Фармацевтическая композиция на основе растительной докозагексаеновой кислоты для профилактики синдрома гиперактивности у детей



Владельцы патента RU 2503452:

Общество с ограниченной ответственностью "Консорциум-ПИК" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для профилактики синдрома гиперактивности у детей. Фармацевтическая композиция для профилактики синдрома гиперактивности у детей, содержащая докозагексаеновую кислоту растительного происхождения, глицин, гамма-аминомасляную кислоту, в определенном количестве на дозу. Вышеописанная композиция эффективна для профилактики синдрома гиперактивности у детей. 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к области медицины, фармакологии, эндокринологии, клинической биохимии. Изобретение основано на применении фармацевтической композиции для профилактики гиперактивности. Биологически эффективный состав, входящий в фармацевтическую композицию, содержит растительную омега-3 жирную кислоту, а именно докозагексаеновую кислоту (ДГК) растительного происхождения, глицин, гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), фармацевтически приемлемые наполнители.

Изобретение может применяться для профилактики гиперактивности у детей, сопровождающейся синдромом дефицита внимания, а также профилактики гиперактивности, не связанной с синдромом дефицита внимания.

Уровень техники

Известна композиция и метод для лечения синдрома гиперактивного поведения на основе омега-3 жирных кислот, а также иных составляющих, -экстрактов растений (патент США №6,541,043). В патенте нет сведений, какие именно омега-3 жирные кислоты входят в состав композиции, какого они происхождения, - растительного или животного; кроме того, глицин и гамма-аминомасляная кислота в состав композиции не входят.

Известна фармацевтическая композиция, содержащая в составе глицин и применяемая для лечения когнитивных расстройств и дефицита внимания, в том числе на фоне гиперактивности (Патент №6,982,269). Докозагексаеновая кислота растительного происхождения и ГАМК в состав данной композиции не входят.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является патент США (№7,968,112). Обсуждается фармацевтическая композиция, в состав которой входит докозагексаеновая кислота, а также омега-3 жирные кислоты. Композиция используется для коррекции и лечения симптомов гиперактивного поведения. В композиции не указано, в каком диапазоне доз используется докозагексаеновая кислота, какого она происхождения (растительного или животного), и, кроме того, композиция не содержит глицина и гамма-аминомасляную кислоту.

Таким образом, фармацевтическая композиция, в состав которой входят содержащую в качестве основных биологически активных веществ ДГК растительного происхождения в диапазоне от 40 до 1000 мг на дозу, глицин в диапазоне от 0.2 до 5 граммов на дозу, гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК) в диапазоне от 0.2 до 3 грамм на дозу, для коррекции синдрома гиперактивности, в том числе с дефицитом внимания у детей, предложена авторами впервые.

Постановка задачи и раскрытие изобретения

Задачей изобретения является создание эффективной фармацевтической композиции для лечения и профилактики гиперактивного поведения у детей Фармацевтическая композиция может использоваться в качестве основы при производстве биологически активных добавок, лекарственных средств, специализированного и функционального питания, в том числе клинического питания. Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердых пероральных форм.

Термин «фармацевтическая композиция» означает композицию, содержащую в качестве основных биологически активных веществ ДГК растительного происхождения в диапазоне от 40 до 1000 мг на дозу, глицин в диапазоне от 0.2 до 5 граммов на дозу, гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК) в диапазоне от 0.2 до 3 грамм на дозу, хотя бы один фармацевтически приемлемый наполнитель.

Термин «фармацевтически приемлемый наполнитель» означает хотя бы один компонент, выбранный из группы (не ограничивающей объема изобретения), состоящей из фармацевтически совместимых, разрешенных в фармакологической промышленности целевых добавок, консервантов, стабилизаторов и прочих веществ, необходимых для предотвращения слеживания, либо для улучшения таблетируемости и сыпучести, а также для решения любых других технологических задач: моностеарат алюминия, МКЦ, аэросил, лактоза, альгиновая кислота и ее соли, иные традиционные фармацевтические наполнители.

