию. Другими заболеваниями и нарушениями, связанными с повышенной активностью NAD(P)H-оксидазы, являются, среди других, различные хронические воспалительные заболевания, нейродегенеративные заболевания, включая болезнь Альцгеймера, бронхиальную астму, повреждения при реперфузии, болезнь почек, раковые заболевания, артрит и легочную гипертензию. В этих и других патологических состояниях NAD(P)H-оксидазы являются преобладающим источником ROS и активация этих ферментов приводит к множеству внутриклеточных сигнальных явлений, которые, в конце концов, вызывают дисфункцию эндотелия, пролиферацию клеток, экспрессию провоспалительных генов и реконструкцию внеклеточной матрицы.

В WO 04/005267-Al раскрываются замещенные гетероарильные и гетероциклические соединения, которые пригодны для лечения или уменьшения интенсивности симптомов заболевания, опосредуемого реакционноспособным видом кислорода (ROS). Вышеуказанные соединения являются замещенными пятичленными циклами гетероазольного типа.

В WO 01/36421 раскрываются l,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидиновые соединения, которые замещены у С-7 аминогруппами. Вышеуказанные соединения могут действовать в качестве ингибиторов активации тромбоцитов, которая индуцируется аденозин-5'-дифосфатом (ADP). Вышеуказанные соединения обладают антитромботической активностью.

Другие 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидиновые соединения раскрываются в нижеперечисленных документах:

В европейском патенте 0201289 раскрываются производные 5-амино-7-галоген-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина с антивирусной активностью.

В патентах Японии 59062594 и 59062595 раскрываются производные 3-фенил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина, которые замещены у С-5 и С-7 галогеном, алкокси-, алкилтио-, аминогруппой и которые обладают противоопухолевой активностью.

В патентах Японии 56131586 и 56131587 раскрываются производные 5Н-3-фенил-l,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина, которые замещены у С-7 цианогруппой, толилсульфонилом, алкоксилом, феноксигруппой, гидразиногруппой и т.п., которые обладают противоопухолевой активностью.

3-[(4-Хлорфенил)метил]-7-[4-(2-пропенил)-5-(4-пиридинил)-1,2,4-триазол-3-ил]тио]-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (регистрационный номер по Caplus 499140-86-2), 3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-амин-3-[(4-фторфенил)метил]-N-2-пиридинил-(9CI) (регистрационный номер по Caplus 255370-07-1) и 3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-амин-3-[(2-фторфенил)метил]-N-2-пиридинил-(9CI) (регистрационный номер по Caplus 255369-94-9) уже известны.

Задачей настоящего изобретения является получение новых активных агентов, которые фокусируются на NO-сигнальном каскаде и эквивалентных ему NAD(Р)Н-оксидазах (МОХ), так как сильные ингибиторы NOX обладают значительным клиническим потенциалом для предупреждения и лечения широкого диапазона заболеваний и нарушений.

Эта задача может быть достигнута с помощью соединений общей формулы (I):

где

het означает пятичленный или шестичленный N-гетероарил или конденсированный пятичленный или шестичленный N-гетероарил;

Х означает О, S, NR₇ и R₇ выбирают из R₃;

и где атом азота N-гетероарильного остатка и группа -(СН₂)_n-Х разделены одним атомом углерода;

АВ означает 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил общей формулы (II):

где R₃означает водород; алкил; циклоалкил; арил; аралкил; алкенил; циклоалкенил; алкинил; причем алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил может содержать один или более элементов, выбираемых из группы, состоящей из O, S, N, галогена (F, Cl, Br, I); и

R₅ означает водород; галоген (F, Cl, Br, I); ОН; R₃-S; R₃-О; NR₁R₂, где R₁ и R₂, независимо друг от друга, означают R₃ или где R₁ и R₂ вместе образуют циклическую систему; het-(CH₂)_n-X, где het, n и Х имеют вышеуказанное значение;

или их фармацевтически приемлемой соли или сольвата или сольвата такой соли;

при условии, что исключаются 3-[(4-хлорфенил)метил]-7-[4-(2-пропенил)-5-(4-пиридинил)-1,2,4-триазол-3-ил]тио]-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (регистрационный номер по Caplus 499140-86-2), 3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-амин-3-[(4-фторфенил)метил]-N-2-пиридинил-(9CI) (регистрационный номер по Caplus 255370-07-1) и 3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-амин-3-[(2-фторфенил)метил]-N-2-пиридинил-(9CI) (регистрационный номер по Caplus 255369-94-9).

Термин «N-гетероарил» относится к ароматической пяти- или шестичленной карбоциклической системе, где по меньшей мере один атом углерода замещен атомом азота. Вышеуказанный термин также относится к возможным таутомерным формам вышеуказанной циклической системы. Например, 2-гидроксипиримидиновая система может быть представлена в виде таутомерной 1Н-2-оксосистемы.

Вышеуказанный атом азота N-гетероарильного остатка и группа -(CH₂)_n-X разделены одним атомом углерода, что означает, что N-гетероарильный остаток замещен вышеуказанной группой вицинально к вышеуказанному атому азота.

Согласно другим воплощениям возможна замена других атомов углерода в вышеуказанном N-гетероарильном остатке другими гетероатомами, предпочтительно, атомами азота, кислорода или серы.

Предпочтительно, пятичленным N-гетероарилом являются имидазолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, триазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, тетразолил, оксатриазолил, тиатриазолил, которые могут быть замещены водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

В особенности предпочтительными являются имидазолил, оксазолил, тиазолил.

Предпочтительно, шестичленным N-гетероарилом являются пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, 1,2,3-триазинил, 1,2,4-триазинил, 1,3,5-триазинил, которые могут быть замещены водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

В особенности предпочтительным является пиридинил, пиримидинил.

Кроме того, N-гетероарильный остаток может быть конденсирован с алициклической, ароматической или гетероароматической системой, причем полученная система может быть замещена водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

Согласно одному воплощению пятичленный N-гетероарил конденсирован с ароматической системой.

Гетероароматическими системами, с которыми может быть конденсирован пятичленный N-гетероарил, являются, например, пиридин, хинолин, бензотиазол.

Если, например, 1,2,4-триазол конденсирован с пиридином, хинолином, бензотиазолом, то можно получить, например, конденсированные радикалы 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3-ил, 1,2,4-триазоло[4,3-a]хинолин-3-ил и 1,2,4-триазоло[3,4-b]бензотиазол-3-ил.

Согласно другому воплощению шестичленный N-гетероарил конденсирован с ароматической системой.

Предпочтительно, вышеуказанная ароматическая система представляет собой бензосистему. Получаемые шестичленные N-гетероарильные системы включают хинолинил и изохинолинил.

Другие ароматические системы, с которыми может быть конденсирован пяти- или шестичленный N-гетероарил, включают пиридиновую систему и пиримидиновую систему.

Другой аспект согласно данному изобретению относится к соединению общей формулы (I), где один или более атомов водорода пятичленного или шестичленного N-гетероарильного остатка или конденсированного пятичленного или шестичленного N-гетероарильного остатка могут быть, независимо друг от друга, замещены одним или более радикалами R₃.

Термин «алкил» относится к насыщенной линейной или разветвленной углеродной цепи. Предпочтительно, цепь включает от 1 до 8 атомов углерода.

Термин «циклоалкил» относится к насыщенному моноциклическому или бициклическому остатку. Предпочтительно, моноциклическая система состоит из 3-8 атомов углерода, а бициклическая система состоит из 9-10 атомов углерода. В особенности предпочтительным является моноцикл с количеством атомов углерода от 3 до 6. Примерами являются циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

Термин «арил» предпочтительно относится к ароматическому моноциклическому остатку, содержащему 6 атомов углерода, ароматической бициклической системе, содержащей 10 атомов углерода, или ароматической трициклической системе, содержащей 14 атомов углерода. Примерами являются фенил, нафталинил или антраценил.

Термин «аралкил» относится к алкильному остатку, который замещен арилом, где алкил и арил имеют вышеуказанное значение. Примером является бензильный радикал.

Термины «алкенил» и «циклоалкенил» относятся к олефиновым ненасыщенным содержащим атомы углерода цепям или циклам с одной или более двойными связями. Примерами являются пропенил и циклогексенил.

Термин «алкинил» относится к ненасыщенным содержащим атомы углерода цепям или циклам с одной или более тройными связями. Примером является пропаргил.

Согласно одному воплощению атомы углерода или атомы водорода в алкильных, циклоалкильных, арильных, аралкильных, алкенильных, циклоалкенильных, алкинильных радикалах могут быть, независимо друг от друга, замещены одним или более элементами, выбираемыми из группы, состоящей из О, S, N, или группами, содержащими один или более элементов, выбираемых из группы, состоящей из О, S, N.

Воплощения включают алкокси-, циклоалкокси-, арилокси-, аралкокси-, алкенилокси-, циклоалкенилокси-, алкинилокси-, алкилтио-, циклоалкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, алкенилтио-, циклоалкенилтио-, алкинилтио-, алкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, алкениламино-, циклоалкениламино-, алкиниламинорадикалы.

Другие воплощения включают гидроксиалкильные, гидроксициклоалкильные, гидроксиарильные, гидроксиаралкильные, гидроксиалкенильные, гидроксициклоалкенильные, гидроксиалкинильные, меркаптоалкильные, меркаптоциклоалкильные, меркаптоарильные, меркаптоаралкильные, меркаптоалкенильные, меркаптоциклоалкенильные, меркаптоалкинильные, аминоалкильные, аминоциклоалкильные, аминоарильные, аминоаралкильные, аминоалкенильные, аминоциклоалкенильные, аминоалкинильные радикалы.

