Противогерпетическое средство

Авторы патента:

Загребельный Станислав Николаевич (RU)

A61K9/06 - мази; основы для них (аппаратура для их изготовления A61J 3/04)

A61K36/064 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

A61K31/7105 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

Владельцы патента RU 2502504:

Общество с ограниченной ответственностью "ВИТАЛАНГ" (RU)

Изобретение относится к средствам, обладающим противовирусным действием, и может быть использовано для лечения герпетических инфекций, в том числе герпеса губ. Данное средство содержит компоненты, мас.%: раствор легко проникающего через биологические мембраны мылкого амфифильного комплекса высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae с олеиновой кислотой (в качестве индуктора интерферона) - 49,96; вазелиновое масло - 20; твин-80 - 17; эмульгатор Т-2 - 13; хлоргексидина биглюконат - 0,04. Препарат показал высокую противогерпетическую активность, хорошую переносимость и способность значительно уменьшать частоту рецидивов.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, в частности к средствам, обладающим противовирусным действием, и может быть использовано для лечения герпетических инфекций, в том числе герпеса губ.

Известен препарат "Ацикловир" фирмы Glaxo Wellcome (Великобритания) для лечения герпетических и других вирусных инфекций, который представляет собой ациклический нуклеозидный аналог гуанина, полученный синтетическим путем. Мазевая форма содержит 3% ацикловира и применяется для лечения Herpes simplex гениталий [1]. Другим противогерпетическим средством является мазь "Ларифан" (производства Латвии) - содержащая 0,05% высокомолекулярного индуктора интерферона природного происхождения, представляющего собой двуспиральную РНК фага Ј2 с молекулярной массой выше 200000 [2].

Наиболее близким к предлагаемому, является эффективное противогерпетическое средство главным действующим началом которого является двуцепочечная РНК полученная из киллерных штаммов дрожжей [3]. Данное средство в виде мазевой композиции содержит 0,15 - 0,5 мас.% комплекса натриевых солей одно- и двуцепочечных рибонуклеиновых кислот из Saccharomyces cerevisiae (комплекс ds РНК), заключенного в водной фазе эмульсионной основы следующего состава: вазелиновое масло - 20%, твин-80 - 17%, эмульгатор Т-2 - 13%, хлоргексидина биглюконат - 0,04% и вода до 100%. Оно эффективно при дерматологической обработке поражений, вызванных вирусом герпеса, обладает пролонгированным действием и безвредно для организма человека.

Однако, комплекс ds РНК получают из дефицитного сырья, он дорог и сложен в производстве.

Целью настоящего изобретения является снижение издержек при промышленном производстве противогерпетической мази.

Цель достигается тем, что в мазевой композиции комплекс ds РНК заменяется на природный высокоэффективный индуктор интерферона, извлекаемый из сухих пекарских дрожжей с помощью оттитрованной щелочью олеиновой кислоты - легко проникающий через биологические мембраны мылкий амфифильный комплекс высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae с олеиновой кислотой заключенный в водную фазу основы при следующем содержании компонентов, мас.%:

Раствор легко проникающего через биологические мембраны мылкого амфифильного комплекса высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae с олеиновой кислотой - 49,96

Вазелиновое масло - 20

Твин-80- 17

Эмульгатор Т-2 - 13

Хлоргексидина биглюконат - 0,04

Пример осуществления предлагаемого способа

300 г сухих пекарских дрожжей {Saccharomyces cerevisiae, Новосибирский дрожжевой завод, ГОСТ 28483-90) суспендировали порциями (первые порции по щепотке, первые 2-3 щепотки за несколько секунд до закипания) в течение 3-6 мин в 5 л высокой кастрюле в 3 л кипящей дистиллированной воды, содержащей 20 мл 2,5 М NaOH, оттитрованного 50,3 мл олеиновой кислоты. Температура суспензии не опускалась ниже 98°C. Суспензию кипятили 40 мин при 98-100°С периодически перемешивая. Через 10, 20 и 30 мин после суспендирования последней порции дрожжей в кипящую суспензию добавляли по 10 мл 2,5 М NaOH. По окончании экстракции суспензию охлаждали до 20-30°C в раковине в 3-х сменах холодной воды в течение ~20 мин и затем центрифугировали на центрифуге S70D фирмы «Janetzki», Германия (3000-3200 мин^-1, 10 мин, температура комнатная). Супернатант (~1,7 л), содержащий раствор высокополимерной дрожжевой РНК в комплексе с олеиновой кислотой, фильтровали через 4-е слоя стерильной марли, добавляли в него свежую дистиллированную воду до 2 л и перемешивали. После этого использовали для приготовления мази.