Термин «твердые пероральные формы» означает хотя бы один вид лекарственной или нелекарственной формы продукта, выбранный из группы (не ограничивающей объема изобретения): капсулы, спансулы, саше, таблетки, пастилки, драже, гранулы, порошки, жевательные таблетки.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

Синдром гиперактивности - особый вид психического расстройства у детей, характеризующийся повышенной импульсивностью, возбудимостью, невнимательностью, иногда негативизмом, агрессией. Приблизительно 3-7% школьников страдают этим синдромом; у мальчиков он проявляется гораздо чаще, чем у девочек (Newark et al., 2010).

Часто (но не всегда) синдром гиперактивности сопровождается т.н. синдромом дефицита внимания. У таких детей отмечается некоторая дисфункция головного мозга, поэтому можно часто наблюдать у них плохую координацию движений, эмоциональную лабильность, задержку развития, дефекты речи и некоторые неврологические нарушения (Curatolo et al., 2010).

С целью коррекции указанных симптомов применяются различные медикаментозные средства, среди которых - антидепрессанты, психостимуляторы. Однако почти все такие лекарственные средства обладают серьезными побочными эффектами: снижение аппетита, замедление роста, бессонница, раздражительность, а также в ряде случаев даже вызывают новый рикошет гиперактивности. В связи с этим продолжаются поиски новых, более безопасных, средств профилактики (или лечения) указанных синдромов.

В процессе изучения данного синдрома было установлено, что некоторые симптомы, наблюдаемые у гиперактивных детей, очень похожи на симптомы, связанные с недостатком омега-3-жирных кислот (Burgess et al., 2000). Такая взаимосвязь установлена неслучайно: омега-3 жирные кислоты являются липидной частью мембран нейронов и, фактически, отвечают за структурную и функциональную целостность мембран как в ЦНС, так и на периферии.

В клинических исследованиях подтверждалась роль омета-3 жирной кислоты, а именно - докозагексаеновой (ДГК) в коррекции симптомов гиперактивности. Так, например, статистически значимые отличия в проявлении симптомов гиперактивности получены в исследовании на выборке из 31 ребенка в дозировке ДГК 2.5 грамма на 10 кг веса в день (Germano et al., 2007). Другие не менее обнадеживающие результаты опубликованы в другом клиническом исследовании, на выборке из 132 детей (Sinn & Bryan, 2007). Пациентов разделили на 3 группы. Одна группа принимала по 500 г ДГК, другая - то же количество ДГК совместно с минералами и микронутриентами; третья группа -плацебо. Было показано, что обе опытные группы демонстрировали существенное улучшение и снижение симптомов гиперактивности, по сравнению с группой плацебо.

Известны и другие исследования, доказывающие позитивную роль ДКГ в коррекции симптомов гиперактивного поведения (Transler et al., 2010; Schuchardt et al., 2010; Ramakrishnan et al., 2007; McNamara & Carlson, 2006; Farooqu & Horrocks, 2001).

Глицин - аминокислота, популярное средство для профилактики и коррекции неврологических нарушений. Глицин способствует регуляции нейротрансмиттерных сигналов, часто используется для коррекции гиперактивного поведения, в том числе и в детском возрасте. Данный компонент помещен в формулу для усиления биологической активности за счет биологического синергизма с остальными составляющими.

γ-Аминомасляная кислота (ГАМК, GAB A, Gamma Aminobutyric Acid) -важнейший нейромедиатор в ЦНС.ГАМК является хорошо известным тормозным медиатором и играет важную роль в метаболических процессах в мозге. ГАМК приводит к ингибированию нервного импульса, поэтому используется для лечения различных психических и нервных расстройств.

Данный компонент помещен в формулу также для усиления биологической активности за счет биологического синергизма с остальными составляющими.

Краткое описание фигур чертежей

Таблица 1. Результаты теста «открытое поле» под влиянием фармацевтической композиции (ФК)

Таблица 2. Оценка суммационно-порогового показателя у крыс под влиянием фармацевтической композиции (ФК)

Примеры осуществления изобретения

Изобретение иллюстрируется (но не ограничивается) следующими примерами.