Согласно одному воплощению, где один или более атомов углерода карбоциклической системы замещен/замещены одним или более гетероатомами, образуется гетероциклический радикал. Термин «гетероциклил» предпочтительно относится к насыщенному или частично ненасыщенному пятичленному циклу, по меньшей мере один член которого представляет собой атом N, O или S и который необязательно содержит один дополнительный атом О или один дополнительный атом N; насыщенному или частично ненасыщенному шестичленному циклу, по меньшей мере один член которого представляет собой атом N, O или S и который необязательно содержит один дополнительный атом О или один дополнительный атом N или два дополнительных атома N; или насыщенному или частично ненасыщенному девятичленному или десятичленному бициклическому остатку, по меньшей мере один член которого представляет собой атом N, O или S и который необязательно содержит один, два или три дополнительных атома N. Гетероциклические группы необязательно замещены. Примеры включают, но не ограничиваются, пирролинил, пирролидинил, имидазолинил, имидазолидинил, пиразолинил, пиразолидинил, пиперидинил, морфолинил или пиперазинил.

Согласно другому воплощению атомы водорода в алкильных, циклоалкильных, арильных, аралкильных, алкенильных, циклоалкенильных, алкинильных радикалах могут быть замещены, независимо друг от друга, одним или более атомами галогена. Одним радикалом является трифторметил.

Если два или более радикалов могут быть выбраны независимо друг от друга, тогда термин «независимо» означает, что радикалы могут быть одинаковыми или могут быть разными.

Аспекты согласно настоящему изобретению включают соединения общей формулы (I), где R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другие аспекты согласно данному изобретению включают соединения формулы (I), где заместители het в остатке het-(CH₂)_n-X выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Дальнейшие аспекты согласно данному изобретению включают соединения общей формулы (I), где n означает 0 и Х означает О, S или NR₇.

Дальнейшие аспекты согласно данному изобретению включают соединения общей формулы (I), где n означает 1 и Х означает О, S или NR₇.

Предпочтительные воплощения согласно данному изобретению включают соединения общей формулы (I), где n означает 0 или 1 и Х означает S.

Другие предпочтительные воплощения согласно данному изобретению включают соединения общей формулы (I), где n означает 1 и Х означает О или NR₇.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения общей формулы (I), где R₃ означает бензильный радикал, который может быть замещен. Предпочтительно, R₃ означает СН₂-фенил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Еще дальнейшие аспекты согласно данному изобретению включают соединения общей формулы (I), где R₅ выбирают из водорода, NH₂, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, бензила, фенила, предпочтительно, из водорода, NH₂, (C_1-8)алкила, бензила, фенила.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения общей формулы (I), где het означает замещенный пятичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где, по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения общей формулы (I), где het означает замещенный пятичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения общей формулы (I), где het означает замещенный пятичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изотиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изотиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изотиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный триазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть замещен атомами О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный триазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный триазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тетразолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тетразолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тетразолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где, по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где, по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пятичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где, по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пятичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пятичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где, по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изотиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изотиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изотиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный триазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный триазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный триазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het замещен оксадиазолилом, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиадиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тетразолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тетразолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тетразолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиатриазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный пятичленный N-гетероарил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный пятичленный N-гетероарил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный пятичленный N-гетероарил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный бензтиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный пятичленный N-гетероарил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный пятичленный N-гетероарил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный пятичленный N-гетероарил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,3-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,3-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,3-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,4-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,4-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,4-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,3,5-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,3,5-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,3,5-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,3-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть замещен атомами О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,3-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,3-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,4-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,4-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,2,4-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,3,5-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,3,5-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный 1,3,5-триазинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный хинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный хинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный хинолинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изохинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изохинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изохинолинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный конденсированный шестичленный N-гетероарил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкокси, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный хинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный хинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный хинолинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Один аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изохинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изохинолинил, где заместители выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другой аспект согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный изохинолинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (С_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (С_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 0; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает S; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где, по меньшей мере, один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает О; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ имеет 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный тиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный имидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный оксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензтиазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкокси, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензимидазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный бензоксазолил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиридинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает Н; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает NH₂; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает (C_1-8)алкил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает бензил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другое предпочтительное воплощение согласно данному изобретению включает соединения формулы (I), где het означает замещенный пиримидинил, где заместители het выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(C_1-5)алкила, -СО-О-арила; и n означает 1; и Х означает NR₇ и R₇ выбирают из R₃; и R₅ означает фенил; и R₃ выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH-((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (C_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (C_1-8)алкоксила, -O-фенила, -O-арила, -O-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5) алкила, -S(О)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -O-СО-арила, -СО-O-(C_1-5)алкила, -СО-O-арила; и R₁ и R₂ независимо выбирают из Н, (C_1-8)алкила, (С_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁ и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Кроме того, одна или несколько из кристаллических форм соединения общей формулы (I) могут существовать в виде полиморфов. Подразумевают, что такие формы входят в рамки настоящего изобретения. В дополнение некоторые из соединений могут образовывать сольваты с водой (т.е. гидраты) или с обычными органическими растворителями, и подразумевают, что такие сольваты входят в рамки настоящего изобретения.

Еще другим объектом данного изобретения является способ получения соединения общей формулы (I), согласно которому соединение общей формулы (III) вводят во взаимодействие с соединением общей формулы (IV):

где het-X и АВ имеют вышеуказанное значение, Н означает атом водорода и Y означает уходящую группу.

Предпочтительно, Y означает галоген или органический сульфонатрадикал.

Предпочтительно, галоген означает хлор или бром.

Предпочтительные сульфонатрадикалы включают метансульфонат-, п-метилфенилсульфонат- или трифторметилсульфонатрадикал.

Реакция соединения общей формулы (III) с соединением общей формулы (IV) может быть осуществлена в соответствии с методиками, обычно используемыми в области органической химии.

Предпочтительно, реакцию осуществляют при использовании растворителя, в котором соединение общей формулы (III) и соединение общей формулы (IV), предпочтительно, по меньшей мере частично растворимы. Подходящими растворителями являются полярные, неполярные, протонные и апротонные органические растворители, между прочим, хлоруглеводороды с количеством атомов углерода вплоть до трех, такие как дихлорметан, нитрилы, такие как ацетонитрил, сложные эфиры, такие как этилацетат, кетоны, такие как метилэтилкетон или ацетон, с открытой цепью или циклические простые эфиры, такие как тетрагидрофуран или диоксан, или ароматические соединения, такие как толуол или ксилолы, формамиды, такие как диметилформамид, сульфоксиды, такие как диметилсульфоксид, простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, углеводороды, такие как гексан или циклогексан, или смеси двух или более из этих растворителей.

Если соединения обладают пониженной растворимостью, могут быть использованы межфазные катализаторы.

Реакция может быть осуществлена в широком диапазоне температур. Может быть использован диапазон от -20^оС до температуры кипения с обратным холодильником растворителя.

Во время взаимодействия соединения общей формулы (III) и соединения общей формулы (IV) образуется кислота HY. В зависимости от нуклеофуга вышеуказанная кислота является галогенводородной кислотой или сульфокислотой. Для повышения скорости реакции, предпочтительно, вышеуказанную кислоту нейтрализуют с помощью основания. Основаниями являются, например, карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, триэтиламин и т.п. При использовании вышеуказанного основания, во время реакции из основания получается соль и образуется нуклеофуг. Обычно вышеуказанная соль нерастворима в растворителе и осаждается.

Обычно целевое соединение растворимо в растворителе. Тогда вышеуказанную соль удаляют путем отфильтровывания или экстракции водой. Растворитель удаляют, и сырое твердое целевое соединение может быть очищено, например, перекристаллизацией или обычными хроматографическими способами.

Если целевое соединение нерастворимо в растворителе, его предпочтительно выделяют путем отфильтровывания, затем неорганические или органические соли удаляют путем экстракции водой и после этого остаток очищают, как описано выше.

Соединения общей формулы (III) известны или могут быть получены в соответствии с известными способами или путем модификации известных из литературы способов получения.

Соединения общей формулы (IV) также известны или могут быть получены в соответствии с известными способами или путем модификации известных из литературы способов получения.

Примерами моноциклических соединений общей формулы (III), где n означает 0 (het-X-H), являются 2-меркаптотиазол, который может быть получен путем взаимодействия соответствующего бромпроизводного с тиомочевиной в метаноле при кипячении с обратным холодильником (Biagi G., Giorgi I., Livi O., Pacchini F., Scartoni V., J. Heterocycle Chem., 39, 885 (2002)); или производное оксазола, которое может быть получено из димера глиоксальдегида в ацетонитриле путем введения во взаимодействие с тиоциановой кислотой (WO 03/006442).

Примерами бензоконденсированных соединений общей формулы (III), где n означает 0 (het-X-H), являются коммерчески доступный 2-меркаптопиридин, 2-меркаптобензоксазол и 2-меркаптоимидазол. Например, 2-меркаптобензимидазол может быть получен путем взаимодействия анилина, дисульфида углерода и серы (регистрационный номер по CAS 149-30-4).

Примером моноциклического соединения общей формулы (III), где n означает 1 (het-CH₂-X-H), является 2-гидроксиметиленимидазол, который может быть получен путем взаимодействия имидазола с формальдегидом (Journal of Organic Chemistry, 40 (12), 1837-1838 (1975)).