Мазь готовили следующим образом: 20 г вазелинового масла, 17 г твина-80 и 13 г эмульгатора Т-2 смешивали в стеклянном стакане на 400 мл и нагревали на водяной бане (75°C) до полного расплавления смеси; ~50 мл раствора высокополимерной дрожжевой РНК в комплексе с олеиновой кислотой, подогретого до 75°C, медленно вливали в расплавленную массу при постоянном перемешивании; снижали температуру до 40°C и добавляли 200 мкл 20%-ного водного раствора хлоргексидина биглюконата. Перемешивание вели до образования стойкой эмульсии. Мазь (предполагаемое рыночное название - Виталанг-2и) фасовали во флаконы из темного стекла по 5 г и закрывали полиэтиленовыми крышками. Хранили в холодильнике при 4-10°C.

Противогерпетические свойства препарата Виталанг-2и были испытаны нами в г.Новосибирске в 2010-2012 гг. при лечении герпеса губ у себя и членов семьи (всего 5 человек). Мазь наносили на пораженные вирусом герпеса участки 3-4 раза в сут в течение двух сут. При этом к концу вторых сут ранки засыхали. Значительно уменьшилась частота рецидивов.

Таким образом, препарат Виталанг-2и является эффективным противогерпетическим средством и после соответствующих доклинических и клинических испытаний может быть рекомендован для лечения герпеса, в том числе герпеса губ.

Работа выполнена при финансовой поддержке Министерства образования и науки Российской Федерации (Государственный контракт №16.512.11.2018 от 11.02.2011).

Источники информации

1. Ершов Ф.И., Чижов Н.П., Тазулахова Э.Б. // Противовирусные средства (справочник), Санкт-Петербург - 1993, с.23-24.

2. Ершов Ф.И., Чижов Н.П., Тазулахова Э.Б. // Противовирусные средства (справочник), Санкт-Петербург - 1993, с.68-70.

3. Патент RU 2123339 С1, 20.12.1998.

Противогерпетическое средство на базе индуктора интерферона для наружного применения на эмульсионной основе, включающей вазелиновое масло, твин-80, эмульгатор Т-2 и хлоргексидина биглюконат, отличающееся тем, что оно в качестве индуктора интерферона содержит легко проникающий через биологические мембраны мылкий амфифильный комплекс высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae с олеиновой кислотой, заключенный в водную фазу основы при следующем содержании компонентов, мас.%:

Раствор легко проникающего через
биологические мембраны мылкого
амфифильного комплекса высокополимерной
РНК Saccharomyces cerevisiae с олеиновой кислотой	49,96
Вазелиновое масло	20
Твин-80	17
Эмульгатор Т-2	13
Хлоргексидина биглюконат	0,04

Изобретение относится к А-пентациклическим тритерпеноидам общей формулы: , где R=Н, R1=, или ; R=NH2, R1= или . Соединения обладают противовирусной активностью, в том числе в отношении вируса герпеса простого I типа (ВГП-1, штамм 1 С), ВПГ-1 и ВИЧ-1, а также может быть использовано в качестве интермедиатов для новых биологически активных соединений.

Способ получения нового полимерного соединения, обладающего противовирусной активностью, сополимеризацией 2,5-дигидроксибензойной кислоты и желатина с помощью фермента лакказы // 2494119

Изобретение относится к химической технологии и технологиям получения ветеринарных, медицинских и фармацевтических препаратов. Способ получения нового противовирусного вещества на основе 2,5-дигидроксибензойной кислоты и желатина включает в себя окисление 2,5-дигидроксибензойной кислоты ферментом лакказой до промежуточных феноксирадикалов и семихинонов, которые далее сополимеризуются с желатином, и отделение полученного сополимера от низкомолекулярных компонентов с помощью диализа; оптимальными концентрациями компонентов реакционной смеси являются для 2,5-дигидроксибензойной кислоты - 15-80 мМ, для желатина - 1-13 мг/мл реакционной смеси, для лакказы - 0,5-10 Ед активности/мл реакционной смеси.

Способ лечения рецидивирующего урогенитального герпеса с симптомами хронической усталости // 2492861

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего урогенитального герпеса с симптомами синдрома хронической усталости.

Вакцина против цитомегаловируса и способ ее получения // 2491340

Изобретение относится к области вакцинологии и клеточной биологии. .

Комплексные соединения германия с производными азотистых оснований пуринового ряда, способы их получения и содержащие их лекарственные средства // 2487878

Изобретение относится к разработке лекарственных средств, предназначенных для профилактики и/или лечения вирусных заболеваний, вызванных, в частности, герпес-вирусами.

Способ иммунотерапии хронической часто рецидивирующей герпес-вирусной инфекции // 2485962

Изобретение относится к медицине, а именно к клинической иммунологии и инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения хронической часто рецидивирующей герпесвирусной инфекции.

Способ лечения герпетического стоматита у вич-инфицированных больных // 2483766

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения герпетического стоматита у ВИЧ-инфицированных больных. .

Применение лиофилизированного препарата аллофибробластов для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса // 2483739

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и предназначено для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса. .