Пример 1. Фармацевтическая композиция на основе ДГК растительного происхождения.

Фармацевтическая композиция на основе ДГК растительного происхождения создаются стандартным способом путем смешивания активного вещества с целевыми фармацевтическими добавками (Бабошина с соавт., 2002).

Фармацевтическая композиция в форме саше

Получение фармацевтической композиции включает смешивание следующих ингредиентов в диапазонах (в пересчете на 1 саше):

ДГК растительного происхождения - 1000 мг (20 масс%)

Глицин 2000 мг (40 масс%)

ГАМК 1500 мг (30 масс%)

Фармацевтически приемлемый наполнитель (лактат магния) 500 мг (10 масс%)

Масса саше 5000 мг

Ингредиенты помещены в саше, производство которых осуществлялось общеизвестным способом. Размер гранул - 2,5 - 3 мм. Использовали традиционные целевые добавки, которые могут быть использованы при производстве таблеток. После получения гранулята применяли опудривание с улучшителем вкуса. Гранулы выпускаются в упаковке саше из фольги, предохраняющей от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность в течение установленного срока годности.

Предлагаемая дозировка основных компонентов фармацевтической композиции соответствует требованиям безопасности и нормам пищевой ценности пищевых продуктов.

Фармацевтическая композиция в форме пастилки

Получение фармацевтической композиции включает смешивание следующих ингредиентов в диапазонах (в пересчете на 1 пастилку):

ДГК растительного происхождения - 1000 мг (25 масс%)

Глицин 500 мг (14,5 масс%)

ГАМК 500 мг (12,5 масс%)

Аскорбат кальция 400 мг (10 масс %)

Сахароза 420 мг (10,5 масс %)

Концентрат фруктового сока 300 мг (7,5 масс %)

Аравийская камедь 300 мг (7,5 масс %)

Вода 300 мг (7,5 масс %)

Желатин 0,15 мг (0,004 масс %)

Диоксид кремния коллоидный - 200 мг (5 масс%).

Вкусо-ароматическая добавка q.s.

Масса пастилки - 4000,15 мг

Ингредиенты помещены в пастилки, производство которых осуществлялось общеизвестным способом, а именно: замачивали аравийскую камедь и аккуратно нагревали до полного растворения; аналогично растворяли желатин. Параллельно намешивали сиропную смесь, состоящую из воды, глюкозы и сахарозы, вспомогательных компонентов, - кремния диоксида коллоидный, магния стеарата, глицерина. Смешивали и высушивали общеизвестным способом, применяемым для финального изготовления мягких жевательных форм (Бабошина с соавт., 2002).

Фармацевтическая композиция в форме жевательной таблетки Получение фармацевтической композиции включает смешивание следующих ингредиентов в диапазонах (в пересчете на 1 жевательную таблетку):

ДГК растительного происхождения - 700 мг (43,8 масс%)

Глицин 200 мг (12,5 масс%)

ГАМК 200 мг (12,5 масс%)

Моногидрат лактозы 100 (6,3 масс%)

Маннитол 130 (8 масс%)

Аспартам 6 (0,4 масс%)

Фруктовый порошок 50 (Змасс%)

Стеарат магния 4 (0,3 масс%).

Целлюлоза микрокристаллическая 200 (12,5 масс%)

Вода q.s.

Масса жевательной таблетки 1600 мг

Ингредиенты помещены в жевательные таблетки, производство которых осуществлялось общеизвестным способом (Бабошина с соавт., 2002).. Предлагаемая дозировка основных компонентов фармацевтической композиции соответствует требованиям безопасности и нормам пищевой ценности пищевых продуктов.

Пример 2. Оценка эффекта фармацевтической композиции в тесте «открытое поле».

Данный стандартный тест позволяет оценить поведенческие реакции животных, ориентировочно-двигательную активность, а также уровень локомоторной активности.