Примером бензоконденсированного соединения общей формулы (III), где n означает 1 (het-CH₂-X-H), является 2-меркаптометиленбензотиазол, который может быть получен путем взаимодействия 2-хлорметиленбензотиазола с тиокарбонатом натрия (Synthetic Communication, 33 (9), 1433-1442 (2003)).

Например, триазолпиримидин общей формулы (IV) с бензильным радикалом в качестве значения R₃ и водородом в качестве значения R₅, в котором Y означает хлор, может быть получен согласно следующей общей методике: бензилбромид вводят во взаимодействие с азидом натрия в диметилсульфоксиде при комнатной температуре, получая азид. Азид, который может быть использован в виде сырого вещества, вводят во взаимодействие с цианоацетамидом и этилатом натрия в этаноле при кипячении с обратным холодильником, получая 4-формиамидо-5-амино-1-бензиламино-1,2,3-триазол, который может быть выделен или in situ введен в реакцию с этилформиатом при образовании триазолпиримидина. Последующее введение во взаимодействие с тионилхлоридом приводит к хлорсодержащему соединению. Такие продукты раскрыты в документах уровня техники.

Соединения общей формулы (IV), замещенные, например, метильным или фенильным радикалом в качестве значения R₅, могут быть получены при использовании той же самой реакционной методики, как описанная выше. Использование этиловых эфиров уксусной кислоты или бензойной кислоты вместо этилформиата приводит к соответствующим триазолпиримидинам.

Другим примером является синтез соединений общей формулы (IV) с аминогруппой в качестве значения R₅. Синтез вышеуказанных аминопроизводных описан в литературе (Sznaidman M.L., Beauchamp L.M., J. Heterocyclic Chem., 33, 1605-1610 (1996)). 2-Амино-4,6-дихлорпиримидин подвергают реакции нитрования, получая 5-нитропроизводное. Нитродихлорпиримидин очень быстро взаимодействует с аминами, посредством чего один атом хлора может быть селективно замещен. Например, путем взаимодействия с бензиламином может быть получен соответствующий 2-амино-4-бензиламино-6-хлор-5-нитропиримидин. Затем нитрогруппу восстанавливают, например, с помощью железа в уксусной кислоте. После этого аминогруппу диазотируют, что приводит к триазолпиримидину.

Еще другой синтез соединений общей формулы (IV) с водородом в качестве значения R₅ в общих чертах осуществляют следующим образом: исходя из коммерчески доступного 4,6-дигидроксипиримидина его дихлорпроизводное может быть получено путем введения во взаимодействие с POCl₃. Затем вышеуказанное соединение подвергают реакции нитрования, получая его 5-нитропроизводное. 4,6-дихлор-5-нитропиримидин очень быстро взаимодействует с аминами, посредством чего один атом хлора может быть селективно замещен. Например, путем взаимодействия с п-метоксибензиламином, фениламином и о-хлорбензиламином может быть получен соответствующий 4-аминозамещенный-6-хлор-5-нитропиримидин. Затем нитрогруппу восстанавливают, например, с помощью железа в уксусной кислоте. После этого аминогруппу диазотируют, что приводит к триазолпиримидину.

1,2,3-Триазоло[4,5-d]пиримидины с амино-, тио- и оксизаместителями в качестве значения R₅ могут быть получены из соответствующих галогензамещенных соединений путем реакции замещения при использовании соответствующих аминов, тиолов или оксисоединений, посредством чего удаляют галоген. Исходным материалом могут быть 5-галоген-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидины, как раскрыто в документах уровня техники.

Воплощением согласно настоящему изобретению является применение соединения формулы (I) для получения фармацевтической композиции или содержащего его лекарственного средства в целях лечения или уменьшения интенсивности опосредуемого реакционноспособным видом кислорода и связанного с NAD(P)H-оксидазой заболевания или нарушения у субъекта, нуждающегося в этом.

Связанное с NAD(P)H-оксидазой нарушение включает сердечно-сосудистые заболевания и нарушения, включая, но без ограничения, гипертензию, атеросклероз, гипертрофию сердца, сердечную недостаточность, рестеноз, диабет и стенокардию. Кроме того, другие заболевания и нарушения, связанные с повышенным продуцированием супероксида, опосредуемым NAD(P)H-оксидазами, включают, но без ограничения, артрит, хронические воспалительные кишечные заболевания (IBD), сепсис и другие воспалительные нарушения, бронхиальную астму, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), острый респираторный дистресс-синдром (ARDS), раковые заболевания, аутоиммунные заболевания, повреждения при реперфузии, заболевания почек, инсульт, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и другие нейродегенеративные заболевания, фиброзно-кистозную дегенерацию, отторжения органов и легочную гипертензию.

Опосредуемое реакционноспособным видом кислорода (ROS) воспалительное нарушение также включает, но без ограничения, опосредуемые фосфорилированием нарушения, опосредуемые полиморфонуклеарными лейкоцитами нарушения, опосредуемые макрофагами нарушения, опосредуемые липополисахаридами нарушения, опосредуемые α-фактором некроза опухоли нарушения, опосредуемые цитокином IFN-γ нарушения, опосредуемые интерлейкином-2 нарушения, воспалительный артрит, вызываемый пероксохроматом калия артрит, ревматоидный артрит, остеоартрит или болезнь Альцгеймера.

Воплощением согласно настоящему изобретению является способ лечения или уменьшения интенсивности опосредуемого реакционноспособным видом кислорода (ROS) и связанного с NAD(P)H-оксидазой (NOX) нарушения у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества предлагаемого согласно изобретению соединения общей формулы (I) или включающей его фармацевтической композиции.

В способе лечения или уменьшения интенсивности вышеуказанного нарушения, опосредуемого реакционноспособным видом кислорода (ROS), термин «реакционноспособный вид кислорода» включает, но без ограничения, реакционноспособный вид кислорода, выбираемый из реакционноспособного вида кислорода в супероксиде, пероксиде водорода, гидроксильном радикале или HOCl.

Кроме того, найдено, что соединение общей формулы (I) может ингибировать активацию тромбоцитов. Вышеуказанное ингибирование может быть зависимым или независимым от ингибирования NOX.

Предпочтительно, вышеуказанным ингибированием является ингибирование индуцируемой тромбином активации тромбоцитов.

Специалисту в данной области очевидно, что терапевтически эффективная доза активных соединений согласно изобретению или включающей их фармацевтической композиции может различаться в соответствии с желательным эффектом. Следовательно, вводимые оптимальные дозы могут быть без труда определены и могут изменяться в соответствии с конкретно используемым соединением, способом введения, содержанием активного вещества в лекарственном препарате и прогрессированием болезненного состояния. Кроме того, факторы, ассоциирующиеся с подвергаемым лечению конкретным субъектом, включая возраст субъекта, массу, режим питания и время введения, могут приводить к необходимости доведения дозы до соответствующего терапевтического уровня.

Используемое терапевтически эффективное количество предлагаемых согласно изобретению соединений или включающей их фармацевтической композиции включает дозу, изменяющуюся от примерно 0,001 мг до примерно 2000 мг, дозу, изменяющуюся от примерно 0,1 мг до примерно 500 мг, или дозу, изменяющуюся от примерно 1 мг до примерно 250 мг, активного ингредиента в сутки для человека (массой 70 кг).

Для перорального введения фармацевтическая композиция предпочтительно предусматривается в форме таблеток, содержащих 0,01, 0,05, 0,1, 1,0, 2,5, 5,0, 10,0, 15,0, 25,0, 50,0, 100, 150, 250 и 500 миллиграммов активного ингредиента, с целью симптоматической установки дозы для подвергаемого лечению субъекта.

Если соединения согласно данному изобретению или фармацевтическую композицию, включающую соединения согласно данному изобретению, испытывают на экспериментальном животном, предпочтительно грызуне, в частности крысе, тогда, предпочтительно, вышеуказанному экспериментальному животному (массой 500 г) вводят эффективное количество активного ингредиента, предпочтительно, от 0,014 мг до 3,5 мг.

Неожиданно найдено, что не только соединения общей формулы (I) с конкретным 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ильным остатком формулы (II), как раскрыто выше, преимущественно ингибируют NOX и/или активацию тромбоцитов.

Также соединения с остатками АВ, родственными 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ильному остатку, могут проявлять вышеуказанные преимущественные свойства.

Вышеуказанные соединения отвечают общей формуле (V):

het-(CH₂)_n-X-AB

(V),

где

n означает целое число и представляет собой 0 или 1;

Х означает O, S, NR₇ и R₇ выбирают из R₃;

и где N-атом N-гетероарильного остатка и группа -(СН₂)_n-X разделены одним атомом углерода;

А означает арил или гетероарил;

В означает остаток, содержащий пятичленный цикл, где вышеуказанный цикл конденсирован с А;

R₃ означает водород; алкил; циклоалкил; арил; аралкил; алкенил; циклоалкенил; алкинил; причем алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил содержат один или более элементов, выбираемых из группы, состоящей из О, S, N, галогена (F, Cl, Br, I);

или их фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват такой соли.

Термин «N-гетероарил» относится к ароматической пяти- или шестичленной карбоциклической системе, где по меньшей мере один атом углерода замещен атомом азота. Вышеуказанный термин также относится к таутомерным формам вышеуказанной циклической системы. Например, 2-гидроксипиримидиновая система может быть представлена в виде таутомерной 1Н-2-оксосистемы.