Способ лечения папилломавирусных инфекций, реализуемый через индукцию интерлейкина-18 // 2482866

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, и может быть использовано для лечения инфекций, вызванных вирусами папилломы человека, реализуемый через индукцию интерлейкина-18.

Противовирусное средство на основе меланина // 2480227

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. .

Мазевая композиция для местного применения с противоугревой фармакологической активностью // 2500395

Изобретение относится к области фармацевтики и касается мазевой композиции для лечения угревой болезни, содержащей изотретиноин, в качестве антиоксиданта α-токоферол, а также воск эмульсионный, масло вазелиновое, глицерин, спирт этиловый и воду.

Фармацевтическая композиция для лечения ушных заболеваний // 2499592

Изобретение относится к области медицины. Композиция для лечения заболевания уха вводится в барабанную полость, включает сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, активное вещество, выбранное из иммуномодулятора, антагониста вазопрессина, модулятора ионных каналов, антагониста рецептора нейрокинина, ингибитора обратного захвата серотонина, модулятора рецептора НМДА, аналога простагландина, препарата, действующего на центральную нервную систему, модулятора рецептора ГАМК, цитотоксического средства, антиоксиданта, модулятора глутаматного рецептора или ингибитора кальциневрина.

Фармацевтический состав для лечения инфекционных воспалительных заболеваний в гинекологии и способ его получения // 2498806

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции с антибактериальной активностью. Композиция включает в качестве активного вещества соль или эфир клиндамицина, основу, являющуюся комбинацией гидрофобного компонента, гидрофильного компонента и эмульгатора, и гелеобразующий полимер.

Композиция для местного введения // 2497516

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для местного введения в форме непрозрачной эмульсии-геля. Композиция содержит 1,2-4 мас.% диэтиламмониевой соли диклофенака, насыщенный или ненасыщенный С10-С18жирный спирт, по меньшей мере, 40 мас.% воды, С2-С4алканол, гликолевый растворитель, гелеобразующий агент, жидкий липид, образующий масляную фазу эмульсии-геля, неионогенное поверхностно-активное вещество и агент с основными свойствами для доведения рН конечной композиции до значений 6-9.

Мазь с экстрактом прополиса, трутневым расплодом пчел, маточным молочком и экстрактом ламинарии для подготовки шейки матки к родам // 2496507

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для подготовки шейки матки к родам или искусственному прерыванию беременности. Средство для подготовки шейки матки к родам или искусственному прерыванию беременности, содержащее в качестве действующих веществ - спиртовой экстракт прополиса, гомогенат трутневого расплода пчел, маточное молочко, сухой экстракт ламинарии, а в качестве эмульсионной мазевой основы содержит низкомолекулярный полиэтилен, кремофор RH40, лутрол F-127, гидроксиэтилцеллюлозу и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов.

Средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом // 2496476

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом, содержащее цинк пиритион, мочевину, глицерил стеарат, воск эмульсионный, триэтаноламин, масло какао, кукурузное масло, масло минеральное, триглицериды каприловой и каприновой кислот, циклометикон, глицерин, карбопол, персиковый ароматизатор и воду питьевую, причем компоненты в средстве находятся в определенном массовом соотношении.

Комбинированная мазевая композиция с репарирующим эффектом // 2495660

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинированную мазевую композицию для стимуляции регенерации кожи, содержащую ретинола пальмитат, метилурацил, α-токоферол, воск эмульсионный, масло вазелиновое, глицерин, этанол и воду, отличающуюся тем, что содержит компоненты при следующем соотношении, мас.%: ретинола пальмитат 0,5-1,0; метилурацил 2,0-3,5; α-токоферол 0,15-0,2; воск эмульсионный 5,0-15,0; масло вазелиновое 5,0-15,0; глицерин 5,0-15,0; этанол 95% 5,0-15,0; вода дистиллированная до 100,0.

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием // 2495659

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 0,2% раствором этония при 38-40°C в течение 2-3 суток используют для изготовления 1-3% мази на основе вазелина.

Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний кожи и способ ее получения // 2489144

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции для лечения заболеваний кожи. .

Поликомпонентная адгезивная мазь для лечения эрозивных поражений слизистой оболочки полости рта при обыкновенной пузырчатке // 2486901

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой поликомпонентную адгезивную мазь для лечения эрозивных поражений слизистой оболочки полости рта при обыкновенной пузырчатке, содержащую облепиховое масло и 0,5% преднизолоновую мазь, отличающуюся тем, что дополнительно содержит солкосерил дентальную адгезивную пасту, гель «Лидоксор» и «Полисорб МП», при следующем % соотношении компонентов: облепиховое масло - 20, 0,5% преднизолоновая мазь - 20, солкосерил дентальная адгезивная паста - 30, гель «Лидоксор» - 20, «Полисорб МП» - 10.

Способ лечения спастичности, сопровождающийся улучшением сознания у больных в вегетативном состоянии // 2502503

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения спастичности, сопровождающегося улучшением сознания у больных в вегетативном состоянии.