Исследования проводились на 20 белых крысятах-отъемышах массой тела 50-60 г. Животные были разделены на 2 группы. Опытная группа состояла из 10 животных, столько же было в контрольной.

Животных помещали в установку "открытое поле", которая представляет собой площадку 60×60 см с 16 отверстиями диаметром и глубиной 3 см., с бортиками высотой 40 см. Пол камеры разделен линиями на одинаковые черные и белые квадраты. Тестируемое животное помещалось в центр камеры. В течение 15 минут каждые 3 минуты регистрировали следующие показатели: число вставаний на задние лапки (вертикальная двигательная активность), число переходов из квадрата в квадрат (горизонтальная двигательная активность), число заглядываний в отверстия, груминг и количество болюсов.

Усредненные данные по влиянию сравниваемых препаратов на поведенческие реакции крысят-отъемышей в «открытом поле» представлены в Таблице 1.

Как видно из представленных данных, имеет место снижение двигательной активности, заторможенность поведенческих реакций под влиянием ФК, -отличия между опытной и контрольной группами на 14 день были статистически значимыми (р<0.05), отличия отмечены звездочкой.

Пример 3. Оценка эффекта фармацевтической композиции на суммационно-пороговый показатель

Стандартная методика суммации импульсов применяется с целью оценки процессов возбуждения или торможения в ЦНС.Исследования проводились на 20 белых крысах-самцах, массой тела 180-200 г.В опытной группе было 10 животных, столько же в контрольной. На животных опытной группы действовали электрическими импульсами определенной частоты и длительности, регистрировали силу тока, при которой можно выявить сокращение мышц животного. Данные по влиянию ФК на суммацию подпороговых импульсов представлены в Таблице 2.

Из Таблицы видно, что введение препарата в течение 14 суток статистически значимо снижало порог возбудимости крыс: отличия между опытной и контрольной группами на 14 день были статистически значимыми (р<0.05), отличия отмечены звездочкой.

Таблица 1
Время наблюдения (мин) Контроль ФК
  Фон 14-й день Фон 14-й день
Латентный период 107±18 111±16 78±9 84±15*
Горизонтальная активность 1.4±0.6 1.7±0.1 1.0±0.2 0.3±0.1*
Вертикальная активность 6.1±0.8 6.0±1.0 5,1±0.1 1.3±0.1*
Заглядывания 4.0±0.6 3.7±0.8 4.5±0.3 2.9±0.6*
Груминг 4,1±0.1 4.3±0.1 4.6±0.3 2.8±0.4
Болюсы (эмоциональная активность) 2.5±0.3 2.9±0.6 2.6±0.2 2.0±0.4
Таблица 2
Препарат День наблюдения
  Фон 14-й день
Контроль 9.9±1.1 9.9±0.9
Фармацевтическая композиция 8.4±0.8 5.8±0.4*

Список литературы

- «Методические указания по изучению общетоксического действия фармакологических веществ»: в книге «Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ», М., ОАО «Издательство «Медицина», 2005.

- Burgess JR, Stevens L, Zhang W, Peck L. Long-chain polyunsaturated fatty acids in children with attention-deficit hyperactivity disorder. Am J Clin Nutr. 2000 Jan; 71(l Suppl):327S-30S.

- Curatolo P, D'Agati E, Moavero R. The neurobiological basis of ADHD. Ital J Pediatr. 2010 Dec 22; 36(1):79.

- Farooqu AA, Horrocks LA. Plasmalogens, phospholipase A2, and docosahexaenoic acid turnover in brain tissue. J Mol Neurosci. 2001 Apr-Jun; 16(2-3):263-72; discussion 279-84.

- Germano M, Meleleo D, Montorfano G, Adorni L, Negroni M, Berra B, Rizzo AM. Plasma, red blood cells phospholipids and clinical evaluation after long chain omega-3 supplementation in children with attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). Nutr Neurosci. 2007 Feb-Apr; 10(l-2):1-9.

- McNamara RK, Carlson SE. Role of omega-3 fatty acids in brain development and function: potential implications for the pathogenesis and prevention of psychopathology. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 2006 Oct-Nov; 75(4-5):329-49.