Вышеуказанный N-атом N-гетероарильного остатка и группа -(СН₂)_n-X разделены одним атомом углерода, что означает, что N-гетероарильный остаток замещен вышеуказанной группой вицинально к вышеуказанному атому азота.

Предпочтительно, пятичленным N-гетероарилом является имидазолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, триазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, тетразолил, оксатриазолил, тиатриазолил, которые могут быть замещены водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

В особенности предпочтительными являются имидазолил, оксазолил, тиазолил.

Предпочтительно, шестичленным N-гетероарилом является пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, 1,2,3-триазинил, 1,2,4-триазинил, 1,3,5-триазинил, которые могут быть замещены водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

В особенности предпочтительным является пиридинил, пиримидинил.

Кроме того, N-гетероарильный остаток может быть конденсирован с алициклической, ароматической или гетероароматической системой, причем полученная конденсированная система может быть замещена водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

Согласно одному воплощению пятичленный N-гетероарил конденсирован с ароматической системой.

Предпочтительно, вышеуказанная ароматическая система представляет собой бензосистему. Получаемые пятичленные N-гетероарильные системы включают бензимидазолил, бензоксазолил, бензтиазолил, которые могут быть замещены водородом и/или другими заместителями, предпочтительно такими, которые указаны ниже.

Если, например, 1,2,4-триазол конденсирован с пиридином, хинолином, бензотиазолом, можно получить, например, конденсированные радикалы 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3-ил, 1,2,4-триазоло[4,3-a]хинолин-3-ил и 1,2,4-триазоло[3,4-b]бензотиазол-3-ил.

Согласно другому воплощению шестичленный N-гетероарил конденсирован с ароматической системой.

Следующий аспект данного изобретения относится к соединению общей формулы (V), где один или более атомов водорода пятичленного или шестичленного N-гетероарильного остатка или конденсированного пятичленного или шестичленного N-гетероарильного остатка могут быть, независимо друг от друга, замещены одним или более радикалами R₃.

В общей формуле (V) А представляет собой арил или гетероарил, что означает, что А представляет собой предпочтительно фенил, нафтенил, антраценил или фенил, нафтенил, антраценил, содержащие один или более гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из N, O, S.

Пятичленным циклом остатка В является карбоцикл или гетероцикл. Предпочтительно, вышеуказанный цикл содержит один или более гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из N, O, S.

Другой аспект данного изобретения включает соединение общей формулы (V), где остаток АВ замещен одним или более радикалами, выбираемыми из R₃ и R₅, где R₃ означает водород; алкил; циклоалкил; арил; аралкил; алкенил; циклоалкенил; алкинил; причем алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил содержат один или более элементов, выбираемых из группы, состоящей из O, S, N, галогена (F, Cl, Br, I); и R₅ означает водород; галоген (F, Cl, Br, I); ОН; R₃-S; R₃-O; NR₁R₂, где R₁ и R₂, независимо друг от друга, означают R₃ или где R₁ и R₂ вместе образуют циклическую систему; het-(CH₂)_n-X, где het, n и Х имеют вышеуказанное значение.

Примерами остатка АВ являются следующие остатки (регистрационные номера по Caplus приводимых в качестве примера соединений, содержащих вышеуказанные остатки):

2,1,3-бензоксадиазол-4-ил (662162-64-3); 5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил (571918-81-5); тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил (561010-33-1); пиридо[1,2-a]бензимидазол-1-ил (571149-57-0); бензотиено[2,3-d]пиримидин-4-ил (556018-82-7); 5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил (556018-16-7); 1,3-имидазоло[4,5-d]пиримидин-4-ил (664325-10-4); 1,2,4-триазоло[4,3-a]хинолинил (556018-7); 1Н-индол-7-ил (548458-07-7); 1,3-дигидро-2Н-2-оксобензимидазолил (548457-72-3); 1,2,4-триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил (501916-02-5); пиридо-[3',2':4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил (499140-77-1); 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил (496971-16-5); 1Н-пурин-6-ил (477280-92-5); 1Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил (417721-57-4); пурин-6-ил (409304-31-0, 397885-88-0); имидазо[1,2-c]пиримидин-5-ил (371169-97-0); бензофуро[3,2-d]пиримидин-4-ил (354130-21-5); 2,1,3-бензотиадиазол-7-ил (352347-99-0); нафт[2,1-d]-1,3-оксатиол-2-оксо-4-ил (348579-51-1); тиазоло-[4,5-d]пиримидин-7-ил (309735-15-7); 1Н-пирроло[3,4-c]пиридин-4-ил (309735-15-7); 1,2,4-триазоло[4,3-a]хиноксалин-4-ил (223926-34-9); 1,2,4-триазоло[1,5-a]пиридин-5-ил (179098-91-0); пиразоло[1,5-a]пиримидин-7-ил (174668-50-9); 1,2,4-триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил (174668-48-5); пиридо[1,2-a]бензимидазол-1-ил (612523-67-8); 1-индолизин-8-ил (622836-49-1); 1Н-индол-4-ил (477856-99-8); бензо[b]тиофен-7-ил (475480-73-0); бензофуран-4-ил (475480-56-9); тиено[3,2-b]пиридин-7-ил (385783-90-4); имидазо[5,1-a]изохинолин-5-ил (376356-45-6); пиридо[3,2-e]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиразин-6-ил (308104-62-3); 9Н-карбазол-5-ил (220862-74-8); 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол-5-ил (207340-78-1); изоксазоло[5,4-d]пиримидин-4-ил (141564-88-7); 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил (393822-77-0).

Термин «алкил» относится к насыщенной, линейной или разветвленной углеродной цепи. Предпочтительно, цепь включает от 1 до 8 атомов углерода.

Термин «циклоалкил» относится к насыщенному моноциклическому или бициклическому остатку. Предпочтительно, моноциклическая система состоит из 3-8 атомов углерода, а бициклическая система состоит из 9-10 атомов углерода. В особенности предпочтительным является моноцикл с количеством атомов углерода от трех до шести. Примерами являются циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

Согласно одному воплощению атомы углерода или атомы водорода в алкильных, циклоалкильных, арильных, аралкильных, алкенильных, циклоалкенильных, алкинильных радикалах могут быть замещены, независимо друг от друга, одним или более элементами, выбираемыми из группы, состоящей из O, S, N, или группами, содержащими один или более элементов, выбираемых из группы, состоящей из O, S, N.

Согласно одному воплощению, где один или более атомов углерода карбоциклической системы замещен/замещены одним или более гетероатомами, образуется гетероциклический радикал. Термин «гетероциклил» предпочтительно относится к насыщенному или частично ненасыщенному пятичленному циклу, по меньшей мере один член которого представляет собой атом N, O или S и который необязательно содержит один дополнительный атом О или один дополнительный атом N; насыщенному или частично ненасыщенному шестичленному циклу, по меньшей мере один член которого представляет собой атом N, O или S и который необязательно содержит один дополнительный атом О или один дополнительный атом N или два дополнительных атома N; или насыщенному или частично ненасыщенному девятичленному или десятичленному бициклическому остатку, по меньшей мере один член которого представляет собой атом N, O или S и который необязательно содержит один, два или три дополнительных атома N. Гетероциклические группы необязательно замещены. Примеры включают, но без ограничения, пирролинил, пирролидинил, имидазолинил, имидазолидинил, пиразолинил, пиразолидинил, пиперидинил, морфолинил или пиперазинил.

Аспекты включают соединения общей формулы (V), где остаток АВ может быть замещен одним или более радикалами, выбираемыми из R₃ и R₅, и R₃ и R₅ независимо выбирают из (С_0-8)алкилен-R₆, где R₆ выбирают из группы, состоящей из водорода, (С_1-8)алкоксила, -ОН, (галоген)_1-3, -NR₁R₂, -NH-((C_1-8)алкил-R₄), -NH-(арил-R₄), -NH-(гетероарил-R₄), -NH-(гетероциклил-R₄), -NH- ((C_3-6)циклоалкил-R₄), -S-((C_1-8)алкил-R₄), -S-(арил-R₄), -S-(гетероарил-R₄), -S-(гетероциклил-R₄), -S-((C_3-6)циклоалкил-R₄), (C_1-8)алкил-R₄, (C_3-6)циклоалкил-R₄, гетероциклил-R₄, фенил-R₄, арил-R₄, гетероарил-R₄, и R₄ представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (С_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (С_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(С_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁ и R₂ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (С_1-8)алкила, (С_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁ и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Другие аспекты согласно данному изобретению включают соединения формулы (V), где заместители het в остатке het-(CH₂)_n-X выбирают, независимо друг от друга, из группы, состоящей из водорода, -F, -Cl, -OH, -CN, -NO₂, -CF₃, (C_1-8)алкила, (С_3-6)циклоалкила, гетероциклила, фенила, арила, гетероарила, (С_1-8)алкоксила, -О-фенила, -О-арила, -О-гетероарила, -NR₁R₂, -CONR₁R₂, -S-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-(C_1-5)алкила, -S(O)₂-NR₁R₂, -O-CO-(C_1-5)алкила, -О-СО-арила, -СО-О-(С_1-5)алкила, -СО-О-арила; и R₁ и R₂ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (С_1-8)алкила, (С_3-6)циклоалкила, фенила, арила, или где R₁ и R₂ вместе образуют насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную углеродную цепь, которая содержит от 3 до 7 атомов углерода, где по меньшей мере один атом углерода может быть заменен на О, S или N.

Дальнейшие аспекты согласно данному изобретению включают соединения общей формулы (V), где n означает 0 и Х означает О, S или NR₇.

Дальнейшие аспекты данного изобретения включают соединения общей формулы (V), где n означает 1 и Х означает О, S или NR₇.

Кроме того, одна или несколько кристаллических форм соединения общей формулы (V) могут существовать в виде полиморфов. Подразумевают, что такие формы входят в рамки настоящего изобретения. В дополнение, некоторые из соединений могут образовывать сольваты с водой (т.е. гидраты) или с обычными органическими растворителями, и подразумевают, что такие сольваты также входят в рамки настоящего изобретения.

Некоторые из соединений общей формулы (V) уже известны.

Другим объектом данного изобретения является применение соединения общей формулы (V):

het-(CH₂)_n-X-AB

(V),

где

n означает целое число и представляет собой 0 или 1;

Х означает O, S, NR₇ и R₇ выбирают из R₃;

и где N-атом N-гетероарильного остатка и группа -(СН₂)_n-Х разделены одним атомом углерода;

R₃ означает водород; алкил; циклоалкил; арил; аралкил; алкенил; циклоалкенил; алкинил; причем алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил могут содержать один или более элементов, выбираемых из группы, состоящей из O, S, N, галогена (F, Cl, Br, I);

А означает арил или гетероарил;

В означает остаток, содержащий пятичленный цикл, причем вышеуказанный цикл конденсирован с А;

или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата или сольвата такой соли для получения фармацевтического препарата, который ингибирует NAD(P)H-оксидазы (NOX) и активацию тромбоцитов или NAD(P)H-оксидазы (NOX) или активацию тромбоцитов.

Предпочтительно, АВ представляет собой 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ильный радикал общей формулы (II):

где

R₅ означает водород; галоген (F, Cl, Br, I); ОН; R₃-S; NR₁R₂, где R₁ и R₂ независимо друг от друга означают R₃ или где R₁ и R₂ вместе образуют циклическую систему; het-(CH₂)_n-X.

Термины, используемые в примерах, описывающих изобретение, являются обычно используемыми и известны специалисту в данной области.

Примеры

А. Получение производных 7-гетероарилтио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина и производных 7-гетероарилтио(С-5-замещенных)-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина

1. Получение исходного вещества общей формулы (III)

2-Меркаптотиазол

Смесь 2-бромтиазола (4,6 г, 28 ммоль) и тиомочевины (6,4 г, 84 ммоль) в 250 мл метанола нагревают при кипячении с обратным холодильником в течение 2 часов. Раствор выпаривают и остаток перемешивают с 0,5н раствором NaOH в течение 15 минут. Раствор затем подкисляют (рН 4), используя уксусную кислоту, и экстрагируют этилацетатом. Объединенные органические слои промывают водой и насыщенным солевым раствором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают. После выпаривания растворителя продукт (0,6 г, выход 18%) осаждают из этилацетата и петролейного эфира.

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 13,2 (с, 1Н, SH); 7,3 (д, 1Н, СН=); 7,0 (д, 1Н, СН=);

МС (+APCI)[масс-спектрометрия с химической ионизацией при атмосферном давлении]: m/z = 118 (М+Н)⁺.

2-Меркаптооксазол

К суспензии тиоцианата калия (5,8 г, 60 ммоль) в ацетонитриле (150 мл) при перемешивании по каплям добавляют концентрированную соляную кислоту (6,2 г). После перемешивания суспензии при комнатной температуре в течение 1 часа выпавшие в осадок кристаллы удаляют путем отфильтровывания. К полученному раствору изоциановой кислоты в ацетонитриле добавляют димер гликольальдегида (2,4 г, 20 ммоль) и кипятят с обратным холодильником в течение 4 часов. После охлаждения растворитель выпаривают и остаток очищают хроматографией (этилацетат/петролейный эфир = 3:2), получая продукт в виде твердого вещества бежевого цвета (3,2 г, выход 98%).

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 13,0 (с, 1Н, SH); 7,7 (д, 1Н, СН=); 7,3 (д, 1Н, СН=);

МС (+APCI): m/z = 102 (М+Н)⁺.

2. Получение исходного материала для синтеза соединений

общей формулы (IV)

Бензилазид

Смесь азида натрия (7,6 г, 116,9 ммоль), бензилбромида (10 г, 58,4 ммоль) в диметилсульфоксиде (80 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 18 часов. Реакционную смесь затем медленно выливают в воду со льдом и экстрагируют диэтиловым эфиром (3 раза по 200 мл). Объединенные органические экстракты промывают водой и насыщенным солевым растором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают, получая указанное в заголовке соединение в виде бесцветного масла (6,9 г, выход 88%).

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 4,25 (с, 2Н, CH₂); 7,2-7,4 (м, 5Н, фенил).

МС (+EI)[масс-спектрометрия с ионизацией электронным ударом]: m/z = 133 [М]⁺.

4-Амино-3-бензил-5-аминоацетилтриазол

Цианоацетамид (4,34 г, 51,6 ммоль) и бензилазид (6,87 г, 51,6 ммоль) последовательно добавляют к раствору этилата натрия (3,51 г, 51,6 ммоль) в этаноле (50 мл). Реакционную смесь кипятят с обратным холодильником в течение 4 часов. Твердое вещество отфильтровывают и промывают водой, сушат в эксикаторе над Р₂О₅, получая указанное в заголовке соединение в виде белого твердого вещества (7,8 г, выход 70%).

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 4,35 (уш.с, 2Н, NH₂); 5,35 (с, 2Н, СН₂); 7,2-7,4 (м, 5Н, фенил); 7,5 (с, 2Н, CONH₂).

МС (+APCI): m/z = 218 [М+Н]⁺.

Общая методика получения 3-бензил-7-гидрокси-

1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидинов

4-Амино-3-бензил-5-аминоацетилтриазол (0,5 г, 2,3 ммоль) и этилформиат (этилацетат для 5-метил или этилбензоат для 5-фенил) (9,2 ммоль) добавляют к раствору этилата натрия (0,78 г, 11,5 ммоль) в этаноле (50 мл). Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 24 часов, растворитель выпаривают и добавляют воду. Образовавшееся твердое вещество белого цвета отфильтровывают и промывают водой, получая указанное в заголовке соединение (0,38 г, выход 73%).

3-Бензил-7-гидрокси-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,55 (с, 2Н, CH₂); 7,2-7,3 (м, 5Н, фенил), 7,9 (с, 1Н, Н-5); 12,8 (с, 1Н, ОН).

МС (+APCI): m/z = 228 [М+Н]⁺.

3-Бензил-7-гидрокси-5-метил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 2,4 (с, 3Н, метил); 5,7 (с, 2Н, СН₂); 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил).

МС (+APCI): m/z = 242 [М+Н]⁺.

3-Бензил-7-гидрокси-5-фенил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,6 (с, 2Н, CH₂); 7,2-7,3 и 7,8-7,9 (м, 10Н, фенил).

МС (+APCI): m/z = 304 [М+Н]⁺.

3. Общая методика получения 3-бензил-7-хлор-

1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидинов формулы (IV)

К суспензии соответствующего 3-бензил-7-гидрокситриазолпиримидина (5-Н, метил или фенил) (10,56 ммоль) в хлороформе (50 мл) добавляют диметилформамид (2 мл) и тионилхлорид (9 мл) и смесь кипятят с обратным холодильником в течение 3 часов. Растворитель выпаривают, поддерживая температуру ниже 35^оС. Сырое вещество подвергают хроматографии при использовании силикагеля, элюируя смесями петролейного эфира с этилацетатом. Получаемое твердое вещество белого цвета соответствует указанному в заголовке соединению (1,14 г, 44%).

3-Бензил-7-хлор-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(исходное соединение 1)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 6,00 (с, 2Н, CH₂); 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил); 9,1 (с, 1Н, Н-5).

МС (+APCI): m/z = 246 [М+Н]⁺.

3-Бензил-7-хлор-5-метил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(исходное соединение 2)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 2,8 (с, 3Н, метил); 5,9 (с, 2Н, CH₂); 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил).

МС (+APCI): m/z = 260 [М+Н]⁺.

3-Бензил-7-хлор-5-фенил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(исходное соединение 3)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 6,0 (с, 2Н, CH₂); 7,3-7,4 (м, 3Н, фенил); 7,5 (м, 2Н, фенил); 7,6 (м, 3Н, фенил); 8,5 (м, 2Н, фенил).

МС (+APCI): m/z = 322 [М+Н]⁺.

4. Общая методика получения производных 7-гетероарилтио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина и производных 7-гетероарилтио-(С-5-замещенных)-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидинов общей формулы (I)

Раствор 3-бензил-7-хлортриазолпиримидина (0,2 г, 1 экв.) формулы (IV) соответствующего соединения формулы (III) (1 экв.) и триэтиламина (1 экв.) в этаноле (5 мл) перемешивают при комнатной температуре или при кипячении с обратным холодильником в течение 5 часов. Смесь разбавляют дихлорметаном, промывают насыщенным раствором NaHCO₃ и насыщенным солевым раствором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают. Очистка колоночной хроматографией приводит к указанным в заголовке соединениям.

Пример 1

Соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Соединение формулы (IV): исходное соединение 1

3-Бензил-7-(2-бензоксазолил)тио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 74%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,85 (с, 2Н, CH₂), 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил), 7,5-7,6 (м, 2Н, арил), 7,85 (д, 1Н, арил), 7,95 (д, 1Н, арил), 8,95 (с, 1Н, Н-5).