- Newark PE, Stieglitz RD. Therapy-relevant factors in adult ADHD from a cognitive behavioural perspective. Atten Defic Hyperact Disord. 2010 Jun; 2(2):59-72.

- Ramakrishnan U, Imhoff-Kunsch B, DiGirolamo AM. Role of docosahexaenoic acid in maternal and child mental health. Am J Clin Nutr. 2009 Mar; 89(3):958S-962S.

- Schuchardt JP, Huss M, Stauss-Grabo M, Hahn A. Significance of long-chain polyunsaturated fatty acids (PUFAs) for the development and behaviour of children. Eur J Pediatr. 2010 Feb; 169(2):149-64.

- Sinn N, Bryan J. Effect of supplementation with polyunsaturated fatty acids and micronutrients on learning and behavior problems associated with child ADHD. J Dev Behav Pediatr. 2007 Apr; 28(2):82-91.

- Transler C, Eilander A, Mitchell S, van de Meer N. The impact of polyunsaturated fatty acids in reducing child attention deficit and hyperactivity disorders. J Atten Disord. 2010 Nov; 14(3):232-46.

- Бабошина E.B., Милованова Л.Н., Тарусова H.M. Технология изготовления лекарственных форм, 2002. ISBN 5-222-02519-5, 448 с.

- Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю) - 3 изд., - М.: Федеральный центр гигиены и эпидемиологии Роспотребнадзора 2011. - 707 с.

- Сперанский С.В. «Определение суммационно-порогового показателя (СПП) при различных формах токсикологического эксперимента» Метод, рекомендации / -Новосибирск, 1975. - 27 с.

1. Фармацевтическая композиция для профилактики синдрома гиперактивности у детей, характеризующаяся тем, что содержит докозагексаеновую кислоту растительного происхождения в диапазоне от 40 до 1000 мг на дозу, глицин в диапазоне от 0,2 до 5 г на дозу, гамма-аминомасляную кислоту в диапазоне от 0,2 до 3 г на дозу.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что содержит фармацевтически приемлемый наполнитель.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что выполнена в форме саше.

4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что может быть выполнена в виде пастилки.

5. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что выполнена в форме жевательной таблетки.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что может применяться у детей для профилактики гиперактивности, сопровождающейся синдромом дефицита внимания, а также для профилактики гиперактивности, не связанной с синдромом дефицита внимания.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения больных с полиорганной патологией озонотерапией. Для этого в фазе ремиссии заболевания внутривенно вводят 200 мл озонированного физиологического раствора со скоростью 10-15 мл/мин в течение 15-20 минут.

Данное изобретение относится к новым производным 1,3-дигидроимидазол-2-тиона формулы I: в которой R1, R2 и R3, одинаковые или различные, представляют собой водород или галоген; R4 представляет собой алкиларил; X представляет собой атом кислорода; n равно 2 или 3; его индивидуальные (R)-энантиомеры; или его фармацевтически приемлемые соли, где термин «алкил» обозначает углеводородные цепи, прямые или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» обозначает фенильную или нафтильную группу; термин «галоген» обозначает фтор, хлор, бром или йод.

Предложены варианты фармацевтических композиций, способных противостоять извлечению из них фармацевтической субстанций-алкалоидов для использования по немедицинскому назначению и рекреационным злоупотреблениям.

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям где X обозначает SO, R1 обозначает H, R2 обозначает Н или остаток, выбранный из С1-С10алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR2.1, где R2.1 обозначает Н или C1-С6алкил, R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C1-С6алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C1-С6алканола, С1-С3алкилен-OR2.1, или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C1-С6алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральному лекарственному средству, обладающему антигипоксическим, ноотропным и гиполипидемическим действием.
Группа изобретений относится к медицине и ветеринарии. Композиции, включающие одну или более ненасыщенных жирных кислот и одно или более соединений, высвобождающих оксид азота, и способы применения таких композиций для усиления когнитивной функции, снижения или профилактики ухудшения социального взаимодействия, снижения или профилактики возрастных изменений поведения, повышения способности к обучению, поддержания оптимальной функции головного мозга, облегчения обучения и запоминания, снижения потери памяти, замедления старения головного мозга, профилактики или лечения инсультов и профилактики или лечения деменции у животного.