МС (+APCI): m/z = 361 [M+H]⁺.

Пример 2

Соединение формулы (III): 2-меркаптопиридин

Соединение формулы (IV): исходное соединение 1

3-Бензил-7-(2-пиридил)тио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(выход 53%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,90 (с, 2Н, СН₂), 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил), 7,55 (м, 1Н, пиридил), 8,0 (д, 2Н, пиридил), 8,7 (д, 2Н, пиридил), 8,9 (с, 1Н, Н-5).

МС (+APCI): m/z = 321 [M+H]⁺.

Пример 3

Соединение формулы (III): 2-меркаптооксазол

Соединение формулы (IV): исходное соединение 1

3-Бензил-7-(2-оксазолил)тио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 73%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,90 (с, 2Н, СН₂), 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил), 7,6 (с, 1Н, арил), 8,55 (с, 1Н, арил), 8,95 (с, 1Н, Н-5).

МС (+APCI): m/z = 311 [M+H]⁺.

Пример 4

Соединение формулы (III): 2-меркаптотиазол

Соединение формулы (IV): исходное соединение 1

3-Бензил-7-(2-тиазолил)тио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(выход 83%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 6,1 (с, 2Н, СН₂), 7,4-7,5 (м, 5Н, фенил), 8,2 (д, 1Н, арил), 8,3 (д, 1Н, арил), 9,15 (с, 1Н, Н-5).

МС (+APCI): m/z = 327 [M+H]⁺.

Пример 5

Соединение формулы (III): 2-меркаптоимидазол

Соединение формулы (IV): исходное соединение 1

3-Бензил-7-(2-имидазолил)тио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 74%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,8 (с, 2Н, СН₂), 7,1 (с, 1Н, имид.), 7,2-7,3 (м, 5Н, фенил), 7,4 (с, 1Н, имид.), 8,8 (с, 1Н, Н-5).

МС (+APCI): m/z = 310 [M+H]⁺.

Пример 6

Соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Соединение формулы (IV): исходное соединение 2

3-Бензил-7-(2-бензоксазолил)тио-5-метил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 63%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 2,7 (с, 3Н, метил), 5,85 (с, 2Н, СН₂), 7,3-7,4 (м, 5Н, фенил), 7,5-7,6 (м, 2Н, арил), 7,85 (д, 1Н, арил), 7,95 (д, 1Н, арил).

МС (+APCI): m/z = 375 [M+H]⁺.

Пример 7

Соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Соединение формулы (IV): исходное соединение 3

3-Бензил-7-(2-бензоксазолил)тио-5-фенил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 62%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆) δ: 5,9 (с, 2Н, СН₂), 7,3-7,6 (м, 10Н, арил), 7,9 (д, 1Н, арил), 8,0 (д, 1Н, арил), 8,15 (д, 2Н, арил).

МС (+APCI): m/z = 437 [M+H]⁺.

В. Получение производных 7-гетероарилтио-(N-3-замещенного)триазолпиримидина

1. Получение исходного вещества для синтеза 7-хлор-(N-3-замещенный)-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидинов формулы (IV)

4,6-Дихлор-5-нитропиримидин

Диметиланилин (32,6 мл, 246 ммоль) добавляют к суспензии 4,6-дигидрокси-5-нитропиримидина (25 г, 160 ммоль) в оксихлориде фосфора (96 мл, 1056 ммоль) и нагревают на масляной бане при температуре 125-130^оС в течение 1 часа. Избыток оксихлорида фосфора удаляют выпариванием и остаток выливают на лед (300 г). Образовавшееся твердое вещество отфильтровывают, а фильтрат экстрагируют диэтиловым эфиром. Объединенные органические слои промывают водой и насыщенным солевым раствором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают. После выпаривания растворителя остаток очищают флэш-хроматографией при использовании дихлорметана и продукт получают в виде твердого вещества бледно-коричневого цвета (21,5 г, выход 70%).

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 8,3 (с, 1Н, арил).

Общая методика синтеза 4-хлор-6-(замещенный амино)-5-нитропиримидинов

Соответствующий амин (0,8-0,9 экв.) порциями добавляют к перемешиваемому раствору 4,6-дихлор-5-нитропиримидина (31 ммоль, 1 экв.) и триэтиламина (2 экв.) в тетрагидрофуране (100 мл) при температуре 0°С. Полученный раствор перемешивают в течение 2 часов при температуре от 0°С до комнатной. Затем добавляют воду и реакционную смесь экстрагируют этилацетатом.

Объединенные органические слои промывают водой и насыщенным солевым раствором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают. После выпаривания растворителя остаток очищают хроматографией (петролейный эфир/этилацетат), получая желательный продукт.

4-Хлор-6-метиламино-5-нитропиримидин (выход 56%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 8,4 (с, 1Н, арил); 8,3 (уш.с, 1Н, NH); 2,9 (д, 3Н, СН₃).

МС (+APCI): m/z = 189 (М+Н)⁺.

4-Хлор-5-нитро-6-фениламинопиримидин (выход 52%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 10,1 (с, 1Н, NH); 8,4 (с, 1Н, арил); 7,5 (д, 2Н, арил); 7,4 (т, 2Н, арил); 7,2 (м, 1Н, арил).

МС (+APCI): m/z = 251 (М+Н)⁺.

4-Хлор-6-п-метоксибензиламино-5-нитропиримидин

(выход 72%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 9,0 (уш.т, 1Н, NH); 8,4 (с, 1Н, арил); 7,2 (д, 2Н, арил); 6,9 (д, 2Н, арил); 4,6 (д, 2Н, СН₂); 3,7 (с, 3Н, СН₃).

МС (+APCI): m/z = 295 (М+Н)⁺.

4-Хлор-6-о-хлорбензиламино-5-нитропиримидин (выход 67%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 9,0 (уш.т, 1Н, NH); 8,4 (с, 1Н, арил); 7,5 (м, 1Н, арил); 7,2 (м, 3Н, арил); 4,7 (д, 2Н, СН₂).

МС (+APCI): m/z = 299 (М+Н)⁺.

Общая методика синтеза 4-хлор-6-(замещенный амино)-5-аминопиримидинов

Порошок железа (10 экв.) добавляют к очень интенсивно перемешиваемому раствору соответствующего 4-(замещенный амино)-6-хлор-5-нитропиримидина (14 ммоль, 1 экв.) в уксусной кислоте (300 мл), используемой в качестве растворителя. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 3 часов и концентрируют в вакууме. Остаток разбавляют этилацетатом и смесь промывают с помощью раствора NaHCO₃ до нейтрального значения рН.

Объединенные органические слои промывают водой и насыщенным солевым раствором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают, получая указанное в заголовке соединение.

5-Амино-4-хлор-6-метиламинопиримидин (выход 65%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 7,7 (с, 1Н, арил); 6,8 (уш.с, 1Н, NH); 4,9 (с, 2Н, NH₂); 2,9 (д, 3Н, СН₃).

МС (+APCI): m/z = 159 (М+Н)⁺.

5-Амино-4-хлор-6-фениламинопиримидин (выход 91%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 8,6 (с, 1Н, NH); 7,8 (с, 1Н, арил); 7,8 (д, 2Н, арил); 7,2 (т, 2Н, арил); 7,0 (м, 2Н, арил); 5,4 (с, 2Н, NH₂).

МС (+APCI): m/z = 221 (М+Н)⁺.

5-Амино-4-хлор-6-п-метоксибензиламинопиримидин (выход 98%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 7,8 (с, 1Н, NH); 7,2 (м, 3Н, арил); 6,9 (д, 2Н, арил); 5,1 (с, 2Н, NH₂); 4,5 (д, 2Н, CH₂); 3,7 (с, 3Н, CH₃).

МС (+APCI): m/z = 265 (М+Н)⁺.

5-Амино-4-хлор-6-о-хлорбензиламинопиримидин (выход 67%)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 7,7 (с, 1Н, арил); 7,4 (уш.с, 1Н, NH); 7,2 (м, 4Н, арил); 5,1 (уш.с, 2Н, NH₂); 4,6 (д, 2Н, CH₂).

МС (+APCI): m/z = 269 (М+Н)⁺.

Общая методика синтеза 7-хлор-3-замещенный-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидинов в качестве исходных соединений формулы (IV) для получения 7-гетероарилтио-(N-3-замещенный)-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидинов общей формулы (I)

Раствор нитрита натрия (1,2 экв.) в воде (30 мл) добавляют по каплям к охлажденному (0-5^оС) перемешиваемому раствору соответствующего 5-амино-4-хлор-6-аминопроизводного пиримидина (14 ммоль, 1 экв.) в уксусной кислоте (25 мл) и воде (90 мл). Смесь перемешивают в течение 2 часов при температуре от 0°С до комнатной. Затем добавляют этилацетат и смесь промывают с помощью раствора NaHCO₃ до нейтрального значения рН. Объединенные органические слои промывают водой и насыщенным солевым раствором, сушат (Na₂SO₄) и выпаривают, получая указанное в заголовке соединение.

7-Хлор-3-метил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 86%; исходное соединение 4)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 9,1 (с, 1Н, арил); 4,4 (д, 3Н, СН₃).

МС (+APCI): m/z = 170 (М+Н)⁺.

7-Хлор-3-фенил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 96%; исходное соединение 5)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 9,2 (с, 1Н, арил); 8,1 (м, 2Н, арил); 7,7 (м, 2Н, арил); 7,6 (м, 1Н, арил).

МС (+APCI): m/z = 232 (М+Н)⁺.

7-Хлор-3-п-метоксибензил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(выход 82%; исходное соединение 6)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 9,2 (с, 1Н, арил); 7,4 (д, 2Н, арил); 6,9 (д, 2Н, арил); 5,8 (с, 2Н, СН₂); 3,7 (с, 3Н, СН₃).

МС (+APCI): m/z = 276 (М+Н)⁺.

7-Хлор-3-о-хлорбензил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин

(выход 96%; исходное соединение 7)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆), δ: 9,1 (с, 1Н, арил); 7,5 (м, 1Н, арил); 7,3 (м, 3Н, арил); 6,2 (с, 2Н, СН₂).

МС (+APCI): m/z = 280 (М+Н)⁺.

2. Общая методика синтеза производных 7-гетероарилтио-(N-3-замещенный)-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина общей формулы (I)

2-Меркаптобензоксазол (1 экв.) при комнатной температуре добавляют к раствору соответствующего 7-хлор-3-замещенный-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидина (2 ммоль, 1 экв.) и триэтиламина (1,2 экв.) в этаноле (25 мл). Раствор перемешивают в течение 4 часов. Осадок отфильтровывают и фильтрат очищают хроматографией.

Пример 8

Исходное соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Исходное соединение формулы (IV): исходное соединение 4

7-(2-Бензоксазолил)тио-3-метил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 51%; путем осаждения)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 9,0 (с, 1Н, арил); 7,9 (м, 1Н, арил); 7,8 (м, 1Н, арил); 7,4 (м, 2Н, арил); 4,3 (с, 3Н, CH₃).

МС (+APCI): m/z = 284 (М+Н)⁺.

Пример 9

Исходное соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Исходное соединение формулы (IV): исходное соединение 5

7-(2-Бензоксазолил)тио-3-фенил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 69%; путем осаждения)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 9,0 (с, 1Н, арил); 8,2 (м, 2Н, арил); 7,9 (м, 1Н, арил); 7,8 (м, 1Н, арил); 7,6 (м, 2Н, арил); 7,5 (м, 3Н, арил).

МС (+APCI): m/z = 347 (М+Н)⁺.

Пример 10

Исходное соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Исходное соединение формулы (IV): исходное соединение 6

7-(2-Бензоксазолил)тио-3-п-метоксибензил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 70%; путем осаждения)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 9,0 (с, 1Н, арил); 7,9 (д, 1Н, арил); 7,8 (д, 1Н, арил); 7,5 (м, 2Н, арил); 7,3 (д, 2Н, арил); 6,9 (д, 2Н, арил); 5,8 (с, 2Н, CH₂); 3,7 (с, 3Н, OCH₃).

МС (+APCI): m/z = 391 (М+Н)⁺.

Пример 11

Исходное соединение формулы (III): 2-меркаптобензоксазол

Исходное соединение формулы (IV): исходное соединение 7

7-(2-Бензоксазолил)тио-3-о-хлорбензил-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин (выход 75%; путем осаждения)

¹Н-ЯМР (ДМСО-d₆): δ 8,9 (с, 1Н, арил); 7,8 (д, 1Н, арил); 7,7 (д, 1Н, арил); 7,5 (м, 3Н, арил); 7,3 (м, 3Н, арил); 6,0 (с, 2Н, CH₂).

МС (+APCI): m/z = 395 (М+Н)⁺.

Особенно предпочтительные соединения согласно изобретению включают

Таблица 1
Пример	het-(CH₂)_n-X R₃ R₅	R₃	R₅
1	(2-бензоксазолил)тио	Бензил	Н
2	(2-пиридил)тио	Бензил	Н
3	(2-оксазолил)тио	Бензил	Н
4	(2-тиазолил)тио	Бензил	Н
5	(2-имидазолил)тио	Бензил	Н
6	(2-бензоксазолил)тио	Бензил	Метил
7	(2-бензоксазолил)тио	Бензил	Фенил
8	(2-бензоксазолил)тио	Метил	Н
9	(2-бензоксазолил)тио	Фенил	Н
10	(2-бензоксазолил)тио	3-п-метоксибензил	Н
11	(2-бензоксазолил)тио	3-о-хлорбензил	Н

С. Ингибирование NAD(P)H-оксидаз

Определение уменьшения количества цитохрома С использовали для оценки активности NOX в клетках HL-60.

Клеточная культура

Человеческую клеточную линию острой миелоидной лейкемии HL-60 (ЕСАСС 98070106) культивировали в среде RPMI 1640 (Biochrom, Berlin, Германия), дополненной 5% инактивированной путем нагрева телячьей сыворотки, 2 мМ глутамина (GLUTAMAX, Invitrogen, Karlsruhe, Германия), 100 Ед/мл пенициллина (Sigma, Taufkirchen, Германия) и 100 мкг/мл стрептомицина (Sigma, Taufkirchen, Германия), при температуре 37°С в увлажненной атмосфере с 5% СО₂. Клетки поддерживали в количестве 0,1-2,0×10⁶ клеток/мл. Для индуцирования миелоидной дифференцировки производили посев клеток при плотности 0,5×10⁶ клеток/мл и культивировали в течение 6 суток в среде, содержащей 1,25% (об./об.) диметилсульфоксида (ДМСО).

Анализ активности NOX

Дифференцированные клетки HL-60 ресуспендировали и затем промывали с помощью 1 объема сбалансированного солевого раствора Хенкса (HBSS) без фенолового красного (Invitrogen, Karlsruhe, Германия). 40×10⁶ клеток затем промывали с помощью 4 мл HBSS, содержащего 100 мкМ цитохрома С (из конского сердца, Sigma, Taufkirchen, Германия). После центрифугирования (10 минут при ускорении 300 g) дебрис ресуспендировали в 9 мл HBSS, содержащего 111 мкМ цитохрома С (конечная концентрация при анализе после добавления других растворов: приблизительно 100 мкМ). Тот же самый раствор HBSS/цитохром С использовали в качестве контроля.

По 1 мкл/лунка раствора каждого соединения, тестируемого на его способность ингибировать NOX, пипетировали в 96-луночный планшет (Greiner, Frickenhausen, Германия). По меньшей мере два ряда (т.е. 16 лунок) 96-луночного планшета слева не были заполнены. Если соединения растворяли в ДМСО, то в незаполненные лунки добавляли 1 мкл ДМСО. К соединениям добавляли 90 мкл/лунка клеточной суспензии в растворе HBSS/цитохром С. Для контроля в 12 незаполненных лунок пипетировали 90 мкл/лунка клеток. Для холостого опыта 90 мкл раствора HBSS/цитохром С без клеток добавляли в 4 незаполненные лунки. В 4 контрольные лунки добавляли по 1 мкл 1 мМ дифенилениодонийхлорида* (DPI, конечная концентрация 10 мкМ; Alexis, Lausen, Швейцария). DPI использовали в качестве контрольного ингибитора.

Е₅₅₀ и Е₅₄₀ измеряли один раз перед стимуляцией клеток на микропланшет-ридере (Multiskan Spektrum, Thermo Electron Corporation, Dreieich, Германия). Е₅₄₀ означает изосбестическую точку и используется для нормирования абсорбции при 550 нм (Е₅₅₀/Е₅₄₀). Для стимуляции к клеткам добавляли 10 мкл 1 мкМ форбол 12-миристат-13-ацетата** (РМА, конечная концентрация 100 нМ; Alexis, Lausen, Швейцария). 4 лунки, содержащие контрольные клетки, пропускали. В эти 4 лунки, в качестве лунок для холостого опыта, добавляли 10 мкл HBSS.

Планшеты встряхивали в течение 10 секунд на микропланшет-ридере и затем инкубировали при температуре 37^оС в увлажненной атмосфере с 5% СО₂. Е₅₅₀ и Е₅₄₀ измеряли спустя 60 и 120 минут.

Для расчета абсорбцию при 550 нм нормировали к абсорбции в изосбестической точке при 540 нм для каждой отдельной лунки. Среднее из четырех холостых значений вычитали из каждого исправленного значения для каждого момента времени. Активности NOX выражали в % активности стимулированных с помощью РМА контрольных клеток. Остаточная активность обработанных с помощью DPI клеток обычно составляла <10%.

В некоторых экспериментах в качестве контроля использовали 100 Ед/мл супероксиддисмутазы (SOD; из бычьих эритроцитов; ЕС1.15.1.1.; Alexis, Lausen, Швейцария). Ингибирование сигнала с помощью SOD составляло >95%.

* Раствор DPI: 10 мМ исходный раствор в ДМСО разводили в соотношении 1:10 с помощью HBSS. Этот раствор использовали для анализа.

**Раствор РМА: 10 мМ исходный раствор в ДМСО разводили сначала в соотношении 1:10 с помощью ДМСО и затем в соотношении 1:100 с помощью HBSS. Этот раствор разводили, далее, в соотношении 1:10 с помощью HBSS и использовали для анализа.

Таблица 2
Значения ИК₅₀ (ингибирующая на 50% концентрация) соединений, перечисленных в таблице 1
Пример	ИК₅₀ [мкМ]
1	2
2	13
3	2
4	2
5	12
6	1
8	2
9	1
10	2
11	2

D. Ингибирование индуцированной тромбином активации тромбоцитов

Экспрессию Р-селектина на поверхности тромбоцитов использовали в качестве маркера активации тромбоцитов.