Предложены способ лечения посттравматического стрессового расстройства, способ улучшения устойчивости к проявлению хотя бы одного симптома посттравматического стрессового расстройства, способ диагностики посттравматического стрессового расстройства - все с применением (4-метокси-7-морфолин-4-ил-бензотиазол-2-ил)амида 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция на ее основе для лечения пациента, у которого диагностировано посттравматическое стрессовое расстройство.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, а также к их солям, гидратам и стереоизомерам, где B-R2 и R4-A-R3 выбраны из групп, указанных в п.1 формулы изобретения, R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, необязательно разветвленную, R5 представляет собой атом водорода.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb): [в формулах (Rla) и (Rlb) Ar1 представляет собой следующие формулы (Arla), (Arlb) или (Ar1c): (каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, C1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена); Ar2 представляет собой следующие формулы (Ar2a), (Ar2b) или (Ar2c): (каждый R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, или C1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, аминогруппу, нитрогруппу, С2-6 ацильную группу, или R7 и R8 образуют вместе -СН2СН2О-; R9 представляет собой атом водорода или -J-COOR10; J представляет собой ковалентную связь, алкилен, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, алкенилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или алкинилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, где один атом углерода в упомянутых алкиленовых группах может быть заменен атомом кислорода, атомом серы, NR11, CONR11 или NR11CO в любом химически разрешенном положении; R11 представляет собой атом водорода; и R10 представляет собой атом водорода); и р равно 0 или 1]; R2 представляет собой C1-6 алкильную группу; каждый R3 и R4 независимо представляет собой C1-6 алкильную группу; * обозначает асимметрический атом углерода; и m равно целому числу от 1 до 3.
Заявленное изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения фенилкетонурии. Заявлена пероральная дозированная форма, содержащая: a) фенилаланин-4-гидроксилазу и/или фенилаланинаммиак-лиазу; и b) по меньшей мере одну пептидазу, где a), b) или оба a) и b) имеют растворяющееся в кишечнике покрытие.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения люэтической оптической нейропатии. Для этого вводят цефазолин 0,3-0,5 мг под конъюнктиву.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения и профилактики хронических нарушений ритма сердца. Для этого вводят фармацевтическую комбинацию, включающую пиритинол, глутаминовую кислоту и убихинон при следующем соотношении компонентов для различных возрастных групп, в граммах на один прием: пиритинол - 0,05-0,2; глутаминовая кислота - 0,125-0,5; убихинон - 0,005-0,02.

Изобретение относится к пищевой добавке, содержащей α-кетоаналоги аминокислот с разветвленной цепью. Предложено применение композиции, которая в основном является безазотистой и не содержит каких-либо аминокислот и содержащих азот добавок, которая содержит, по меньшей мере, одну соль щелочного или щелочноземельного металла α-кетокислоты в качестве пищевой добавки для снижения эмоционального истощения при физических тренировках.

Изобретение относится к области молекулярной биологии, фармакологии и медицины. .
Изобретение относится к композиции, состоящей из низкомолекулярных непептидных веществ, которая стабилизирует белковые агенты, изготавливаемые в виде фармацевтических препаратов, и которая в силу этого позволяет отказаться от применения HSA.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для предотвращения или лечения симптома менопаузы, включающей коричную кислоту, шанжизид метиловый эфир или их смесь в качестве активного ингредиента.

Изобретение относится к фармацевтически дозированной лекарственной форме из множества частиц. .

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к средствам, используемым при различных спастических состояниях желудочно-кишечного тракта и панкреато-билиарной системы, особенно при синдроме раздраженного кишечника и способам их получения.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2014-01-10 2014-01-10T19:05:07
Наверх