Все эксперименты осуществляли при использовании промытых тромбоцитов (PRP). Свежую венозную кровь от здоровых добровольцев (40 мл) собирали в 10 мл 5×CCD-раствора (7 мМ лимонной кислоты, 100 мМ тринатрийцитрата, 140 мМ глюкозы, 15 мМ этиленбис(оксиэтиленнитрил)тетрауксусной кислоты (EGTA) в качестве антикоагулянта, pH 6,5). Обогащенную тромбоцитами плазму получали путем центрифугирования при ускорении 300 g в течение 20 минут. Супернатант собирали и инкубировали в течение 10 минут при комнатной температуре. Тромбоциты осаждали из супернатанта путем второй стадии центрифугирования при ускорении 500 g в течение 20 минут. Осадок ресуспендировали в 5 мл HEPES-буфера (145 мМ Nad, 5 мМ KCl, 1 мМ MgCl₂, 10 мМ глюкозы, 10 мМ HEPES, рН 7,4). Концентрацию тромбоцитов доводили до 3×10⁸тромбоцитов/мл с помощью HEPES-буфера.

Промытые тромбоциты (0,2 мл) выдерживали в течение 1 часа при комнатной температуре в силиконизированных реакционных пробирках. После предварительной инкубации с соединениями примеров 1-11 в течение 1 минуты промытые тромбоциты стимулировали в течение 2 минут с помощью активирующего рецептор тромбина пептида (TRAP-6, BACHEM Biochemicals, Heidelberg, Германия).

В качестве положительного контроля 0,2 мл промытых тромбоцитов подвергали предварительной инкубации с высвобождающим NO соединением, нитропруссидом натрия (SNP, Sigma, Deisenhofen).

После инкубации 20 мкл образца пипетировали в 10 мкл меченного флуоресцинизотиоцианатом (FITC) антитела против CD62P (DAKO, Glostrup, Denmark) и инкубировали в течение 15 минут в темноте. После инкубации образцы разводили с помощью 1,5 мл забуференного фосфатом физиологического раствора и немедленно измеряли в цитометре.

Для вычитания фона один образец инкубировали с 10 мкл меченного с помощью FITC неспецифического мышиного IgGI (DAKO, Glostrup, Denmark).

Для цитометрии использовали клеточный сортер с возбуждением флуоресценции (FACS) Calibur фирмы Becton-Dickinson (установки: FSC: Е00; SSC: 337 В; FL-1: 600 В). Для каждого измерения анализировали 20000 клеток. Результаты получали в виде средней интенсивности флуоресценции (MFI), рассчитываемой при использовании программы CellQuest (версия 1.0; Becton- Dickinson).

Ингибирование активации тромбоцитов представляли в виде уменьшения в процентах индуцированной TRAP-6 экспрессии Р-селектина в присутствии 5 мкмоль/л соединений примеров 1-11:

Таблица 3
Ингибирование активации тромбоцитов
Пример	% ингибирования активации
1	49
2	34
3	55
4	45
5	21
6	39
8	38
9	44
10	60
11	80

1. Соединение общей формулы (I):
,
где het означает пятичленный N-гетероарил, дополнительно включающий один атом О, S или N в качестве гетероатома, причем гетероарил, включающий дополнительный атом О может быть сконденсирован с бензольным кольцом, или шестичленный N-гетероарил;
Х означает S;
и где N-атом N-гетероарильного остатка и группа - Х разделены одним атомом углерода;
АВ означает 1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ильный радикал общей формулы (II):

где R₃ означает С_1-8алкил; фенил; бензил, необязательно замещенный галогеном или С_1-8-алкокси группой; и
R₅ означает водород; С_1-8алкил; фенил.

2. Соединение по п.1, где пятичленный N-гетероарил выбирают из группы, состоящей из имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила.

3. Соединение по п.1, где шестичленный N-гетероарил выбирают из группы, состоящей из пиридинила.

4. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 3-бензил-7-(2-бензоксазолил)тио-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин.

5. Способ получения соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-4, где соединение общей формулы (III) вводят во взаимодействие с соединением общей формулы (IV):

где het-X и АВ имеют указанное в п.1 значение, Н означает атом водорода и Y означает уходящую группу.

6. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения фармацевтической композиции, ингибирующей NAD(Р)Н-оксидазы (NOX) или индуцируемую тромбином активацию тромбоцитов.

7. Применение по п.6, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения заболеваний и нарушений, выбранных из сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений, раковых заболеваний, аутоиммунных заболеваний, удара, нейродегенеративных заболеваний, фиброзно-кистозной дегенерации, или используется в антитромботической терапии.

8. Применение по п.7, где сердечно-сосудистое заболевание и нарушение выбирают из группы, состоящей из гипертензии, атеросклероза, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, рестеноза, диабета, стенокардии.

9. Применение по п.7, где нейродегенеративным заболеванием является болезнь Альцгеймера или болезнь Паркинсона.

Изобретение относится к новым 5,7-диаминозамещенным пиразоло[1,5-а]пиримидинам, выбранным из конкретных соединений, например, указанных ниже, обладающих свойствами ингибиторов циклин-зависимых киназ, таких как CDK2.

Бензотриазоловые поглотители уф-лучей со смещенным в длинноволновую область спектром поглощения и их применение // 2414471

Полиморфная модификация в n-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-n-метил-ацетамида (варианты), содержащая ее фармацевтическая композиция (варианты), лекарственное средство, способ получения указанной полиморфной модификации в (варианты) и способ лечения и/или профилактики нервных расстройств // 2413729

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ // 2413727

Производные ацетиленил-пиразоло-пиримидина в качестве антагонистов mglur2 // 2412943

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов).

Соли 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-a]бензимидазола и соли 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-a]бензимидазола, проявляющие обезболивающее действие // 2412187

Изобретение относится к соединениям ряда 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазола, а именно к водорастворимым солям 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I: где NR2=пирролидино-, пиперидино-, морфолино-; Y=HBr, H2SO4, (СН2 СООН)2 и [СН(ОН)СООН]2; n=1, 2.

Пиразолпиримидины // 2412186

Изобретение относится к новым пиразол[3,4-d]пиримидинам формулы (I), которые обладают способностью ингибировать активность циклин-зависимых киназ, наиболее предпочтительно, циклин-зависимой киназы 1 (Cdk1), циклин-зависимой киназы 2 (Cdk2) и циклин-зависимой киназы 4 (Cdk4).

Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы // 2412171

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2411242

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназ, выбранных из Abl, Bcr-Abl, Bmx, ВТК, b-RAF, c-RAF, CSK, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKK , IKK , JNK1 1, JNK2 2, Lck, Met, MKK4, MKK6, p70S6K, PAK2, PDGFR , PKA, PKC , PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2 , SAPK2 , SAPK3, SAPK4, SGK, Syk, Tie2 и TrkB.

1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидро-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-он и его фармацевтически приемлемые соли // 2409578

Изобретение относится к новому химическому соединению - 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидро-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-он и его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, содержащей их, и их применению.

Неанилиновые производные изотиазол-3(2н)-он-1,1-диоксидов как модуляторы печеночных х-рецепторов // 2415135

Средство, оказывающее нейропротекторное действие в остром периоде черепно-мозговой травмы // 2414901

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и неврологии. .

Способ улучшения структуры и/или функций артериол // 2414236

Изобретение относится к способу улучшения структуры и/или функций артериол у млекопитающих с патологией, которая характеризуется утолщенными стенками артериол в головном мозге или почках, включающий введение указанному млекопитающему пептида с аминокислотной последовательностью D-W-F-K-A-F-Y-D-K-V-A-E-K-F-K-E-A-F (SEQ ID 5) или обратную последовательность F-A-E-K-F-K-E-A-V-K-D-Y-F-A-K-F-W-D (SEQ ID 444), в дозах, достаточных для улучшения структуры и функции артериол.

Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы // 2413723

Производные 3-[2-(3-ациламино-2-оксо-2н-пиридин-1-ил)-ацетиламино]-4-оксо-пентановой кислоты и их применение в качестве ингибиторов каспазы // 2412936

Лекарственная форма триметазидина дигидрохлорида с модифицированным высвобождением // 2412706

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственной форме триметазидина дигидрохлорида с модифицированным высвобождением в виде таблетки для перорального приема.

Соединения и композиции, как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы // 2412175

Препарат на основе смеси флавоноидов со свободным в-циклом и флаванов как терапевтический агент // 2411941

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для предупреждения и лечения заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов и тромбозом, вызываемым тромбоцитами.

Новые производные 5,7-дизамещенного [1,3] тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3h)-она // 2411245

Изобретение относится к производным 5,7-дизамещенного [1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-она формулы (I), где R 1 представляет собой СН3 или СН3СН 2; R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3 , 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н; R 4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; и его фармацевтически приемлемым солям.

Способ лечения поражений систем организма, обусловленных активацией процесса перекисного окисления, и жидкая фармацевтическая композиция для его осуществления // 2411034

Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения и лекарственным композициям для лечения заболеваний, обусловленных активацией процесса перекисного окисления, а именно к препаратам на основе 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината, и может быть использовано при острых нарушениях мозгового кровообращения, атеросклеротических нарушениях функций головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, в хирургии при острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости, в психиатрии для купирования абстинентного синдрома, отягощенного неврозоподобными и вегетососудистыми расстройствами, а также при острой интоксикации нейролептиками и алкоголем.

Производные пиразолопиримидина, как ингибиторы циклин-зависимой киназы // 2414472